槐叶萍抑藻效应及其抑藻物质的分离鉴定

目的 深入研究槐叶萍(Salvinia natans(L.)All.)对有害蓝藻的抑制效应.方法 以铜绿微囊藻(Microcystis aeruginosa.)为受试对象,以去离子水、乙醇、丙酮、乙酸乙酯作为溶剂,制备4种槐叶萍粗提物,分别进行抑藻.筛选出抑制效应较好的粗提物,再经大孔树脂纯化,气质联用(GC-MS)分析筛选,终获得抑藻物质组分.结果 抑藻效应如下:乙酸乙酯粗提物＞丙酮粗提物＞乙醇粗提物＞水粗提物.槐叶萍抑藻物质可能为:二丙酮醇、异亚丙基丙酮、四氢薰衣草醇、十五醛、14-庚癸烯醛、异丙苯、乙酸丁酯、抗坏血酸二棕榈酸酯、邻苯二甲酸单乙基已基酯、邻苯二甲酸二丁酯以及邻苯二甲酸丁基十一烷酯.结论 槐叶萍抑藻效应及其化感物质的分离鉴定研究为蓝藻控制和抑藻剂研发提供了理论基础和实践依据.

297大当归的粗提物在多种疼痛模型中表现的抗伤害感受特性

从丹顶草地上部分中分离得到具有抗炎活性的化合物

作者从丹顶草地上部分分离得到一种新的megastigmane糖苷(1)，以及13种已知的化合物(2-14)，并评价了其抗炎活性。
　　取丹顶草地上部分(3.0 kg)，用甲醇回流提取，得到甲醇粗提物(290 g)，将甲醇粗提物悬浮于热水中，用正己烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次分配层析，分别得到正己烷提取物(39.5 g)、三氯甲烷提取物(3.2 g)、乙酸乙酯提取物(53.8 g)、正丁醇提取物(67.2 g)。三氯甲烷部分经硅胶柱色谱分离，用正己烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到8个部分(F1-F8)，部分F4(430.0 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到化合物3(3.4 mg)和7(50.0 mg)。部分F6(280 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到6个部分(F6.1-F6.6)。部分F6.2(55.6 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇梯度洗脱，得到化合物4(7.0 mg)和5(7.2 mg)。部分F6.4(18 mg)结晶后，用三氯甲烷／甲醇洗脱，得到化合物6(7.1 mg)。乙酸乙酯部分(53.8 g)，经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇／水梯度洗脱，得到9个部分(E1-E9)。部分E3(3.5 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到10个部分(E3.1-E3.10)。部分E3.4(72.0 mg)经 RP-C18硅胶柱色谱分离，经乙腈／水梯度洗脱，得到化合物1(15.0 mg)和8(25.0 mg)。部分E3.6(85.0 mg)经HPLC分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物9(8.0 mg， tR＝29.8 min)，10(3.4 mg，tR＝42.6 min)和11(7.1 mg， tR＝51.3 min)。部分E8(2.2 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到8个部分(E8.1-E8.8)。部分E8.4(65.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物12(20.0 mg)和14(10.8 mg)。E8.6(45.0 mg)经结晶得到化合物2。E8.5(48.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到化合物13(32.0 mg)。

辨证施治与中药微量元素的相关性

在对中药有效成分研究时,往往发现粗提物药理活性显著,随着提取物纯度的提高,其活性反而降低.究其原因可能有二:一是失去了含量甚微的尚未被发现的有机分子;二是消除了无机成分(主要是微量元素),而以后者可能性为大.对此,传统的解释往往简单地归咎于有机分子的某些基团在分离过程中受到破坏.

牵牛子研究进展

牵牛子系旋花科植物裂叶牵牛Pharbitis nil(L.) Choisy[Ipomoea nil(L.)Roth]或圆叶牵牛Pharbitis purpurea(L.)Voigt [Ipomoea purpurea(L.)Roth] 的干燥成熟种子,始载于<名医别录>,又名黑丑、白丑.具有泻水通便、消痰涤饮、杀虫攻积的功效,用于治疗水肿胀满、二便不通、痰饮积聚、气逆喘咳、虫积腹痛及蛔虫、绦虫病.近年来,有关牵牛子的报道多局限于临床方面.笔者在利用钙调神经磷酸酶(Calcineurin)的分子模型广泛筛选能改善老年痴呆症的天然药物的过程中发现,牵牛子粗提物具有明显激活钙调神经磷酸酶的作用;同时,药理试验也证明它能明显改善记忆.

