药用辅料羟丙甲纤维素(HPMC) 的应用

药用辅料是药物制剂的重要组成部分,其作用在于保证药物以一定方式和程序选择性地运送到组织部位,使药物在体内按一定的速度和时间释放.因此选择适宜辅料,是药物制剂发挥疗效的关键因素之一.药用辅料羟丙甲纤维素(HPMC)是目前国内外用量大的药用辅料之一,HPMC可作为成膜剂、黏合剂、缓释剂、混悬剂、乳化剂、崩解剂等.

曲马多(奇曼丁)治疗肌肉骨骼系统慢性疼痛的临床疗效评价

目的:评价盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)治疗中度以上肌肉骨骼系统慢性持续性疼痛的临床疗效与耐受性.方法:在骨科门诊选择中度以上慢性非癌症性疼痛,应用NASIDs疼痛缓解不满意的成人病例共40例,服用奇曼丁,根据疼痛控制程度和副反应调整剂量.总观察时间为4周,受试者记录疼痛治疗手册,每周门诊随访1次,医师检查后填写临床观察表.结果:全部病例均完成试验,无失访和因不能耐受而退出者.服药前VSA值平均为(6.8±1.84)分,服药后VSA值平均为(1.0±1.46)分,两者经t检验,差异有显著性意义(P<0.001).平均疼痛缓解度为(85.5±5.35)%,其中完全缓解和明显缓解占77.5%.不良反应9例,总发生率为22.5%,结论:奇曼丁作为盐酸曲马多的缓释片,是一种长效中枢性镇痛剂,使用方便.在治疗肌肉骨骼系统的慢性疼痛方面具有优良的镇痛效果,副反应程度轻,有良好的耐受性,为骨科慢性疼痛的药物治疗提供了一种新的选择.

尼美舒利再评价——兼谈如何看待非甾体抗炎药的不良反应

1 尼美舒利--不经历风雨怎能见彩虹尼美舒利(nimesulide)是磺酰苯胺类NSAID,具有抗炎、镇痛、解热作用.由瑞士Heilsnn药厂创制,1985年首次在意大利上市.25年来.已在世界50多个国家或地区获准上市[1].国内于1995年首次进口,天津药物研究院于1997仿制成功,经我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准上市,现有原料药、片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂以及缓释剂等多种剂型,全国共获国家正式批准文号55个,36家企业生产.

他克莫司缓释剂治疗儿童原发性肾病综合征的药代动力学特点

目的:他克莫司是一种新型钙调磷酸酶抑制剂,目前被广泛应用于成人肝或肾移植术后,也被逐渐广泛应用于肾病综合征患儿.他克莫司缓释胶囊是每日单次口服的缓释剂型,本研究目的是初步探讨他克莫司缓释剂治疗儿童原发性肾病综合征的药代动力学特征.方法:8例受试者系北京大学第一医院201 1年6-8月原发性肾病综合征患儿.晨起单次口服不同剂量他克莫司缓释胶囊,给药剂量分别为0.02 mg/kg(n=2)、0.05 mg/kg(n=2)、0.10 mg/kg(n =4),在服药前及服药后1、2、4、6、8、10、12 h分别取静脉血1～2 mL,受试者不用影响他克莫司浓度的其他药物、食物及饮料.采用酶放大免疫分析法,测定他克莫司血药浓度,以Phoenix计算其药代动力学参数.结果:药代动力学数据采用非房室模型分析.3个剂量组(0.02 mg/kg,0.05 mg/kg和0.10 mg/kg)药代动力学参数如下:血药峰浓度分别为(1.7±1.0) μg/L,(3.1±1.9) μg/L,(8.0±3.5)μg/L;药物浓度-时间曲线下面积分别为(47.2±47.1)h·μg/L,(84.0±13.1) h· μg/L,(175.6±107.1)h·μg/L;表观清除率分别为(0.8±0.9) L/(h·kg),(0.4±0.1) L/(h·kg),(1.9±1.3) L/(h· kg);经剂量归一化的表观分布容积分别为(7.0±3.4) L/kg,(12.4±8.4) L/kg,(73.6±68.6) L/kg.0.05 mg/kg剂量组经剂量归一化的血药峰浓度和经剂量归一化的药物浓度-时间曲线下面积的平均值均高于0.02 mg/kg及0.10 mg/kg剂量组.3个剂量组的药物浓度-时间曲线均呈现2次高峰,第一次高峰出现在服药后约2h,服药后约12h出现次级高峰;0.10 mg/kg剂量组药物浓度出现两次峰值的现象较0.02 mg/kg及0.05 mg/kg剂量组更显著.结论:他克莫司缓释剂治疗原发性肾病综合征患儿的药代动力学存在个体间差异,本研究初步探讨了他克莫司缓释剂治疗儿童原发性肾病综合征的药代动力学特征,为后续大样本的研究提供了参考依据.

