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动物类中药中蛋白多肽成分的口服吸收机制及其研究进展
综述动物类中药中蛋白多肽成分的口服吸收机制及其研究进展.通过查阅国内外文献总结蛋白多肽类物质主要是通过载体转运、胞饮作用和M细胞途径、细胞旁路、谷胱甘肽(GSH)转运系统这4种方式进行吸收转运,并分析了临床疗效显著的蛇毒、水蛭素、蚓激酶、鹿茸这4种动物类来源蛋白口服吸收入血途经及部分相关机制,对开发口服动物来源蛋白多肽类药物具有极大的应用价值和推广意义.
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基于基因芯片技术研究生物黏附材料促进三七皂苷吸收的机制
目的 采用基因芯片技术研究3种生物黏附材料———壳聚糖、卡波姆和羟丙基甲基纤维素(HPMC)促进三七皂苷(PNS)吸收的机制.方法 将药物分为4组,分别是PNS组、PNS-壳聚糖组、PNS-卡波姆组和PNS-HPMC组,各组药物经Caco-2细胞转运后,通过基因芯片分析发生显著性变化的溶质运载蛋白(the solute carrier,SLC)和 ABC 家族转运蛋白(ATP-binding cassette transporters,ABC)基因,从而探索生物黏附材料对PNS吸收的影响机制.结果 与PNS组相比,壳聚糖和卡波姆均提高了SLC基因的表达水平.壳聚糖降低了多药耐药基因和P-gp外排基因的表达水平.HPMC对SLC和ABC两大蛋白家族基因表达无显著影响.结论 壳聚糖和卡波姆提高 PNS的口服生物利用度与SLC和ABC转运蛋白有关.而 HPMC对基因变化影响较小,其作用机制可能与延长吸收部位滞留时间有关.
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泡沫型气雾剂在皮肤局部用药方面的应用
作为一种新型的透皮药物递送系统,泡沫型气雾剂能增大药物的渗透速率,提高药物的生物利用度,尤其是将泡沫与微乳、脂质体和纳米粒相结合时,可大大提高药物的皮肤渗透率,增强疗效.此外,泡沫型气雾剂黏性小,易于铺展,无需在皮肤上施加压力,患者的依从性高.本文通过查阅和整理近期有关泡沫型气雾剂的研究报道,对泡沫型气雾剂的特点、透皮吸收机制、已上市的泡沫型气雾剂产品及新的研究进展进行综述,以期为泡沫型气雾剂的发展提供参考.
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口服药物吸收模型的研究进展
研究口服药物的吸收机制对于提高药物的生物利用度及研究影响其吸收的因素具有重要意义.此文总结了研究口服药物吸收的常用方法及其特点和应用.探索口服药物的吸收机制应结合药物的性质和吸收模型的特点,选择恰当的研究方法.
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羟基红花黄色素A的吸收机制研究
目的:研究羟基红花黄色素A(羟A)在大鼠体内的吸收机制.方法:大鼠灌胃给药和大鼠胃肠道不同部位分别给药后,用HPLC测定羟A的血药浓度和胃肠道中羟A残留量;大鼠小肠推进实验.结果:橄榄油、维拉帕米和环孢素显著性促进羟A的吸收(P＜0.01);橄榄油和川芎挥发油延缓了药物在肠道内的推进速度(P＜0.01);羟A在胃内不吸收;羟A在肠道内的吸收程度从高到低依次为:空肠、十二指肠、回肠;羟A在胃肠道内的稳定性从大到小依次为:回肠、胃、空肠、十二指肠.结论:大鼠口服羟A时生物利用度受胃肠道蠕动速度、P-糖蛋白、吸收部位及其在胃肠道内稳定性的影响.
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荭草花中五种成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究
目的 利用Caco-2单层细胞模型研究荭草花提取物的吸收摄取特性.方法 采用UPLC-MS/MS考察荭草花提取物在不同浓度、时间、温度、pH、P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米)和环孢菌素A条件下Caco-2细胞的吸收差异.结果 荭草花提取物在Caco-2细胞中的吸收具有浓度和时间依赖性,其中槲皮素等5个成分在摄取90 min后逐渐降低;且在37℃条件下吸收好;槲皮素pH为5条件下,利于其吸收,其余成分均在pH为6有利于吸收;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和环孢菌素A后发现,槲皮素和山奈酚受P-糖蛋白抑制剂维拉帕米影响,摄取量明显增加.结论 荭草花提取物中槲皮素等5种成分的吸收机制主要表现为被动扩散,P-糖蛋白参与其槲皮素和山奈酚的摄取过程.
