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桑枝水提取物化学成分的研究
桑枝是桑科植物桑Morus alba L.的干燥嫩枝,<中华人民共和国药典>记载为祛风湿,利关节的常用药,用于治疗肩臂关节酸痛麻木.临床应用于关于肿痛、手足麻木、风湿痹痛、瘫痪等多种疾病.近年来国外研究发现桑属植物中存在多种多羟基生物碱类型化合物,从桑白皮、桑叶及桑椹中分得一些多羟基生物碱具有很好的抑制糖苷酶活性[1~3].国内外对桑枝化学成分的研究较少,为了寻找其活性成分,我们从桑枝水提物中分得4 个多羟基生物碱及2 个氨基酸,它们分别被鉴定为:l-deoxynojirimycin (Ⅰ)、N-methyl-l-deoxynojirimycin (Ⅱ)、fagomine (Ⅲ)、4-O-β-D-glucopyranosyl fagomine (Ⅳ)、γ-氨基丁酸 (Ⅴ)和L-天门冬氨酸 (Ⅵ).其中化合物Ⅳ为首次从本属植物中分得.
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癫痫发作敏感大鼠前深梨状皮层T区GABA免疫反应活性变化
γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是脑内重要的抑制性神经递质,在阻断兴奋扩布及传导中起重要作用,其参与抗癫痫作用已被证实.有研究表明:前深梨状皮层T区是颞叶癫痫的始动部位.我们从前的工作已证明:惊厥剂量的红藻氨酸(Kainic acid,A)诱发SD大鼠出现急性癫痫发作后的5~7 d,动物出现癫痫发作敏感性长期增强,而蝎毒(scorpion venom,V)可通过增强海马结构内GABA的表达,对抗其癫痫发作敏感性的形成.本研究采用免疫组化技术,并探讨其与癫痫发作敏感长期增强的可能关系,检测癫痫发作敏感大鼠和经SV处理后癫痫发作敏感性明显降低的大鼠前深梨状皮层T区的GABA免疫反应活性变化.
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美托洛尔和γ-氨基丁酸对中枢注射内皮素-1诱发心律紊乱的抑制
内皮素(Endothelin,ET)是一种由21个氨基酸组成的生物活性多肽,是迄今发现强大的内源性缩血管物质.头端延髓腹外侧区(rVLM)是心血管活动的重要调节中枢,内含丰富的ET及其受体,rVLM内微量注射ET-1可诱发缺血心脏发生严重节律紊乱,其机理与兴奋交感中枢和激活机体应激系统有关.研究表明,中枢交感兴奋时的VF易感性,能通过阻断β1-肾上腺素能受体而明显降低,并且肾上腺素能受体阻滞剂可完全防止应激诱发的心脏易损性的改变;γ-氨基丁酸(GABA)是中枢内主要抑制性神经递质之一,有很强的中枢性降压和抗心律紊乱作用.本文旨在研究和探讨β1-肾上腺素能受体阻滞剂美托洛尔(metoprolol,MTL)和GABA对中枢ET-1诱发心律紊乱的影响,为临床寻找有效防治策略提供思路.
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氟马西尼治疗门体分流性脑病患者疗效分析
门体分流性脑病(portosystemic encephalopathy,PSE)为肝硬化患者较为常见的急危重症,预后极为险恶.近年来"γ-氨基丁酸/苯二氮艹卓抑制性神经递质系统激活学说"的提出促进了中枢促清醒药氟马西尼(苯二氮艹卓类受体抑制剂)的临床使用,但国内外少见氟马西尼对PSE精神状况和患者预后的前瞻性研究报道.本研究通过比较氟马西尼与醒脑静对PSE患者精神状况和预后的改善情况,旨在探讨氟马西尼的中枢促醒和预后改善作用.
