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抗血栓药的研究进展
近年来,随着人们对血栓形成机制的不断深入了解,开发出了许多新的抗血栓药物,对血栓病的防治起到了积极的作用.目前,临床上应用的抗血栓药主要分为抗凝血药、抗血小板药、溶栓药或称纤维蛋白溶解药三大类别.
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豆浆药物同服等于白喝药
王大爷一直规律服用阿司匹林抗血栓.一天早上,他喝了一碗热豆浆后再吃药,过了一会儿却感觉胃不舒服.其实这是因为豆浆和药物发生了反应.豆浆具有一定的营养和保健价值,富含蛋白质和钙、磷、铁、锌等多种矿物质以及多种维生素,对预防高血脂、高血压、动脉硬化、缺铁性贫血、气喘等疾病有不错的效果,但是如果与药物同时服,不仅会影响豆浆中营养成分的吸收,还可能伤了药效.
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银杏叶在抗血栓中药中的临床应用分析
目的 探讨银杏叶的有效成分及银杏叶制剂对老年冠心病患者血栓素(TXB2)及前列环素水平的影响.方法 用放免法测定60例老年冠心病患者及60例健康老人TXB2与前列环素水平,并观察银杏叶制剂对其影响.结果 观察组与对照组比较TXB2明显升高,前列环素水平明显降低,应用银杏叶制剂后TXB2显著下降,前列环素水平显著上升.结论 银杏叶制剂能抑制血栓素的释放,刺激前列环素的合成,从而调节血栓素与前列环素的失衡.
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潘生丁的抗病毒作用在儿科临床的应用
潘生丁是一种抗凝血药物,有抗血栓形成作用,可抑制血小板释放反应,在临床上常用于DIC及肾小球疾病,现已发现它具有广谱的抗病毒作用,也有治疗某些病毒性疾病的报道[1].潘生丁在试管内对不同病毒代表株,有广泛抗病毒作用.机制为:①抑制二氧嘧啶核苷酸、脱氧胞嘧啶和核苷进入胞内,并能选择性抑制病毒RNA合成,阻止病毒特异性增殖过程;②诱导干扰素产生;③影响病毒黏附和释放;④扩张血管,改善体内微循环,提高机体抵抗病毒能力,并有退热作用.
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他汀类药物在动脉粥样硬化中的应用
他汀类药物,是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂.近年来发现他汀类除调脂作用外,在心血管领域,还有改善血管内皮功能,抗炎抗血栓,稳定动脉粥样硬化斑块作用等.他汀的多效性作用越来越多地引起关注.美国心脏协会(AHA)主席说过:我们面临一场"脂质革命",进入了一个"他汀"的全新时代.
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选择性环氧化酶-2抑制剂的十年浮沉
1899年问世的阿司匹林及其后百余年相继上市的40余种其他非甾体抗炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs),都为亿万患者提供了重要的抗炎、止痛、解热和抗血栓治疗功效,是至今不可替代的一大类药物.20世纪70年代,研究者们认同了John Van的发现,即阿司匹林类药物的主要机制是对环氧化酶(COX)的抑制,切断了花生四烯酸向炎性介质前列腺素(PG)的转化,故而在临床上起到抑制炎性疾病的作用.但如何解释该类药物在发挥治疗作用的同时出现的如胃肠和其他不良反应?John Van推测可能与抑制COX有关.
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应关注姜黄素在肾脏病防治上的应用前景
姜黄素(curcumin)是从姜科姜黄属植物(如姜黄、郁金及莪术)根茎中提取的一种天然多酚类化合物,分子式为C21H20O6,分子量368.37.在亚洲的中国、印度等国家姜黄(curcuma longa L)是一种药食两用传统药材,而姜黄素现已在国内、外作为天然色素食品添加剂被广泛应用.但是,近半个多世纪的许多研究发现姜黄素还具有十分广泛的药理作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎症、抗微生物、抗增殖、抗纤维化、抗血栓、调血脂、降血糖、减肥等作用,且不良反应很小,因此它具有重要的药用前景[1~3].
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三七总皂苷口腔黏附缓释片体外分析方法的研究
三七药理作用广泛,具有活血、补血,抗血栓和类似人参的适应原样作用,具有较大的药用价值,其主要成分三七总皂苷(PNS)在血液系统、心血管系统及抗炎、抗衰老等方面具有特殊的生理活性.将三七总皂苷制成口腔黏附缓释片,不仅能有效地避免其在胃肠道中的降解,消除肝脏的首过效应,提高生物利用度;还具有给药方便、易控制、平缓释药等优点.本文以PNS为模型中药,研究制备了PNS口腔黏附缓释片,并研究其体外分析方法,为PNS口腔黏附缓释片的进一步研究奠定基础.
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抗血栓单克隆抗体药物研究进展
血栓性疾病是严重危害人类健康的疾病之一,在血栓形成过程中血小板发挥着至关重要的作用,因此,抗血小板药物已经作为治疗血栓性疾病的有效手段在临床上得到了广泛应用.
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降纤酶在急性缺血性脑血管病中的应用
应用降纤酶在发病24小时内治疗急性缺血性脑血管疾病,可减少血栓形成,加速血栓溶解,降低血液粘稠度,改善微循环,而且应用越早,疗效越好.
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黄刺玫果实醇提物抗血栓作用及其机制研究
目的 研究黄刺玫果实醇提物的抗血栓作用并探究其作用机制. 方法 ①将不同浓度的黄刺玫果实醇提物分别加入大鼠富血小板血浆中,用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导血小板的大聚集率.②将小鼠随机分为高、中、低三个剂量组,连续给药5d,注射角叉菜胶诱导小鼠尾静脉血栓,分别在24 h和48 h后测量黑尾长度.③体外测定不同浓度黄刺玫果醇提物组血浆凝血酶时间(PT)、凝血酶时间(TT)、部分凝血酶原时间(APTT).④在0,4,8,24h时,分别称量黄刺玫果实醇提物高、中、低剂量(60,30,15 mg/ml)组,空白对照组和尿激酶阳性对照组的家兔全血凝块质量,计算全血凝块溶解率. 结果 ①与空白对照组比较,高、中、低剂量黄刺玫果醇提物组血小板大聚集均明显减少(P<0.01).②与空白组比较,黄刺玫提取物高、中剂量组小鼠相对黑尾长度及相对黑尾长度抑制率明显减少(P<0.05).③与空白组比较,黄刺玫果醇提物组正常人血浆APTT,PT,TT时间均显著延长(P<0.01).④与空白组比较,在4,8,24h时,黄刺玫果醇提取物高、中剂量组的全血凝块溶解率均显著增加(P<0.01). 结论 黄刺玫果实醇提物具有抗凝和抑制实验性血栓形成的作用.
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低分子肝素在临床特殊应用分析
低分子肝素抗血栓作用优于普通肝素,而抗凝作用无明显差别,具有增强血管内皮细胞抗血栓作用,而不干扰血管内皮细胞其他功能,故对血小板功能无明显影响,在临床上主要用于预防静脉血栓、不稳定性心绞痛和其他血液离凝状态疾病,可以在妊娠妇女中长期使用,还具有抗炎作用.近年来,临床研究发现,低分子肝素可延长恶性肿瘤患者的生存时间,和其他药物联用,有延长药效作用.
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血府逐瘀汤对血栓形成及血液流变学的影响
目的:研究血府逐瘀汤对大鼠血栓、血液流变学的影响,探讨其抗血栓作用.方法:建立电刺激导致大鼠血栓模型,观察血府逐瘀汤对大鼠血栓形成时间的影响以及血液流变学的影响.结果:血府逐瘀汤能延长大鼠血栓模型的成栓时间,使血浆粘度与全血黏度显著降低.结论:血府逐瘀汤具有良好的抗血栓、降低血粘度作用.
