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磷霉素钠注射液的不良反应
磷霉素是一新类型的广谱抗生素,它是一快速杀菌剂,主要通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌细胞壁合成受阻而导致其死亡,磷霉素体内分布广,毒性低微.有皮疹、胃肠道反应、静脉炎、嗜酸性粒细胞增多、剧烈疼痛、过敏性休克死亡等不良反应报道,现将近几年不良反应综述如下:
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合理使用克林霉素预防开放性骨折感染83例疗效观察
克林霉素是以氯离子取代林可霉素分子中第7位的羟基,半合成而得的衍生物.其抗菌作用与临床疗效均优于林可霉素,对革兰阳性菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,体内分布广,不良反应少,在抗感染的治疗中日益显示出它的重要性.江苏省无锡市第四人民医院骨科选用克林霉素治疗开放性骨折83例,取得较好疗效.
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甘露醇加速尿静滴治疗难治性肝硬化胸腹水
难治性肝硬化胸腹水常表现有血液在体内分布异常,有效循环量减少,肾灌注不足等改变.对此,本文在临床上用甘露醇作为扩容剂来纠正机体血液动力学异常,探讨其在难治性肝硬化胸腹水中的治疗价值.
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肾上腺髓质素与心血管疾病的研究进展
肾上腺髓质素(adrenomedullin,ADM)是日本学者Kitamura等于1993年在嗜铬细胞瘤组织中发现的一种含有52个氨基酸残基的血管活性多肽.在体内分布广泛,其通过自分泌和旁分泌的方式参与多种生理、病理过程.
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基质金属蛋白酶与SIBLINGs家族
细胞外基质(extracellular matrix,ECM)是由胶原、非胶原糖蛋白、氨基聚糖及蛋白聚糖等大分子构成的错综复杂的网络,为细胞的生存及活动提供适宜的场所,并通过信号转导系统影响细胞的形状、代谢、功能、迁移、增生和分化.基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是ECM降解过程中必不可少的一组蛋白酶,其活性产生依赖Zn2+、Ca2+等金属离子,因此称为金属蛋白酶.MMPs在体内分布很广,正常稳定状态组织中表达量极少,而在机体各种组织的发育和修复、血管形成、细胞凋亡、炎症反应、肿瘤侵袭转移等生理和病理过程中表达量显著上升[1].
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纳米磁珠技术相关毒理实验研究
目的 研究纳米磁珠相关毒理,了解其在大鼠体内分布代谢情况.方法 选取24只健康成年大鼠随机分为8组,每组3只,一组未做任何处理作为空白对照组,一组注射生理盐水作为阳性对照组,其余6组注射纳米氧化铁磁珠作为实验组.观察各组大鼠生长发育情况、行为学及神经功能改变情况.采用HE染色及普鲁士蓝染色观察实验组大鼠脏器结构是否改变,是否造成局部炎性反应等病理性改变及磁珠在动物主要脏器中的分布情况.另选取10只大鼠随机分为两组,每组5只,分别注射氧化铁磁珠和生理盐水,通过水迷宫实验观察大鼠认知功能.另取4只健康新西兰家兔,观察注射氧化铁磁珠后血清学相关指标的变化情况.结果 实验组大鼠与空白对照组均未见生长、外观异常表现;Longa评分均为0分,未见异常变化.水迷宫实验逃避潜伏期和穿越平台次数评分组间差异无统计学意义(P＞0.05).各实验组大鼠脏器形态未见结构及病理改变,氧化铁磁珠在注入大鼠体内5 min后已经离开循环系统进入各种脏器,磁珠大部分分布在脾脏及肝脏.与未注射氧化铁磁珠的家兔相比,注射65 d后家兔肌酐值增加,差异有统计学意义(P＜0.05),但肌酐值仍在家兔血液化验指标正常范围内.其他血清生化指标、铁系列指标及血常规指标比较差异均无统计学意义(P＞ 0.05).结论 纳米磁珠技术在大鼠和家兔体内未见明显毒理反应,但纳米磁珠技术相关毒理仍有待进一步探究.