碳铂壳聚糖微球对胶质瘤细胞作用的形态学研究

目的:在体外培养C6胶质瘤细胞时加入自制的碳铂壳聚糖缓释微球,通过形态学观察确定肿瘤细胞与药物的互动关系.方法:利用相差显微镜进行动态观察,并辅以扫描电镜进行形态学的观察.结果:通过观察我们发现药物微球球面光整,表面无结晶,释药 2 周后球体坍塌率小于 2%;而在扫描电镜下微球的超微结构观察显示微球的外壳首先脱落出现"脱皮现象",然后药物晶体通过溶渗作用在微球表面形成众多的微孔,而在此后的过程中药物球体大致保持完整,球体坍塌率小于 2%.Giemsa染色及扫描电镜均可观察到明显的肿瘤细胞的凋亡现象,而且具有明显的浓度依赖性和距离依赖性,流式细胞仪计数以确认凋亡细胞群的存在.结论:我们的碳铂壳聚糖微球的药物控释机制是药物晶体从载体结构中通过溶渗作用逐渐释放的,药物微球的刚性极佳.药物微球具有明显的抑制肿瘤生长的作用,这种抑制作用具有明显的浓度依赖性和距离依赖性.

碳铂壳聚糖缓解释微球的制备

目的:碳铂由于其水溶性高、半衰期短极大地限制了它在颅脑恶性肿瘤化疗中的使用,为此我们选用了壳聚糖作为载体制备了碳铂壳聚糖缓释微球用于颅脑恶性肿瘤瘤内化疗.方法:我们参照了Gupta PK的统计学处理方法,引入"理想函数"全面优化微球的制备工艺,得到的微球载药量大,粒径分布适宜,工艺重现性好.通过多元线性回归分析,我们发现壳聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大(P＜0.01),而壳聚糖的浓度与投药量的比例决定药物的包封率.结果:在我们制备的药物包封率为10%的微球中的到了良好的外观性状、达两周的控释能力和很好的微球刚性,体外释放实验证实药物微球的释放曲线平缓无突释现象.结论:我们制备的碳铂壳聚糖缓解微球物理性状良好,载药适中控释能力强,具有临床实际使用价值.

直肠癌术中腹腔植入5-氟尿嘧啶(5-Fu)缓释剂的疗效及安全性

目的 研究直肠癌术中腹腔植入5-氟尿嘧啶(5-Fu)缓释剂的治疗效果及安全性.方法 随机选取该院2014年1月—2016年12月收治的80例直肠癌患者作为研究对象,根据随机数字法,将80例直肠癌患者分成两组,其中40例患者为对照组仅实施根治术治疗,另外40例患者为观察组于术中在患者腹腔植入5-氟尿嘧啶缓释剂治疗,对比两组患者手术前后各项指标变化情况,术后切口感染率、肠道功能恢复时间、住院时间等.结果 术后观察组CD3+(35.12±4.75)%,明显比对照组(48.31±8.69)%,低(P<0.05),其他免疫指标差异无统计学意义(P>0.05);观察组术后切口感染率(15.0%)明显高于对照组(2.5%),观察组肠道功能恢复时间(105.8±8.50)h长于对照组(91.2±5.90)h,两组对比差异有统计学意义(P<0.05);两组住院时间对比差异无统计学意义(P>0.05).结论 直肠癌患者术中腹腔植入5-氟尿嘧啶缓释剂治疗安全可靠,但是,会增加患者切口感染率,延长肠道功能恢复时间,抑制患者的免疫功能,临床值得推广应用.

