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己酮可可碱对胆管阻塞性肝纤维化大鼠抗纤维化作用的研究
近年来,抗纤维化的药物研究比较热门,其中包括血管紧张素Ⅱ受体[1]、己酮可可碱、水飞蓟素等.己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)是一种甲基黄嘌呤衍生物,有报道其具有一定抗纤维化作用,但在不同模型中的作用存在一定争议.
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己酮可可碱对大鼠脾切除内毒素血症的干预作用
磷酸二酯酶抑制剂己酮可可碱(pentoxifylline PTX)为甲基黄嘌呤衍生物,它对肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor, TNFα)的合成与释放具有抑制作用,可减轻炎症过程中的细胞因子级联反应.我们采用脾切除大鼠内毒素血症模型,观察脾切除对TNFα的影响及PTX对其抑制作用,探讨PTX对脾切除大鼠内毒素血症的治疗意义.材料与方法1. 动物模型制备及分组:雄性Wistar大鼠48只,体重200~250*!g,随机分为3组:无脾组(18只),以1%戊巴比妥钠麻醉后取左肋缘下切口,行全脾切除;有脾组(18只)行部分大网膜切除及脾搬动;PTX治疗组(12只),施行脾切除,内毒素攻击前3*!d,口服PTX 160*!mg/kg,3次/d.术后饲养1周,每组动物尾静脉注射E.Coli O111 B4 LPS 0.1*!mg/kg,内毒素攻击后1.5*!h、4*!h 活杀动物,留取标本.
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多索茶碱静脉应用治疗儿童哮喘急性发作的临床研究
多索茶碱(doxofylline)是一种新型的甲基磺嘌呤衍生物,与氨茶碱相比,具有较强平喘、抗炎和镇咳作用,且不良反应少[1].多索茶碱针剂在成人应用已较为普遍,国内外已经有不少报道,用于治疗成人哮喘和慢性阻塞性肺气肿,疗效明显优于氨茶碱 [2].而在儿童方面报道很少,尚无完整的用药剂量资料.现就我院多索茶碱针剂治疗儿童哮喘急性发作的有关情况介绍如下.
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氨茶硷的临床应用
茶碱和咖啡因,可可豆碱都是黄嘌呤衍生物,由于化学结构略有差异,故其药理作用也大同小异.其共同特性为兴奋中枢、扩张血管和支气管及强心利尿.咖啡因除共性外,则足以强心利尿为主:可可豆碱以利尿为主,也可扩张冠状动脉;茶碱则是以扩张支气管平滑肌的平喘作用为主.常用的茶碱是与二胺的结合物氨茶硷.
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己酮可可碱的临床应用概况
从可可豆中提取的主要生物碱为可可豆碱,在可可豆碱分子中引入己酮基,得到己酮可可碱(pentoxifylline,PTX).PTX为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),具有较强的抗炎抗免疫及抗纤维化作用.PTX口服吸收迅速完全,在血浆中的t1/2为0.4~0.8h[1],主要在肝脏中去甲基及氧化代谢,其代谢产物具有改善微循环、降低血粘度等药理作用,代谢产物的t1/2约为1~1.6h[1],经过肝肠循环后,从尿中排出.PTX常见的不良反应为恶心、头晕、头痛、厌食等,发生率为5%~30%[2].该药用于治疗血管疾病已有10多年的历史,近几年来,国内外医务工作者对本品的研究取得了很大的成绩,本文综述如下.
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烟酸占替诺氯化钠注射液烟酸占替诺的含量测定
烟酸占替诺由烟酸和黄嘌呤衍生物复合而成,是治疗脑血管疾病的一种新药.烟酸占替诺氯化钠注射液具有良好的血流动力学的双重药效作用,该药具有显著的脑循环改善调整作用,又具有促进细胞新陈代谢,调节血脂的溶栓作用,使其在心脑血管疾病中用途日益广泛.国内上市的烟酸占替诺注射剂(2ml:300mg),该注射液要在大输液中稀释后静脉滴注,为了方便临床用药,尽可能地减少配伍问题和污染机会,我们研制了250ml:烟酸占替诺300mg+氯化钠2250mg规格的输液型注射液,克服了上述缺点,在国内处于领先地位.本文采用HPLC法测定烟酸占替诺氯化钠注射液中烟酸占替诺的含量,在生产中控制质量,获得满意的结果.
