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纳络酮在急诊科应用探讨
纳络酮为阿片受体特异拮抗剂,小剂量肌注或静注能迅速翻转吗啡的作用,消除呼吸抑制,增加呼吸频率,对急性酒精中毒有促醒作用.另有纳络酮为脂溶性,极易通过血脑屏障,直接与中枢神经系统阿片受体结合发挥作用.我科在1999年6月至2001年6月在院前急救病人中,急性脑血管病例87例,酒精中毒64例.途中随机分组,脑血管病例治疗组20%甘露醇+盐酸纳络酮,对照组用20%甘露醇;酒精中毒治疗组除常规用药输液加高渗糖、维生素C、维生素B1、维生素B6、胰岛素、速尿、纳络酮,对照组常规用药.临床观察,院前用药不同,疗人疗效有较大差异.现总结如下.
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纳洛酮临床应用新进展
纳洛酮为阿片受体竞争药物,又名烯丙羟吗啡酮,曾主要用于阿片类药物中毒的治疗.近年来,随着对其药理学的研究深入,临床应用日益广泛,现简述如下.
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低剂量纳曲酮生物学活性及在免疫调节中的研究进展
纳曲酮( Naltrexone,NTX)为二氢吗啡酮衍生物的一种,由环丙甲基取代二氢吗啡酮 N 位点的甲基,是一种有效的非选择性阿片受体激动剂竞争性拮抗剂,特定剂量时对μ-、δ-、κ-阿片受体,尤其μ-受体,有明显阻断作用[1]。相比于其他种类阿片受体,具有长效、强效、可口服、高亲和性、无依赖性、不产生耐受性等特点。
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地佐辛与高乌甲素应用于术后静脉镇痛的临床效果比较
阿片受体混合型激动拮抗剂是指某些药物对某型阿片受体起激动作用,而对另一受体起拮抗作用.此类药物的特点是以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱,但有拟精神副作用[1].随着对疼痛以及其对机体的危害机制的进一步认识,现在多数人认为,良好的术后镇痛可以减轻外科患者手术后的痛苦和不适感,使患者可以更平稳的度过手术后恢复期,配合医生的后续治疗,有利于机体更快恢复[2].地佐辛一方面激动κ受体,产生镇痛作用,同时又拮抗μ受体,故成瘾性小,目前广泛应用于各种疼痛治疗[3].本研究将对地佐辛或高乌甲素复合舒芬太尼应用于术后静脉镇痛的效果进行观察,并讨论两种不同给药方式镇痛效果和安全性的差异.
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地佐辛复合舒芬太尼静脉镇痛与皮下镇痛术后镇痛效果的比较
术后疼痛是影响患者康复增加术后并发症的主要因素,如何有效缓解术后疼痛,减少并发症是目前研究热点。术后患者常用镇痛方法为患者自控镇痛治疗(PCA)。舒芬太尼是常用的术后镇痛药物,为特异性μ阿片受体激动剂,具有镇痛作用强,血流动力学稳定,起效快等特点[1]。与其他阿片类镇痛药一样,随剂量增加有呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应。地佐辛为阿片受体激动-拮抗剂,具有镇痛效果确切,副作用少等特点。舒芬太尼复合地佐辛已广泛用于术后静脉自控镇痛,但也存在呼吸抑制等缺陷,并且药物共用同一静脉通道可能会影响各自的疗效,静脉输液完毕后仍要维持静脉通路进行 PCA 输注,使患者活动受到影响,还存在药物对局部血管的刺激性而发生静脉炎的隐患。皮下自控镇痛可以避免以上风险,合理镇痛药物的选择至关重要,是保证镇痛效果及减少并发症的关键。既往地佐辛复合舒芬太尼术后静脉镇痛效果确切,但针对地佐辛联合舒芬太尼皮下镇痛效果与静脉镇痛效果比较的研究报道较少。因此本研究通过对不同剂量地佐辛复合舒芬太尼静脉和皮下的镇痛效果及不良反应的比较,为临床更合理应用术后镇痛提供依据。
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地佐辛复合依托咪酯对于高血压患者全麻诱导插管的效果观察
高血压患者常因心血管调节功能下降,在施行全麻诱导插管过程中产生剧烈的循环波动,易引起心脑血管意外,产生致命性的打击.因此,全麻诱导期合理的药物选择,对于维持患者重要脏器灌注至关重要.地佐辛是苯吗啡烷类衍生物,是新型阿片受体混合激动~拮抗剂,起效快、镇痛效应强、作用时间长、不良反应少,无明显依赖性,安全剂量范围大.本研究旨在观察地佐辛是否适用于高血压患者安全平稳的度过全麻诱导期,为临床工作提供合理的用药参考.