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浅谈三七有效成分抗血栓作用及应用前景
中药三七为我国传统名贵中药材,是五加科多年生草本植物三七三七(Panax notoginseng)的根,其主产地有云南、四川、广西等地,别名有金不换、田七等,其味甘、微苦,性温,归肝、胃经,以干燥根入药.具有止血化瘀、活血止痛等功效.随着科技的进步三七中的有效成分及其功效被国内外专家发现并证实,三七的主要有效成分有三七皂苷、黄酮苷、氨基酸与挥发油等,具有补血、止血、降血脂、改善心血管等多种药理作用.
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中药复方制剂抗血栓作用机制的研究进展
血栓形成,是导致血栓栓塞性疾病发生的主要原因,抗血栓药物治疗在防治过程中起着重要的作用.抗血栓药物可按作用机制分为抗凝血药物、抗血小板药物和直接溶血栓药物等,临床上均能用于预防和治疗血栓形成.现代医学对抗血栓药物的作用机制研究较多,中药抗血栓的作用机制研究也日益增多.中药作用靶点具有多样性,在抗血栓方面,不仅能抑制血小板聚集,影响凝血机制、降低血黏度还能起到溶栓的作用 临床上抗凝、抗血小板药物与具有活血化瘀作用的中成药常同时使用,同时使用的安全性尚无大规模临床试验及循证医学证据加以证实 笔者查阅大量文献,从中药复方的抗血小板黏附、活化、聚集作用,抗凝血作用,改善血液流变学及溶栓作用作一综述,希望能对临床医生的用药提供一定的帮助.
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抗血栓压力带预防脑卒中后深静脉血栓形成的效果评价
脑卒中患者是深静脉血栓形成(DVT)的高危人群,如果不加以预防,DVT可发生于30%~40%的脑卒中患者,合并严重偏瘫的患者发病率可高达60%~75%[1],50%~60%的DVT患者会出现肺血栓栓塞症(PE),后者是导致脑卒中患者急性期死亡的主要原因之一.因此,脑卒中后DVT的预防,对降低脑卒中的病死率,改善预后具有重要意义.低分子肝素预防因其引起出血等并发症而影响了临床的应用,而抗血栓压力带(TED)因其应用方法简便,无出血等优点已广泛用于脑卒中后DVT的预防.本研究通过随机对照研究,观察TED在预防脑卒中后DVT中的作用,现报道如下.
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依诺格雷的合成工艺研究
目的 研究依诺格雷的合成工艺.方法 以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证.总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计).与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产.
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阿哌沙班的合成工艺研究
目的 研究阿哌沙班的合成工艺.方法 以环戊酮肟为原料,经重排、双氯取代、缩合、亲核取代3步反应得到关键中间体3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);再以对甲氧基苯胺为起始原料,经Japp-Klingmann反应得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6);中间体5与中间体6经过1,3-偶极环加成、脱吗啉基、还原、酰胺化、环合、胺解6步反应得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.总收率达32.5%(以环戊酮肟计).与文献报道的工艺相比,该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,有利于工业化生产.
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凝血酶受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展
20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注.由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只有结合力很高的小分子化合物才能有效地拮抗凝血酶受体.因此,多年来,只有少数化合物被发现具有较好的凝血酶受体拮抗活性,其中vorapaxar和atopaxar进入了临床试验.vorapaxar在Ⅲ期临床试验发现有显著疗效,但也有出血不良反应,尤其不适用于有中风史的患者.近,vorapaxar与PAR-1结合的晶体结构已经发表.这些结果为设计和研制新一代凝血酶受体拮抗剂指出了优化的方向,提供了分子水平的结构信息.本文从药物化学角度综述近年来凝血酶受体拮抗剂的研究进展和现状,重点描述vorapaxar、atopaxar以及相关化合物和新发表的PAR-1拮抗剂.
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HPLC法测定体外透皮接收液中阿魏酸的含量
阿魏酸存在于当归、川芎等多种中药中,现已人工合成.具有扩张冠脉血管、增加冠脉流量、抗血小板凝集和抗血栓等多种心脑血管药理作用.FA口服易吸收但代谢快,半衰期短[1],必须多次给药.笔者在研究阿魏酸体外透皮吸收实验中建立了HPLC法测定阿魏酸含量的方法,经多次筛选,确定了满足实验所需的色谱条件,取得了满意的效果.