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油茶皂苷的现代药学及生物活性研究进展
油茶是我国重要的木本食用油料树种,也是世界四大木本油料作物之一.其果实、叶除了具有较高的营养价值外还具有一定的药用价值.此外,油茶皂粕、油茶壳等传统榨取茶油后剩余的成分在化工、建筑领域也有广泛的应用.概述了油茶中皂苷类成分的提取纯化工艺、定量测定等现代药学及生物活性研究进展,以期为油茶的综合开发利用提供有价值的参考.
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舒洛地特生物活性研究
目的:研究舒洛地特脂酶生物活性,建立体内生物检测方法.方法:大鼠脂酶活性测定法,大鼠分为6组,每组6只,分为标准品和供试品高、中、低剂量组(2.0,1.0,0.5 LRU·mL-1),每只大鼠尾静脉注射1.0 mL,给药后10 min,眼静脉丛取血,分离血浆,按血浆:脂酶底物(2:1)加脂酶底物,混匀,在波长600 nm处,分别精确在30 s和15 min时测定吸光度(A).结果:标准品与供试品2条线平行,线性回归非常显著,测定多批舒洛地特脂酶生物活性.结论:本文方法可有效地测定舒洛地特脂酶生物活性.
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百令胶囊中醇溶性蛋白质类成分的提取分离、相对分子质量确定及生物活性筛选
目的:提取分离百令胶囊中的醇溶性蛋白质类成分,并进行相对分子质量确定和初步生物活性筛选.方法:采用水提醇沉法提取蛋白质类成分,HPGFC分离,再用Tricine-SDS-PAGE电泳法测定相对分子质量,后用表达谱基因芯片技术初步筛选醇溶性蛋白质类成分的牛物活性.结果:提取分离得到百令胶囊中2段醇溶性的蛋白质类组分,其中蛋白质类组分Ⅰ包含2种不同的蛋白,相对分子质茸约为3.4×104与2.2×104;蛋白质类组分Ⅱ中包含3种不同的蛋白,其相对分子质量约为3.2×104,3×104,2.5×104.表达谱基因芯片显示该2段醇溶性蛋白质类成分引起肾293细胞基因表达的不同.结论:所分离得到的醇溶性蛋白质类成分对肾293细胞的基因表达有影响.
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储存温度对静注人免疫球蛋白质量影响的研究
目的:通过比较不同温度对静注人免疫球蛋白(IVIG)质量的影响,为该类制品的运输和储存温度控制提供科学依据.方法:设置不同的考核温度,采用高效液相色谱法、聚丙烯酰胺凝胶电泳法和该品种药典规定的部分检测项目和方法进行分析.结果:37℃孵放7 d或45℃以上温度孵放1 d,免疫球蛋白将形成聚合体和裂解片断;高温(60℃以上)使免疫球蛋白快速聚合,形成大量二聚体或高分子聚合体.聚合体形成后使生物学活性及部分理化性质明显降低和改变.结论:静注人免疫球蛋白应严格执行4℃冷藏保存条件,运输时间超过24 h必须使用冷藏车进行冷链运输.
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胸腺素α1的生化特性及生物学活性的分析
目的:建立确定胸腺素α1纯度、分子量和等电点等生化特性和生物学活性检测的方法.方法:应用高效液相色谱、三羟甲基甘氨酸 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳、等电聚焦聚丙烯酰胺凝胶电泳和3H-TdR掺入法,在致有丝分裂原存在的条件下,刺激小鼠脾淋巴细胞分裂增殖的能力.结果:胸腺素α1的纯度为98%,其相对分子质量为3 153,等电点为3.93,在1.56～12.5μg@mL-1剂量范围内脾淋巴细胞的增殖率明显提高.结论:本文所用检测方法能准确地测定胸腺素α1的纯度、相对分子质量和等电点,有效地测定其生物学活性,适用于胸腺素α1的质量鉴定.
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促卵泡激素体内生物活性测定及其各国药典方法比较
目的:基于长期大量实验数据,对各国药典促卵泡激素(FSH)生物活性测定方法进行梳理、比较.方法:对中国药典2010年版(ChP 2010) FSH生物测定法优化,测定国内外多批重组人促卵泡激素(rhFSH)、尿源FSH及复方rhFSH-rhLH产品的体内生物活性,并就动物数、大鼠体重、溶媒中HCG含量、给药剂量、反应值等与EP7.0和USP 35-NF 30的FSH的生物测定方法进行对比,梳理其异同.结果:ChP 2010每组8只动物与EP7.0和USP 35-NF 30每组5只动物,计算效价结果总平均偏差率为2.3％,总平均可信限率由21.2％升至28.7％,都在生物测定误差允许范围内.ChP 2010规定雌大鼠出生19～23 d,体重36～50g,体重偏小,实验灵敏度差,体重36 ～40 g的大鼠卵巢增重明显小于40 ～50 g的空白组卵巢增重(p＜0.05);溶媒中HCG含量也偏低;给药剂量与EP7.0和USP 35-NF 30相近;卵巢重作为反应值与EP7.0和USP 35-NF 30器官系数作为反应值不同,两者测定结果间差异无显著性意义.结论:每组5只大鼠即可满足实验要求,减少实验动物用量(3R原则).大鼠出生21 ～23 d,体重应为40～60 g(大相差10 g内),溶媒中HCG含量适当增加至25～30 IU·mL-1为佳FSH生物测定实验条件,优化ChP2010的FSH生物测定法.
