盐酸氟西汀对脑卒中后抑郁症患者血脂及血浆超敏C反应蛋白的影响

目的:观察盐酸氟西汀对脑卒中后抑郁症(PSD)患者血脂及血浆超敏C反应蛋白(hs-CRP)的影响.方法:选取88例PSD患者,依据随机数字表法将其分为研究组与对照组各44例.对照组口服盐酸阿米替林片治疗,研究组口服盐酸氟西汀胶囊治疗.结果:研究组治疗的总有效率为88.64％,明显高于对照组的65.91％,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组TG、TC、LDL-C、HDL-C与hs-CRP水平均明显优于治疗前,其中研究组TC与hs-CRP水平均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后两组TG、LDL-C、HDL-C水平比较,差异无统计学意义(P>0.05).两组药物不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:盐酸氟西汀可以有效调节PSD患者胆固醇(TC)与血浆hs-CRP水平,改善抑郁症状.

盐酸氟西汀与黛力新治疗广泛性焦虑症对照研究

目的:探讨氟西汀治疗广泛性焦虑症的疗效及安全性.方法:符合标准的患者随机分为盐酸氟西汀治疗组和黛力新对照组各41例.采用HAMA、SAS分别于给药前、给药后第1、2、4周末各评定1次.观察治疗效果.结果:发现两组在显效率方面比较无统计学显著性差异;通过治疗前后HAMA评分和SAS评分比较发现,治疗第1周后两组评分比较存在显著性差异(P<0.05),而于治疗第2周和第4周后两组评分比较无统计学显著性差异(P＞0.05).两组不良反应发生率比较无统计学显著性差异,但治疗组不良反应轻微,且持续时间较短.结论:盐酸氟西汀治疗广泛性焦虑症具有起效快,疗效确切,不良反应轻微且持续时间较短,价格低廉.

高血压患者伴焦虑抑郁障碍的氟西汀治疗

目的评价盐酸氟西汀治疗原发性高血压伴焦虑抑郁症状患者的疗效.方法40例原发性轻中度高血压伴焦虑抑郁症状患者,口服降压药2周后,加用盐酸氟西汀片8周,采用汉密顿抑郁表(HAMD)、汉密顿焦虑表(HAMA)进行疗效评定.结果盐酸氟西汀治疗后焦虑和抑郁症状较治疗前明显改善,总有效率分别为91%和75%,HAMD和HAMA评分治疗前分别为30.60±2.55和29.90±1.45,治疗后分别为11.22±2.47和9.92±1.50,治疗前后比较差异有显著性(P＜0.01).结论高血压患者常伴焦虑抑郁症状,应注意识别,对此类患者降压的同时加用盐酸氟西汀治疗更加有效.

大鼠精神应激性心律失常与胸1～5脊髓神经重构及心肌电重构研究

目的 探讨精神应激大鼠的心律失常发生与胸1～5脊髓神经组织及心脏自主神经重构和心肌电重构的相关性.方法 30只SD雄性大鼠,体重180～220 g,随机分为对照组、应激组、应激+盐酸氟西汀组(简称氟西汀组)各10只.用Cronli方法建立后两组大鼠精神应激模型.观察各组:(1)心电图变化、心律失常发生;(2)胸1～5脊髓和心肌组织的场电位时程(FAPD)和场电位时程离散度(FAPDd)变化;(3)心肌组织免疫组化、电镜和激光共聚焦下的生长相关蛋白43( GAP-43)、乙酰胆碱酯酶(CHAT)、络氨酸羟化酶(TH)变化.结果 (1)应激组与对照组相比,体重、摄食量、水平运动、垂直运动得分、清洁动作次数等显著下降,粪便粒数显著增加.心电图出现P波、P-R间期、QRS间期及Q-T间期延长,并出现心率减慢、室性早搏(发生率为80％).胸1～5脊髓神经FAPD显著延长[( 144.25±12.63) ms比(79.56±8.01) ms],FAPDd显著增加[(13.3±9.11) ms比(9.36±7.01 )ms];左右心房及左右心室肌FAPD延长[左房(122.43±19.34) ms比(92.59±7.61)ms,右房(149.89±14.68) ms比(105.18±15.94)ms;左室(162.62±7.04) ms比(110.45±6.92)ms,右室( 152.21±30.49) ms比(131.06±12.04)ms],左右心房及左右心室肌的FAPDd也显著增加;心肌细胞排列紊乱、间质胶原纤维增生、中性粒细胞和淋巴细胞浸润;GAP-43、TH、CHAT心肌分布显著增加.(2)氟西汀组较应激组大鼠体重和摄食量增加,室性心律失常降低到20％,心电图各波段时间缩短.氟西汀组较应激组胸1～5脊髓神经的FAPD缩短[(134.32±11.23)ms比(144.25±12.63)ms],FAPDd降低[(12.74±10.11)ms比(13.3±9.11 )ms];左右心房及左右心室肌FAPD缩短[左房( 100.25±6.22)ms比(122.43±19.34)ms,右房(132.56±26.45) ms比(149.89±14.68) ms;左室(158.20±18.33)ms比(162.62±7.04)ms,右室(142.48±16.65)ms比(152.21±30.49) ms],左右心房及左右心室肌的FAPDd降低;心肌纤维化程度和生长相关蛋白43( GAP-43)、TH和CHAT分布降低.结论 大鼠精神应激产生了心脏自主神经和心肌电重构(心肌电激动传导异常),自主神经功能重构参与了大鼠应激性心肌电重构和室性心律失常的发生.氟西汀降低精神应激行为异常和有拮抗室性心律失常的作用,对其减少室性心律失常发生的机制有待进一步研究.