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广东小鼠腺病毒血清学调查及病毒和抗体在人工感染小鼠体内消长规律研究
目的 了解我省小鼠腺病毒(Mad)自然感染情况及探究人工感染Mad小鼠体内各脏器组织中病毒分布规律及血清抗体变化.方法 采用ELISA方法对2007年和2015年饲养于普通环境小鼠血清及2013年~2015年广东省12家监督单位和32家委托单位SPF级小鼠血清进行病毒抗体检测.利用腹腔注射方法感染36只3周龄BALB/c小鼠,0.2 mL/只,浓度为4.5×106 copies/μL,每天观察动物临床表现,并于攻毒前第0天和攻毒后第3、7、10、15、18、21、30、37、44、51、60天剖检小鼠(各3只),取组织标本(心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、盲肠内容物)及血清,应用实时荧光定量PCR(QPCR)方法检测组织病毒核酸,ELISA方法检测血清抗体水平.结果 普通饲养小鼠抗体阳性率为24.44%~84.15%,其中以Mad-2型K87株血清型为主.SPF级小鼠Mad血清抗体阳性率均为0%.所有攻毒小鼠均呈隐性感染,无临床表现.攻毒后第3天及7天小鼠各组织病毒核酸检测阳性率均为100%(3/3),其中以脾脏100%阳性率维持时间长(60 d).除肝脏外,小鼠各组织病毒含量均在攻毒后7 d达到高峰,其中以脾脏病毒含量高(5.5×105 copies/μL),其次是心脏(3.4×105 copies/μL)、盲肠内容物(2.6×105 copies/μL)和胃(2.6×105 copies/μL),脑为0.8×105 copies/μL.攻毒后15 d可测出血清抗体,在37 d达到峰值,此后至60 d一直维持高水平.结论 SPF级小鼠Mad感染率低,普通环境饲养小鼠Mad感染率高.人工感染小鼠脾脏病毒含量高,阳性率维持时间长,说明病毒可以在脾脏内长期复制,感染后第7天为组织病毒核酸佳检测时间点.血清抗体在感染后15~60 d内均可以作为监测指标.
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氧氟沙星和力排肺疾治疗复治肺结核2例临床疗效分析
氧氟沙星(泰利必妥)属于喹诺酮第三代化学合成的新广谱抗菌药物,抗菌谱广[1],口服吸收迅速[2],血浓度高而持久,体内分布广,组织浓度明显比血浓度高,对G+和G-细菌均有较好的抗菌作用.泰利必妥不仅具有抗菌谱广,抗菌活性强等特点,而且对绿脓杆菌和沙眼衣原体、厌氧菌和肺炎支原体也有一定的抗菌作用,并对结核杆菌亦有作用.力排肺疾适合于治疗肺结核、结核性脑膜炎、呼吸道、消化道、皮肤骨骼和关节结核以及泌尿道之结核.
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5型磷酸二酯酶抑制剂在ED治疗及其他领域应用的研究现状和前景
哺乳动物体内分布有11种不同亚型的磷酸二酯酶(PDE),其蛋白质家族中的5型磷酸二酯酶(PDE-5)是一种调节细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平为重要的蛋白质,在肺、血小板、各种平滑肌和一些大脑区域中均有表达[1].
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聚山梨醇-80修饰的神经毒素纳米粒经大鼠鼻腔给药后体内分布研究
目的 制备异硫氰酸荧光素(FITC)标记的经聚山梨醇-80(P-80)修饰的神经毒素纳米粒(P-80-NT-NP),分析其经鼻腔给药后在大鼠体内组织分布规律.方法 制备FITC标记的P-80-NT-NP和神经毒素纳米粒(NT-NP),经大鼠鼻腔给药后,于5、15、30、60、120、240 min采集血样,采集脑、心、肝、脾、肺、肾组织样品,以FITC标记的神经毒素(FITC-NT)为指标成分,采用荧光分光光度计分析手段,考察NT-NP经P-80修饰前后药物在大鼠体内各组织中分布状况的差异.结果 P-80-NT-NP和NT-NP经鼻腔黏膜给药后5、15、30、60、120、240 min,药物在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑中均有分布,其中以肝组织中分布高,肾组织其次.给药后120 min P-80-NT-NP给药组血浆、脑中NT的质量浓度高于NT-NP组,而在肝组织中低于NT-NP组,差异均显著(P＜0.05).结论 P-80可有效增加NT-NP经鼻腔吸收入脑的药量,为脑靶向制剂的进一步开发应用提供依据.
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中药复方有效成分淫羊藿苷的药代动力学研究
目的探讨中药复方有效成分的变化,了解复方配伍后药物成分之间的相互作用.方法放射性同位素追踪技术,观察复方中有效成分淫羊藿苷在动物体内的分布状态.结果 3H-淫羊藿苷在复方状态,经ig给予小鼠后,体内动力学行为符合开放性二室模型,并发现复方中其他成分有促进3H-淫羊藿苷的吸收和促进与其靶器官结合的作用.结论证实了中医复方配伍应用的科学性与合理性,也为淫羊藿的归经理论提供了科学依据.