百蕊草种子内源抑制物质的初步研究

目的:研究百蕊草种子内源抑制物质活性及其存在的部位.方法:将百蕊草种子不同浓度、不同浸提次数、不同部位的浸提液用白菜、小麦种子进行生物活性测定.结果与结论:百蕊草种子浸提液可显著抑制小麦和白菜种子的萌发及幼苗生长,且抑制物的活性随质量浓度的增大而增强.当质量浓度达到0.32 g·mL-1时,小麦种子萌发率为0.随浸提次数的增加,浸提液的抑制活性呈现先减弱,后增强的趋势.种壳与种仁都含有活性极强的抑制物质,后者强于前者.本研究首次证明了百蕊草种子中存在活性较强的内源抑制物.

肝星状细胞中药血清药理学实验研究概况

中药血清药理学研究方法是针对中药及其复方复杂多样的化学成分特点,用含药血清代替煎剂或粗提物进行实验研究的新方法,其可信性和科学性更强.肝星状细胞(hepatic stellate cell, HSC)在肝纤维化病理过程中起着十分关键的作用[1],近年来,国内学者采用中药血清药理学研究方法对肝星状细胞进行了大量的实验研究,现综述如下.

雷公藤多苷的不良反应及防治措施

雷公藤多苷(Tripterygium Glucoside)为卫茅科植物雷公藤的粗提物.<国家基本药物:西药>[1]将其列为免疫抑制药.体外试验表明本品具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用,临床用于治疗多种关节疾病、肾脏病和皮肤病.随着该药物的广泛应用,其不良反应也时有报道,现将有关文献进行分析,为临床合理应用并采取对症措施提供依据.

滇西地区25种药用植物抗疟活性研究

目的 研究25种采自滇西地区药用植物的抗疟活性,为植物来源的新型抗疟药的研发天然产物奠定基础.方法 依次用75％乙醇和水对25种药用植物进行回流提取,提取物经冷冻干燥后,采用β-羟高铁血红素形成抑制试验进行筛选,以IC50值评价其活性. 结果 在供试的25种药用植物中,苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,其中苦参地上部分水提物和滇白珠提取物活性较好,IC50值分别为(1344.2±46.9)μg/ml和大于1 388.9 μg/ml.具有抗疟活性的植物种类涉及10个科、12个属. 结论 苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物具有一定的抗疟活性,表明抗疟活性物质可能存在于多种植物中.

蓖麻乙醇粗提液对淡色库蚊幼虫的活性研究

目的 了解蓖麻不同部位的乙醇提取液对淡色库蚊幼虫的毒杀效果,为寻找新的杀蚊化合物打下基础.方法 用95%乙醇浸提蓖麻材料,用水稀释后测定其对淡色库蚊3龄幼虫的毒效.结果 在试验浓度下,蓖麻各部位粗提物对淡色库蚊3龄幼虫均有一定的毒杀效果,其中以茎皮和根皮粗提物的毒杀能力强,以2500mg/L的茎皮提取液处理12h后,淡色库蚊3龄幼虫的死亡率达到100%;当浓度为625mg/L时,茎皮提取液处理36h后其死亡率可达97.78%.2500mg/L的根皮提取液处理36h后淡色库蚊3龄幼虫死亡率达到94.44%;当浓度为625mg/L时,处理72h后其死亡率仅为66.67%.与对照组相比,各处理存活幼虫发育至化蛹的平均历期延长0.5-2.5d.结论 蓖麻茎皮和根皮提取液对淡色库蚊3龄幼虫有良好的毒杀效果,其杀蚊幼作用值得进一步研究.

栀子粗提物对拟痴呆模型鼠学习记忆功能障碍的影响

目的 观察中药栀子粗提物对Aβ25-35致痴呆小鼠模型及鹅膏蕈氨酸(IBO)致大鼠记忆获得障碍模型的影响.方法 采用Aβ25-35脑室注射致痴呆小鼠模型及前脑基底核注射IBO致大鼠记忆获得障碍模型,通过Morris水迷宫实验和避暗实验,观察栀子粗提物低、中、高3个剂量组(12.5、25、50 mg/kg)对模型鼠学习记忆功能的影响.阳性药采用多奈派齐(0.75 mg/kg).结果 栀子粗提物3个剂量均可提高Aβ25-35致痴呆小鼠的Morris水迷宫空间学习记忆能力(P<0.05),中剂量对IBO致记忆获得障碍大鼠水迷宫空间学习记忆能力有明显改善作用(P<0.01);各给药组大鼠受到避暗箱内电击的潜伏期均有所延长,3 min内受到电击的次数均有所减少.结论 栀子粗提物有改善拟痴呆模型鼠学习记忆功能的作用.

