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守宫多糖对淋巴细胞增殖与细胞毒作用的影响
守宫为壁虎科动物无蹼壁虎 Gekko swinhoana Gunther或其他几种壁虎除去内脏的全体,是传统的咸寒软坚中药,具有祛风、定惊、散结、解毒的功效[1].长久以来,守宫被用于治疗瘰疬癌肿,是一味重要的抗癌动物药.国内诸多医家使用守宫治疗恶性肿瘤取得了很好的疗效.研究表明:鲜壁虎冻干粉可以抑制H22小鼠肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡及血管生成[2].
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解毒祛瘀滋阴方冻干粉和含药血清对小鼠单核巨噬细胞的影响
目的 探讨解毒祛瘀滋阴方冻干粉与含药血清对脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症信号通路的影响.方法 体外培养RAW264.7细胞,随机分为对照组、LPS组、解毒祛瘀滋阴方含药血清组、冻干粉组、LPS加含药血清组及LPS加冻干粉组.干预24 h后,采用CCK-8法筛选含药血清和冻干粉的佳浓度并检测二者对细胞活力的影响;采用ELISA法测定细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量;采用qRT-PCR法检测核转录因子-κB (NF-κB)、TNF-αmRNA的表达;采用Western blotting法检测NF-κB蛋白表达水平;采用LC-MS检测解毒祛瘀滋阴方含药血清中的有效成分.结果 与对照组比较,LPS刺激组TNF-αt炎性因子水平、NF-κB、TNF-a mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平显著升高(P＜0.05),含药血清组TNF-α炎性因子水平、NF-κB、TNF-α mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平较冻干粉组降低明显(P＜0.05);与LPS组比较,LPS加含药血清组TNF-α炎性因子水平、NF-κB、TNF-α mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平降低较LPS加冻干粉组明显(P＜0.05);解毒祛瘀滋阴方含药血清中检测到芍药苷和阿魏酸.结论 解毒祛瘀滋阴方冻干粉和含药血清均具有抑制炎症信号通路的作用.
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黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究
目的 制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性.方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出.以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态.结果 黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78) nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)mV,包封率为(81.3±1.2)％,载药量为(7.16±0.14)％(n=3),以5％甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用.结论 乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单.
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姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征
目的 优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制各工艺.方法 以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80 (P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化.影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验.结果 制备CNLP优工艺为Cur质量浓度8mg/mL、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05％、沉积时间5min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6) nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)mV;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20 μm左右.CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小.从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的.通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍.通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍.结论 反溶剂法制各的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度.
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口服葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉的制备及其4种有效成分溶出度考察
目的 制备葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉,并考察其主要有效成分(3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元)的溶出度.方法 采用高压均质法制备葛根总黄酮纳米混悬液,以甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,以人工胃液(pH 1.2)为溶出介质,考察葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉及其物理混合物中葛根素、3'-羟基葛根素、大豆苷和大豆苷元的溶出度.结果 单因素试验并验证制备葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉,其粒径、多分散指数及Zeta电位分别为(479.7±14.7) nm、0.524±0.220及(29.68±3.97)mV.葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉4种有效成分的溶出速率显著高于其物理混合物.结论 葛根总黄酮纳米混悬液冻干粉制备方法简便,能显著提高主要有效成分的溶出速率,有望成为葛根总黄酮的新型纳米给药系统.
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熊果酸纳米粒的乳化溶剂蒸发制备工艺、表征及溶出特征
目的 优化熊果酸纳米粒(ursolic acid nanoparticles,UANs)的制备工艺,对其进行表征,并考察其溶解度和溶出速率的改善情况.方法 采用乳化溶剂蒸发法,以氯仿-乙醇(7∶3)为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂制备UANs.利用单因素实验筛选制备UANs的优条件,并以粒径大小作为单因素实验的考察条件.影响UANs粒径大小的因素包括表面活性剂浓度、有机相与水相的体积比、匀浆速度和匀浆时间、均质压力和均质次数.利用激光粒度仪、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对UANs进行表征.并就熊果酸(UA)原粉和UANs冻干粉的饱和溶解度和溶出速率进行对比测试.结果 制备UANs的优工艺:泊洛沙姆188的质量分数为0.05％,有机相和水相的比为1∶4,匀浆速度为7 000 r/min,匀浆时间为2min,均质压力为50.0 MPa,均质次数为6次.在优条件下制备UANs的粒径为(157.5±28.0) nm,电位为(20.33±1.67) mV.根据粒径正态分布曲线,UANs粒径分布均一;由SEM图像可知,UANs的形态近球形.通过XRD和DSC检测,可以确定纳米粒中UA已转变成无定形态.UANs冻干粉在人工胃液(SGF)、人工肠液(SIF)和去离子水中的饱和溶解度分别是原粉的13.48、11.79和23.99倍.UANs冻干粉在SGF和SIF 2种介质中的溶出速率分别比原粉提高了14.72倍和74.35倍.结论 利用乳化溶剂蒸发法制备的UANs改善了UA的水溶性,有利于提高UA的生物利用度.