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内皮前体细胞研究进展及其应用
内皮前体细胞(EPC)是一类能分化成为血管内皮细胞(EC)的干细胞,包括成血-血管干细胞和内皮干/祖细胞.由于内皮前体细胞在人体内骨髓、外周血、脐血中均可获得,自体来源无免疫排斥,参与出生后血管发生,能在体外扩增并进行基因修饰等特点,在组织工程、血管新生与疾病治疗中有广泛的用途,现就其来源、表面标志、出生后体内分布与获得、生理病理意义和临床应用研究作一综述.
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应用结肠癌动物模型探讨CIK细胞的抗肿瘤活性和体内分布特点
目的:探讨细胞因子诱导的杀伤(CIK)细胞在活体内的分布规律和抗肿瘤活性.方法:以人结肠癌细胞HCT-8接种BALB/C裸鼠建立动物模型.体外培养CIK细胞后以同位素32P-αdATP和荧光染料CM-Dil标记,经尾静脉注射入裸鼠体内.用放射性定量检测方法和荧光显微镜检测方法分析CIK细胞在各器官的动态分布.同时观察肿瘤的体积和重量变化.结果:CIK细胞输入裸鼠体内后,迅速分布至肝、脾、肾、肺、胃、肠等器官,其中肝、脾、肾的分布浓度高.裸鼠皮下接种结肠癌细胞系HCT-8后,尾静脉注射CIK细胞可以明显抑制皮下移植肿瘤的生长.结论:CIK细胞可以明显抑制肿瘤的生长,同时其体内分布的广泛性表明它可以用于身体各部位恶性肿瘤的治疗.
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EGF偶联白蛋白靶向纳米载体在荷瘤裸鼠体内分布的研究
目的:本研究旨在探讨125I-EGF-BSA靶向纳米载体在荷人乳腺癌SK-BR3裸鼠体内的分布.方法:采用超声乳化-化学交联方法制备牛血清白蛋白纳米载体,经过羧和反应将与白蛋白纳米载体表面的活性氨基与EGF进行偶联反应,制备EGF偶联白蛋白纳米载体.在裸鼠体内进行荷人乳腺癌实验,将荷瘤裸鼠随机分为3个实验组,125I-BSA非纳米载体组(直接在BSA上标记125I),125I-EGF-BSA靶向纳米载体组和125I-BSA纳米载体组,检测不同时间点各组织的放射分布.结果:125I-EGF-BSA靶向纳米载体的瘤/血比值和瘤/肌肉比值明显高于其它两个给药组,差异有统计学意义(P＜0.05).125I-EGF-BSA靶向纳米载体在荷瘤裸鼠体内的放射性瘤/血比值和瘤/肌肉比值随时间逐渐升高,在2h达峰值,后略有下降.做方差分析,同一时间点125I-EGF-BSA靶向纳米载体的放射性瘤/血比值和瘤/肌肉比值均高于其他两个给药组,差异均具有统计学意义(P＜0.05).25I-EGF-BSA靶向纳米载体在肝、脾、肺等器官分布明显低于其它两组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:125I-EGF-BSA靶向纳米载体对裸鼠体内的人乳腺癌SK-BR3肿瘤具有明显的靶向性,而肝、脾、肺等器官的分布少.
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125Ⅰ标记聚酰胺-胺及其在小鼠体内的生物分布
目的 研究125Ⅰ标记的树枝状高分子纳米材料聚酰胺-胺(PAMAM)在小鼠体内的生物分布.方法 通过羟基琥珀酰亚胺将酪氨酸连接到4代PAMAM上,再对PAMAM进行125Ⅰ标记,透析法对标记化合物进行纯化,放射性薄层扫描对标记物进行标记率、放化纯度及稳定性检测.将125Ⅰ-PAMAM经尾静脉注射人小鼠体内,分别在1、4、8、24、48 h时对小鼠进行活体成像,并取主要脏器进行放射性计数.结果 磁共振氢谱法检测结果显示,每个PAMAM分子上约连接了两个酪氨酸分子,标记率约为56％,放化纯度＞98％,标记化合物具有良好的稳定性,体外放置72 h放化纯度仍＞90％.小动物活体成像结果显示,PAMAM主要聚集在肝脏部位.各组织的放射性计数与显像结果基本一致,主要分布在肝、肾和脾中,而且体内代谢较慢,48 h时在小鼠体内仍有较高分布.结论 未经修饰的PAMAM在肝、肾及脾中大量聚集,体内代谢缓慢,不适合直接作为药物载体进行使用,需进行化学修饰来加速体内代谢,防止体内蓄积从而引起不良反应.
