中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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FITC标记胸腺五肽的合成、纯化及表征
目的:以异硫氰酸荧光素(FITC)标记胸腺五肽(TP5)制备荧光探针FITC-TP5,并对FITC-TP5进行纯化、结构鉴定及活性分析.方法:FITC通过共价结合标记TP5分子,投料比为3:1,采用离子交换色谱柱和凝胶滤过色谱柱分离和纯化FITC-TP5,质谱法进行结构鉴定,氨基酸组分分析仪确定FITC连接位置,淋巴细胞的增殖反应(MIT法)评价FITC-TP5的生物活性.结果:FITC-TP5为单一标记物,FITC连接在TP5的氨基端--精氨酸分子上,标记物FITC-TP5保留了TP5的生物活性.结论:本研究所制备的荧光探针FITC-TP5纯度高且生物活性良好.
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hPPARγ2高表达细胞模型的建立及与细胞恶性程度的关系
目的:构建人过氧化物酶体增殖物激活受体γ2(hPPARγ2)的真核表达载体并建立hPPARγ2高表达细胞株,探讨hPPARγ2表达与肿瘤形成及恶性程度的关系.方法:利用常规分子生物学方法构建hPPARγ2真核表达载体,并转染NIH3T3细胞及人乳腺癌MCF-7,MDA-MB-231细胞.利用细胞穿透人工基底膜实验及致瘤性实验检测转染后细胞恶性程度的改变.采用RT-PCR和Western blot的方法检测hPPARγ2以及ERK,p-ERK的表达情况.结果:成功构建hPPARγ2的真核表达载体并建立了hPPARγ2高表达的细胞模型,转染后的细胞侵袭能力增强、致瘤性增加.结论:hPPARγ2的高表达与肿瘤高侵袭、恶性程度的增高呈正相关.
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氨基噻唑衍生物的合成与药理活性研究
目的:合成氨基噻唑类衍生物并研究其抗流感病毒活性.方法:以氨基噻唑类化合物为母核,合成一系列神经氨酸酶抑制剂,通过在体方法检测其对流感病毒的抑制活性.结果与结论:合成了6个新化合物,其中部分化合物具有一定的抗流感病毒活性.
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鱼腥草注射液新制剂致敏性评价实验研究
目的:采用Beagle犬致敏实验研究来评价鱼腥草注射液新制剂(new Houttuynia Cordata iniec-tion,NYI)的致敏性.方法:在类过敏和过敏试验中,通过静脉注射不同剂量的NYI,观察给药后Beagle犬的行为学变化,检测血浆中组胺、IgE的含量变化.结果:NYI在致敏给药后未出现明显的行为异常,类过敏试验中血浆组胺和IgE升高不明显,在过敏试验中血浆组胺和IgE未见升高.结论:NYI对Beagle犬未发现有明显的过敏性反应,为临床安全用药提供了实验依据.
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吲达帕胺控释片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度
目的:研究健康Beagle犬口服吲达帕胺控释片的药动学和相对生物利用度.方法:采用两制剂、双周期交叉试验设计,用HPLC-MS法测定6只健康Beagle犬单次口服1.5 mg受试制剂(吲达帕胺控释片)和参比制剂(市售吲达帕胺缓释片)后血浆中吲达帕胺浓度,并绘制血药浓度-时间曲线;用统计分析软件计算药动学参数,进而计算相对生物利用度.结果:受试犬服用受试制剂和参比制剂后药时曲线相似,血浆中吲达帕胺的t_(1/2)分别为(11.71±1.69)和(11.87±1.72)h;C_(max)分别为(87.17±22.03)和(87.64±24·24)μg·L~(-1);T_(max)分别为(6.67±0.52)和(6.83±0.75)h;AUC_(0-48h)分别为(1 200.31±577.16)和(1 162.53±463.85)μg·h·L~(-1);AUC_(0～∞)分别为(1 276.73±619.22)和(1 250.20±507.63)μg·h·L~(-1).以AUC_(0～48h)计算,受试制剂的相对生物利用度F为(101.0±17.7)%.结论:吲达帕胺控释片具有与市售缓释片相似的缓释效果,主要药动学参数无显著差异,两个制剂生物利用度接近.
