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利培酮的临床应用
利培酮(resperidone,RIS)商品名"维思通",其化学名称为3-[2-4[(6-氟-1,2-苯异恶唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-H-吡啶[1,2-a]间二氮苯-4-酮.是1980年研制成功的非经典型抗精神病药,1993年英国首先上市,1997年4月在中国进入临床使用,是欧美国家治疗精神分裂症的一线药物.现就其药理学特点和临床应用近况综述如下.
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舒芬尼的临床应用近况
舒芬尼(Sufentanil,Suf)是一种新型的强效阿片类镇痛药,是芬太尼(Fentanyl,Fen)N-4位取代的衍生物,其分子式为C22H30N2O2S,分子量为386.55,化学名为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-塞吩基)乙基]-4-派啶基]-N-苯丙酰胺.
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纤维蛋白原测定方法及参考值探讨
1 材料与方法1.1 试剂:乙基吗啉磺酸缓冲液0.1mol/L,pH6.3,防腐剂适量(宁波市慈城生化试剂厂提供),即酸性缓冲液.
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小分子受体酪氨酸激酶抑制剂-拉帕替尼
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂,以甲苯磺酸盐水化物的形式存在.化学名称为N-(3-氯-4-{[(3-氟代苯)甲基]氧}苯)-6-[5-({[2-(甲磺酰)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃]-4-喹唑啉双(4-甲苯磺酸)一水化合物,分子量943.5.拉帕替尼为黄色固体,25°C水中溶解度 0.007 mg/ml,在0.1N HCl 中溶解度 0.001 mg/ml.
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烈味果蔬女人宝
榴莲--味臭又何妨?减痛祛寒凉文学家郁达夫在<南洋游记>中写道"榴莲有如臭乳酪与洋葱混合的臭气,又有类似松节油的香味,真是又臭又香又好吃."因为果实中含有特殊的成分硫化氢,乙基氢化二硫化物、几种二烷基多硫化物等,所以感觉臭味浓烈.
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托拉塞米与其他泮利尿剂的临床应用比较
利尿剂目前广泛用于临床,在治疗心、脑、肝、肾等多种疾病中已取得卓越疗效.利尿剂分为高效、中效、低效三类,通过作用于肾脏的不同部位而促进电解质和水的排泄,消除水肿.托拉塞米(torasemide)是长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿剂,化学名为N [(1-甲基乙基)氨基]羰基]- 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰基胺,生物利用度高,作用持久,不良反应少.本文对托拉塞米的作用机制、药代动力学进行阐述,并通过与其他袢利尿剂的比较进行临床应用探讨.
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过氧化物酶染色的质量控制
过氧化物酶(POX)是临床上辅助判断急性白血病细胞类型首选、重要的细胞化学染色,虽然推荐使用3-氨基-9乙基咔唑法[1],但现常用的仍是四甲基联苯胺法,在实际工作中,我们对过氧化物酶染色作了一些总结,现报告如下,以供参考.
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某快递公司分拣员化学性皮肤灼伤事故原因分析
某快递公司两名分拣员于2014年8月21日在分拣货物时因接触已发生泄漏的装有乙基溴的容器包裹,造成不同程度的皮肤灼伤,现将事故原因分析报告如下。
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电子捕获检测器测定1605、六六六、DDT的气相色谱法
气相色谱法测定六六六、DDT常用电子捕获检测器(ECD),测定1605常用火焰光度检测器(FPD)或氮磷检测器(NPD)[1,2].本文探讨了用ECD同时测定水中1605、六六六、DDT的气相色谱法.选用内装1.59%OV-17+2.21%QF-1/Gas chromQ(60~80目)的1.5m×3mm玻璃柱,将甲基1605、乙基1605、六六六、DDT8个异构体等10个组分分离,用ECD测定各组分含量.实验证明,ECD对1605有机磷农药有较高的敏感度(10-12g/ml),低检出量可达10-11g.
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蔬菜防癌的真相
医学家和生物化学家很早就发现蔬菜具有防癌的神奇作用,并指出蔬菜的此种神奇作用不只是因为含有维生素与矿物质,更重要的是拥有许多我们尚不清楚的"秘密武器".现在这些"秘密武器"已经大体上弄清,计有异鹰爪豆碱、萝卜硫素、苯乙基一异硫氢酸盐、吲哚、萜烯、植物化学钾等.
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高效液相色谱法测定7-氯-2-甲基-喹啉含量
孟鲁司特钠(montelukast sodium),是由美国默克公司研制的一种白三烯受体拮抗剂,化学名为(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐.商品名为顺尔宁.是一种能够显著改善哮喘炎症指标的强效药物.
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高钙血症治疗药唑来膦酸(zoledronic acid)
1商品名Zometa2化学名[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二膦酸
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环状肽催产素竞争性拮抗剂保胎药阿托西班(atosiban)
1商品名Tractocile2化学名1-(3-巯基丙酸)-2-(O-乙基-D-酪氨酸)-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸催产素3开发与上市厂商(荷兰)Ferring公司研制,2000年3月在奥地利首次上市.
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α2-肾上腺素受体激动剂镇静药盐酸右美托咪定(dexmedetomidine hydrochloride)
1商品名Precedex2化学名(R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑单盐酸盐
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抗心律失常药多非利特(Dofetilide)
1商品名Tikosyn2化学名N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲烷磺酰)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲烷磺酰胺
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抗癫痫药左乙拉西坦(Levetiracetam)
1商品名Keppra2化学名(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
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新的胰岛素增敏剂——吡格列酮
吡格列酮(pioglitazone, Pio)是由日本武田制药厂80年代中期开发的新药,于1999年7月获FDA批准在美国上市.Pio为胰岛素增敏剂,由噻唑烷二酮(thiazolidine dione)衍生而来.临床上应用其盐酸盐,化学名为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2吡啶基)乙氧基]苄基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐.
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新型抗精神病药氨磺必利
近15 a来,以阴性症状为主的精神分裂症越来越引起人们的关注.现已认识到,这一类患者部分的阴性症状是单纯、原发的,并可能与多巴胺能功能减弱有关,故对经典抗精神病药物疗效欠佳.因此,有必要寻找新型治疗药物.氨磺必利(amisulpride,ASP),商品名Solian,是由Sanofi-Synthelabo公司开发的一种针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物,系苯甲酰胺类衍生物,化学名称4-氨基-氮-1-[(1-乙基-2吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺[4-amino-N-1[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide].分子结构式如图1.
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(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5%~37.5%.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5%.改进后的总收率可提高至77.7%,且成本降低.1的合成路线见图1.
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咪唑乙酸盐酸盐的制备
咪唑乙酸盐酸盐(1)是合成治疗恶性高钙血症药物唑来膦酸(zoledronic acid)的中间体[1].其合成可先以氨基乙缩醛为原料合成中间体SCNCH2CH(OEt)2,然后与乙基甘氨酸反应,产物经酸性水解及氧化反应即可制得咪唑乙酸,总收率42%[2],后通入氯化氢气体,即得终产物1.此法步骤较多,操作繁琐.