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噻唑烷二酮类药物治疗多囊卵巢综合征的进展
多囊卵巢综合征(PCOS)是引起无排卵性不孕的常见原因.其临床表现包括月经紊乱、不孕、肥胖、高雄激素血症和胰岛素抵抗等.由于胰岛素增敏剂对胰岛素抵抗、月经紊乱、不孕和肥胖具有治疗作用,已经应用于PCOS的治疗.其中,新型噻唑烷二酮类药物吡格列酮和罗格列酮,也被越来越多的研究证明可改善PCOS患者的胰岛素敏感性,降低胰岛素浓度,增加胰岛素清除率,改善月经和排卵,提高妊娠率,成为治疗PCOS的新药物.
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胰岛素增效剂-罗格列酮的作用
罗格列酮是噻唑烷二酮类药物,可与转录因子过氧化物酶增殖活化的受体(PPAR-R)相结合,促进葡萄糖转运蛋白的合成,活化脂肪细胞的分化,改善胰岛素抵抗,并对糖尿病并发症有一定预防和防治作用,目前已用于Ⅱ型糖尿病的治疗.
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罗格列酮治疗2型糖尿病临床分析
罗格列酮(RSG)是一种新型、强效的噻唑烷二酮类口服药,为胰岛素增敏剂.随着糖尿病治疗策略的调整和中国糖尿病防治指南的推广,噻唑烷二酮类药物将逐渐成为2型糖尿病(1[2DM),尤其是肥胖或超重患者治疗的一线药物.现对我院门诊2004年10月至2007年1月初发及单用二甲双胍血糖控制不理想的T2DM患者给予RSG口服,观察其有效性和安全性,报告如下.
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吡格列酮治疗2型糖尿病52例体会
噻唑烷二酮类药物是减轻胰岛素抵抗有效的药物,可以预期这类药物将减慢或防止胰岛β细胞的进一步恶化.我们选用吡格列酮治疗口服磺脲类及双胍类降血糖药物治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者,收到良好效果,现报告如下.
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噻唑烷二酮类药物与糖尿病肾病
噻唑烷二酮类药物(thiazolidinedione,TZD)目前作为胰岛素增敏剂已在临床上用于治疗2型糖尿病(diabetes mellitus,DM),主要包括吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮(因在使用过程中出现异质性肝损害,目前已经禁用).该类药物通过激活PPAR7(peroxisome prolifemtor-activated receptors)而起作用.PPAR是一类由配体激活的核转录因子.自1990年第1个PPAR(即PPARα)在小鼠体内被发现后,另2种亚型受体PPARβ/δ、PPARγ陆续被鉴定出.
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噻唑烷二酮类药物干预糖尿病大鼠动脉粥样硬化的作用研究
糖尿病(DM)大血管病变的主要病理基础是动脉粥样硬化,在动脉粥样硬化病变过程中,钙盐沉积与其有密切关系.使骨骼中钙向动脉壁转移的重要的影响因素是体内的骨保护素(osteoprotegerin,OPG),小鼠的OPG基因敲除后存在全身骨密度下降和骨折发生率增高,还存在主动脉和肾动脉钙化[1],用基因重组OPG治疗可防止骨质疏松症和动脉钙化的发生并逆转骨质疏松症[2].本实验通过建立糖尿病及动脉粥样硬化的大鼠动物模型,观察噻唑烷二酮类药物对于糖尿病大鼠动脉粥样硬化的治疗作用及OPG在动脉粥样硬化中的表达变化.
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吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其机制探讨
目的 观察吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏的保护作用并探讨其机制.方法 采用链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病模型.24只大鼠随机分为正常对照组(NC组)、糖尿病组(DM组)、吡格列酮干预组(3 mg·kg-1·d-1,DT组),每组8只.12周末,测定各组相关生化指标.运用比色法检测肾皮质中丙二醛(MDA)的含量、铜锌超氧化物歧化酶(Cu-Zn SOD)及过氧化氢酶(CAT)的活性.同时留取肾标本作电镜观察.结果 与NC组相比,DM组和DT组血糖、胆固醇、甘油三酯、血清胰岛素、C肽、尿素氮、血肌酐、肾重/体重和24 h尿蛋白定量差异有统计学意义.DM组与NC组比较,肾皮质Cu-Zn SOD、CAT活性明显降低(P<0.01),MDA含量明显增加(P<0.01).DT组与DM组比较,血糖、胆固醇、甘油三酯、血清胰岛素、C肽、尿素氮、血肌酐差异无统计学意义(P>0.05),肾重/体重和24 h尿蛋白定量明显降低(P<0.05);肾皮质CAT和Cu-Zn SOD活性增加(P<0.05),肾皮质MDA含量降低(P<0.05).结论 吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏有保护作用且此作用不依赖其降糖、降脂机制,可能与吡格列酮的抗氧化机制有关.