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具有胰岛素样活性的钒化合物研究进展
本文对具有胰岛素样活性的钒化合物理化性质、分布、生物体内测定方法、药代动力学、对糖尿病的治疗作用和毒性等几个方面加以阐述.
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高效液相色谱法分析人参皂苷
人参(Panax ginseng G.A.Meyer)是我国珍贵的传统中药,具有滋补、强壮、抗疲劳等多方面的药理和生物活性.人参皂苷是其主要活性成分,目前,已知的人参皂苷有30多种[1,2].
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野菊花乙醇提取物抗烟碱毒性的研究
目的:研究野菊花乙醇提取物(EECI)抗烟碱毒性的生物活性.方法:使用8周龄且体重范围从18～22 9的雌性小鼠,以不同剂量的EECI给小白鼠灌胃,20 min后灌胃大致死量的烟碱溶液,测试EECI抗烟碱毒性的效果,计算出半数保护量PD5o.结果:EECI具有一定的抗烟碱毒性的生物活性,当EECI剂量增加时,小白鼠的存活时间得以延长,小白鼠存活率与EECI剂量呈依赖关系,剂量越高,存活率越高.EECI抗大致死量烟碱毒性的半数保护量PD5o为1.53 g· kg-1,其95％的可信限为1.20～1.90 9·kg-1.结论:本文报道野菊花具有抗烟碱毒性的生物活性,拓宽了野菊花的应用范围,为进一步从野菊花中寻找烟碱解毒药提供科学依据.
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丹参注射液有效成分的确定及不同厂家中量效关系的比较
目的:确定丹参注射液的主要活性成分,研究丹参注射液主要有效成分和生物活性之间的关系,为其质量标准的提高提供实验数据.方法:采用外标法测定丹参注射液中原儿茶醛、丹参素钠、迷迭香酸和丹酚酸B的含量.采用家兔体外血小板聚集实验对不同厂家多个批次的丹参注射液进行活性测定.结果:不同厂家生产的丹参注射液中主要物质的含量及生物活性的差异较大.丹参注射液的生物活性主要与丹参素钠、原儿茶醛及迷迭香酸的含量呈正相关,丹参注射液中丹参素钠的含量对其生物活性的高低起主要作用.结论:丹参注射液的主要活性成分包含丹参素钠、原儿茶醛及迷迭香酸.
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红花注射液有效成分的确定及不同厂家中量效关系的比较
目的:确定红花注射液的主要活性成分,研究红花注射液主要有效成分和生物活性之间的关系,为其质标准的提高提供实验数据.方法:采用体内、体外方法对羟基红花黄色素A(HSYA)含量和总黄酮含量不同的红花注射液进行活性测定.结果:当总黄酮含基本一致时(0.57mg· mL-1),随着HSYA含量的降低,抗小鼠体内血栓形成的保护率、家兔体外血小板聚集抑制率随之降低；当HSYA含基基本一致时(0.17～0.21 mg·mL-1),随着总黄酮含量的降低,抗血栓形成的保护率和血小板聚集抑制率也随之降低；而当红花注射液中HSYA和总黄酮的含量均低于另一红花注射液中HSYA和总黄酮的含量时,其抗血栓形成保护率和血小板抑制率也随之降低.结论:红花注射液主要活性成分为HSYA和总黄酮,二者在生物活性上具有协同作用,含量与生物活性成正相关.
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浅谈雌马酚的研究现状
雌马酚是大豆异黄酮的主要组份之一大豆素(Dai)的代谢产物,人群中约有30％～50％能将大豆素转化为雌马酚,影响因素目前尚不完全清楚,重要的因素是肠道菌群.雌马酚较其原型具有更为有效的生物学作用.研究发现,以大豆素(daidzein,Dai)和染料木黄酮(genistein,Gen)为主要成分的大豆异黄酮,具有非常广泛的生物学活性,如雌激素样作用、抗氧化、调节细胞周期等,可以预防多种严重困扰人类健康的疾病,包括骨质疏松症、阿尔采末病(AD)、动脉硬化,以及乳腺癌、前列腺癌等(Branca,2005).随着研究的进一步深入,人们发现,大豆素的代谢产物雌马酚(equol Eq)具有更高的生物活性,SI的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物Eq[1],因此Eq的作用受到普遍关注,成为目前研究的一个热点.
