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醛糖还原酶抑制剂依帕司特的合成
依帕司特(epalrestat,1),化学名5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸,由日本小野药品工业株式会社1992年1月21日日本首次上市,商品名为Kinedak,临床上用于预防、改善糖尿病并发的末梢神经障碍症状(麻木感、疼痛),振动感觉异常、心跳变动异常(显示糖比血红蛋白高值)等[1],由于糖尿病后遗症治疗药目前极少,因此愈显其重要性.
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MT对大鼠乙酸性结肠炎的影响及有关机制初探
目的探讨褪黑素对大鼠乙酸性结肠炎的影响及有关机制.方法制备大鼠乙酸性结肠炎模型,实验设正常对照组、模型对照组、阳性药物对照组(5-氨基水杨酸,100 mg*kg-1)、MT给药组(2.5,5.0,10.0 mg*kg-1),采用灌肠方式给药,每天1次,给药时间从制备模型24 h后开始至实验结束共7 d,正常及模型对照组均给予生理盐水灌肠.实验结束后观察大鼠结肠粘膜损伤指数(CMDI)、粪便隐血实验(OB)、髓过氧化物酶(MPO)含量和粘膜病理组织学(HS)情况,并检测结肠组织丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮(NO)含量.结果乙酸性结肠炎大鼠结肠CMDI、HS、OB程度和MPO 水平均比正常组明显升高,MT灌肠可减轻乙酸性结肠炎大鼠的CMDI和粪便OB程度,降低MPO水平,10.0 mg*kg-1 MT可改善结肠粘膜病理损伤.同时可见模型组大鼠结肠组织MDA、NO含量增加,SOD、GSH-Px和CAT水平降低.MT可明显降低MDA、NO含量,增加GSH-Px、SOD和CAT水平.结论 MT对乙酸性结肠炎大鼠结肠粘膜损伤具有保护作用.
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乙酸体外损伤大鼠结肠模型的建立及褪黑素的影响
目的建立一种简单的乙酸体外损伤大鼠结肠的实验模型并观察褪黑素的作用.方法制备乙酸损伤大鼠结肠体外模型,观察0、0.1%、0.2%、0.4%浓度的乙酸作用5、10、15、20、25、30 min的结肠粘膜损伤情况,并检测培养液中反映粘膜损伤程度的乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、粘液含量及结肠粘膜AB染色情况.并以0.4%乙酸作用30 min为实验模型,观察具有抗结肠炎作用的褪黑素(终浓度为0.1、1.0、10 mmol·L-1)对模型中上述实验指标的影响.结果随着乙酸浓度增加和作用时间延长,培养液LDH含量逐渐增高,大鼠结肠粘膜损伤与乙酸存在明显的量效和时效关系,同时可见结肠粘膜水肿、肠壁变薄和点片状上皮脱失,培养液MDA含量增加和粘液含量减少,AB染色显示粘膜上皮细胞内粘液蛋白无明显减少.预先给予不同浓度褪黑素可减少LDH释放、增加粘液和降低MDA含量.结论该模型中大鼠结肠粘膜损伤与乙酸存在量效和时效关系,乙酸通过氧化损伤细胞膜并削弱粘膜粘液屏障.褪黑素通过抗氧化作用增强粘液屏障功能,减轻乙酸的直接损伤.
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肠安康对溃疡性结肠炎大鼠结肠组织炎性因子表达的影响
肠安康胶囊由黄芪、黄连、金银花等药组成,具有健脾益气、清热燥湿、活血化瘀的功效,临床治疗溃疡性结肠炎(UC)有效.实验研究证明,该药对乙酸和三硝基苯磺酸(17NBS)导致的大鼠UC有显著的保护作用.本研究用肠安康胶囊治疗大鼠溃疡性结肠炎,观察其对于炎性细胞因子浓度的影响,了解肠安康胶囊的作用机制.
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药品与食物搭配禁忌
1、阿司匹林与酒冲突.酒在体内先被氧化成乙醛,然后成为乙酸,而阿司匹林会妨碍乙醛氧化成乙酸,造成体内乙醛蓄积,加重发热和全身疼痛等症状,还容易引起肝损伤.2、黄连素与茶冲突.茶水含有约10%的鞣质,在体内易被分解成鞣酸,而鞣酸会沉淀黄连素中的生物碱,降低其药效.因此,服用黄连素前后2小时内不能饮茶.
