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溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响
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015 诺氟沙星在临时配制的口服液中的稳定性
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新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价
自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物.
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喹诺酮类药物的不良反应
根据喹诺酮类抗菌药物对常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将喹诺酮类抗菌药物分为4代:第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等,主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物[1].随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,现将其常见的不良反应作一概述.
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诺氟沙星静脉滴注致三叉神经痛样疼痛
1名31岁男性,因患急性胃肠炎,给予诺氟沙星0.4 g静脉滴注.滴注约40 min后,患者左侧面部先有麻木感,然后出现发作性触电样剧痛.疼痛每次持续约10 s,5 min左右发作1次.立即停止输液,给予对症支持治疗.第2天改用阿米卡星静脉滴注,患者疼痛发作的次数和程度有所减轻.继续治疗3 d后,其症状消失.
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诺氟沙星引起肝损害
患者男,19岁.因发热3天,腹泻2天,于1999年1月5日入院.3天前无诱因出现高热(T39.2℃)伴头痛,轻咳,全身乏力,次日腹泻1天达10次以上,为黄色稀水样便,每次量不多,无粘液、脓血及里急后重.
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诺氟沙星、环丙沙星--过敏性休克
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抗菌药物临床应用指导原则
第三部分 各类抗菌药物的适应证和注意事项喹诺酮类抗菌药临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等.近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等.
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7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性
目的合成新型含氟喹诺酮类抗菌化合物.方法与结果将酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内热重排生成的酰基硫代异氰酸酯对诺氟沙星、环丙沙星的7-位哌嗪基进行修饰,合成了12个7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类似物,利用核磁共振、元素分析和红外光谱进行了结构确认.结论初步体外抗菌活性测试结果表明,所合成的化合物有一定的抗菌活性,且高于对照药诺氟沙星.
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喹诺酮类药物的热稳定性及其热分解非等温动力学研究
目的研究喹诺酮类药物的热稳定性及热降解,建立动力学方程.方法用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG-DTG热解曲线和红外图谱推断出依诺沙星、诺氟沙星、盐酸芦氟沙星和氧氟沙星等4种喹诺酮类药物的热分解过程并求出其热解动力学参数活化能E、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数.结论热稳定性为盐酸芦氟沙星>依诺沙星>氧氟沙星>诺氟沙星,它们的热分解过程相同;4种药物胶囊的稳定性均大于各自原药;诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星的热解机理函数相同,动力学方程为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)2,盐酸芦氟沙星为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)3.
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中成药、保健食品中非法添加诺氟沙星的快速检测方法研究
目的 建立一种简单、快速、准确的检验方法鉴别、筛查出治疗前列腺疾病的中成药及保健食品中是否非法添加诺氟沙星药物.方法 采用薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)等检测方法对治疗前列腺疾病的中成药及保健食品中非法添加诺氟沙星抗生素进行快速鉴别、分析研究.结果 能准确筛查出治疗前列腺疾病的中成药及保健食品中非法添加的诺氟沙星抗生素成分.结论 建立的检测方法简单、快速、准确,能应用于这一类假劣药品的日常监督、快速分析.
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高效液相色谱法测定诺氟沙星胶囊含量结果的比较
利用HPLC法测定诺氟沙星含量,通过对12个厂家15个批次的药品试验,结果证明HPLC法不仅操作简便,而且结果精准可靠。
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喹诺酮类药物诺氟沙星的热稳定性研究
目的:分析固体诺氟沙星(NFLX)的热分解过程.方法:采用热重分析与差示扫描量热分析方法,研究喹诺酮类药物NFLX的热分解动力学,计算了热分解动力学参数表观活化能(E)、速率常数(K)和相关系数(r);并结合应用量子化学计算的有机物结构的键参数研究了热分解机制,推断了热分解机制和产物及贮藏期.结果:NFLX的热分解表观失重活化能E=141.23 kJ·mol-1;r=0.979 9;K=1.89×103[exp(-141.23/RT)].结论:用热热分析研究NFLX的热稳定性结果可靠.
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诺氟沙星的不良反应
诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌素,抗菌谱广,抗菌作用强,对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌有很强的药理作用.由于诺氟沙星口服吸收不好,血药浓度较低,因而临床应用范围较窄.近年来,随着剂型的不断改善,应用范围逐渐扩大,但同时也出现了一系列不良反应.