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Caco-2细胞模型--药物吸收研究的有效"工具"
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,然而很多药物的吸收机制还不明确.Caco-2细胞模型是目前好的体外吸收模型,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用,尤其在中药吸收研究方面,Caco-2细胞模型的应用成为目前的热点.另外,Caco-2细胞模型在药物代谢方面也有应用.因此,Caco-2细胞模型将成为药物吸收研究的重要手段,有助于加快新药筛选和开发的速度.
关键词： Caco-2细胞模型 药物吸收 吸收机制 -
田蓟苷微乳在 Caco-2细胞模型吸收动力学的研究
香青兰（Dracocephalum moldovica L．）为唇形科香青兰属一年生草本植物［1］，是传统的维吾尔民族药之一。田蓟苷为唇形科青兰属植物香青兰中的主要有效成分［2－3］，具有较高的新药研发潜力。前期研究结果表明，田蓟苷水溶性差，口服给药吸收不理想［4］。因此，为增加田蓟苷的溶解度，改善口服吸收利用率，课题组又进行了田蓟苷微乳制备工艺的研究［5－6］，同时开展了田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究［7］，在此基础上，本实验采用Caco2细胞模型对田蓟苷微乳的吸收机制进行研究，以期从细胞水平阐明田蓟苷微乳的吸收特性，为微乳载带田蓟苷的合理性提供科学依据。
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芍药苷-6-O'-苯磺酸酯在Caco-2细胞模型中吸收机制研究
目的 考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(代号CP-25)在Caco-2细胞模型中吸收和转运机制.方法 体外培养人结肠癌细胞Caco-2,建立高效液相色谱方法(HPLC)测定细胞模型中顶端侧(AP侧)和基底侧(BL侧)中CP-25的浓度并计算表观渗透系数(Papp)和表观渗透比(PDR);考察不同浓度和温度对CP-25转运的影响;分别考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂GF120918、多药耐药蛋白2(MRP2)抑制剂MK571和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂K0143对CP-25在Caco-2细胞吸收的影响.结果 CP-25(5、10、20μg/ml)从AP侧到BL侧的PaPP值随着浓度的增加而增加;在2、5、10、20 μg/ml浓度范围内,CP-25的吸收随着浓度的增加而增加,各浓度CP-25 PDR值均小于1.5;在4℃条件下,CP-25 Papp值与37℃条件下的Papp值相比显著降低;GF-120918和MK571可显著降低CP-25从BL侧到AP侧的Papp值,显著提高从AP侧到BL侧的Papp值;KO143对CP-25双向转运Papp值无影响.结论 CP-25主要吸收机制是被动转运,可能存在主动转运的参与;CP-25是P-gp、MRP2的底物,但并不是BCRP转运蛋白的底物.
关键词： 芍药苷-6'-O-苯磺酸酯 P-糖蛋白 Caco-2细胞 吸收机制 -
椎间盘突出后重吸收过程中相关指标的研究进展
自1984年Guinto[1]对腰椎间盘突出症患者的保守治疗结果进行随访，首次用CT观察到突出椎间盘的重吸收现象以来，关于椎间盘重吸收或缩小的临床报道不断增多。针对其自然吸收机制，众多学者通过临床观察及动物实验提出了多种假设：炎性免疫因素、新生血管因素、基质金属蛋白酶降解作用等。笔者着重对影响其自然吸收过程中的相关指标作一概述，简述如下。
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Caco -2细胞模型在中药成分吸收机制研究中的应用
caco-2细胞单层的形态和功能特性都类似于人小肠上皮细胞，是研究药物吸收、转运的一个重要模型。近年来在许多单体及配伍的生物活性成分的研究中得到了广泛应用。本文对caco-2细胞在中药成分吸收机制的研究报导进行归纳，评价Caco-2细胞模型在中药成分吸收机制的应用前景。
关键词： Caco-2细胞模型 吸收机制 中药成分 -
中药直肠给药法在前列腺疾病中的应用
直肠给药是指通过肛门将药物送入肠管,通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环,发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法.近年来,许多学者采用直肠给药法治疗多种急、慢性疾病和疑难病,取得了较好的疗效.本文仅将近年有关经直肠给药治疗前列腺疾病概况及直肠给药的吸收机制,作一综合分析.
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RANKL/RANK/OPG调节系统在牙周炎发病机制中的作用
近年来骨吸收机制的研究发现RANKL/RANK/OPG是调节破骨细胞分化成熟和骨吸收功能的关键因子,它不仅在生理性骨吸收中起重要作用,在病理性骨吸收(如类风湿性关节炎、骨质疏松等)中的也发挥着重要作用.牙周炎是以牙槽骨吸收为主要特征的慢性炎症,至今对其发病机制的认识仍不十分清楚,随着对RANKL/RANK/OPG研究的深入,发现RANKL/RANK/OPG在牙周炎发病机制中起重要作用.
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格列吡嗪小肠吸收机制的研究
目的 对格列吡嗪在大鼠小肠中的吸收机制进行研究.方法 采用外翻肠囊法研究格列吡嗪在大鼠小肠中的吸收特征.结果 离体肠吸收实验结果表明,格列吡嗪在大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠4个肠段均有吸收,但在空肠中吸收多;在高浓度和低浓度时,格列吡嗪累积吸收-时间曲线均呈线性,表明格列吡嗪在各肠段的吸收机制为被动扩散;增溶剂的加入可在一定程度上提高格列吡嗪的吸收;肠营养液的pH值小于格列吡嗪的pK值时,格列吡嗪在溶液中多以分子型存在,分子型药物在小肠中易被吸收.结论 格列吡嗪在大鼠的空肠段吸收为主,吸收机制为被动扩散,增溶剂的加入,提高了格列吡嗪在肠黏膜的通透性.
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珠子参总皂苷肠吸收机制研究
目的 研究珠子参总皂苷在大鼠的肠吸收动力学特征.方法 采用大鼠肠外翻模型,分别收集不同质量浓度珠子参总皂苷给药后不同时间点的肠囊液样品,采用HPLC对人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa进行检测,计算其吸收参数来分析其在肠道的吸收特征.结果 不同质量浓度的珠子参总皂苷中人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa在各肠段均为线性吸收,R2均＞0.9,符合一级吸收；人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa回肠累积吸收量和吸收速率高于空肠(P＜0.05).人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa在空、回肠中的吸收速率常数(K)随着剂量增加而增加(P＜0.05).结论 人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa在回肠具有选择吸收性,在空、回肠中为被动转运.
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酚红法和改良重量法分别研究葛根素的大鼠在体肠吸收机制
目的 通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性.方法 采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400 μg· mL-1)的葛根素在大鼠不同肠段的吸收情况.结果 酚红法测得的葛根素的吸收参数基本为负值,其结果不符合常理.改良重量法测得葛根素在各肠段均有吸收,但各肠段之间差异无统计学意义,不存在明显吸收窗;葛根素浓度升高,肠吸收有所增加,且不存在饱和现象.结论 改良重量法相对酚红法更适用于葛根素的在体肠吸收研究.
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口服纳米粒胃肠道吸收研究进展
纳米粒是由天然或合成高分子材料制成的粒径在10nm～1000nm的固态胶体粒子.口服纳米粒作为一种极具潜力的新兴给药技术,已应用于多肽蛋白类、抗原类及其它不良反应较大的药物.通过制成口服纳米载药系统,能提高患者的顺应性,解决许多制剂技术难题,如防止蛋白类药物被胃肠道的酸和酶破坏,减少药物对胃肠道的刺激性,并可通过结构修饰达到定向释放的效果.目前,关于口服纳米粒的制备工艺、基质材料、药效学等研究都已取得了较大进展,而研究胃肠道吸收对于提高其生物利用度,早日应用于临床具有重大的指导意义.本文着重就口服纳米粒的吸收机制、影响因素和促进吸收的方法等作一综述.
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去甲基斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的吸收机制及小鼠抑瘤作用研究
目的:研究去甲基斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs)的吸收机制和小鼠抑瘤作用.方法:以表观透过系数为指标,考察NCTD-GC-NPs(80 μg· mL-1)及其分别与环孢素A(50 μmol· L-1)、去氧胆酸钠( 100 mmol· L-1)、叠氮化钠(25 mmol·L-1)、氧化苯胂(25 mmol·L-1)联用后对结肠癌Caco-2细胞转运的影响；将接种肝癌细胞H22后的小鼠随机分为空白组、对照组(NCTD原料药2 mg·kg-1)和NCTD-GC-NPs低、中、高剂量组(0.5、2、4 mg·kg-1),每组10只,每日灌胃给药1次,连续给药8d,考察各组小鼠体重和抑瘤率.结果:环孢素A、去氧胆酸钠和叠氮化钠均能明显促进NCTD-GC-NPs在Caco-2细胞的转运(P＜0.05或P＜0.01),氧化苯胂对转运无明显影响；各组小鼠体重无明显变化；与对照组比较,NCTD-GC-NPs中、高剂量组的抑瘤率明显增强(P＜0.05或P＜0.01).结论:NCTD-GC-NPs主要通过主动转运穿过小肠上皮细胞,能明显抑制肝癌肿瘤细胞H22的生长.
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Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响
目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征；研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响.结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～ 336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关:加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降；加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45 mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高.结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用.
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钙吸收机制及影响因素
钙不仅是人体骨骼生长发育并保持其坚固所必需的建筑材料,而且也是维持和调节神经、肌肉、血液、细胞膜以及多种酶活性正常生理功能的必需元素.我国居民中每日钙摄入量不到RDA的50%.本文就钙吸收机制及影响因素作一简单概括.
