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牙本质黏接混合层降解机理研究进展
近年来,黏接材料及黏接技术的不断更新与进步使临床操作越来越简单,黏接修复效果越来越好,尤其是即刻黏接强度显著提高.但是,牙本质黏接界面的稳定性和耐久性依然不尽如意.有研究表明,牙本质黏接混合层可在6个月内迅速发生降解,但其具体降解机理仍不十分明确.到目前为止的研究中,与牙本质黏接混合层降解有关的因素包括:黏接界面的高渗透性、不完全的树脂渗透、树脂单体不完全聚合相的分离及内源性胶原溶解酶的作用等.本文主要就树脂单体的水解、析出以及胶原纤维的酶解对混合层的降解情况作一综述.
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组织工程用牛心包材料体外降解规律的初步探索*
目的研究牛心包材料在体外的降解规律,以进一步对其控制降解并引导组织再生.方法 1.选择胶原酶、透明质酸酶、木瓜蛋白酶和胰酶,在37℃,3、8、15、30 d,对不同交联度的牛心包材料进行处理.主要用失重法、平均孔径法、分光光度法、红外测试及扫描电镜来表征材料的各种降解特性.2.不同交联度的心包材料在PBS溶液中37℃下进行水解,采用失重法,分光光度法表征心包材料的水解规律.结果 30 d内实验表明在没有酶的作用下,未交联的心包材料基本稳定,很难发生大分子断裂的降解,仅为小分子溶解和扩散过程.酶解的效果显著,其中以胰酶为明显,并得到了几种酶的降解失重曲线.酶解产物经分析为小分子的氨基酸、短肽、多糖类.结论本实验将为心包材料在体内控制降解方法提供依据.
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一磷酸腺苷活化蛋白激酶与运动相关性骨骼能量代谢研究进展
骨骼肌在运动和收缩时的一个显著特征就是能量消耗大幅上升,ATP消耗激增.为保持骨骼肌的能荷,有氧和无氧代谢再合成ATP的量都会上升.为补充ATP的消耗,肌糖原、血糖、血浆游离脂肪酸、肌内储存的三酰甘油都可能被水解以提供能量[1].骨骼肌再合成ATP的能力与能源物质的供应量、肌细胞内酶的活性及能源物质的氧化速率紧密相关.
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兴奋剂检测中吗啡和可待因的LC-MS/MS定量方法研究
目的:建立WADA禁用清单中阈值物质吗啡及相关物质可待因的HPLC-MS/MS定量方法并进行方法验证.方法:尿样加内标后,加入磷酸盐缓冲液(0.1 mol/L Na2HPO4和0.1 mol/LNaH2PO4水溶液pH=6.8)及β-Glucuranidase水解过夜,加入固体缓冲剂(NaHCO3/K2CO3=3/2,w/w,pH=9.5)和提取液(乙醚/异丙醇=9/1,v/v)萃取,有机相于氮气流下吹干,用初始流动相定容后进样于LC/MS/MS.使用耐受高pH值的Waters XBridgeTM C 18色谱柱,以乙腈/氨水(pH≈10)作为流动相体系,使用乙腈的起始浓度为2%,终浓度为98%,运行时间为10min的梯度洗脱条件,采用多反应离子监测正离子模式,以286→201 (morphine),300→171 (codeine),289→165 (morphine-D3)为定量离子.结果:吗啡和可待因在尿中的定量限分别为0.05μg/mL和0.005 μg/mL,线性范围分别为(r2 >0.99)0.10~10 μg/mL和0.05~10 μg/mL,吗啡定量的日内精密度和日间精密度(CV)分别为2.64%和4.01%,可待因为2.22%和2.01%.吗啡和可待因在1.0 μg/mL浓度时的方法回收率分别为98.47±2.73%和99.41±4.12%.定量检测误差均低于5%.结论:本方法使用一个步骤同时测定尿中禁用物质morphine的总量,并可同时定量检测尿样中的codeine,数据处理简单;简化了前处理操作步骤,定量结果的精密度得到了提高;采用BridgeTM C 18色谱柱和高pH值流动相,改善了morphine在普通C18柱上不保留、仪器响应和保留时间重现性较差、峰形拖尾较为严重的问题.方法重现性好,测量结果准确可靠,满足WADA技术文件的要求,应用于本实验室常规检测和WADA的外部质量评估计划,效果良好.
