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噻唑烷酮类药物治疗缺血再灌注损伤研究
研究显示合成的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)配体能够诱导脂肪细胞分化,增强胰岛素敏感性.口服降糖药物噻唑烷二酮类(格列酮类),通过PPAR-γ依赖性或非依赖性机制抑制各种转录因子如核因子(NF)-κB、活化蛋白(AP)-1、信号转导物和活化T细胞以及早期反应基因1的活性,已被用作细胞炎症和缺血反应的调节剂.噻唑烷二酮类药物除明显减少浸润的中性粒细胞外,对缺血再灌注后心脏、胃肠道和肺损伤也有很好的保护作用.近的研究报道显示,噻唑烷二酮类药物可以作为减少或预防再灌注损伤的一种新的治疗方法.
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噻唑烷二酮类药物改善非酒精性脂肪性肝病的作用机制
非酒精性脂肪性肝病是一种由多病因引起的肝细胞内脂质蓄积过多的临床综合征,其发病机制与胰岛素抵抗密切相关.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,通过增加组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱及调控脂肪细胞分泌等多方面的作用改善肝脏脂肪变性.
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噻唑烷二酮类药物临床安全性评价
噻唑烷二酮类药物(TZD)是一类新型口服降糖药,主要通过激活过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPARγ)增强胰岛素敏感性.临床资料一致表明,这类药物中的罗格列酮和吡格列酮均可显著增加心力衰竭风险.资料显示,罗格列酮可能增加缺血性心脏病变包括心肌梗死(MI)的发病风险,虽然该绝对风险极低,但吡格列酮则不增加该风险.此外,TZD可抑制骨形成,加速骨丢失,增加女性2型糖尿病患者四肢骨折风险.本文总结近年来已完成或正在进行的以及荟萃分析的TZD相关的临床研究结果,以期对TZD的临床安全性进行客观评估.
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噻唑烷二酮类药物的临床应用
糖尿病(diabetes mellitus,DM),可使人体正常胰岛细胞凋亡,胰岛素分泌相对或绝对不足以及靶细胞对胰岛素(抵抗)敏感性降低,从而引起糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱.
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噻唑烷二酮类药物对糖尿病肾病的直接作用及其机制
近年的研究显示,噻唑烷二酮类药物(TZD)具有不依赖于胰岛素增敏作用的肾直接保护作用,在未降低糖尿病大鼠高血糖水平的情况下,TZD可减少清蛋白尿,抑制肾小球系膜肥大及细胞外基质(ECM)增生.其可能的作用机制是:在高血糖状态下,TZD通过激活肾小球中二酰基甘油激酶(DGK),抑制二酰基甘油(DAG)-蛋白激酶C(PKC)-细胞信号调节激酶(ERK)通路活性而改善肾小球高滤过状态、抑制ECM蛋白的过度产生.也有研究认为,TZD与改善硫酸乙酰肝素原多糖(HSPG)合成及硫酸化、从而抑制肾小球基膜(GBM)外疏松层的阴离子位点有关.此外,TZD可能通过调节肾小球系膜细胞的表型转化达到肾保护作用.
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罗格列酮治疗高血压合并2型糖尿病的临床观察
罗格列酮属胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物,通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素也有降低作用,对糖化血红蛋白(HbA1c)水平有明显降低作用[1].2005年10月至2006年10月,本科应用罗格列酮治疗高血压(EH)合并2型糖尿病(T2DM)68例,结果报告如下.