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玉米须总黄酮对高脂血症大鼠血脂及血液流变学指标的影响
目的:研究玉米须总黄酮(totle flavone of Zea Mays L,ZMLF)对高脂血症模型大鼠血脂和血液流变学指标的影响.方法:Wistar大鼠60只随机分为5组,正常对照组喂普通饲料,其他各组喂饲高脂饲料建立高脂血症模型,各组按规定预防给药40 d后测定血清血脂水平及血液流变学指标.结果:ZMLF能明显降低高脂血症大鼠总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B100(apoBl00)水平(P<0.05),升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白A I(apoA I)含量和apoA I/ap08100比值(P<0.05);全血低、中、高切粘度、血浆粘度、红细胞压积(HCT)、红细胞刚性指数(IER)、红细胞聚集指数(IEA)显著降低(P<0.05),红细胞变形指数(IED)升高(P<0.05).结论:ZMLF能预防高脂饮食引起的脂代谢紊乱及血液流变学指标的异常变化.
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苦参碱对血管紧张素Ⅱ诱导HFL-I增殖和胶原合成的影响
目的:研究苦参碱(matrine,Mat)对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导人胚肺成纤维细胞(HFL-I)增殖和胶原合成的影响,探讨其抑制纤维化的机制.方法:以Ang Ⅱ诱导HFL-I为研究对象,不同浓度的Mat作用48 h后,采用四氮唑盐(MTT)法检测Mat对HFL-I增殖的影响;羟脯氨酸测定HFL-I胶原合成量.结果:在一定范围内,苦参碱以浓度依赖性方式抑制AngⅡ诱导的HFL-I增殖和胶原合成(P<0.01).结论:苦参碱通过抑制Ang Ⅱ诱导的HFL-I增殖和胶原合成增加,从而发挥有效的抗纤维化作用.
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鱼腥草注射液新制剂抗炎解热作用及其机制研究
目的:探讨鱼腥草注射液新制剂(NYI)抗炎、解热作用及其机制,并与原制剂(OYI)的作用进行比较.方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿和乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性实验模型来观察新制剂抗炎作用;采用酵母致大鼠发热、大肠杆菌内毒素(LPS)家兔发热模型,研究NYI的解热作用及其作用机制.结果:OYI和NYI的高、中剂量对二甲苯诱发小鼠耳肿胀和醋酸导致的小鼠腹腔毛细血管通透性亢进均有抑制作用,与模型对照组相比有显著性差异(P<0.05).OYI和NYI的高、中剂量可降低干酵母导致大鼠体温升高(与模型对照组比较,P<0.05);OYI和NYI的高剂量可抑制LPS引起的家兔体温升高,并能够明显降低血清中TNF-α,IL-1β,IL-8,PGE_2,与模型对照组相比有显著性差异(P<0.05).结论:NYI具有明显的抗炎、解热作用.与OYI比较,无显著性差异.鱼腥草注射液可以抑制血清中TNF-α,IL-1β,IL-8和PGE_2的含量,可能是其抗炎解热作用的机制之一.
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头孢噻肟/舒巴坦组方及配比合理性的体外研究进展
我国临床致病菌对头孢噻肟的耐药现象日益严重,产β-内酰胺酶是其主要耐药机制.G~-菌主要表达能催化头孢噻肟水解的TEM,CTX-M及SHV型β-内酰胺酶,酶活性能被舒巴坦有效抑制.头孢噻肟/舒巴坦产生抑酶保护作用的配比范围是1:1～8:1,佳配比为1:1和2:1.北京、四川、西安三地区进行的体外抗菌试验显示,头孢噻肟/舒巴坦(1:1～8:1)对临床耐药菌的抗菌作用明显强于单药,1:1和2:1配比的头孢噻肟/舒巴坦的抗茵活性高于4:1和8:1.结果表明,头孢噻肟/舒巴坦组方是解决细菌耐头孢噻肟问题的有效方法,其合理配比是2:1.