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纳络酮治疗肝性脑病的临床研究
纳络酮是阿片受体的特异拮抗剂,对各型阿片受体亚型均有拮抗作用,临床上除用于吗啡类药物中毒的治疗和阿片依赖者的治疗外,还用于急性酒精中毒、安眠药中毒、麻醉催醒、新生儿缺氧、缺血性脑病、各种休克、难治性心力衰竭、脑血栓形成、肺心脑病及多脏器功能衰竭等治疗[1],我院自2002年11月-2007年9月对应用纳络酮治疗肝性脑病临床疗效进行了观察,现报告如下:
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骨组织中阿片肽系统的研究进展
阿片肽系统参与了骨的多种生理病理过程,并且发挥着重要作用.但由于骨组织中阿片肽系统的复杂性,目前很多机制尚未阐明.本文作者就阿片肽系统在骨代谢、骨组织炎症和骨癌痛过程中发挥作用的研究现状进行综述.
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布托啡诺的临床近期应用
布托啡诺是一种化学结构上与3-羟基,N-甲基取代物非常相近的吗啡喃,并且有非常强的阿片受体激动一拮抗性质[1],属于混合型阿片受体激动一拮抗药,布托啡诺对K:μ:σ受体的作用强度为25:4:1,其对受体不同的亲和力表现为不同的临床作用,主要激动K受体,对μ受体有拮抗作用,对σ受体几乎没有作用.
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布托啡诺在术后镇痛治疗中的作用
布托啡诺是混合型阿片受体激动拮抗药,主要激动k受体,对u受体没有激动作用,对δ受体的活性很低,其镇痛效应强,镇静时间久,呼吸抑制和药物依赖发生率低,现已广泛应用于临床麻醉工作中.为了探讨布托啡诺在术后镇痛中的作用效果及特点,以及与芬太尼相比较在镇痛作用及副作用方面的区别,作者设计了一个对照试验采用随机双盲方法分别观察布托啡诺及芬太尼在腰椎间盘手术后静脉自控镇痛过程中的镇痛效果及不良反应.
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内源性阿片肽疼痛调节机制
内源性阿片肽(EOP)作为一类重要的神经递质发挥着许多生物学效应,而在痛觉信息的传递和调节过程中发挥的重要作用为显著,这些结果将可能为疼痛治疗开辟新天地.本文就近年来EOP的研究进展,特别是关于它们在神经系统内的分布,组成,阿片受体的特点,疼痛调节的特点及其机制等方面作一综述.
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阿片受体激动剂对缺血/再灌注心肌保护作用研究的新进展
心肌细胞膜及血管壁上存在大量的阿片受体,以δ和κ为主,这两种阿片受体激动剂在缺血/再灌注过程中可减轻心肌坏死程度并产生抗心律失常的作用;其不仅能模拟缺血预处理,而且对缺血/再灌注心肌有直接保护作用;在缺血后处理的保护作用中也发挥着极其重要的效应.本文对其在缺血/再灌注损伤中的上述三方面保护作用的新进展进行综述.
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激活κ阿片受体对大鼠急性缺血/再灌注心肌保护作用的实验研究
目的 探讨吗啡对大鼠心肌急性缺血/再灌注损伤的保护效应是通过激活何种特异性阿片受体起作用的.方法 健康SD大鼠共50只,雌雄各半,随机分成单纯缺血/再灌注组、吗啡组、吗啡+κ受体拮抗药组、吗啡+δ受体拮抗药组、假手术组,每组10只,建立大鼠心肌缺血/再灌注模型.分别于缺血后10 min(mycardial ischenmic 10 minute,MI 10 min)及再灌注4.5 h(myocardial ischemic-reperfusion 4.5 hours,MIR 4.5 h)采血及采取组织标本,采用放免法测定血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α),常规测定心肌酶(CK、CK-MB),用红四氮唑(TTC)染色测定心肌梗死面积.结果 吗啡组及吗啡+δ受体拮抗药组较其他实验组可显著降低大鼠CK、CK-MB(P<0.05),缩小心肌梗死面积(P<0.05).结论 证实吗啡是经由κ阿片受体对大鼠缺血/再灌注损伤心肌起保护作用的.
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纳络酮在儿科疾病的应用新进展
纳洛酮(NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,阿片受体纯拮抗剂.纳洛酮与阿片受体结合后,有效地阻断β-内啡肽的病理生理效应,除β-内啡肽对呼吸、心血管交感功能的抑制,使中枢性呼吸衰竭得到改善,心输出量增加,从而保证脑干等重要器官的血液供应,减轻脑水肿、昏迷、惊厥等症状[1].纳洛酮有稳定细胞膜,保护细胞,防止缺血再灌注损伤,抑制全身炎症反应及纠正机体内环境失衡的目的,从而有效地防止器官功能障碍和功能衰竭的发生[2]近年来.NX广泛应用于儿科危重症抢救并发挥了积极作用,本文就近年来儿科临床应用情况做一综述.