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酸醋是碱性食品
世界的真实面目并不总是你从它表面感知到的那样,比如我们熟知的酸醋.酸醋的学名叫乙酸, 分子式为CH3COOH.在被人体吸收代谢之前,它是不折不扣的酸性物质.
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微生态调节剂的合理应用
人体肠道内有大量的正常菌群,其中以双歧杆菌占绝对优势的菌群,能使糖类发酵,产生大量的乙酸和乳酸,从而抑制具有潜在致病性的肠杆菌等的生长与繁殖,逐渐达到肠道微生态的平衡.
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重组大肠杆菌高密度发酵工艺进展
重组大肠杆菌高密度发酵技术(High cell density cultivation,HCDC)是现代发酵工程的一项新技术,能显著提高基因工程产品的产量.本文就影响重组大肠杆菌高密度发酵产牟几个关键因素,包括宿主菌类型、培养基组成、诱导剂的选择、培养条件的选择、补料方法的选择、抑制性代谢产物的影响等做一综述,分析这些条件对菌体和重组蛋白的影响,介绍大肠杆菌高密度培养领域的一些研究进展.
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影响外源基因表达的因素研究进展
随着基因工程技术运用的日益普及,重组蛋白的高效表达成为人们关注的焦点,本文从上游构建、发酵工程、代谢工程和生化工程等几方面进行探讨重组基因的高效表达.外源基因在工程菌中的表达影响因素包括:受基因剂量、质粒稳定性、mRNA5'和3'非翻译区(UTR)和信号肽等上游的影响,也受宿主菌,蛋白酶,蛋白加工,酶切,糖基化及培养条件的影响.
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重组大肠杆菌的发酵与外源基因的表达
本文就影响重组大肠杆菌的发酵的主要因素进行阐述.主要因素包括:菌株的选择、培养基的组成,培养方式、培养条件(温度、溶氧、pH等)、代谢副产物(乙酸)的控制及诱导方式和诱导时机等.
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肠露灌肠剂对乙酸诱发小鼠溃疡性结肠炎治疗的实验研究
观察中药复方肠露灌肠剂对乙酸诱发小鼠溃疡性结肠炎(UC)模型的治疗作用.将实验小鼠随机分为正常组、模型组、肠露组、柳氮磺吡啶(SASP)组4组,给药治疗7 d后,比较各组小鼠的疾病活动指数(DAI),结肠炎症反应及结肠组织病理学变化.结果:肠露对小鼠UC能明显减少疾病活动指数,与模型组比较有非常显著性差异(P<0.01);并能明显减轻结肠炎症反应,与模型组比较差异有显著性(P<0.05);病理检查示模型组小鼠结肠粘膜糜烂、溃疡形成、炎细胞浸润明显,肠壁增厚;肠露组小鼠结肠粘膜未见糜烂及溃疡形成,炎细胞浸润轻,粘膜轻度充血.结论:中药复方肠露灌肠剂对小鼠UC有明显的疗效.
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这些药别和食物同吃
阿司匹林 —— 酒、果汁酒进入人体后需要被氧化成乙醛,再进一步被氧化成乙酸.阿司匹林可妨碍乙醛氧化成乙酸,造成人体内乙醛蓄积,不仅会加重发热和全身疼痛症状,还容易引起肝损伤.而果汁则会加剧阿司匹林对胃黏膜的刺激,诱发胃出血.
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加巴喷丁的临床应用
加巴喷丁(gabapentin,GBP)化学名为1-(氨甲基)-环己烷乙酸,早由美国Warner-Lambert公司开发,1993年首次在英国上市,1994年获得美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市,后来陆续在全世界众多国家被用于癫痫的治疗,现在,也被用来治疗神经病理性疼痛.
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长期过量饮酒者血清r-谷氨酰转肽酶和血脂检测指标变化的临床分析
长期过量饮酒引起的疾病是近年来社会上普遍关注的问题,乙醇对于人体是一种异物,长期大量的饮用,乙醇及其代谢产物(乙醛、乙酸)都对肝脏有较大损害,并能降低肝脏对某些病毒的解毒能力,可致肝细胞反复发生脂肪性变及广泛肝细胞变性坏死,肝小叶的纤维支架遭到破坏,大量纤维结缔组织增生,肝脏质地变硬,重量减轻甚至发生恶变.