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黄酮类化合物体内过程的研究进展
黄酮类化合物广泛存在于植物界中,具有重要的生物活性.文中对近几年有关该类化合物的体内吸收、分布、代谢、排泄方面的研究进展做简要综述.研究发现黄酮类化合物在胃部、小肠、大肠中均有吸收.不同的黄酮类化合物因化学结构不同,其吸收速度、部位等有很大差异,多数黄酮类药物的体内分布与其药理作用部位相一致.黄酮类化合物在体内的代谢主要通过水解、结合、裂解以及氧化反应进行.黄酮类化合物在体内排泄途径主要为肾脏和胆汁排泄,排泄物大多为药物的代谢物,也有少数以原形排泄.
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大黄多糖研究进展
大黄多糖为中药大黄中水溶性活性成分,文中从大黄多糖的提取纯化、分析方法及药理药效作用等方面做一综述.目前,大黄多糖常用的提取纯化方法为水提醇沉后去蛋白、超滤.常用的分析方法有硫酸-苯酚法、硫酸-咔唑法、气相色谱法、高效毛细管电泳法等.研究表明,大黄多糖具有降血糖、减轻肝损伤、治疗应激性溃疡、抗肿瘤、增强免疫功能、抗衰老、抗血栓和治疗心脑血管疾病等药理作用.
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GNB3基因C825T多态性与美托洛尔药效的相关性研究
目的:探讨G蛋白β3亚单位(G protein beta3 subunit,GNB3)基因多态性与原发性高血压患者服用美托洛尔治疗后血压变化的关系.方法:选择轻-中度原发性高血压患者97例,给予单剂美托洛尔缓释片,治疗8周,并采集患者血液标本.检测治疗前后血压、动态血压等.采用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性分析法(PCR-RFLP)对GNB3 C825T基因单核苷酸多态性(single nucleoride polymorphism,SNP)位点进行分型.数据采用方差分析方法,分析不同基因型患者服用美托洛尔降压疗效的差异,并采用stepwise线性回归方法分析可能预测美托洛尔治疗后血压水平的因素.结果:服用美托洛尔治疗后患者的血压、心率较治疗前明显下降(P<0.01).GNB3 C825T基因多态性与美托洛尔治疗后夜间收缩压及舒张压下降有关,其中CC型下降多:(11.1±9.3)mmHg/(7.9±5.8)mmHg,CT型次之:(5.8±12.9)mmHg/(4.5±8.6)mmHg,TT型小:(3.6±13.7)mmHg/(3.0±7.9)mmHg,不同基因型患者之间比较具有统计学差异(P<0.05).Stepwise多元回归分析结果进一步证实此相关性.结论:GNB3 C825T基因多态性与美托洛尔治疗后夜间收缩压及舒张压下降具有相关性.
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小剂量瑞替普酶和阿替普酶溶栓治疗75岁以上老年急性心肌梗死疗效比较
目的:探讨小剂量瑞替普酶(r-PA)溶栓治疗对75岁以上的老年急性心肌梗死(AMI)患者的疗效及安全性.方法:选择2006-2009年75岁以上的AMI患者54例,将其随机分为两组,分别接受小剂量r-PA及阿替普酶(rt-PA)溶栓治疗,r-PA的用法为静脉注射2次,每次5 Mu,间隔30 min,比较两组患者1 h和2 h血管再通率、30 d内主要的心血管事件(MAcE)及出血等并发症有无差异.结果:r-PA组1 h冠脉再通率高于rt-PA组(62.1%Vs 36.0%,P<0.05);2 h的血管再通率两组无显著差异;30 d内MACE及出血发生率无显著差异.结论:小剂量r-PA治疗75岁以上的AMI患者安全、有效,冠脉再通时间较rt-PA提前.