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过氧化物酶体增殖物活化受体与胰岛素抵抗
胰岛素抵抗与临床多种疾病如糖尿病、肥胖、动脉粥样硬化症及多囊卵巢综合征等相关,而过氧化物酶体增殖物活化受体(Peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)与胰岛素抵抗有着密切的关系,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物的作用靶点[1],发现于20世纪90年代初期.该受体家族参与了从葡萄糖与脂肪酸的代谢到细胞分化、炎症应答和血管生物学调节等一系列广泛的生理学过程,以及参与2型糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖和多囊卵巢综合征等疾病的病理过程.本文对PPARs与胰岛素抵抗及其在胰岛素抵抗中的作用做一综述.
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核转录因子PPARγ与肥胖、糖尿病的临床联系及进展
过氧化物酶体增殖体激活的受体γ(PPARγ)属激素核受体超家族成员,是调节脂肪细胞分化的重要因子.PPARγ基因某些位点的变异如PPARγ2Pro12Ala是人类腹部皮下脂肪含量的独立参与因素,与肥胖关系密切,而与2型糖尿病的发生未见明显相关关系.另一方面,PPARγ又是近年发展的有很大临床应用前景的胰岛素增敏剂-噻唑烷二酮类药物(TZDs)作用的靶分子,TZDs与其结合后,调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录,从而发挥TZDs降血糖、降血脂以及增加外周组织的胰岛素敏感作用.本文还对TZDs临床应用的现状作一概括介绍.
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吡格列酮临床应用进展
噻唑烷二酮类药物(Thiazoli dilsdioms,TDs)是一类新型的胰岛素增敏剂,主要包括:噻格列酮(Ciglitazone)、曲格列酮(Troglitazone)、罗格列酮(Rosigtiaxone)、吡格列酮(Pi-ogltazone)、嗯格列酮(Enlitazone)等.1997年曲格列酮被欧美及日本早应用于临床,结果发现曲格列酮可引起严重的肝脏毒性,甚至肝坏死,现已禁止使用.1999年,吡格列酮作为该类药中的第二个新药被美国食品和药品管理局批准上市.该药降糖作用比曲格列酮强10倍,且无明显毒副作用.目前国内已生产(顿灵),并已全面进入临床应用.
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吡格列酮在2型糖尿病治疗中的有效性评价
噻唑烷二酮类药物(TZDs)是目前唯一能够改善胰岛素抵抗、保护β细胞功能的抗糖尿病药物.先后上市的有曲格列酮(Troglitazone,TRG)、罗格列酮(Rosiglitazone,RSG)、恩格列酮(Englitazone,ENG)、毗格列酮(Pioglitazone,PIO),目前正待上市的还有达格列酮(Darglitazone)和法格列酮(Farglitazone).其中,TRG于1997年3月在美国上市并用于临床后,发现其引起严重的肝毒性而于2000年3月停用,而目前临床应用广的格列酮类药是RSG和PIO,本文就对PIO(顿灵)在2型糖尿病治疗中的作用作一阐述.
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吡格列酮的临床研究进展
噻唑烷二酮类药物(TZD)是一类新型胰岛素增敏剂,通过激动PPARγ改善胰岛素抵抗,纠正相应代谢紊乱.目前主要包括吡格列酮,罗格列酮等.吡格列酮于80年代中期由日本Takeda公司和美国UpJohn公司研究开发,2001年在我国批准生产.近年除在糖尿病领域广泛应用外,还被试用炎症性疾病、肿瘤等方面.现就近年来有关该药的临床研究进展作一综述.
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噻唑烷二酮类药物在1型糖尿病治疗中的价值
噻唑烷二酮类药物(TZD)已在2型糖尿病中广泛应用.鉴于TZD具有增加胰岛素敏感性、抗炎症、调节免疫等作用,对它在1型糖尿病中的应用价值亦有探讨,这有助于指导实践和进一步研究.
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吡格列酮对STZ诱导的糖尿病大鼠十二指肠Cajal间质细胞及TNF-α与IL-10表达的影响
糖尿病(Diabetes mellitus,DM)的慢性并发症可以累积全身各个器官,研究发现,免疫和炎症机制在DM及其并发症的发病过程中起着十分重要的作用.吡格列酮(Pioglitazone,Piog)属于噻唑烷二酮类药物(Thiazolidinediones,TZDs),是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的选择性激动剂,除胰岛素增敏作用外,还可能对免疫炎症反应有重要的调节作用,可以不依赖于调节系统糖脂代谢而直接发挥对靶器官和组织的保护作用.本实验以正常大鼠及无干预治疗的STZ诱导的DM大鼠作为对照,观察不同剂量Piog对STZ诱导的DM大鼠十二指肠的病理组织学变化,IL-10和TNF-α的表达,并与免疫调节剂环孢菌素A (CsA )干预的大鼠相作比较,推测Piog可能通过调节免疫炎症反应改善糖尿病肠动力障碍.
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几种实用的降糖药联用方案
使用降糖药是临床上治疗糖尿病的主要手段.目前,临床上常用的口服降糖药主要包括磺脲类药物(如格列齐特、格列美脲等)、双胍类药物(如二甲双胍等)、餐时血糖调节剂(如优降糖等)、噻唑烷二酮类药物(如罗格列酮等)和α-糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖等)共五大类.通常情况下,2型糖尿病患者在发病的初期,可根据自己的病情选用上述降糖药中的一种进行治疗.
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吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏超微结构影响的实验研究
目的探讨噻唑烷二酮类药物(TZD)吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏的保护作用.方法建立STZ(链脲佐菌素)诱导的糖尿病动物模型,随机分为正常对照组、正常对照治疗组、糖尿病组、糖尿病治疗组.结果糖尿病组肾重/体重显著高于正常对照组及正常对照治疗组(P<0.05),而糖尿病治疗组显著低于糖尿病组(P<0.05).各组肾小球内细胞外基质蓄积、基底膜增厚及肾小球系膜细胞增生指标,糖尿病组均高于正常对照组、正常对照治疗组和糖尿病治疗组(P<0.05)经TZD治疗后可减轻.结论 TZD类药物可以抑制大鼠糖尿病肾小球系膜细胞增生、基底膜基质合成以及肾小球内细胞外基质蓄积,对糖尿病大鼠肾脏有保护作用.
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噻唑烷二酮类在非酒精性脂肪性肝病中的应用进展
噻唑烷二酮类药物作为一种强效的胰岛素增敏剂,在增加胰岛素敏感性的同时改善由胰岛素抵抗(IR)引起的糖脂代谢紊乱,因而具有降血糖、降血压、调节脂质代谢、改善非酒精性脂肪肝、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化及减少心血管疾病发生率等多种药理效应,因此该类药物成为多数IR相关疾病研究领域关注的焦点[1].
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糖尿病合并Graves眼病者需慎用过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ激动剂噻唑烷二酮类药物的应用是近年2型糖尿病治疗的主要进展之一.但自2003年以来,陆续有报道在合并Graves眼病(GO)的糖尿病患者中应用噻唑烷二酮类药物后,GO有恶化倾向[1-4],因而有关PPARγ与GO发病的关系越来越引起人们的重视.
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吡格列酮对2型糖尿病患者血清血管细胞粘附分子1水平的影响
血管细胞粘附分子1(VCAM-1)属粘附分子免疫球蛋白超家族,主要表达于细胞因子活化的血管内皮细胞表面,介导淋巴细胞、单核细胞和内皮细胞的粘附,参与许多重要的病理生理过程.可溶性VCAM-1(sVCAM-1)由VCAM-1的膜外段裂解、脱落而成,糖尿病患者血清sVCAM-1水平升高,伴有糖尿病血管病变者sVCAM-1水平更高[1].吡格列酮是噻唑烷二酮类药物,能够改善胰岛素抵抗及代谢控制,减少和延缓糖尿病慢性并发症的发生、发展.本研究观察吡格列酮对2型糖尿病患者血清sVCAM-1水平的影响并对可能的机制进行探讨.
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噻唑烷二酮类药物在保护2型糖尿病患者β细胞功能中的潜在作用
噻唑烷二酮类药物(TZD)除具有减轻胰岛素抵抗的作用外,还可对胰腺β细胞产生直接的益处,能促进β细胞存活和β颗粒再形成,维持β细胞数量及减少胰岛淀粉样沉积,并参与细胞增殖、分化及炎性反应.由于TZD对β细胞数量和功能均发挥明显的保护作用,因而该药的早期干预对延缓β细胞衰竭及降低心血管疾病危险,显示巨大的潜力.