正清风痛宁缓释剂治疗类风湿关节炎临床效果研究

目的 探讨正清风痛宁缓释剂临床治疗类风湿关节炎效果.方法 选取我院2007年1～10月收治的40例类风湿关节炎患者,随即分成时照组和实验组,对照组给予甲氨蝶呤,实验组给予正清风痛宁缓释片.结果 两组患者的临床症状均有所改善,治疗组与对照组比较具有显著性差异.治疗组总有效率达80.0%.结论 正清风痛宁缓释剂具有较好的临床疗效.

抗肿瘤性化疗药物缓释剂在口腔肿瘤中的应用进展

缓控释药物是目前针对传统化疗药物存在的种种不足而出现的一种化疗药物新剂型.口腔肿瘤位于面部,尤其是对一些位置比较深的肿瘤要是以外科手术方法切除,会严重影响患者的生存质量.虽然目前口腔肿瘤仍以外科手术切除加术前术后放化疗为主要治疗方法,但对于早期发现的年轻患者,以及不能耐受外科手术的老年患者,化疗仍是好的治疗及提高生存质量的办法.文章就缓控释药物在口腔肿瘤中的应用予以简单综述.

格列齐特缓释剂治疗2型糖尿病患者的疗效和安全性评价

单用表阿霉素缓释剂及联合表阿霉素游离剂腹腔化疗治疗肝癌的疗效

目的 观察单用表阿霉素(EPI)聚乳酸(PLA)缓释微球(MS)及联合游离表阿霉素(FEPI)腹腔化疗治疗肝癌的疗效.方法 将35只H_(22)腹水型肝癌荷瘤小鼠分为7组,每组5只,分别予空白微球,生理盐水,低、中、高剂量载药微球(分别含EP19、18、36mg/ks),FEPI(9mg/kg)和EPI-PLA-MS+FEPI(各含EPI4.5mg/kg),经腹腔注射给药,计算动物生命延长率.结果 EPI-PLA-MS能有效延长荷瘤鼠的生存时间,并呈量效关系,小鼠大耐受量约为18～36 mg/kg.联合用药组的平均生存时间、中位生存时间和生命延长率均达到高值,分别为(40.0 ± 16.9)d、33.5d和222.58%.结论 EPI-PLA-MS缓释剂与游离剂型联合腹腔化疗是一种新型、高效的给药方式,可有效治疗肝癌.

表柔比星-聚乳酸缓释微球局部治疗肝癌

目的 研究表柔比星-聚乳酸缓释微球(EPI-PLA-MS)局部给药治疗肝癌的效果.方法 复乳-溶剂挥发法制备EPI-PLA-MS.将40只昆明小鼠随机分为5组,每组8只,分别腹腔注射不同剂量的游离表柔比星(FEPI),计算大耐受量(MTD).H22皮下实体瘤肝癌荷瘤小鼠3组,每组5只,分别用生理盐水(normal saline,NS)、空白微球和含药微球(含EPI 9 mg/kg)瘤内注射给药,2周后取瘤称重.H22腹水型肝癌荷瘤小鼠3组,每组5只,分别用NS、空白微球和含药微球(含EPI 9 mg/kg)腹腔注射给药,计算动物生命延长率.结果 FEPI腹腔注射的MTD为9 mg/kg.EPI-PLA-MS瘤内给药后含药微球组和空白微球组的抑瘤率分别为40.35%和36.09%.腹腔给药后能显著延长荷瘤鼠的生存时间,含药微球组和空白微球组生命延长率分别为153.49%和142.22%.结论 EPI-PLA-MS是一种有效低毒的药物新剂型,在局部治疗肝癌方面具有良好的临床应用前景.

卡氮芥-聚乳酸缓释剂对鼠胶质瘤的抑制作用

为了提高胶质瘤化疗的疗效,我们研制了卡氮芥聚乳酸缓释剂(BCNU-PLA),并曾初步探讨了其体外释放特性.本研究进一步对BCNU-PLA 对大鼠体重和血细胞的影响,还将BCNU-PLA用于治疗大鼠脑胶质瘤,收到良好疗效.