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甘草酸药动学研究进展
本文主要综述人体甘草酸药动学参数,为了帮助医生深入了解甘草酸,也介绍了甘草酸在动物中的吸收、分布、代谢和排泄方面的研究进展.甘草酸因分子量大、极性大,口服后很难以原形状态被吸收,需经胃肠道细菌水解成相应的甘草次酸后吸收入血.甘草酸注射给药后,迅速从胆汁排入肠道,血浆甘草酸水平迅速下降,排入肠道的甘草酸被肠道细菌水解成甘草次酸后进入肠肝循环.所以甘草酸无论注射还是口服给药,血中持续大量存在的主要是甘草次酸,而不是甘草酸.
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土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径
综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况.在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MS”方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物.PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关.在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的.在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的.在体外全血孵育模型中,PB在1h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点.由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药.这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的.本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义.
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盐酸哌甲酯在血浆中的稳定性及其药动学研究
研究哌甲酯(MPH)在人血浆中不稳定性,建立HPLC-MS/MS测定方法并运用于人体药代动力学研究.采用HPLC及LC-MS/MS法考察哌甲酯在醇、水、血浆中的稳定性及甲酸水溶液处理对哌甲酯降解的抑制作用.结果表明,于新鲜制备的人血浆样品(200 μL)中立即加入2%甲酸水溶液10 μL,能够抑制血浆中血浆酯酶的活性.以5 mmol·L-1醋酸铵水溶液(含0.1%甲酸)-甲醇(54∶46)为流动相;使用Sapphire C18柱进行分离.采用电喷雾离子源(ESI+)及多反应监测模式(MRM)进行检测,检测离子为m/z 234.2 →84.1 (MPH),m/z 260.3→ 183.1(普萘洛尔,内标).哌甲酯血浆浓度测定线性范围为0.035~40 ng·mL-1;日内、日间精密度(RSD)均小于5%,准确度为± 2%之内.应用此法研究了6名健康志愿者单剂量口服哌甲酯36 mg后药动学特点.所建方法能准确测定人血浆中哌甲酯的血药浓度,可用于哌甲酯的人体药动学研究.
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(3R,5S)-6-氧代-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯的合成
目的 设计路线合成匹伐他汀钙侧链.方法 以(3R,5S)-6-乙酰氧基-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯为原料经水解、Swern氧化得匹伐他汀钙的重要中间体(3R,5S)-6-氧代-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯.结果 总收率为80.8%.结论 经1H-NMR确定为该化合物.
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牛蒡苷元新制备工艺
目的:优化筛选牛蒡苷元的酶水解条件、提取工艺和大孔树脂型号,得到适合工业生产的工艺流程.方法:以时间、温度、溶媒量为考查因素,用单因素和正交试验设计法,对牛蒡苷元水解条件进行优化;以乙醇浓度、用量、提取次数、提取时间为因素,对提取方法优化;以吸附率和解吸附率对不同型号的大孔树脂优选.结果:牛蒡苷元佳水解条件为42℃,12倍量水,水解12 h;佳提取工艺为10倍量40%乙醇提取3次,每次0.5 h;AB-8大孔树脂纯化效果理想.结论:通过对牛蒡苷元的水解提取纯化工艺研究,确定了适合的工业生产的佳工艺,该工艺方法简单方便,通过该工艺和进一步的硅胶柱层析分离,可得到纯度大于98%的牛蒡苷元.
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2-对甲苯基苯甲腈的水解反应研究
目的:合成2-对甲苯基苯甲酸.方法:以2-对甲苯基苯甲腈为原料,经碱性水解和酸化反应制备2-对甲苯基苯甲酸,并对水解反应条件进行探究.结果与结论:确定了该水解反应的佳反应条件,该合成路线短,操作简单,收率达90%以上.
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氢氯噻嗪片的鉴别实验改进
在氢氯噻嗪片检验过程中,我们发现按2000年版<中国药典>[1]鉴别氢氯噻嗪片时,加入氢氧化钠试液10ml后,振摇使氢氯噻嗪溶解,溶液即成黏稠状,难以过滤,非常费时.其原因是由于片剂辅料淀粉遇氢氧化钠试液时溶胀破裂,使溶液变稠,难以滤过.因此我们将其溶液先水解,然后趁热过滤,结果过滤速度加快、省时.不影响检验结果.
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硫酸软骨素分析方法研究近况
硫酸软骨素(chondroitin sulfate,CS)是由动物喉骨、鼻中骨、气管等软骨组织中提取制备的粘多糖类药物,是由长短不一的D-葡萄糖醛酸和N-乙酰-D-氨基半乳糖构成的双糖结构单元组成,在酸性条件下能水解产生葡萄糖醛酸和氨基己糖.