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己酮可可碱的药理研究及临床应用
己酮可可碱(theobromine)化学名为3,7-二氯-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮,为甲基黄嘌呤衍生物,由德国Merckle公司以商品名"Tentomer"生产上市.临床上作为血管扩张剂用于周围血管性疾病的治疗.它可以改善受损红细胞的变形能力,增加纤溶性,从而降低血粘度,抑制血小板聚集.己酮可可碱还可以增加脑、肌肉、肝脏、肾脏等器官的血流量,改善机体营养性微循环及缺血区的氧供应,特别是能使脑血管障碍患者的血浆纤维蛋白原降低至正常范围.由于其疗效好、副作用小,临床用药安全,使该药在国外备受青睐.其产品销售额连续多年在世界药品销售排行榜名列前茅.本文拟对己酮可可碱的药理研究及临床应用情况,综述如下.
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己酮可可碱治疗急性缺血性脑梗塞
己酮可可碱(Penoxifylline)是一种甲基黄嘌呤衍生物,是具有血液流变学作用的少数药物之一.
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多索茶碱对支气管扩张作用的临床疗效观察
多索茶碱是一种具有抗炎作用和支气管扩张作用的新一代甲基黄嘌呤衍生物.我科应用索茶碱治疗支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎取得较好的疗效,现报告如下.1 资料与方法1.1 观察对象病例为我科2000年3月以来住院病人,经临床确诊为支气管哮喘急性发作或喘息型慢性支气管炎.病人12h内未使用平喘药物,不伴有严重的心脏疾病,共145例,其中男66例,女79例,年龄在20~74岁,平均52.6岁.
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己酮可可碱对大鼠非酒精性脂肪性肝炎保护机制的探讨
己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)是一种甲基黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡碱、茶碱的特性.研究表明,PTX具有显著的抗肝纤维化作用[1,2].近研究发现,PTX可改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的临床症状、血清转氨酶水平和胰岛素敏感性,并显著提高重症酒精性肝炎患者的短期生存率[3-5].本研究以PTX干预高脂饮食NASH大鼠模型,观察其对库普弗细胞和肝星状细胞(HSC)活化,以及肿瘤坏死因子a(TNF-a)、转化生长因子β1(TGF-β1)等表达的影响,旨在初步探讨PTX对NASH的保护机制.
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静滴己酮可可碱致过敏性休克1例
己酮可可碱(pentoxifylline,PTX),其他学名3,7-二甲基黄嘌呤,分子式C13H20N4O3,分子量为278.31,属甲基黄嘌呤衍生物,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂.其原型药物及其代谢物能通过降低血液黏滞度改善血液流变性,提高红细胞变形性,改善白细胞血液流变特性,抑制嗜中性粒细胞黏附和激动,增加外周动脉血流,影响微循环,并提高组织的供氧量.其确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚未确定.随着对其药理作用的研究和认识,该药的用途被不断开发,广泛应用于临床,疗效好,不良反应少.现将临床中遇到过敏反应1例报道如下.
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逆转素的研究进展
逆转素(reversine)是一种人工合成的小分子的嘌呤衍生物.它可以令已去分化的定向系细胞转变为未分化祖细胞.以往对干细胞的研究表明,非特异性的前体细胞在合适的培养条件下可以通过自我更新以及分化成为其他组织类型.由于干细胞具有可塑性,逆转素可以较容易地改变和控制其分化的进程.较早期研究显示,逆转素对于小鼠C2C12成肌细胞具有去分化作用,使其转变成未分化祖细胞的状态.这种祖细胞可以再分化为脂肪细胞和成骨细胞的.此外,其他实验也就逆转素的靶基因以及相关信号通路做了深入的研究.有研究表明逆转素具有治疗癌症的前景.本文就逆转素现有的研究证据以及潜在的作用作一综述.
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己酮可可碱的应用进展
己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),不仅是一种外周血管扩张药,还具有较强的抗炎、抗免疫及抗纤维化作用,近几年来研究发现它对某些疾病有较好的治疗效果,且不良反应小,现分别简述如下.