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Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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女贞舒心方对高脂去势大鼠血清E2水平、动脉管壁ER表达、纤维蛋白原浓度及组织形态学的影响
目的:通过观察女真舒心方(NZSXF)对高脂去势大鼠血清雌二醇(E2)水平、动脉管壁雌激素受体(ER)表达、纤维蛋白原浓度(Fib)及组织形态学的影响,探讨调节雌激素水平,改善血液高凝状态为防治女性心脑血管疾病提供新的思路和方法.方法:将成年雌性大鼠60只随机分为5组[正常组(NG)、模型组(MG)、乙烯雌酚(DES)组、NF高、低剂量组].除正常组外,切除双侧卵巢,给予高脂饮食,同时给予相应剂量药物灌服,每周测体重,6周后,测定血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高、低密度脂蛋白胆固醇(HDL-C、LDL-C)含量、血清E2水平及主动脉管壁ER的表达及纤维蛋白原浓度,并观察主动脉管壁形态.结果:NZSXF能减缓大鼠体重增加,降低血清TC、TG、LDL-C水平,升高HDL-C含量,提高血清E2水平,增加动脉管壁ER的表达,降低纤维蛋白原浓度并能保护动脉管壁、改善血液高凝状态,与模型组比较有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论:NZSXF能调节血脂,增加血清中E2水平,发挥雌激素样作用和改善血液高凝状态,对绝经后妇女的心血管保护是有益的.
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参附注射液在心肺功能不全老人麻醉中的心血管保护研究
目的 研究参附注射液在心肺功能不全老人麻醉中的心血管保护作用.方法 选择我院2010年9月-2012年9月心肺功能不全老年患者60例,采用自体对照研究,所有患者均采用腰一硬联合麻醉,患者在麻醉平稳后给予20 mL参附注射液,对麻醉前、麻醉后30min、60min及术毕平均动脉压(MAP)、心率(HR)、收率压与心率乘积(RPP)、脉搏氧饱和度(SpO2)指标进行比较,并根据心电监测,对麻醉前、麻醉后30min、60min效果进行评价.结果 麻醉后30min、麻醉后60min患者HR、RPP明显低于麻醉前,与麻醉前比较差异具有显著性(P＜0.05);MAP、SpO2无明显变化.60例心肺功能不全老年患者总有效率分别为93.33％和91.67％,两个时间段总有效率比较差异无显著性(P＞0.05).结论 参附注射液可提高心肌供氧,改善心肌缺血,麻醉前使用对心肺功能不全心血管具有可靠的保护作用.
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有氧运动的心血管保护机制及其研究进展
有氧运动具有明确的心血管保护作用，但其机制尚未完全阐明。新近研究显示，胰岛素抵抗、炎症和线粒体功能障碍在心血管疾病发生发展中起重要作用，而有氧运动可通过多种机制影响和调节这些环节。本文从提高胰岛素敏感性、抗炎和改善线粒体功能三个方面综述有氧运动改善心血管功能、裨益心血管健康的主要机制、存在问题及相关研究进展。
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白藜芦醇抗肿瘤免疫的研究
白藜芦醇(resveratrol,Res)属非黄酮类多酚化合物,广泛存在于自然界种子植物中,多是常见的药用植物.它的生物学效应主要有抗肿瘤、抗炎、肝脏保护、神经保护、心血管保护、免疫调节作用等,其中引人注目的是抗肿瘤作用.以往的研究多采用肿瘤细胞株进行体外实验,本文进行动物体内试验,观察Res的抗肿瘤效果.
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糖尿病人的心血管保护3要点:在降血糖基础上降压、降脂、戒烟
问:糖尿病人患心血管病的危险性有多大?答:一般来说糖尿病人的预期寿命较正常人明显减少.个别情况也有寿命很长的.发病越早,预期寿命越短.例如1个男性糖尿病人,40岁时发病,寿命会缩短13年.并发心血管病占死亡人数3/4.患了糖尿病等于得过1次心肌梗死,也就是说糖尿病与心肌梗死等危,特别是女性.女性糖尿病比非糖尿病女性易患心血管病危险大5～8倍.
