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地钱素C衍生物F41对子宫颈癌HeLa细胞凋亡的影响
目的 对地钱素C(MC)羟基衍生物进行筛选,寻找具有高抗肿瘤活性的MC衍生物,并初步探讨其抗肿瘤的细胞与分子生物学机制.方法 用MTT法观察56种MC羟基衍生物对子宫颈癌HeLa细胞的毒性作用,筛选其中细胞毒作用强的MC衍生物,并比较其与MC对HeLa细胞存活的抑制作用.用倒置显微镜、DAPI染色和DNA梯带检测其对细胞凋亡的影响.用流式细胞术检测其对细胞周期的影响.用Western印迹法检测其对细胞周期和凋亡相关蛋白表达的影响.结果 在56种MC衍生物中,F41对HeLa细胞毒性强,抑制HeLa细胞存活的IC50为(11.31±2.13) μmol· L-1,明显低于MC[IC50为(17.19±3.28) μmol·L-1] (P<0.01).F41和MC与HeLa细胞作用24,48和72 h,F41对HeLa细胞存活的抑制作用均明显强于MC(P<0.05).形态学和DNA梯带检测显示,F41处理后,HeLa细胞皱缩变小,有空泡和凋亡小体出现,胞核浓缩变小,DNA电泳呈梯状条带.流式细胞分析显示,F41 15 μmol·L-1处理HeLa细胞24 h,G2/M期细胞占总细胞的比例为(43.8±3.0)%,明显高于对照组的(13.1±1.6)%(P<0.01);G1期细胞比例为(34.8±3.8)%,明显低于对照组的(63.6±5.5)%(P<0.01).Western免疫印迹结果表明,F41可使HeLa细胞内磷酸化细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶1水平降低,细胞周期蛋白B1和P53蛋白表达增多.结论 F41可诱导HeLa细胞凋亡,抑制HeLa细胞分裂,其抗肿瘤活性可能强于MC.
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克林霉素的临床合理应用及其不良反应
克林霉素又称为氯洁霉素,是林可霉素的去羟基衍生物。其抗菌原理与大环内酯类抗生素类似,通过作用于敏感菌核糖体50S亚基,抑制肽链的延长及细菌蛋白质合成,对葡萄球菌、各型链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和梭状杆菌等厌氧菌具有很好的抗菌活性[1]。随着克林霉素应用的不断增多,近年来关于克林霉素不良反应的临床报道也日益增多,引起了医疗界的广泛关注。目前已报道的临床不良反应涉及心血管系统、皮肤系统、消化系统、免疫系统、肝脏与泌尿系统等[2]。为提醒广大医务人员严格掌握克林霉素的适应证,加强临床安全、合理用药监护,2006年国家药品不良反应监测中心通报了克林霉素注射液的不良反应,2009卫生部又下发了关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知[3]。笔者查阅了国内近10年来有关克林霉素不良反应的相关文献进行综述,旨在为克林霉素的临床合理用药提供有益参考。
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天然多羟基茋类化合物抗病毒及抗肿瘤活性的研究进展
多羟基茋类化合物(polyhydrostilbenes,PHS)又称茋多酚,是具有均二苯乙烯母核的酚羟基衍生物或其聚合物的一类物质的总称,在植物的木质部的薄壁细胞中含量多,是植物受到病虫害或其他不利刺激时产生的应激产物.PHS主要存在于种子植物中,在苔藓植物中也发现该类物质[1].
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饮水中挥发酚测定过程中的质量控制
酚类化合物是芳香烃的羟基衍生物,为细胞原浆毒,对皮肤和黏膜有强烈的腐蚀作用,特别是在加氯消毒后苯酚、甲苯酚等生成臭味强烈的氯酚.一般情况下天然水中不含酚,酚类化合物主要来自炼焦、煤气制造等工业废水污染,饮水中挥发酚含量较低或不能检出.测定水中挥发酚的方法较多,通常用4-AAP比色法、溴化容量法及红外光谱法、紫外光谱法、气相色谱法.其中4-氨基安替比林氯仿萃取分光光度法是迄今为止用得比较多、选择性高而又稳定的测定挥发酚的方法[1,2],但是此方法的各项实验条件和操作对测定结果有较大影响,如控制不好会造成很大的误差.所以有必要对分析测定过程中的主要环节进行探讨研究,以提高测定的准确性.
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环氧二十碳三烯酸在肾脏疾病的研究进展
环氧二十碳三烯酸(epoxyeicosatrienoic acids,EETs)是具有强大生物活性的内生脂质环氧化合物,具有舒张血管[1]、抗炎[2]和调节细胞增殖[3]等功能.但EETs的半衰期十分短,被可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase,sEH)水解转化为生物活性降低的二羟二十碳四烯二羟基衍生物(dihydroxyeicosatetraenoic acids,DHET)[4],因而通过抑制8EH的活性,提高体内EETs的有效浓度成为研究EETs生物学作用及机制的研究的方法.近年来研究发现EETs参与了多种肾脏疾病的发生发展,本文就EETs在肾脏疾病领域的新研究进展做一综述.
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延边汪清朝鲜族与汉族胆汁酸水平调查
胆汁酸是来源于胆汁中的化学成分,它是一类24碳胆烷酸羟基衍生物的总称。血清中的总胆汁酸(total bile acid,TBA)是肝脏内分解代谢胆固醇的产物,其浓度变化与肝脏功能密切相关,它是可以对肝脏分泌、合成与肝功能损害3种状态同时反映的血清学标志物[1]。当肝脏发生疾病时,血清 TBA的代谢紊乱,浓度发生改变。因此,测定血清 TBA是较敏感的肝功能指标之一[2]。我们采用循环酶测定方法,对延边汪清地区朝鲜族成人血清 TBA 进行分析,调查结果报告如下。
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奥卡西平合成路线图解
奥卡西平(oxcarbazepine,1),化学名为10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂(廿卓)-5-甲酰胺,系瑞士Novartis公司开发的电压敏感性钠通道阻滞剂,于1990年首次在丹麦上市,至今已在70多个国家上市[1].本品为卡马西平(carbamazepine)的10-酮基衍生物,吸收迅速,在肝脏内很快被胞质酶还原成有药理活性的单羟基衍生物,临床用于成人部分性癫痫的单药治疗,及作为部分性癫痫或继发全身性发作的成人和4~16岁儿童添加治疗[2].1的合成报道较多[3~26],现按不同关键中间体归纳如下.
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胆汁酸在肝脏疾病中的应用
胆汁酸(TBA)是胆汁中一大类胆烷酸的羟基衍生物的总称,为内源性有机阴离子,人类胆汁酸主要以胆酸,鹅脱氧胆的及脱氧胆酸等为主.按其来源分为初级胆酸与次级胆酸,按其结合与否又分为游离型胆汁酸与结合型胆汁酸.胆汁酸(TBA)的生成和代谢与肝脏有十分密切的关系.血清TBA测定可反映肝细胞的合成,摄取和排泄功能,血清TBA水平能反映肝实质性损伤.并有助于估计和提示病情复发,急性肝炎,慢性活动性肝炎,酒精肝,中毒性肝炎,肝硬化和肝癌时,TBA显著增高,尤其肝硬化时TBA阳性率明显高于其他指标.因此它的诊断价值已越来越受重视,它不仅用于临床诊断,还能反映病情发展和评估预后.本文采用循环酶法测定血清TBA浓度,对各类型肝病进行分析比较,现将结果报道如下: