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促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展
目的概述促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展.方法检索近几年国内外研究促鼻黏膜吸收的相关文献,并进行分析、归纳.结果总结了影响药物经鼻黏膜吸收的3个主要因素,重点介绍了提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的3条有效途径的研究进展.结论加入吸收促进剂、改变剂型和使用酶抑制剂可有效提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜的吸收量.
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高效液相色谱法测定人血浆中麦考酚酸的浓度
麦考酚酸酯(mycophenolate moftil,MMF)为麦考酚酸(mycophenolic acid,MPA)2-乙基酯类的衍生产物.MMF经病人口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA.MPA是一种高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的合成途径.临床主要用于预防肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢霉素和肾上腺皮质激素配伍应用.为配合临床合理用药,提高治疗效果,减少不良药物反应,参考国外HPLC [1~4],对人血浆中MPA的含量测定方法进行了研究.
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山羊脾脏来源多肽MALDI-TOF-MS定性分析
多肽类化合物广泛存在于自然界中,可作为药物、疫苗、导向药物、诊断试剂、酶抑制剂及药物先导化合物等[1~2].脾脏是哺乳动物大的外周淋巴器官,产生多种生物活性物质,这些生物活性物质具有分子量小、结构相对简单、免疫原性小等特点.本实验应用MALDI-TOF-MS对经前期诱导后山羊脾脏中获得的多肽进行分析,为此种多肽的开发提供依据.
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急性胰腺炎的实验室检查改变及治疗
目的:分析急性胰腺炎患者的肝肾功能损害、血脂改变以及其临床意义和治疗方法.方法:回顾分析358例急性胰腺炎患者的肝肾功能及血脂情况,对比病因和两型胰腺炎对肝肾功能损害的差异和预后,以及血脂与胰腺炎的因果关系,探讨其发生机制和药物治疗.结果:重型胰腺炎患者的肝肾功能损害比例及预后时间与轻型患者存在显著差异;伴有血脂异常的胰腺炎患者的TG、TC、LDL-C升高,而HDL-C降低,与无血脂改变组有显著差异.高甘油三酯性胰腺炎患者的甘油三酯浓度异常增高,血浆置换治疗有效.结论:高甘油三酯血症可能诱发或加重急性胰腺炎;急性胰腺炎可能导致一过性血脂增高;重型胰腺炎合并肝肾功能损害几率较高,随病情的发展可演变为多器官功能衰竭,增加死亡率;酶抑制剂和生长抑素用于急性胰腺炎疗效较好.
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柳暗花明-昔布类高选择性环氧酶抑制剂能否卷土重来
1 临危受命,高选择性环氧酶-2抑制剂风光无限1899年,德国化学家Hoffmann在德国首次合成阿司匹林,开创了非甾体抗炎药(Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs,NSAID)的治疗史.此后,国内外药学家不断对NSAID结构加以修饰,提高对环氧酶亚型的选择性,新品种陆续上市,其中具三环结构的昔布类的进展尤为突出,其对环氧酶2(COX-2)具有高度选择性和特异性抑制作用,并减弱其对胃肠黏膜的攻击,在治疗骨关节炎、风湿性关节炎、关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神经退行性疾病上展现了良好的前景.
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三足鼎立,谁将称雄勃起功能障碍治疗领域
编者按 20世纪90年代的一项药品研发中的意外突破,促使药物的性质发生质的改变,实现着从治疗转向提高生活质量的升华.磷酸二酯酶抑制剂可使环磷酸鸟苷酸的水平增高,促进阴茎勃起,得到了临床和患者的青睐.西地那非的上市为勃起功能障碍的治疗提供了全新的效果,标志着泌尿男科治疗一个新的里程的起始.此后,他达那非、伐地那非相继上市,成为开取"性福"之门的金钥匙!红、黄、绿等艳丽的精灵片形成三足鼎立,各据优势,争雄市场,谁将胜出,将男性勃起功能障碍临床治疗的整盘奶酪收入囊中,我们将拭目以待.
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头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应综述
头孢哌酮钠/舒巴坦钠为复合制剂。舒巴坦为广谱酶抑制剂,同时具有较弱的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用;头孢哌酮为第三代头孢菌素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用,对β-内酰胺酶的稳定性较差,二者联合不仅对阴性杆菌显示出明显的协同抗菌活性,抗菌作用是头孢哌酮单用的4倍,而且保护头孢哌酮钠不受β-内酰胺酶水解,主要用于由敏感菌导致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。由于头孢哌酮钠/舒巴坦钠抗菌作用力强、毒性低,近年来在临床应用越来越广泛,但其不良反应(ADR)发生率也有逐渐升高的趋势。据从国家ADR监测中心病例报告数据库中的数据显示,注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠严重的ADR/不良事件(ADE)问题较为突出,主要以全身性损害、呼吸系统损害为主。本文就2003-2014年头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床应用中出现的常见ADR进行综述。
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高选择性环氧酶-2抑制剂依托考昔在疼痛应用中的进展——依托考昔药学专家顾问会议纪要
主题锁定于高选择性环氧酶抑制剂的进展与安全性评价,由著名药学家金有豫教授、王汝龙教授主持的"依托考昔药学专家顾问会议"于2013年7月18日在京举行.出席会议的医药学专家有王国春、王育琴、王丽霞、田新平、赵志刚、郭代红、李慧玲、梅丹、李静、谷清、曹俊岭、孙忠实、孙春华、孙路路、张石革、张相林、袁锁中、林阳、吴久鸿、甄建存等,会议首先听取由美国Paul Peloso教授所做"依托考昔研发与进展历程(安全性与有效性)"的回顾性报告,并由王国春、王育琴教授分别进行专题报告.会议经热烈研讨后达成共识:作为一个速效、强效、长效的环氧酶-2高选择性抑制剂,依托考昔已成为用于急、慢性疼痛的重要药物,无疑是临床治疗中的巨大突破,为镇痛和非甾体抗炎药类中增添一朵奇葩.但其安全性包括潜在的心血管及消化道风险等也应密切关注,亟待大样本的循证医学研究结论加以证实,以确保用药安全.
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98例头孢哌酮钠及其酶抑制剂致双硫仑样反应文献分析
目的:调查头孢哌酮钠及其酶抑制剂致双硫仑样反应的临床特征和发生原因,为临床合理用药提供参考.方法:检索2005-2010年国内文献报道的头孢哌酮钠及其酶抑制剂致双硫仑样反应,对患者的一般情况、用药情况、双硫仑样反应的临床表现、并用其他药品、预后和转归进行调查分析.结果:头孢哌酮钠及其酶抑制剂致双硫仑样反应共98例,多发生于41~50岁,有3例出现再激发现象,饮酒后双硫仑样反应多数发生于饮酒1小时内,主要累及系统-器官为全身反应和心血管系统等.及时治疗预后良好.结论:头孢哌酮钠及其酶抑制剂饮酒后致双硫仑样反应是可以预防的.临床医护工作者应做好对患者的健康教育工作.
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己酮可可碱的临床应用概况
从可可豆中提取的主要生物碱为可可豆碱,在可可豆碱分子中引入己酮基,得到己酮可可碱(pentoxifylline,PTX).PTX为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),具有较强的抗炎抗免疫及抗纤维化作用.PTX口服吸收迅速完全,在血浆中的t1/2为0.4~0.8h[1],主要在肝脏中去甲基及氧化代谢,其代谢产物具有改善微循环、降低血粘度等药理作用,代谢产物的t1/2约为1~1.6h[1],经过肝肠循环后,从尿中排出.PTX常见的不良反应为恶心、头晕、头痛、厌食等,发生率为5%~30%[2].该药用于治疗血管疾病已有10多年的历史,近几年来,国内外医务工作者对本品的研究取得了很大的成绩,本文综述如下.
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1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶的合成
目的:研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶aN-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法:尝试多种氮原子羟基化方法,终通过改进后的间氯过氧苯甲酸(3-chloroperbenzoic acid ,m-CPBA)氧化法成功地合成了1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e;通过酶联免疫吸附法( enzyme-linked immunesorbent assay ,ELISA)和磷酸化DNA包被法分别对目标化合物进行了人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)抑制活性的测定。结果:m-CPBA氧化法在N-3位羟基化只需1步反应,收率达到60%~70%,目标化合物通过1 H NMR、13 C NMR和MS鉴定结构正确;活性测定结果显示:1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后保留了HIV逆转录酶抑制活性,同时还产生了HIV整合酶抑制活性。结论:利用改进后的m-CPBA氧化法可以简便、高效地合成1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e,且该化合物对HIV逆转录酶和整合酶都具有抑制活性。
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一氧化氮合酶抑制剂在脑缺血中的作用
随着一氧化氮(NO)研究的发展,一氧化氮合酶(NOS)抑制剂对脑缺血性损害的研究也逐渐展开,笔者综述了选择性和非选择性NOS抑制剂在脑缺血中的作用.