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噻唑烷二酮类药物治疗的糖尿病患者发生前列腺癌风险的Meta分析
目的:通过Meta分析评价采用噻唑烷二酮类药物(TZDs)治疗的糖尿病(DM)患者发生前列腺癌风险。方法通过检索Pubmed、Cochrane Library、Web of Science、中文科技期刊全文数据库(万方数据库)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、中国知网期刊数据库(CNKI),获得有关以TZDs与DM患者的前列腺癌患病风险关系的文献。由两位评价员按照纳入与排除标准独立选择文献、提取资料和评价质量后,采用Stata 11.0进行Meta分析,选用固定效应模型及随机效应模型计算合并的风险比(hazard ratio,HR)值及其95%CI值;运用Stata11.0软件,选用Egger法进行发表偏倚检测。结果共纳入5篇文献,研究对象共272375例,采用TZDs治疗的DM患者患前列腺癌的风险与非TZDs治疗的患者比较,差异无统计学意义(HR=0.90,95%CI为0.81~1.01,P=0.064),但各文献之间存在异质性。根据对照组采用的治疗措施不同进行亚组分析,采用吡格列酮治疗的DM患者患前列腺癌的风险低于采用胰岛素治疗的患者(HR=0.81,95%CI为0.73~0.90,P<0.001),采用TZDs治疗的DM患者患前列腺癌的风险尽管低于采用非TZDs治疗(不包括仅采用胰岛素治疗的病例)的患者(HR=0.96,95%CI为0.85~1.08,P=0.454),但无统计学意义。结论采用TZDs治疗的DM患者患前列腺癌的风险并没有显著降低。但与胰岛素相比,采用吡格列酮治疗的DM患者患前列腺癌的风险降低。
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吡格列酮临床应用进展
胰岛素抵抗和β细胞功能衰竭在2型糖尿病的发生、发展过程中起着关键的作用,改善胰岛素抵抗和β细胞功能,自然成为治疗2型糖尿病的重要目标。噻唑烷二酮类药物(Thiazoli dinediones,TDs)是一类新型的胰岛素增敏剂,能明显增强靶组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗作用,其单独或与磺酰……
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吡格列酮治疗2型糖尿病合并代谢综合征的临床观察
噻唑烷二酮类药物(TZD)可改善胰岛素敏感性,还可通过改善血糖、血脂、血液凝溶血管内皮细胞功能减轻炎性反应等发挥抗动脉粥样硬化作用,从而可以同时针对代谢综合征( metabolic syndrome,MS)的多个组分治疗.本研究采用吡格列酮治疗2型糖尿病合并代谢综合征的患者,并进行临床疗效观察,现报告如下.
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噻唑烷二酮类药物对2型糖尿病血管内皮功能影响的研究进展
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)是目前临床发病概率非常高的一种疾病,是胰岛素抵抗伴胰岛素分泌相对或绝对不足引起的一种慢性炎症反应.早期而快速发展的血管病变是导致糖尿病具有高致残率和病死率的主要原因,而血管内皮功能损伤是导致血管病变的启动环节,也是糖尿病血管病变的病理生理基础.本文就噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)药物对2型糖尿病血管内皮功能影响研究作一综述.
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导致体重增加口服降糖药物的长期有效性和安全性
磺脲类、格列奈类和噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)长期使用均可使患者体重不同程度增加.磺脲类药物在临床应用时间长,经济且疗效确切,在糖尿病的治疗中占有重要的地位,其主要不良反应为体重增加和低血糖.与磺脲类药物相比较,格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点,其主要作用是改善早相胰岛素分泌从而控制餐后血糖,低血糖发生率低,总体安全性较好.TZDs被认为是经典的胰岛素增敏剂,降糖效果肯定,且单独使用时不导致低血糖.TZDs长期使用会增加骨折的发生,但目前没有证据表明会增加心血管事件和膀胱癌的发生率.