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96例长期饮酒者血清γ-谷氨酰转肽酶分析
乙醇对于人体是一种异物,长期大量饮用,乙醇及其代谢产物,(乙醛、乙酸)都对肝脏有极大损害,并能降低肝脏对某些病毒的解毒能力,可致肝细胞反复发生脂肪性变及广泛肝细胞变性坏死,肝小叶的纤维支架遭到破坏,大量纤维结缔组织增生,肝脏的质地变硬,重量减轻甚至发生恶变.全血乙醇浓度2.0g/L为中毒量,5.0g/L为致死量,但实验室对乙醇浓度的测定一般仅提示短时间饮酒.我们选择了96例长期饮酒者对其血清--谷氨酰转肽酶进行分析,并与对照组比较,报道如下:
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乙醇性肝损伤患者血清酶及血脂分析
乙醇对于人体是一种异物,长期大量饮用,乙醇在体内代谢,乙醇及其代谢产物、乙醛、乙酸都对肝脏有极大损害,并能降低肝脏对某些毒物的解毒能力,可致肝细跑反复发生脂肪性变及广泛肝细胞变性坏死,肝小叶的纤维支架遭到破坏,大量纤维结缔组织增生,肝脏的质地变硬,重量减轻,甚至发生恶变.
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CT导引下直接瘤内注射乙酸治疗原发性肝癌的临床应用研究
目的:探讨CT导引瘤内注射乙酸治疗原发性肝癌的治疗效果.方法:在CT导引下直接瘤内注射乙酸治疗原发性肝癌患者46例,61个病灶,其中肿瘤D≤3cm者14个,3cm<D≤5cm者36个,D>5cm者11个,多发肿瘤者10例(2~4个).46例61个肿瘤CT导引PAI治疗145次.随访时间5~48个月,多次复查CT,动态观察肿瘤坏死情况,记录HCC患者的临床资料、存活时间、肝肾功能、AFP值等.结果:46例61个肿瘤145次穿刺成功率100%;肿瘤坏死率为71%~100%;直径≤3cm的小肝癌1、2、3、4年的生存率分别为100%(12/12)、92%(11/12)、83%(10/12)、67%(8/12)(P<0.05);直径≤5cm者1、2、3、4年的生存率分别为89%(24/27)、78%(21/27)、67%(18/27)、44%(12/27)(P<0.05);直径>5cm者1、2年的生存率分别为29%(2/7)、14%(1/7)(P<0.05).主要并发症为局限性腹膜炎、化学性胸膜炎(少量胸腔积液)、气胸,无严重的毒副作用和并发症.结论:CT引导下经皮穿刺直接瘤体内注射乙酸治疗单结节、无转移的小肝癌是一种疗效可靠、经济的微创性治疗技术.
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HPLC法测定阿司匹林原料药中的残留乙酸
目的 建立高效液相色谱法检测阿司匹林原料药中乙酸的方法.方法 采用HPLC法,ZORBAX SB-C18(4.6×250mm,5μm)色谱柱,流动相(A)磷酸溶液(0.7mL磷酸于1000mL水中,用1mol·L-1氢氧化钠溶液调pH为3.0)-甲醇=950∶50,(B)甲醇,梯度洗脱;检测波长为210nm;流速为1.2mL·min-1.结果 乙酸在5~120μg·mL-1的范围内具有良好的线性(r=0.99999,n=6),回收率为99.4%,精密度RSD=0.28%.结论 本方法快速,简便,准确,能满足阿司匹林产品测定乙酸残留的需要.
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甲酯化衍生-顶空气相色谱法测定利伐沙班原药中乙酸的含量
目的 建立了甲酯化-顶空气相色谱法测定利伐沙班原料药中乙酸的方法.方法 在浓硫酸催化下,利伐沙班原料药中的乙酸与甲醇发生酯化反应后,经Dikma DM-624色谱柱(30 m×0.53 mm,3.0 μm)分离,采用氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为200 ℃,检测器温度为250 ℃,柱温采用程序升温,流速为3.0 mL·min-1,以外标法计算.结果 乙酸在201.0~703.5 μg·mL-1呈线性关系,相关系数为0.9999,以3倍噪音值估算方法的检测限为0.63 μg·mL-1.平均回收率为101.47%,RSD为1.94%.结论 该方法灵敏准确,且快速简便,方法重现性好,也可为其他有机酸的测定提供参考.
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晚期前列腺癌治疗药——Zytiga
2011年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Zytiga(abiraterone acetate,乙酸阿比特龙酯)作为治疗晚期前列腺癌的新药,与泼尼松联用治疗既往曾接受过紫杉醇的化疗方案治疗且去势治疗无效的转移性前列腺癌患者.Zytiga是肝药酶CYP2D6的抑制剂,这种酶在睾酮的生成过程中起着重要作用.