枸橼酸钾缓释剂对尿液pH值及枸橼酸含量的影响

泌尿系结石是一种常见病,美国年度诊断的泌尿系结石约占0.1%,国外研究还发现一生中患泌尿系结石的可能性约为8%～15%,且有50%的结石患者会复发[1,2].枸橼酸钾缓释片在美国1985年开始应用临床,它是一种强力、无钠的碱化剂,通过碱化尿液,减少尿酸结晶的形成,并通过提高尿枸橼酸盐的排泄,抑制草酸钙结晶的形成.本研究目的是了解服用枸橼酸钾缓释片对降低泌尿系结石的高危因素的影响.

左旋多巴在帕金森病患者未来治疗中的作用

左旋多巴一直是帕金森病(ParkinSon's disease,PD)治疗的金标准.在帕金森症状的治疗中,左旋多巴比其他所有药物都更有效,这可能是由于其产物(多巴胺)是一种能同时作用于纹状体内两种多巴胺受体(D1和D2)的生理性神经递质,而许多激动剂仅仅激活D2受体.引起异动和症状波动虽与应用左旋多巴有关,但其根本原因是黑质的严重破坏.未来左旋多巴新给药方法的思路包括应用药物的新剂型,如经皮黏贴剂、鼻腔喷雾剂、咀嚼片以及缓释剂等.

改性聚乳酸的合成及缓释性能研究

以聚乳酸为主体,通过化学方法,合成聚乳酸/氨基酸共聚物,并对其药物缓释性能做了研究.研究结果表明,改性聚乳酸的药物缓释效果要比聚乳酸有所改善.

"饮用水矿化缓释剂"的药物分析及保健功效

水是自然界中人类赖以生存的基本物质.随着现代工业的迅猛发展,在给人们物质改善与提高的同时,也对水资源的匮乏,特别是污染给人类的生产、生活带来了严重的影响.因此人们对优质饮用水的需求和崇尚健康的心理愈加普遍.目前现代高新科技的应用,极大地丰富了饮用水的内涵,诸如天然的、人工的矿泉水、净化水、太空水等,在一定程度上满足了人们的需求,同时也为我们从事矿化水的研究提供了广阔的市场.

脑胶质瘤缓释化疗剂3H-BCNU聚乳酸的体内外释药研究

脑胶质瘤是常见的脑肿瘤，手术切除后复发率高。近10年来，化疗已取得了重要进展[1]，但仍然存在全身毒副作用明显的弊端。

进展期直肠癌术中植入氟尿嘧啶缓释剂的疗效观察

目的 探讨进展期直肠癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂的疗效.方法 104例进展期直肠癌,在直肠癌根治术中即时低渗温热腹腔化疗联合腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂37例(氟尿嘧啶组),术中即时低渗温热腹腔化疗联合术后早期腹腔化疗弘例(联合化疗组),只行蒸馏水腹腔灌洗33例(对照组).结果 氟尿嘧啶组消化道反应的发生率(2.70%,1/37)低于联合化疗组(20.59%,7/34,x2=9.104,P＜0.05),3组患者1年生存率差异无统计学意义(P＞0.05),氟尿嘧啶组的2年生存率(78.37%,29/37)明显高于高于对照组(48.48%,16/33,x2=1.297,P＜0.05),随访2年局部复发率明显低于对照组[21.62%(8/37)与32.35%(11/34),x2=7.001,P＜0.05],但与联合化疗组(32.35%,11/34)比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 进展期直肠癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂是一种有效且毒副反应轻的腹腔化疗方法.

硝苯地平缓释剂对高血压病患者血浆D-二聚体含量的影响

近年来,凝血和纤溶功能失调在心血管疾病的发生和发展中的重要作用已引起重视.研究表明,高血压病(EH)患者体内存在着凝血和纤溶功能失调.本研究旨在探讨EH患者血液凝血活性变化以及硝苯地平缓释剂对其影响.