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水飞蓟宾胶囊治疗非酒精性脂肪肝50例的疗效
目的:探讨水飞蓟宾胶囊(水林佳)治疗非酒精性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的临床疗效及不良反应.方法:选择NAFLD患者96例,随机分为试验组和对照组,其中,对照组46例,采用静脉点滴甘利欣注射液100 mg+5%葡萄糖注射液250 mL,qd,疗程15 d,复查肝功能,如正常即停药,不正常则继续用药,总观察期为3个月;试验组50例,在静脉点滴甘利欣注射液(qd)同时服用水飞蓟宾胶囊70 mg,tid,疗程15 d,复查肝功能,如正常即停药,不正常则继续用药,观察期为3个月.治疗前后检测转氨酶(TA)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)等及超声影像变化,同时观察两组患者用药期间的不良反应.结果:治疗结束时,试验组谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)等均明显下降,肝脏影像学也有明显改善.对照组虽然ALT和AST有所下降,但肝脏影像学无明显改善.治疗组总有效率为90%,对照组有效率为54.3%,有显著性差异(P<0.01),观察期间两组均未出现明显不良反应.结论:水飞蓟宾胶囊具有保肝、降血脂、改善肝纤维化的作用,对NAFLD有良好的效果.
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RP-HPLC法测定人血清氟康唑浓度及其临床应用
目的:建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)以测定人血清中氟康唑浓度,并用于临床1例氟康唑引起肝损害患者的药物浓度测定.方法:色谱柱为XDB C_(18)柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:0.01mol·L~(-1)磷酸二氢钾(pH 7.4)-乙腈-甲醇(74:16:10),流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:210 nm;内标:氯丙那林.结果:血清氟康唑浓度在0.2～20μg·mL~(-1)内线性良好,回归方程Y=0.188 4X+0.010 4(n=7,r=0.999 8),日内精密度RSD<5.36%,日间精密度RSD<10.83%,方法提取回收率为74.15%～80.68%.结论:本测定方法快速、灵敏,适用于氟康唑的血清浓度测定.
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新型鼻用皮质类固醇糠酸氟替卡松
鼻用皮质类固醇具有全面强效的抗炎作用,是目前治疗变应性鼻炎有效的药物之一.文中介绍了新型鼻用皮质类固醇糠酸氟替卡松的分子机制、药效学、药动学、临床疗效、安全性和装置等特点,并与现有其他鼻用皮质类固醇进行比较.
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对我国药物经济学评价中贴现率选择问题的思考
贴现率的应然取值是我国药物经济学评价中一直悬而未决的问题.文中从社会贴现率的影响因素及其取值的客观要求、成本效益法的适用范围以及国外药物经济学评价中贴现率取值与其社会贴现率的关系等方面,分析、论述药物经济学评价中贴现率的取值与社会贴现率的关系,进而得出我国药物经济学评价中贴现率的应然取值为我国的社会贴现率8%.
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我国建立药品不良反应损害救济机制的研究
探讨建立综合性药品不良反应(adverse drug reactions,ADR)损害补偿机制.分析我国ADR损害赔偿的困境和原因,借鉴典型国家和中国台湾地区ADR损害救济的经验.目前,我国ADR的司法和补偿救济途径不畅通,我国应建立的是由司法、补偿救济、保险等途径同时发挥作用的ADR补偿救济机制.
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创新药研发中0期临床试验的相关问题探讨
通过对近年来在创新药研发领域中出现的0期临床试验的产生背景、研究思路和方法等相关问题进行阐述和分析,说明不断借鉴先进国家和地区在创新药研发技术新成果的精华,将会使我国创新药研发能力提高得更快更稳健.
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栀子苷4种不同给药途径的药动学研究
目的:研究栀子苷(geniposide)经4种不同途径给药后在大鼠体内的药动学过程,比较各个途径的生物利用度,揭示栀子苷的体内动态变化规律,为栀子苷的临床应用提供理论依据.方法:分别灌胃(ig)、滴鼻(ns)、肌注(im)、尾静脉(iv)给予栀子苷50,8,8和8 mg·kg~(-1),不同时间点眼眶取血.应用外标法和反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆中栀子苷的含量,应用DAS统计软件模拟计算,得出相应的药动学参数.结果:ig及im给药符合一室模型,n8给药符合二室模型,iv给药符合三室模型.ig给药的t_(1/2),C_(max)和AUC_(0～t)与其他方式相比,存在显著性差异.不同给药途径的绝对生物利用度分别为F(ig)=9.74%,F(ns)=49.54%,F(im)=72.69%.结论:药动学参数及绝对生物利用度表明,栀子苷在ig,ns,im 3种给药途径的体内生物利用度为im>ns>ig.