养血清脑颗粒联合盐酸氟西汀治疗卒中后抑郁的临床研究

目的:观察养血清脑颗粒联合盐酸氟西汀治疗卒中后抑郁的疗效.方法:68 例卒中后抑郁患者随机分组后分别接受养血清脑颗粒+盐酸氟西汀联合治疗(治疗组)和单纯盐酸氟西汀治疗(对照组),疗程为8 周;采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD )进行评定.结果:在治疗8 周后,治疗组的显效率(48.7 %对47.1 %)和总有效率(79.4 %对76.5 %)与对照组相比均无显著差异,HAMD总评分和各项目评分也无显著差异.两组之间的睡眠障碍项目评分在第2 周时有显著差异(P<0.05 ),焦虑-抑郁情绪和躯体症状2 个项目评分在第2 周和第4 周均有显著差异(P<0.05 ).结论:养血清脑颗粒联合盐酸氟西汀治疗可改善卒中后抑郁的某些症状,优于单用盐酸氟西汀.

041 每周一次的盐酸氟西汀治疗方案

氟西汀合用抗精神病药治疗慢性精神分裂症的对照研究

目的 探讨抗精神病药合并盐酸氟西汀治疗慢性精神分裂症阴性症状的疗效.方法 对60例以阴性症状为主的慢性精神分裂症患者,在原用抗精神病药的基础上,随机分为合用组与对照组,分别给予盐酸氟西汀和安慰剂,疗程12周.采用阳性与阴性症状量表(PANSS)和治疗中出现的症状量表(TESS)评定疗效和不良反应,于治疗前及治疗第4、8、12周分别评定1次.结果 治疗第8周起合用组PANSS总分及阴性因子分均比治疗前显著降低.结论 抗精神病药合并盐酸氟西汀治疗以阴性症状为主的慢性精神分裂症患者,可明显改善阴性症状,不良反应轻微.

采用核磁共振氟谱定性与定量分析盐酸氟西汀

采用核磁共振氟谱检测盐酸氟西汀,在δ 14.15出现信号峰,随着浓度减小(2.00～0.05 mmol·L-1),化学位移略往高场移动(δ14.158到14.145),定性分析的进一步确定可以采用盯梢重叠实验.氟谱灵敏度可以达到17 mg-L-1,符合药典要求,但需要扫描500次与使用合适的参数.定量分析上制作出浓度-氟谱积分的标准工作曲线,藉由内插或公式法进行快速定量分析.氟标准曲线的制作中,本文提出使用毛细管内标法,利用毛细管中的三氟乙酸作为积分的标定参考.此法操作简便并获得极佳的线性拟合度;使用三氟乙醇直接添加法制作的标准曲线的线性拟合度不如预期.