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酶抑制剂筛选模型研究进展
通过查阅文献,综述目前酶抑制剂筛选的主要模型,包括动物模型、高通量筛选模型及固定化酶反应器.并对其应用原理、应用情况及优缺点进行了阐述.
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探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用
目的 探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用情况.方法 通过分析β-内酰胺酶抑制剂抗生素的剂型,阐述其在临床上的应用情况.结果与结论 β-内酰胺酶抑制剂对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等所产生的β-内酰胺酶均有广泛的抑制作用,临床研究确认其与β-内酰胺类抗生素的复合制剂,用于呼吸系统、腹腔、皮肤和软组织等感染的经验治疗有效,用于中性粒细胞减少的发热、院内感染也有效.β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂治疗混合感染疗效突出.
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氧化苦参碱与甘利欣治疗YMDD变异的慢性乙型肝炎
核苷类似物拉米夫定的临床应用开创了慢性乙型肝炎抗病毒治疗的新纪元,拉米夫定是乙型肝炎病毒DNA多聚酶抑制剂,通过抑制乙肝病毒DNA多聚酶的活性而抑制乙肝病毒的复制,其作用可靠而强大,应用方便,副作用轻微,适用范围广,是目前慢性乙肝治疗中无可替代的抗病毒药物之一.但拉米夫定也有它的不足之处,主要表现在近期有效率较高而远期有效率较低,乙肝病毒DNA阴转率高而HBeAg-HBeAb转换率较低,随着疗程延长,乙肝病毒DNA多聚酶发生YMDD变异的可能性逐步增大.据资料报道,拉米夫定应用一年其YMDD变异发生率为17%,应用两年其YMDD变异发生率可达到25%.一旦出现病毒变异,则拉米夫定疗效下降,患者病情有可能出现反复.本文作者对应用拉米夫定出现YMDD变异的慢性乙肝患者共12例,应用氧化苦参碱与甘利欣联合保肝治疗,取得较好疗效,现报告如下.
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β-内酰胺类/β-内酰胺类酶抑制剂合剂在儿科感染中的应用
化学预防和早期抗生素治疗的应用使得儿童在获得性和医源性细菌性感染的发生率和严重性大大地降低了.
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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(待续)
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性的靶点,逆转录酶抑制剂主要分为核苷类和非核苷类两大类,本文主要根据化学结构类型综述近年来非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.
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抗哮喘药物临床应用现况简介
支气管哮喘(以下简称哮喘)是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病[1].这种慢性炎症导致气道高反应性的增加,通常出现广泛多变的可逆性气流受限,并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状,常在夜间和(或)清晨发作、加剧,多数患者可自行缓解或经治疗缓解.现有的常用药物有β2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、肾上腺皮质激素、抗白三烯药物等,笔者参考有关文献对抗哮喘药物作简单的介绍.
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己酮可可碱在非酒精性脂肪性肝炎中的应用进展
己酮可可碱(pentoxifylline,PTX),即1-(5氧化己基)-3,7二甲基黄嘌呤可可碱,是甲基黄嘌呤的衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶活性,减少环磷酸腺苷(cAMP)的降解,提高细胞内cAMP浓度,减少肿瘤坏死因子-α (tumor necrosis factor-α,TNF-α)的产生[1].
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充血性心力衰竭利钠肽药物治疗展望
过去50年中,随着对心力衰竭(HF)病理生理机制认识的不断深入,其药物治疗亦取得了巨大的进展:从初的"钠、水潴留"模式给予利尿剂治疗,以及随后的"血液动力学异常"模式给予强心和扩血管治疗,到近几年才认识的"神经内分泌"模式给予神经内分泌阻滞剂,如血管紧张素转抗酶抑制剂(ACEI)、β-阻滞剂、醛固酮拮抗剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)等治疗.尽管如此,HF的高病死率和进展性特点提示当今"理想"的药物治疗并未完全阻断其致病机制.