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抗细菌感染药物的研究历程与趋势
本文简述了已上市抗细菌感染药物品种的概况,同时强调了微生物作为抗菌药物来源所扮演的重要角色.提出了在新抗菌药物研发面临困境的背景下,基于靶点的药物筛选将有望成为重要的突破口;并就我国的抗细菌感染新药研究领域,对重要进展成果进行了回顾,对未来发展的途径选择作了展望.
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基因芯片在肝癌研究中的应用进展
肝癌是一种常见的恶性肿瘤,居我国癌症死亡的第2位.它的发生发展是一个复杂的多阶段、多因素、多基因参与的过程.面对错综复杂的基因分析,一次只能研究少量基因且操作复杂费时的传统方法已显局限.新近发展的基因表达分析平台--基因芯片技术能克服传统方法的缺点,已成为肝癌发生发展中的基因表达及表达程度方面研究的强有力工具,用它可以随意获取肝癌生长各期与肝癌相关基因的表达模式,确定肝癌发生发展中基因突变位点;同时,根据基因型将肝癌分类,寻找新的药物作用靶点以及进行药物筛选,在肝癌发生的分子机制研究和临床诊断治疗中都具有非常重要的应用价值.本文综述了基因芯片技术及其在肝癌研究中的应用进展.
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A型肉毒毒素注射除皱应用体会
皱纹主要分为四种类型:固有性皱纹、重力性皱纹、光化性皱纹、动力性皱纹.肉毒毒素的作用靶点为周围运动神经末梢,通过对乙酰胆碱释放所必需的蛋白质的裂解而阻断神经肌肉传导,从而引起松弛性麻痹,因此对动力性皱纹的效果明确[1];同时,利用肉毒毒素使肌肉麻痹继而发生部分废用性萎缩的特点,可以注射到咬肌,以达到瘦脸的效果[2].
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内皮抑素与鼻咽癌关系的研究进展
肿瘤的生长依赖于血液供应及血管生成.所以,对于肿瘤治疗而言,血管新生预示着一个极有希望的治疗作用靶点.内皮抑素(Endostatin,ES)是胶原蛋白ⅩⅦ的分解产物,是至今公认的抑制效应强的抗血管内皮生长因子,可以抑制肿瘤的血管生成和生长.现就内皮抑素与鼻咽癌之间的关系进行综述.
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乳腺癌的分子靶向治疗
乳腺癌是威胁女性健康的主要恶性肿瘤之一,目前常规的治疗手段包括传统的手术治疗以及术后化放疗,雌、孕激素受体阳性的患者还可以选用内分泌治疗.随着分子生物学技术的提高和对肿瘤发病机制的进一步认识,又使分子靶向治疗越来越被广泛应用并取得了显著疗效.乳腺癌分子靶向治疗是近年来为活跃的研究领域之一.靶向治疗是利用肿瘤细胞可以表达,而正常细胞很少或不表达的特定基因或基因的表达产物,形成相对或绝对靶向,大限度地杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞损伤很小[1].该领域包括针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体,具有靶向性的表皮生长因子受体阻断剂,针对某些癌基因和癌的细胞遗传性标志的药物、抗肿瘤血管生成的药物、抗肿瘤疫苗、基因治疗等.现根据不同的作用靶点对目前应用于临床和处于试验阶段的有关乳腺癌的分子靶向治疗作一综述.
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基于分子对接虚拟技术及Western blotting实验考察苍耳亭对肝癌上皮间质转化作用靶点的影响
目的 用分子对接技术探讨苍耳亭在上皮间质转化(EMT)过程中的作用靶点,并通过Western Blotting实验检测其对肝癌HepG2细胞相应靶点蛋白表达的影响.方法 选取在EMT过程中的关键因子蓬乱蛋白(Dhs)、波形蛋白(Vimentin)、Snail、血管内皮生长因子受体3(VEGFR3)为作用靶点,采用分子对接虚拟技术评价苍耳亭与其空间结合能力,并与相应内源性物质烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、醋酸离子、黄素腺嘌呤二核苷酸、N-乙酰葡糖胺对比;培养HepG2细胞,给予1、5、20 μmol/L浓度的苍耳亭,利用Western Blotting实验检测其对Dhs、Vimentin、Snail、VEGFR3蛋白表达的影响.结果 分子对接结果显示,苍耳亭与EMT过程中作用靶点均具有一定亲和力,其中与Dhs、Snail、VEGFR3的亲和力高于内源性物质,与Vimentin的亲和能力不及内源性物质;Western Blotting实验结果显示,苍耳亭显著下调Vimentin、Snail、VEGFR3蛋白的表达,显著上调E-cadherin蛋白表达(P<0.05、0.01、0.001).结论 苍耳亭对肝癌侵袭转移关键因子E-cadherin、Vimentin、Snail、VEGFR3有明显影响,可能是其潜在靶点;分子虚拟对接和Western blotting实验结果具有一定的相似性,能预先提示潜在靶因子.