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氨酚羟考酮的临床应用
氨酚羟考酮(Oxycodone﹠ Aceta minophen)商品名:泰勒宁.组方:盐酸羟考酮对乙酰氨基酚(片剂 5 mg:325 mg,10 mg:325 mg;胶囊剂5 mg:500 mg).羟考酮是阿片类中枢镇痛药,主要作用于中枢阿片受体;对乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药,通过抑制前列腺素的合成阻断痛觉末梢神经的传递.二者合用能同时作用于中枢神经系统和周围神经系统发挥协同止痛作用,临床应用广泛.
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μ、κ、δ阿片受体及酪氨酸羟化酶在MN9D细胞中的表达
目的:检测多巴胺能性MN9D细胞中是否存在μ、κ、δ 3种阿片类受体及多巴胺能神经元特异性标记物酪氨酸羟化酶(TH)的表达,为建立吗啡依赖MN9D细胞模型奠定基础.方法:培养MN9D细胞后,采用免疫荧光标记观察μ、κ、δ3种受体蛋白表达状态;RT-PCR检测μ、κ、δ3种阿片类受体的mRNA表达;TH免疫荧光标记,观察多巴胺能神经元的表达数量.结果:免疫荧光及PCR结果均显示MN9D细胞中存在μ、κ、δ 3种受体,并且TH阳性细胞的数目明显多于多巴胺能SH-SY5Y细胞系.结论:MN9D细胞中同时存在μ、κ、δ3种阿片受体,可作为吗啡依赖细胞模型使用.
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大鼠脊髓后角内初级传入C纤维中δ阿片受体的免疫电镜定位
目的:观察大鼠脊髓后角浅层内δ阿片受体是否存在于初级传人C纤维内,为脑啡肽在痛觉初级传人调制中的突触前抑制机制提供更为可靠的形态学依据.材料与方法:应用双标(免疫)组织化学电镜技术标记大鼠脊髓后角浅层(Ⅰ~Ⅲ层)凝集素Ⅰ-B4结合位点和δ阿片受体.结果:大量轴突及轴突终末呈δ阿片受体阳性免疫反应,特别是在双标切片上,观察到约40%的凝集素Ⅰ-B4结合位点阳性纤维及其终末内也含有δ阿片受体.结论:脊髓后角浅层内的δ阿片受体部分存在于传递伤害性信息的初级传人C纤维中,以介导阿片物质脑啡肽对初级传入C纤维的突触前抑制作用.
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吗啡持续刺激对小鼠树突状细胞成熟的影响
为研究吗啡持续刺激对C57BL/6小鼠骨髓来源的树突状细胞成熟的影响.体外培养C57BL/6小鼠骨髓来源的树突状细胞,在培养过程中给予吗啡刺激,应用流式细胞术检测细胞表型CD11c、Ia、CD86的变化.吗啡干预各组树突状细胞中细胞表型CD11c、Ia、CD86表达较对照组显著升高.吗啡持续刺激能够促进小鼠树突状细胞的成熟.
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纳洛酮抢救重度急性酒精中毒的临床观察
纳洛酮是1960年合成的阿片受体特异拮抗剂,自20世纪70年代应用于临床以来,其临床应用范围越来越广,如非麻醉药物过量、休克、新生儿窒息、肥胖症、重度颅脑伤及脑血管意外等[1].现将我院2001年5月~2001年8月临床应用纳洛酮抢救重度急性酒精中毒21例报告如下.
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脑啡肽在流行性乙型脑炎中病理意义的初步探讨
本文用放射免疫法分别测定了流行性乙型脑炎(乙脑)患者极期、昏迷刚醒时、恢复期血及脑脊液(OSF)中亮氨酸脑啡肽(Leu-脑啡肽)值.结果发现患者在乙脑极期时血Leu-脑啡肽为159.2±25.45pg/ml(N=15),比正常值86.5±9.2pg/ml(N=15)明显升高(P<0.001).CSF中Leu-脑啡肽为211/=30.23pg/ml(N=8)与其正常值148.6±16.4pg/mi相比也明显升高(P<0.001).进入恢复期时均有所下降.各症状组的统计学分析提示乙脑中枢性高热、昏迷、抽搐、呼吸衰竭症状与血及CSF中Leu-脑啡呔升高有关.