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根皮素的研究进展
根皮素是天然存在的二氢查尔酮类的植物多酚，主要存在于苹果树的根皮部分。根皮素具有多种生物活性作用，如抗氧化、抗炎症、抗肿瘤、降血糖和免疫调节等。作者结合近年的文献，对根皮素的生物合成途径、制备、生物活性以及药动学研究进行综述，并探讨根皮素临床应用前景。
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周围神经生物活性管桥的制备和应用研究
神经损伤后由于存在神经缺损、神经瘤及瘢痕形成等原因,通过自发神经再生往往失败,需要外科干预来修复神经缺损[1].在人体短于1cm神经缺损可以直接缝合,更长的神经缺损往往需要自体神经移植来修复.自体神经移植目前被认为是修复周围神经缺损的"金标准",但由于存在供区缺乏、供区后遗症、移植物瘢痕化、塌陷、再生轴突弥散等问题,使自体神经移植在临床的应用受到限制.
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白毛夏枯草化学成分与药理作用研究进展
白毛夏枯草是唇形科筋骨草属植物Ajuga decumbens Thunb.的全草,又名筋骨草、散血草、金疮小草等,主要分布于浙江、江苏、福建等秦岭以南各省区.白毛夏枯草性味苦、寒,归肺、肝经,具有清热燥湿、泻火解毒、凉血消肿等功效,主治肺热咳嗽、咽喉肿痛、跌打损伤、痈疖疮疡等.药理研究表明,白毛夏枯草的有效成分具有抗炎、抑菌、调节免疫功能、抗纤维化、抗肿瘤等多种生物活性,现将白毛夏枯草的成分及作用研究进展综述如下.
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注射用炎琥宁过敏反应报道
注射用炎琥宁为穿心莲提取物,主要成分为穿心莲内酯,经半合成后制成具有高度生物活性的穿心莲衍生物14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐一水物(C28H34KNaO10·H2O),具有抗炎、抗病毒作用,主要治疗病毒感染引起的呼吸系统疾病.少数患者有过敏反应.我院发生过敏反应12例,报道如下.
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重组抗人CD22嵌合抗体SM03的 125I标记及生物活性
为了探讨125I标记的重组抗人CD22嵌合抗体SM03的生物活性,采用Iodogen法进行单克隆抗体SM03的125I标记, Sephacryl S-300 HR色谱柱分离标记混合物,测定分离后样品的纯度与浓度.采用竞争结合法和酶联免疫吸附法(ELISA)测定纯化后样品的活性.抗体经过放射性标记后,放化纯度>99%,回收率>47%.125I-SM03的生物活性与未标记抗体差异没有显著性,P=0.907.用125I-SM03筛选CD22抗原表达量多的细胞,在Raji、Daudi和Ramos细胞中,SM03与Ramos细胞的特异性结合量多,每个细胞的结合量为1.3 pmol.以上结果表明,Indogen法可以用于单克隆抗体SM03的标记,标记后不影响SM03的生物活性.
关键词： 125I标记 人鼠嵌合抗CD22单克隆抗体 SM03 生物活性 -
99Tcm-RC-160的制备及其生物活性分析
分别以抗坏血酸钠和酒石酸亚锡为还原剂,用直接标记法制备99Tcm-RC-160.采用抗坏血酸钠为还原剂时,标记率为45%;酒石酸亚锡为还原剂时,标记率为68%.其佳标记条件为:酒石酸亚锡用量为500 μg,反应温度为90 ℃,反应时间为30 min.标记物经HLB小柱纯化后,放化纯度＞95%;放置4 h后,其放化纯度仍＞95%.用Cystein将99Tcm从标记肽中置换出50%所需浓度为50 mmol/L.这表明其体内外稳定性较好.标记物与受体有较高的亲和力(Kd=0.83±0.09 nmol/L,Bmax=45±3 nmol/g).
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125I示踪法检测西夫韦肽在生物体内的代谢过程
采用 Iodogen法标记了西夫韦肽(Sifuvirtide),并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物.125I-sifuvirtide放化纯度＞99.0%,比活度为3.9 GBq·g-1;标记后的蛋白仍具有一定的生物活性.三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含量:血浆中125I-sifuvirtide 的放射性活度为286.5～26 125.5 Bq·mL-1时,125I- sifuvirtide 的放射性计数和沉淀放射性计数的线性相关系数为0.999 8±0.000 5,回收率为72.3%±6.9%.猕猴静脉和皮下推注125I-sifuvirtide后,血浆TCA酸沉放射性浓度时间曲线符合二房室模型;皮下给药后平均消除半衰期为95.83 h,达峰时间平均为3.35 h,平均绝对生物利用度为85.2%.
关键词： 西夫韦肽(sifuvirtide) 125I标记 生物活性 -
曼陀罗毒性的研究进展
茄科植物曼陀罗是一种有毒杂草,全世界约16种.本文主要从曼陀罗的化学成分、致毒机理、毒性、生物活性生物碱成分的检测方法等方面综述了曼陀罗毒性的研究进展.