巴戟天寡糖胶囊治疗抑郁症的临床疗效与安全性

目的 评价巴戟天寡糖胶囊(抗抑郁症中药)治疗抑郁症的疗效与安全性.方法 用区组随机、双盲双模拟、安慰剂与阳性药平行对照、多中心临床试验方法,受试者被随机分到3组:巴戟天寡糖胶囊试验组(300or600mg·d-1)、盐酸氟西汀片对照组(20or30mg·d-1)及安慰剂组,疗程6周.结果 用药6周末,HAMD-17评分与基线差值,巴戟天寡糖胶囊试验组、盐酸氟西汀片对照组、安慰剂组分别为-(13.03±5.43),-(13.86±5.24),-(8.27±4.76),差异有统计学意义(P=0.0000) ; HAMA与基线差值,3组分别为-(8.87±5.29),-(11.10±5.90),-(6.31±6.07),差异有统计学意义(P=0.0000).3组有效率分别为71.23%,72.65%,36.97%,差异有统计学意义(P<0.01).试验组与对照组率差统计学意义(P<0.05).中医证候疗效,3组有效率分别为72.93%,59.83%,37.82%,试验组与对照组均优于安慰剂组,差异有显著统计学意义(P<0.01).不良反应发生率3组分别为17.49%,22.76%,21.14%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 巴戟天寡糖胶囊治疗抑郁症的疗效优于氟西汀;对抑郁伴发的焦虑也有效;不良反应轻微,安全性好.

小剂量氨磺必利联合盐酸氟西汀治疗首次抑郁发作的临床研究

目的 探讨小剂量氨磺必利联合盐酸氟西汀治疗首次抑郁发作的疗效及安全性.方法 79例首次抑郁发作患者随机分为研究组(40例)与对照组(39例).研究组给予氨磺必利联合盐酸氟西汀治疗,对照组单用盐酸氟西汀治疗.于治疗前及治疗1、2、4、6、8周末采用汉密顿抑郁量表(HAMD)评定临床疗效、副反应量表(TESS)评定药物不良反应.结果 两组治疗第1、2、4、6、8周末HAMD评分较治疗前均有明显改善(P<0.05);治疗第1、2周末组间HAMD评分比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 与单用盐酸氟西汀相比,小剂量氨磺必利联合盐酸氟西汀治疗首次抑郁发作,起效更快,疗效较好.

(S)-和(R)-盐酸氟西汀的合成

目的:研究光学活性盐酸氟西汀的合成工艺.方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱.外消旋体用L-(+)-扁桃酸和D-(-)-扁桃酸反复交替拆分,分别得到了(S)-和(R)-型的盐酸氟西汀.结果:合成外消旋氟西汀游离碱的总收率为26.4%.拆分收率为42%.结论:该方法缩短了反应路线,操作简便,收率提高,适于工业生产.

抗抑郁药盐酸氟西汀的合成

目的:研究盐酸氟西汀的合成工艺.方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化、去甲基、水解、成盐6步合成盐酸氟西汀.结果:合成盐酸氟西汀的总收率为41.9%.改进了中间体3,4和6的合成工艺.结论:该方法原料易得,操作方便,条件温和,收率较高,适于工业化生产.

盐酸氟西汀醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透性研究

目的:制备盐酸氟西汀醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备盐酸氟西汀醇质体,以包封率和粒径为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,对其粒径及包封率、Zeta电位进行评价,并以卡波姆940为基质制备醇质体凝胶.采用透皮扩散仪,大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率.结果:制得的盐酸氟西汀醇质外观呈淡蓝色,平均粒径为(77.3±1.49) nm,包封率为(60.4±1.76)％,盐酸氟西汀醇质体凝胶体外经皮渗透速率为(5.13±0.78)μg·cm-2·h-1,是普通凝胶剂和对照凝胶的1.31和4.31倍.结论:盐酸氟西汀醇质体凝胶剂制备工艺简单可行,质量稳定可控,能明显促进盐酸氟西汀的经皮渗透.

巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症的疗效和安全性

目的:评价巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲双模拟、盐酸氟西汀对照的研究方法.符合入选标准的受试者被随机分配到3个治疗组:巴戟天寡糖胶囊高剂量组(400 mg或800 mg·d-1),巴戟天寡糖胶囊低剂量组(300 mg或600 mg·d-1),盐酸氟西汀片对照组(20 mg或30 mg·d-1),疗程6周.结果:巴戟天寡糖胶囊高、低剂量组和盐酸氟西汀片对照组的有效率分别为:70.34%,66.38%,68.91%,治疗终点HAMD-17评分与基线减分差值分别为-11.6(4.6),-11.8(4.0)和-11.9(4.1),三组间比较差异无统计学意义(P=0.82),巴戟天寡糖胶囊高、低剂量组与盐酸氟西汀对照组的非劣效性检验合格(P<0.05).不良事件发生率分别为:巴戟天寡糖胶囊高剂量组29.41%,低剂量组19.83%,对照组为24.17%,差异无统计学意义(P=0.22).结论:巴戟天寡糖胶囊治疗轻、中度抑郁症患者的疗效与盐酸氟西汀片相当,不良反应轻微,可用于轻、中度抑郁症的治疗.