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噻唑烷二酮类药物用于2型糖尿病患者的心血管安全性评价
噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)是人工合成的PPARγ的高选择性配体,TZDs与PPARγ结合可以启动下游的基因转录,进而改善胰岛素抵抗,降低血糖。作为经典的胰岛素增敏剂,TZDs主要用于2型糖尿病的治疗。此类药物曾因增加心血管事件及膀胱癌风险被禁用或限用,后又因证据不足被解禁,近年来有大型临床研究及Meta分析指出,TZDs类药物不增加心血管不良事件风险,且有潜在的心血管保护作用。
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噻唑烷二酮类药物用于2型糖尿病患者的中国证据
胰岛素抵抗和分泌缺陷是糖尿病的主要发病机制,噻唑烷二酮类药物能够通过提高骨骼肌细胞及脂肪细胞对葡萄糖吸收、降低肝糖输出提高细胞对胰岛素的敏感性,改善胰岛素的抵抗,目前广泛用于2型糖尿病的治疗。本文就噻唑烷二酮类药物在中国2型糖尿病患者中的应用进行阐述,与读者共享。
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噻唑烷二酮类药物对心血管疾病发生风险的影响——来自第43届EASD年会的报道
Nissen教授去年5月在<新英格兰医学杂志>发表一篇Meta研究,称文迪雅(罗格列酮)会大幅度提高患者心血管方面的风险,引起了多方争论.
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罗格列酮治疗2型糖尿病的临床应用分析
罗格列酮是新一代噻唑烷二酮类药物.先由葛兰素史克公司研制,1999年美国FDA审核批准上市,为胰岛素增敏剂,是2型糖尿病口服药物治疗领域的重大突破,现广泛应用于2型糖尿病的治疗.这类药物直接从减轻胰岛素抵抗方面来干预糖尿病的病程,达到降糖与改善糖尿病血管并发症危险因素的治疗目的.
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吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞的保护作用及机制探讨
目的 观察吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞的保护作用,并探讨其机制.方法 将雄性Wistar大鼠30只随机分为三组各10只.模型组、吡格列酮组采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,对照组腹腔注射等量枸橼酸缓冲液;造模成功后吡格列酮组予吡格列酮10 mg/(kg·d)灌胃,另两组予等量生理盐水灌胃.16周后断尾取血测空腹血糖(FPG),心包取血测糖化血红蛋白(HbA1c)和空腹胰岛素水平(FINS),并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),另取胰腺组织行HE染色,电镜下观察病理变化.结果 吡格列酮组FPG、HbA1c、FINS、HOMA-IR水平明显低于模型组,病理改变轻于模型组.结论 吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞有保护作用,其机制可能为降低血糖、HbA1c和FINS,改善糖毒性和胰岛素抵抗.
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口服降糖药注意事项
口服降糖药物服用方便、简单、安全,易被糖尿病患者接受.但很多患者不能正确服用药物,导致血糖控制不佳,甚至发生不良反应.目前口服降糖药物主要有磺脲类、双胍类、a-糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促分泌剂和噻唑烷二酮类药物.患者要认识各种口服降糖药的特点、服用方法与注意事项,合理用药.
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噻唑烷二酮类药物对心血管的作用
作为控制2型糖尿病(T2DM)患者血糖的一种有效药物,噻唑烷二酮类药物(TZDs)通过改善胰岛素敏感性而发挥独特作用,这类过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)-γ受体激动剂通过在核转录水平调节基因表达来调节胰岛素抵抗(IR)尤其是脂肪组织的IR[1].TZDs已证实可作为血糖控制的单一用药,也可与其他药物联合.近期研究证实这种药物还有一种潜在的作用:心血管保护作用.早期动物实验已表明其具有潜在的心血管保护作用,但是直到近期才在临床中观察到了这些预期的结果.本总述总结了有关TZDs对心血管影响和这些药物的副作用的临床信息.
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罗格列酮对初诊2型糖尿病患者胰岛素抵抗指数C-反应蛋白影响
目前研究认为糖尿病是一种免疫反应和炎症性疾病,胰岛素抵抗是2型糖尿病的发生、发展过程中的重要发病机制,同时也是心脑血管疾病的参与因素.罗格列酮是噻唑烷二酮类药物,具有抗炎、增加胰岛素敏感性、改善胰岛素抵抗的作用,作者单用罗格列酮对50例初诊2型糖尿病进行治疗,现报告如下.
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非胰岛素依赖型糖尿病的药物选择
非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM),是一种由遗传和环境因素引起的疾病,通常采用药物治疗,综述如下.