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182 富含γ-氨基丁酸的十字花科植物材料的制备
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黄芪的药理及临床研究进展
黄芪为豆科植物中药材.性微温、味甘.功能补气、升阳、益卫、固表、利水、消肿和托疮生肌.主要成分为黄芪皂甙、黄芪多糖、γ -氨基丁酸,微量元素(硒、锰、铁、钙等),为临床各科应用较为广泛的中药之一.现将近年来黄芪药理及临床研究进展综述如下:
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拉莫三嗪抑制突触后AMPA受体及齿状回谷氨酸的释放
齿状回(dentate gyrus,DG)在海马环路癫痫活动传递的调节中起重要作用,对从内嗅皮质传递来的阵发性癫癎活动,DG表现为频率依赖性滤过,而DG颗粒细胞y-氨基丁酸(GABA)能神经元特异性分布产生的长时程抑制性突触后电位也减少了癫癎后发放,阻止了二次动作电位的产生.
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金属硫蛋白与神经系统疾病研究进展
1957年Margoshes和Vallee在马的肾皮质中首先发现了金属硫蛋白(Metallothionein,MT).随后的研究证实MT是一种广泛存在于细菌、真菌、植物和真核生物中的高度保守的细胞内蛋白质,具有广泛的生物学特性,如参与维持金属离子Cu、Zn的稳态,抗氧自由基损伤和参与调节谷氨酸能和γ-氨基丁酸能神经元的活动等.尽管如此,MT在神经系统中的作用只在近几年才引起人们的重视.本文就MT的分类与生物学特性、MT在脑内的分布以及MT与神经系统疾病的关系综述如下.
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1例阿维菌素乳油中毒的抢救与护理
阿维菌素乳油,是一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌发酵产生,是一种新型生物农药.其作用机制与一般杀虫剂不同,它干扰神经生理活动,刺激释放r-氨基丁酸,对神经传导有抑制作用,致死作用较慢[1].阿维菌素乳油中含高效渗透性助剂,使药物能迅速渗入体内,能在农作物表皮层长时间贮存,无特效拮抗剂.我院于2008年8月23日成功抢救1例阿维菌素乳油中毒患者,现将抢救与护理报道如下.
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异丙酚对瓣膜置换病人颅内血浆氨基酸代谢的影响
本研究观测体外循环(CPB)期间谷氨酸(Glu)、γ-氨基丁酸(GABA)的变化,及异丙酚对G1u、GABA释放的影响.
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DAGO及可乐定对大鼠背根神经节神经元GABAA受体介导膜电流的影响
γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统一种重要的抑制性神经递质,其递质/受体系统在脊髓伤害性信息调制中起着重要的作用.背根神经节(Dorsal Root Ganglion,DRG)是伤害性感受传入的初级感觉神经元,其胞体膜受体通道可反映脊髓突触前膜的功能.本研究拟采用全细胞膜片钳技术研究μ阿片受体激动剂DAGO及α2受体激动剂可乐定对DRG细胞GABA电流的影响,以探讨DAGO及可乐定是否经GABA递质/受体系统产生外周镇痛作用.
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血清谷氨酸脱羧酶抗体水平与多发性硬化的关系
谷氨酸脱羧酶是抑制性神经递质γ-氨基丁酸的关键限速酶.谷氨酸脱羧酶抗体(GAD-Ab)是胰岛素依赖型糖尿病的重要免疫标志.近年来的研究表明,在其他自身免疫性疾病中也可检测到GAD-Ab,说明GAD-Ab与自身免疫有关.多发性硬化(MS)是由特异性抗原介导的细胞免疫和体液免疫共同参与的中枢神经系统炎性脱髓鞘疾病[1].本研究通过测定56例MS患者血清GAD-Ab水平,并与健康人比较,探讨其临床意义.
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一氧化氮合酶抑制剂对脑缺血大鼠脑组织氨基酸含量的影响
一氧化氮(NO)在脑缺血中既能起有害作用,又能起有利作用.应用一氧化氮合酶(NOS)抑制剂研究NO在缺血性脑损伤中的作用虽有一定进展,但研究结果尚有争议.本实验采用高效液相色谱仪分析检测了大鼠局灶性脑缺血损伤时,选择性NOS抑制剂氨基胍对缺血侧纹状体、海马、皮层中谷氨酸、天门冬氨酸、甘氨酸、γ-氨基丁酸(GABA)含量的影响,观察NOS抑制剂对缺血性大脑损伤的保护作用,并探讨其作用机制.