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口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其4种成分释放度考察
目的 制备口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉并考察其主要有效成分3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元的释放度.方法 采用高压均质法制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒混悬液,以甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,以人工胃液(pH 1.2)为溶出介质,考察葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放度.结果 正交试验优选制备工艺:脂质-表面活性剂比例及用量为2∶1及2.0％、葛根总黄酮用量2.5％、150 MPa均质15次,并制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉,其粒径、多分散指数及Zeta电位分别为(517.1±10.3) nm、0.484±0.210及(-21.91±2.03)mV.葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放速率显著低于其物理混合物,具有明显的缓释特征.结论 葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉制备方法简便,能显著延缓主要有效成分的释放速率,有望成为葛根总黄酮的新型纳米给药系统.
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马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的研制
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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误将凝血酶冻干粉静脉注射1例
凝血酶冻干粉是一种能促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,使血液迅速凝固而止血的外用药物,药品包装上标有“严禁注射”的字样.2012年5月我科发生一起误将凝血酶冻干粉当作注射用血凝酶进行静脉注射的事故,现报告如下.
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清开灵超声雾化吸入治疗慢性咽炎病人的疗效观察与护理
慢性咽炎病主要是脏腑亏损,虚火上炎,咽喉失养,临床上以咽部疼痛、干痒、灼热干燥等症状为主要特点.雾化吸入可使药物直接达到肺部,故局部药物浓度高,起效快,所需药量少,全身不良反应小,适用于慢性咽炎的治疗.我院自2005年3月-2005年12月,应用注射用清开灵(冻干粉)雾化治疗慢性咽炎191例,取得一定的疗效,现将其介绍如下.
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毛细管气相色谱法测定参芪抑癌冻干粉中斑蝥素的含量
参芪抑癌冻干粉系由红参、黄芪、斑蝥等中药配制而成,临床用于肿瘤的治疗,中方斑蝥主含斑蝥素,为了控制本品的质量,有必要对方中斑蝥素进行含量测定.斑蝥素具有挥发性,但无C=C键和共轭结构,无强的生色团,故一般难以用高效液相色谱(HPLC)法测定,含量测定方法主要采用毛细管气相色谱(GC)法[1-5].为了合理安全地使用斑蝥的剂量,本研究对样品中斑蝥素的含量测定方法进行了研究,并制定了GC法测定斑蝥素含量的方法.结果平均回收率为98.70%,相对标准偏差(RSD)=1.5%,n=5,三批样品斑蝥素含量每瓶0.175～0.196 mg.该方法具有简便、快速、灵敏、专属性强的特点,是控制本品质量的有效方法.
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不同工艺加工的三叶青抗小鼠Lewis肺癌、H22肝癌作用的比较研究
目的:观察不同工艺加工的三叶青抗小鼠Lewis肺癌、H22肝癌的作用.方法:在相同生药剂量的条件下,比较了三种不同工艺(冻干粉、水煎剂、饮片粉)制备的三叶青对小鼠Lewis肺癌的抑制作用、对H22腹水型小鼠生命延长率的影响.结果:三种不同工艺制备的三叶青对小鼠Lewis肺癌均有一定的抑制作用,抑瘤率在10.2％ ～29.0％之间,其中三叶青冻干粉高、中剂量可明显抑制Lewis肺癌的生长(P＜0.05),而水煎剂和饮片粉作用不显著(P＞0.05).此外,三种工艺的三叶青对H22腹水型小鼠生存天数和生命延长率均无明显影响(P＞0.05).结论:三叶青冻干粉抗小鼠实体瘤的作用强于水煎剂和饮片粉.
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复方土鳖虫冻干粉的佳灭菌方法研究
目的:优选复方土鳖虫冻干粉的佳灭菌方法.方法:分别采用高压湿热灭菌法、紫外辐射灭菌法、微波灭菌法对复方土鳖虫冻干粉进行灭菌,采用药典规定的微生物限度检查法测定样品的细菌和真菌数,采用电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP-AES)测定灭菌各样品的微量元素含量.并进一步根据灭菌结果及微量元素的变化进行优选.结果:高压湿热法为佳的灭菌方法.结论:高压湿热法既符合菌检要求,对复方土鳖虫冻干粉的微量元素又影响小,可作为复方土鳖虫冻干粉的灭菌方法.