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N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究
目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐，制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠，通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性，通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性，平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5，表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性，具有进一步开发价值。
关键词： N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)酪氨酸钠 肿瘤 乏氧增敏 体内分布 -
99Tcm-MAG3-isoDGR-2C分子探针的制备与体内分布的实验研究
目的 摸索99Tcm-MAG3-isoDGR-2C分子探针的标记条件并研究其在正常昆明小鼠体内的生物学分布.方法 利用葡庚糖酸盐(GH)转换络合法进行标记,即首先用99Tcm标记GH形成99TcmO-GH中间体,再进行99Tcm-MAG3-isoDGR-2C的标记;考察pH值和温度等因素对标记率的影响,采用高效液相色谱法鉴定标记物的放射化学纯度;取30只昆明小鼠随机分成6组,分另于注射99cm-MAG3-isoDGR-2C 15、30、60、120、240和360 min后测定其在小鼠体内的分布情况.结果 pH值为4.6、反应温度为100℃时的标记率高(94.2％).体内分布研究显示该标记物能够较快地从血液中清除,且心、肺、脾、胃、骨等组织的放射性摄取均很少.结论 99Tcm-MAG3-isoDGR-2C标记率高、血液清除快,具备一定的成为SPECT显像剂的条件.
关键词： 分子探针 同位素标记 异天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸 体内分布 -
11C-乙酸盐制备方法的改进及生物体内分布
目的 改进美国CTI公司11C-乙酸盐(11C-AC)自动合成模块流程,提高产量稳定性;用小鼠体内分布、小鼠和正常人体显像验证改进后产品的性能.方法 1.11C-AC的制备:猝灭反应水量由原来的0.1～0.2 ml同定在0.2 ml;除杂质和蒸馏温度由135 ℃提高至145 ℃;薄层层析法检测放射化学纯度.2.改进后产品性能的验证:(1)体内分布:20只雌性小鼠随机分4组,静脉注射11C-AC后0.5 min、5 min、10 min和20 min处死,计算血及脏器的每克组织的百分注射剂量(ID%/g).(2)显像:①小鼠2只,注射11C-AC后0.5 min及20 min显像;②正常女性志愿者3例,注射11C-AC后2例行上腹局部早期即刻及全身延迟显像,1例行全身延迟显像和脑显像.结果 1.改进前共合成11C-AC 113次,其中61次产量<370 MBq;改进后17次,产量全部370 MBq.薄层层析法Rf=0.7～0.8,放射化学纯度90%.2.改进后产品:(1)小鼠体内分布:心、肾内放射性随时间变化大,胰腺、骨、肝和睥有中度摄取,膀胱、脑放射性低.(2)显像:①小鼠0.5 min时心脏显影,20min时肝、脾显影清晰.②正常人早期心、肾及胰腺显影清晰;延迟期心脏清除快,肾实质内仍有少量放射性,胰腺内持续高摄取.肝、脾为中度摄取及清除,膀胱和脑内无放射性.结论 美国CTI公司提供的11C-AC自动合成模块经改进反应条件后,产量及放射化学纯度可以满足临床要求.
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注射用兰索拉唑与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌
兰索拉唑是日本武田公司开发的第二代质子泵抑制剂[1,2],本药在胃黏膜壁细胞酸性环境下转变为活性型的代谢物,与质子泵的SH基结合,抑制该酶的活性,从而能抑制胃酸的分泌,临床上广泛用于与酸相关胃病和幽门螺旋杆菌感染的治疗.奥硝唑是第三代硝基咪唑类衍生物,具有抗菌和抗原虫活性强、半衰期长、组织渗透性好、体内分布广等特点[3].本院消化内科于2014年3月份在临床应用中发现1例注射用兰索拉唑与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌的不良事件,现报道如下.
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高效液相色谱法测定盐酸安非拉酮在中毒家兔体内的分布研究
目的:采用HPLC法测定盐酸安非拉酮在急性中毒家兔体内的分布情况.方法:家兔按150mg/kg剂量灌胃造成急性中毒4h,用固相萃取及HPLC法测定其体内药物浓度.结果:盐酸安非拉酮在家兔体内脑、心、肺、脾、肝、肾、胆汁、血及尿中的平均浓度分别为6.55±3.05、31.36±5.53、12.14±2.04、14.57±0.78、63.17±4.53、25.11±3.05、45.56±2.43、71.67±4.82、5.12±2.09(g/ml或g/g).结论:盐酸安非拉酮在急性中毒家兔体内的分布不均匀,血、肝、胆汁是临床急性中毒病人毒物鉴定和法医学检案中中毒者毒物分析的较好检材.