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γ-氨基丁酸B受体的临床意义
γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质.早期的研究主要集中在该递质的合成、储存和释放,对其突触后受体的研究较少.随着放射性配基结合实验技术的发展及分子生物学方法的应用,对GABA受体的研究逐渐深化.应激性反应是一个十分复杂的、多激素多递质参与的全身反应过程,尤以心血管系统和呼吸系统的变化为重要,包括交感-肾上腺髓质系统、下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统(HPA)、肾素-血管紧张素系统(RAS)在内的三系统发挥着重要作用,而GABA能系统可通过上述诸系统在应激性反应中发挥作用.
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急诊抢救异烟肼急性中毒11例的体会
我站1998年以来抢救急性异烟肼中毒11例.所有病例均1次口服异烟肼,小量10.0g,大量15.0g,服量均超过了倪庭枢推测成人半致死量(LD50).其突出的中毒症状是在清醒状态下突然抽搐成癫痫样发作,伴有脑水肿征象.原因:异烟肼在大剂量时易进入血脑屏障,竞争性地取代或转移VB6,后者是氨基酸脱羧酶的辅酶磷酸吡哆醛的前身物质.其缺乏时,脑组织中谷氨酸脱羧生成中枢抑制性神经介质,γ-氨基丁酸的过程受阻,浓度下降,导致中枢神经系统的兴奋性增高,出现阵发性强直抽搐等症状.
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儿童吃味精过多难长高
味精是一种常用的烹饪调味品,做菜时放入少许味精,不仅可以调味,而且可以增强大脑机能.这是由于味精所含的谷氨酸钠,在消化过程中能分解出谷氨酸.后者在脑组织中在以维生素B6为辅酶的谷氨酸脱羧酶的催化下可以变成δ-氨基丁酸,它是一种抑制性神经递质,它生成不足,容易引起中枢神经系统的过度兴奋,如出现狂躁或者抽搐.因此,适量吃些味精,对于维持神经系统的功能是有益的.
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甲氨基阿维菌素苯甲酸盐中毒致呼吸衰竭的护理
甲氨基阿维菌素苯甲酸盐是由阿维菌素优化改进而成的新型抗生素类杀虫剂.阿维菌素是阿维链霉素的发酵产物,又叫爱福丁、7051杀虫剂、虫螨光、绿菜宝等,化学结构上属大环内酯类抗生素,经口毒性属高毒.作用机制是使动物体内抑制性神经递质氨基丁酸(GABA)释放增加,并激活突触细胞上的GABAA受体,导致神经元的兴奋性突触后电位减少,使动物肢体麻痹、呼吸衰竭而死亡.我院成功救治了4例甲氨基阿维菌素苯甲酸盐中毒病人,现报道如下.
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丙戊酸钠治疗儿童癫痫的血药浓度监测结果分析
丙戊酸钠(sodium valproate,VPA)为一线的广谱抗癫痫药,通过增加脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸的含量来降低神经元兴奋性,起稳定神经元膜的作用[1],由于VPA的药代动力学及药效学个体差异较大,导致其剂量与血药浓度之间的相关性较差,血药浓度波动较大,剂量难以掌握.因此,监测其血药浓度是进行抗癫痫个体化治疗的必要手段[2].
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促智药奥拉西坦研究进展
奥拉西坦(oxiracetam)是一种合成的羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物,化学名为2-[4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基]-乙酰胺,又称奥拉酰胺、羟氧吡醋胺,商品名有neuromet、neupan、健朗星等.首次由意大利史克比切姆公司于1974年合成,1987年上市.国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服液、注射剂等,我国1997年研制成功胶囊剂.本品能改善记忆与智能障碍患者的记忆和学习功能.现就奥拉西坦的药理学、药代动力学研究及临床应用作一综述.
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左旋卡尼汀对大鼠缺血心肌的影响
肉碱又名左旋卡尼汀(L-carnitine,L-CN),化学名L-3-羟-4-三甲氨基丁酸,是一种具备多种生理作用的化合物,能转移长链脂肪酸通过线粒体内膜进入线粒体基质,并促进其β-氧化,为心肌细胞活动提供所需的能量.本实验通过观察Wistar大鼠心肌病理改变及生化指标,探讨肉碱在细胞水平直接增强心肌细胞对缺血、缺氧等内环境改变的抵抗力和耐受力的相关作用机制,并评价其疗效.