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人脂肪干细胞及外泌体冻干粉的安全性
背景:随着外泌体研究的深入,越来越多的实验证实外泌体用于疾病治疗的有效性,如何稳定保存外泌体、不丧失其功能显得尤为重要.目的:探索冻干技术与常规冻存方法保存脂肪干细胞外泌体的形态学差异,探索外泌体冻干粉用于机体注射的安全性.方法:分离培养人脂肪干细胞并提取外泌体,将预处理的细胞及外泌体进行冻干处理,显微镜观察细胞的形态,BCA检测外泌体冻干粉的蛋白含量.血管刺激性实验、肌肉刺激性实验、溶血性实验、主动全身过敏性实验、被动皮肤过敏性实验检测外泌体冻干粉的安全性.结果与结论:外泌体经冻干、再水化处理后仍保持膜完整性,外泌体蛋白测得量恒定;外泌体冻干粉、外泌体、脂肪干细胞冻干粉、脂肪干细胞的5种安全性实验均阴性,不存在排异反应,机体注射安全性可靠.
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鲜生地冻干粉制备工艺与指纹图谱研究
目的:制备鲜生地冻干粉,并对其主要成分与鲜生地汁进行对比分析,为实验及临床研究提供安全有效的药物.方法:采用抽真空冷冻干燥法制备鲜生地冻干粉,并将其与鲜生地汁进行指纹图谱分析.结果:鲜生地冻干粉经高效液相色谱仪分析后,其主要成分与鲜生地汁相同.结论:鲜生地冻干粉制备工艺可行.
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泥鳅不同部位冻干粉对小鼠四氯化碳化学性肝损伤保护作用
目的:本文研究不同部位泥鳅冻干粉对小鼠四氯化碳肝损伤的保护作用,筛选有效部位.方法:采用小鼠四氯化碳急性肝损伤模型,测定小鼠血清ALT、AST活性,观察泥鳅不同部位冻干粉的保护作用.结果:泥鳅全冻干粉和泥鳅肌肉冻干粉显著降低小鼠血清中ALT、AST活性(P＜0.05),而泥鳅皮冻干粉的作用不明显(P＞0.05).结论:泥鳅冻干粉对小鼠四氯化碳肝损伤具有显著的保护作用,其中泥鳅全冻干粉的作用明显,是泥鳅保肝的主要有效部位.
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苦瓜提取物对Ⅱ型糖尿病胰岛素 抵抗大鼠糖脂代谢的影响
目的:观察苦瓜提取物对Ⅱ型糖尿病胰岛素抵抗大鼠糖脂代谢的影响.方法:采用3周龄Wistar大鼠,高脂喂养16周加腹腔小剂量注射链脲佐菌素(STZ)的方法建立Ⅱ型糖尿病胰岛素抵抗动物模型,随机分为4组:苦瓜高剂量组(400mg·kg-1·w-1)、苦瓜低剂量组（200 mg·kg-1·w-1）、吡格列酮组（4.05 mg· kg-1·w-1）及模型组,每组7只.另取标准饲料喂养大鼠7只为正常组.比较各药物干预4周后对Ⅱ型糖尿病胰岛素抵抗大鼠空腹血糖(FBG)、甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、低密度脂蛋白( LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)及游离脂肪酸(FFA)影响.结果:苦瓜提取物和吡格列酮组均可显著降低大鼠FBG、TG、TC、LDL、FFA水平,升高HDL水平水平(P＜0.05).结论:苦瓜对Ⅱ型糖尿病胰岛素抵抗大鼠的空腹血糖及血脂水平有一定调节作用.
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正确掌握奥美拉唑针剂的溶解配制方法
供静脉注射用的奥美拉唑针剂(洛赛克针)为白色至类白色疏松状或粉末状无菌冻干粉,在临床上多用于消化性溃疡急性出血的治疗.溶解配制后的奥美拉唑针应为无色澄明的针剂.
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丹参联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变的临床观察
目的:观察丹参冻干粉联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变的疗效.方法:将我院2010 -09～2011 -09期间治疗的170例糖尿病合并周围神经病变的病人随机分成两组,治疗组88例,静脉注射丹参冻干粉及前列地尔,对照组82例,静脉注射前列地尔,疗程为3周,观察治疗前后的疗效.结果:丹参冻干粉联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变疗效明显优于对照组.结论:丹参冻干粉联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变疗效确切,安全有效.
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静滴注射用双黄莲(冻干粉)致血压升高1例
1 临床资料患者女,40岁,主诉因发烧、头痛、腰痛2d来院求诊,查体:体温38℃,脉搏100次/min,血压90/70 mmHg,神清,咽部略充血,无浮肿症,双肺呼吸音清晰,血常规:WBC 4.8×109/L,W-LCR 0.750,尿常规未见异常,B超检查,双肾未见异常,诊断为上呼吸道感染.