氟西汀片治疗灼口综合征临床疗效

目的:观察盐酸氟西汀片治疗灼口综合征(BMS)的临床疗效.方法:选择BMS患者30例,随机分为治疗组15例,口服氟西汀片10mg·d-1,qd,连用6周;对照组15例,口服复合维生素B每日1片,连用6周.治疗前后记录患者疼痛程度和发生频率.结果:治疗组痊愈4例,显效6例,有效3例,总有效率86.6%,与对照组总有效率33.3%相比,差异有显著性(P＜0.01).结论:将灼口综合征视为心身性疾病,应用抗抑郁类药物氟西汀片治疗,疗效显著.然而,停药后的复发情况有待进一步观察.

盐酸氟西汀分散片和胶囊的生物等效性研究

目的:研究盐酸氟西汀分散片和胶囊的生物等效性.方法:22例健康男性志愿者,随机分成2个序列.交叉单剂量口服20mg盐酸氟西汀分散片或胶囊,定时取血样,以液相-质谱联用法测定血浆样本中氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的浓度,并对2种制剂进行生物等效性评价.结果:口服盐酸氟西汀分散片或胶囊后,氟西汀的Cmax分别为(16.96±5.40)和(17.02±4.73)ng*mL-1;Tmax分别为(6.8±1.7)和(6.1±1.2)h;AUC0～∞分别为(971.08±541.48)和(1 018.72±583.46)ng*h*L-1;t1/2分别为(59.6±18.9)和(61.3±20.0)h.口服2种制剂后去甲氟西汀的Cmax分别为(20.05±10.33)和(19.55±8.10)ng*mL-1;Tmax分别为(74.6±53.1)和(80.0±56.4)h;AUC0～∞分别(6 171.86±3 320.18)和(6 312.87±3 025.06)ng*h*L-1;t1/2分别为(155.6±40.7)和(165.7±65.7)h.结论:20mg盐酸氟西汀分散片和20mg盐酸氟西汀胶囊为生物等效.

盐酸氟西汀有关物质的制备工艺优化研究

目的 通过对盐酸氟西汀的有关物质制备工艺的系统优化,建立一种能够快速高效制备盐酸氟西汀有关物质Ⅲ的方法.方法 通过对多因素的化学反应条件(包括反应温度、反应浓度、反应体系酸碱性等)进行考察,借助核磁共振氢谱与高分辨质谱对终产物结构进行确证,终得到优工艺条件.结果 经优化得到的盐酸氟西汀有关物质Ⅲ盐酸盐的工艺为连续一釜制备方法,总收率为82.05％.结论 建立了一种快速高效制备《中国药典》2015版盐酸氟西汀有关物质项下杂质Ⅲ(N-甲基-3-苯丙胺)盐酸盐的工艺路线,为盐酸氟西汀的毒理机制研究、质量标准提高以及降低不良反应等研究奠定了基础.

盐酸氟西汀治疗脑卒中后抑郁的Meta分析

目的：探讨盐酸氟西汀治疗脑卒中后抑郁的疗效。方法采用计算机检索系统对万方数据库、维普期刊以及中国期刊全文数据库、SCIE、Embase、Medline等与盐酸氟西汀治疗脑卒中后抑郁相关的随机对照试验进行检索，并对相关分析文献进行收集，自156篇相关文章中选出6篇进行随机对照试验，将采用盐酸氟西汀治疗的患者作为治疗组并进行Meta分析。结果治疗组患者取得了更加理想的临床治疗效果，两组患者治疗后汉密尔顿抑郁量表评分以及神经功能缺损评分差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论对脑卒中后抑郁患者行盐酸氟西汀治疗效果更佳。

盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征

盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:

癌症患者抑郁状态的临床研究

目的探讨癌症患者抑郁的诊断和盐酸氟西汀对其的疗效.方法应用Zung抑郁自评量表对220例住院患者进行常规筛选,凡Zung抑郁自评量表为抑郁状态者,再进行Hamilton抑郁量表的检查.抗抑郁药5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)--盐酸氟西汀(百优解)20mg/d连续治疗6周后,再进行上述量表评分及生活质量Karnofsky评分.结果大部分患者的精神和躯体症状均有明显改善,抑郁自评量表评分明显下降,生活质量Karnofsky评分显著提高.结论癌症与心理因素关系密切,癌症患者普遍存在抑郁情绪,用抗抑郁药治疗能显著改善症状,包括精神和躯体两方面的症状,并提高生活质量.抗抑郁药盐酸氟西汀疗效好,不良反应较小,耐受性较好.