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腹泻合理应对
病因1.消化系统疾病:由病毒、细菌等感染所引起的肠道疾病可引起急性腹泻;胃炎、肠结核、胰腺炎、肝硬化、肠道肿瘤等感染及非感染性疾病可引起慢性腹泻.2.急性中毒:食物中毒及化学药品如砷、磷、铅、汞等可引起急性腹泻.3.全身性疾病:如败血症、伤寒或副伤寒、钩端螺旋体病等感染性疾病可引起急性腹泻;甲亢、系统性红斑狼疮、尿毒症等可引起慢性腹泻.4.其他:如服用某些药物如氟尿嘧啶、利血平及新斯的明等,也可引发急性或慢性腹泻.治疗方案急性腹泻大多数由于饮食不洁而导致发热、腹痛、腹泻等症.其元凶多为致病性大肠杆菌或沙门菌属,可服黄连素治疗,每次2~3片(每片100mg),一日3次.或服诺氟沙星(氟哌酸)胶囊,每次2粒(每粒100mg)一日3~4次,小儿、孕妇忌用.
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诺氟沙星有关物质检查法的改进
目的:改进诺氟沙星有关物质的高效液相测定方法.方法:采用C18色谱柱;流动相A为醋酸铵高氯酸钠溶液-乙腈(86∶14),流动相B为乙腈,梯度洗脱;检测波长262 nm和278 nm;流量1.0 mL·min-1.结果:改进后的测定方法提高了杂质检测的灵敏度,基线更稳定,各杂质峰均能与主峰较好地分离;其中杂质A在0.07~1.4 μg·mL-1呈线性(r=0.999 8),加样平均回收率为99.5%,RSD为0.4%(n=9).结论:本方法稳定、准确、可靠.
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IR-UPLC-MS/MS法鉴别妇炎康胶囊中非法添加的诺氟沙星
目的:建立快速鉴别妇炎康胶囊中非法添加诺氟沙星的方法.方法:采用红外光谱扫描法作为预实验,UPLC-MS/MS法进一步确认诺氟沙星.液质条件为色谱柱C<,18>(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.4 mL·min-1,柱温为40℃,进样体积为51μL,离子源为电喷雾离子化源(ESI),毛细管电压为3.5 kV,离子源温度为120℃,在正离子条件下以多反应监测(MRM)方式进行扫描.结果:结合红外光谱、超高效液相色谱保留时间、紫外光谱、准分子离子和二级质谱裂解碎片等方面信息分析得出妇炎康胶囊中非法添加有诺氟沙星.结论:本方法简单快速,选择性强,灵敏度高,结果准确可靠,可用于妇炎康胶囊中非法添加诺氟沙星的定性鉴别.
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藿香正气丸与诺氟沙星联合治疗急性胃肠炎患者的临床效果
目的 对急性胃肠炎患者采用藿香正气丸与诺氟沙星联合治疗的临床效果进行分析.方法 随机从我院消化内科于2012年6月至2014年6月收治的急性胃肠炎患者中抽取96例进行研究,随机将其分为两组采用不同的方法治疗,其中48例对照组患者单纯采用诺氟沙星治疗,48例观察组患者则采用藿香正气丸与诺氟沙星联合治疗,比较两组患者的临床总有效率和症状缓解时间.结果 经比较,对照组的总有效率为77.08%(37例),低于观察组的97.92%(47例),组间差异显著(P<0.05).与此同时,对照组患者的发热、呕吐、腹痛和腹泻等临床症状的改善时间均长于观察组,组间差异显著(P<0.05).结论 采用藿香正气丸与诺氟沙星联合治疗急性胃肠炎可以快速缓解临床症状,提高治疗有效率,效果显著,值得进行临床推广.
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氟喹诺酮类的不良反应
自1979年第1个氟喹诺酮类药物诺氟沙星问世以来,相继合成了为数众多的衍生物[1].该类药物以其高效、广谱等优点成为发展为迅速的化学合成抗菌药物,日益受到临床医生的青睐,随着应用的增多,不良反应也时见报道[2].本文主要就诺氟沙星(FPA)、环丙沙星(CPFX)、氧氟沙星(OFLX)等不良反应较典型的几个药物分别作一小结,以引起同行注意.