抗癌药紫杉醇的神经毒性和耳毒性

紫杉醇(Paclitaxel,商品名Taxol)是从红豆杉科红豆杉属植物中提取得到的二萜类化合物,分子式为C47H51NO14.1963年,美国化学家瓦尼和沃尔从一种生长在美国西部大森林中的太平洋杉的树皮和木材中分离到紫杉醇粗提物,在筛选实验中发现其具有很强的抗肿瘤活性.

胰岛素、胰岛素原、胰岛素类似物和C肽

人类认识到糖尿病(DM)的现象已有数千年历史.然而由于科学技术和知识水平的限制,直到1921年才由加拿大学者Bantng和Best从狗的胰腺中提取出胰岛素,从此开辟了DM治疗的新时代.胰岛素制剂的开发和临床应用经历了许多具有历史意义的过程.早使用的胰岛素是动物胰腺组织的粗提物,以后经过不断纯化,衍生了许多胰岛素的制剂,广泛地应用于临床,在此基础上,近年又开发了胰岛素类似物(insulin analogue),制备成超短效和超长效胰岛素制剂,为临床应用提供了更好的选择.

肿瘤抗药性研究新进展

"五味子"粗提物及其有效成分五味子甲素对多药耐药有逆转作用,能大大提高肿瘤细胞对抗肿瘤药的敏感性.

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体.阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起.PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目.银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2].笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE5酶抑制活性.银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2～3个代表性化合物,进行活性测试.结果显示3种类型化合物均有一定的PDE5抑制活性,其中以双黄酮类活性强.

牛蒡苷的制备与纯化

牛蒡子为菊科植物牛蒡Arctium lappa L.的干燥成熟果实.牛蒡子含有木脂素类化合物,主要是牛蒡苷等[1].药理研究表明,牛蒡子对多种致病性真菌有不同程度的抑制作用[2],牛蒡子粗提物具有抗肿瘤作用[3].牛蒡苷具有抗肾病变作用[4],增强机体免疫功能[5],具有抗补体活性[6],钙拮抗及抗高血压[7]等药理作用.

甘草及其制剂不宜长期过量服用

甘草,又名国老,系豆科植物甘草的根或根状茎,是临床常用的中草药之一,因其有润肺解毒、补中缓急、调和诸药等功效,在中医处方中,甘草的出现频率相当高.据统计,<伤寒论>中110个处方中就有74个用甘草,频率为67%,<中国药典>1995年版一部398个中成药成方制剂中,用甘草的有122个,频率为31%.同时它的粗提物也是一些药物制剂中的主要成分.

313美丽山竹子树皮和茎中具抗HIV-1活性的原萜烷型三萜与二香叶基二苯酮

美丽山竹子(拟)Garcinia speciosa广泛分布于印度、缅甸和泰国.作者从具抗HIV-1活性的该植物树皮甲醇粗提物的乙酸乙酯部位分得3个新的原萜烷型三萜garciosaterpene A(1)、B(2)、C(3)和1个新的二香叶基二苯酮garciosaphenone A(4)以及4个已知化合物,并对它们进行了抗HIV-1试验.

北桑寄生化学成分系统预实验

北桑寄生为桑寄生科(Loranthaceae)桑寄生属(Loran-thus)植物.前期研究发现,北桑寄生粗提物对体外肿瘤细胞具有细胞毒活性和血管抑制活性.但对该植物的化学成分研究仅分出4个黄酮类化合物[1],本研究对该植物中化学成分进行了系统预实验,为其化学成分的系统研究和有效成分的分离奠定基础.

绿僵菌素粗提物的分离鉴定

目的 研究金龟子绿僵菌新变种武汉株Lj01在液体深层发酵培养后绿僵菌素粗提物的产量及绿僵菌素的种类鉴定.方法 金龟子绿僵菌新变种武汉株Lj01采用液体深层培养,培养液用乙腈提取,绿僵菌素粗提物和绿僵菌素B标准品采用高效液相色谱法(HPLC)进行比较鉴定.结果 金龟子绿僵菌新变种武汉株LjO1经液体深层培养,绿僵菌素粗提物达2.30 g/L;在HPLC图谱中绿僵菌素粗提物有清晰的5个峰,其中峰5与绿僵菌素B标准样品单峰重叠一致.结论 金龟子绿僵菌新变种武汉株Lj01经液体深层培养,绿僵菌素粗提物产量高,且绿僵菌素B占比高,为绿僵菌素的应用研究提供了稳定的来源.