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基于网络药理学的香附抗抑郁作用机制研究
目的 基于网络药理学方法研究香附多成分-多靶点-多途径的抗抑郁潜在作用机制.方法 通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库、文献挖掘和本实验室已有研究收集香附化学成分,并依据类药原则进行筛选.使用PhamMapper和DrugBank数据库进行靶点预测和筛选,通过MAS3.0及KEGG通路注释分析香附抗抑郁效应化学成分的作用通路,采用Cytoscape3.6.1软件构建“化合物-核心靶点-通路”网络,预测其抗抑郁药效成分及相关作用靶点.结果 香附中的69个化合物作用于103个靶点,29个核心靶点.构建的“化合物-核心靶点-代谢通路”网络预测发现,香附中48个化学成分直接或间接作用于15个核心靶点,8条抑郁相关代谢通路,主要涉及细胞过程、对应激的应答等生物过程,通过调节黏附斑、神经营养因子、血管内皮生长因子(VEGF)、促性腺激素释放激素(GnRH)、NOD样受体、胰岛素、趋化因子、ErbB信号通路发挥抗抑郁作用.结论 网络药理学分析结果初步揭示了香附以多成分、多靶点、多通路的协同作用方式发挥抗抑郁效应机制.
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抗真菌药物作用靶点机理及新药研发进展
抗真菌药物的大量使用导致真菌耐药性的增加,影响了病人的康复甚至威胁生命.开发安全、高效、广谱的新型抗真菌药物尤为重要.本文首先阐述了抗真菌药物的作用机理以及相应作用靶点.作用机理主要分为抑制真菌细胞壁合成与影响细胞膜功能2种),作用靶点(包括细胞壁中的β-葡聚糖合成酶、几丁质合成酶、甘露聚糖及其复合物等,和细胞膜中的脂类、麦角甾醇及其相关酶等).针对新型抗真菌药物的研发亟待提高速率的现状,本文综述了新型抗真菌药物的发现、发展途径及相关药物分析方法,从海洋资源的开发、中草药提取开发、常规方法的改进,到新兴的计算机辅助药物设计等.综合运用以上方法,结合微量、灵敏、快速药物分析技术,有望推动新型抗真菌药物研发的提速.
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药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南(试行)概要
前言药物体内代谢、转运及药物作用靶点基因的遗传变异及其表达水平的变化可影响药物的体内浓度和敏感性,导致药物反应性个体差异.近年来,随着人类基因组学的发展,药物基因组学领域得到了迅猛发展,越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现.药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具,部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者.
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线粒体营养素
线粒体是细胞内进行三羧酸循环、脂肪酸代谢、氧化磷酸化等多项重要的生理和生化过程的关键细胞器。近年来研究表明,线粒体中的一系列代谢过程也与细胞凋亡密切相关,如呼吸链中氧自由基(reactive oxygen species,ROS)的过度生成、线粒体膜通透性转运孔(permeability transition pore, PTP)异常开放、凋亡诱导因子(apoptosis-inducing factor,AIF)与线粒体细胞色素C释放等。因此,线粒体衰退是衰老及相关疾病发生发展的重要原因,以线粒体为细胞内作用靶点,寻找适当的药物和营养素,在衰老及相关疾病防治中具有重要意义。本文以衰老过程中的线粒体退变机制为基础,阐述了线粒体营养素的概念[1,2]。
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治类风关:并非人人都可用生物制剂
生物制剂:靶点更精确过去,治疗类风关的药物主要有两大类:从天然物质中提取的有效物质,例如青霉素、雷公藤;人工合成的化学小分子,例如泼尼松、布洛芬、甲氨蝶呤.这些药物因为分子量小,作用靶点不够精准,可能具有多方面的治疗作用,也可能出现多方面的不良反应.随着科技的发展,采用基因工程方法人工合成的蛋白质药物,即生物制剂应用于临床,可以直接阻断类风关的某个特定发病因子,靶点更加精确.