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选口服降糖药,学会“私人定制”
根据病机选择合适的药物从近年来的各大糖尿病指南来看,在口服降糖药的选择上面有一点是统一的,即把二甲双胍做为一线用药,也就是首选药物.大家或许还记得2007年版的《中国2型糖尿病防治指南》,里面只把二甲双胍作为了超重或肥胖的2型糖尿病患者的一线用药.从201 0年版的《中国2型糖尿病防治指南》开始,把二甲双胍作为了所有2型糖尿病患者(无论胖瘦)治疗的首选用药,而且指出,如果没有二甲双胍的禁忌证,该药物应该一直保留在糖尿病的治疗方案中.这种改变主要是考虑到,无论是哪类体重的患者,心血管病变都是其主要风险,而二甲双胍的心血管保护益处已经得到证实,且从二甲双胍的降糖疗效来看,并没有证据支持其只对肥胖或超重患者有效.
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使用更方便的格华止(R)缓释片即将在中国上市
格华止(R)缓释片(商品名:格华止XR,规格:每片500mg)是百时美施贵宝公司出品的又一新药.它与普通片相比其药物利用度更充分,由于它独特的缓释技术,使药物平稳释放,患者胃肠道反应更少;同时它能有效控制血糖;每日只需服用一次,可提供长久的心血管保护.
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GLP-1类药物对糖尿病心血管保护的研究进展
心血管疾病是糖尿病患者主要的致死原因.胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是近年来治疗糖尿病研究的热点之一,不仅可以有效降低血脂、血糖之效,还能降低改善血管内皮功能、保护患者的心脏功能,在临床中得到广泛应用.GLP-1有两大相关药物:GLP-1类似物和二肽基肽酶-IV抑制剂,该文主要就GLP-1的结生理作用以及两类药物的临床应用进行回顾.
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二甲双胍对心血管的保护作用
二甲双胍(metformin)属双胍类药物,在2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的治疗中已有50年的历史,是临床广泛应用的一线降糖药.该药物通过降低食物吸收及糖原异生、促进组织吸收摄取葡萄糖达到降低血糖目的.研究显示二甲双胍具有心血管保护和防治心血管病的作用,但机理尚待阐明[1].
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PPARγ激动剂噻唑烷二酮类药物对心血管保护及安全性现状
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferators activated receptor,PPAR)是一类由配体激活的核转录受体,分为PPARα、PPARβ和PPARγ.噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)是PPARγ的合成配基,可以激活PPARγ,改善胰岛素抵抗,增加脂肪酸氧化[1].
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从KYOTO HEART研究看血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的地位
近年来在心脑血管疾病的循证医学研究中血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)地位出现了不一致的研究结果.TRANSCEND研究[1]结果提示,对于不能耐受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的心血管疾病(CVD)患者,替米沙坦在心血管保护方面未显示其优势.而新近研究[2]结果表明,在伴高危因素的控制欠佳的高血压患者中,缬沙坦与非ARB组相比在血压控制水平相当的情况下,能进一步减少心脑血管事件.在心脑血管疾病预防的循证医学的证据中,近年来ARB在临床应用和发展中的地位到底如何?
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重组载脂蛋白A-IMilano在心血管保护及冠心病治疗中的研究进展
冠心病是严重危害人类健康的一类心血管疾病.他汀类药物是近年来冠心病治疗的一个重大突破,该药物主要是通过抑制肝脏胆固醇合成限速酶--HMG-CoA还原酶,减少总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein -cholesterol, LDL-C)合成,降低循环血液中LDL-C,从而达到降低冠心病发病率和死亡率的疗效[1].
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阿司匹林的历史及其在骨科抗凝治疗中的应用争论
概述
阿司匹林是一个具有100多年历史的古老药物，在消炎止痛，解热，心血管保护，抗肿瘤等多个方面都具有疗效。由于阿司匹林具有抗血小板凝集的作用，因此其在骨科抗凝领域也占有一席之地。随着骨科界对血栓栓塞症的认识逐渐深入，骨科同仁对骨科手术后血栓的预防更加重视。多种抗凝药物应运而生，阿司匹林这一古老药物也被列为骨科抗凝药物的选择之一。但是，阿司匹林作为抗凝措施的一部分是否合适一直处于争论中。典型的两个观点就是：美国胸科医师协会（American College of Chest Physicians ，ACCP）和美国骨科医师协会（ American Academy of Orthopaedic Surgeons ， AAOS）的抗凝争论。 -
胰高血糖素样肽1心血管保护作用研究进展
胰高血糖素样肽1 (GLP-1)是在营养物刺激下由肠道L细胞分泌的一种肠促胰素.研究证实,GLP-1可促进血糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,还可延缓胃排空、抑制食欲,在控制血糖的同时较少发生低血糖反应,是理想的降糖药物.
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芦荟大黄素的药理作用研究进展
芦荟大黄素（ aloe－emodin）是从芦荟、大黄及决明子等传统中药中提取的一种蒽醌类生物活性成分，具有心血管保护、保肝、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、皮肤调理、免疫调节及泻下等药理作用，因此其引起国内外学者的广泛关注。本文对芦荟大黄素药理作用的研究进行综述，以期为该活性成分的深入研究和开发利用提供参考。
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SGLT2抑制剂代谢调控作用的相关研究进展
新型降糖药物钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,从而实现降低血糖的作用.近年来,SGLT2抑制剂在调控机体代谢中的作用已为研究所揭示.同时,SGLT2抑制剂对心血管保护作用也日渐得到关注.本文综述了SGLT2抑制剂在调控机体糖、脂代谢,改善2型糖尿病患者体重及胰岛素抵抗,调节机体肠促胰素水平,保护胰岛β细胞,保护心血管等方面的新研究进展.
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复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂自发性高血压大鼠的心血管保护作用
探讨复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对自发性高血压大鼠的心血管保护作用的优势.自发性高血压大鼠随机分为空白贴组、比索洛尔口服组(BP-FT,20.0 mg/kg)、比索洛尔贴剂组(BP-TP,20.0 mg/kg)、硝酸异山梨酯贴剂组(ISDN-TP,20.0 mg/kg)、联合给药组(BP,8 mg/kg;ISDN,12 mg/kg).观察42天治疗期内复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对其血压的影响,测定与心血管保护有关的生化指标,并对心肌和血管结构进行了评定.BP和ISDN具有协同的抗压作用.联合给药对与单独给BP相比,有着相同的降低心率的作用,并且在控制血压波动方面有明显的优势.而ISDN的单独给药没有明显的抗压或降心率的作用.联合给药组能显著增加大鼠血液中心房钠肽和一氧化碳的含量,减少心肌组织中羟脯氨酸和内皮素-1的含量,降低血液中内皮素-1和丙二醛的浓度.同时,联合用药组还可以减轻心肌肥大,减小血管腔壁比,显著增强Ach诱导的内皮依赖性舒张反应.复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂长期给药不仅可明显降低血压,产生平稳的降压效果,且对心脏和血管产生明显的保护作用,这种协同作用可能在心血管保护的长期治疗中发挥优势.
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荭草苷的药理作用机制研究
荭草苷是一种黄酮类单体化合物,主要存在于竹叶、圣罗勒、乌蕨、金莲花等多种药用植物中.本文全面综述了荭草苷的现代药理研究作用,包括保护心血管、抗衰老、抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗病毒、抗菌等,为荭草苷的进一步开发应用提供理论依据.
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醋柳黄酮的心血管保护作用
醋柳黄酮是一种植物黄酮类化合物,对人体心血管系统起着重要的保护作用,本综述着重介绍醋柳黄酮心血管保护的作用机制.