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注射用尤瑞克林致不良反应5例
1 病例病例1:患者,男,50岁,体重79kg.因急性脑血栓入院,于2007年3月给予尤瑞克林静脉滴注0.15PNA单位(在37℃pH8.0的条件下,1分钟水解1μmol Val-Leu-Arg-PNA的尤瑞克林量为1PNA单位).在使用过程中出现了烦躁、面部潮红、身体颤抖等症状.查体:体温38.3℃(患者入院时就有发热,故此处不能说明为应用尤瑞克林所致),心率78次/分,血压140/90mmHg(1mm Hg=0.133kPa).停药约10分钟后上述症状缓解,未做其他处置.
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苯那普利的临床应用
盐酸苯那普利,商品名为洛丁新,是一种非巯基长效双通道排泄的血管紧张素转换酶抑制剂.苯那普利是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉(Benzaprilat),可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转化成血管紧张素Ⅱ,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用.
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HPLC法测定经酸水解的菊花中三种活性黄酮苷元的含量
本文建立了一种测定菊花主要生物活性黄酮的方法.将粉碎后的菊花经盐酸甲醇混合溶液水解、提取,用HPLC法测定其木犀草素、芹菜素、香叶木素活性成分的含量.采用正交设计法优化提取水解条件,其佳条件为:粉末状菊花在盐酸浓度为2.4 M,甲醇浓度为80%(v/v)的混合溶液中,于80℃水浴回流2 h.提取液采用高效液相色谱法分析,以SB-C<,18>为分离柱,检测波长为344 nm.木犀草素、芹菜素、香叶木素的标准曲线范围分别为2.233-71.46μg/mL,1.668-53.38μg/mL,1.410-45.11μg/mL;回收率分别为100.3%,103.9%,100.4%;日内精密度分别为0.68%,0.21%,0.38%;日间精密度分别为2.6%,1.7%,2.0%.采用上述方法测定了杭白菊等8种主流菊花中上述3种活性苷元的含量.
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清热化滞颗粒中大黄酒制前后大黄素、大黄酚含量变化的考察
大黄为《中国药典》2005年版一部收载的中药品种(包括掌叶大黄Rheum,palmatum L.,唐古特大黄R.tanguticum Maxim. ex Bal及药用大黄尺.R,officinale Baill.的根),药典还载有酒制和醋制大黄.为了更好地揭示酒制前后大黄质量的变化情况,笔者在清热化滞颗粒质量标准的研制过程中,对大黄酒制前后大黄素及大黄酚的含量变化做了考察,结果表明,酒制后,大黄中游离的大黄素及大黄酚含量有了明显的提高,提示酒制过程促进了结合状态下的大黄素和大黄酚水解为大黄素和大黄酚.
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盐酸普鲁卡因注射液配制方法的改进
盐酸普鲁卡因水溶液因受pH和温度的影响很容易水解为对氨基苯甲酸,其在酸性条件下,特别是在高温情况下,容易进一步水解成为对苯醌的有色物质,从而影响该制剂的质量.但盐酸普鲁卡因注射液原配制工艺对配制温度没有明确规定,对盐酸普鲁卡因主药加入的时机也未引起足够的重视.为此,我们对盐酸普鲁卡因注射液配制方法进行了改进,现报道如下.
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克林霉素磷酸酯氯化钠注射液静滴致婴儿高热
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性,因其适用于革兰氏阳性球菌引起的感染性疾病和厌氧菌引起的各种感染性疾病,静滴无需做过敏性试验,被广泛用于临床;其不良反应主要有:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻[1];在注射部位偶可出现轻微疼痛,长期静脉滴注应注意静脉炎的出现,少数病人可出现药物性皮疹等[2].但对一周岁以下的婴儿静滴克林霉素磷酸酯氯化钠注射液引起高热的不良反应未见报导,现介绍如下,以期引起注意.
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巯基蛋白酶抑制剂抗生素THTT衍生物
四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮(tetrahydro-2H-1,3,5-thiadiazine-2-thione,THTT) 类衍生物在应用之初的几十年里,主要用于农业杀虫剂杀灭土壤中的微生物.1945年,随着青霉素进入大规模生产阶段,世界各地在土壤中进行了大量筛选工作,以发现新的抗生素,由此开始了对THTT 化合物的逐步深入研究.但在此后的50年时间里,也仅限于THTT 衍生物用于杀灭土壤真菌的研究,主要是认为它们水解产生的异硫氰酸盐的药性和一些物理化学性质可能对人体是不适应的,故没有在这方面做更深入的研究.
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血清明胶酶(MMP-2、MMP-9)与子宫内膜癌
明胶酶(MMP-2和MMP-9),又叫Ⅳ型胶原酶,能水解基膜(BM)和细胞外基质(ECM)中的Ⅳ型胶原,引起内皮细胞的迁移和组织的重建.因此其在肿瘤细胞浸润基膜的过程中起关键的作用.