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化妆品香豆素类化合物的概述
目的：香豆素类化合物是药物中的主要活性成分，同时它还用于消费品中，成为一类常见的添加剂。虽然香豆素类化合物大多具有预防和治疗疾病的作用，但是如果微量的致敏类香豆素类成分渗入到食品、化妆品中，就很可能会成为“隐形杀手”，长期接触必将产生严重的影响。
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益母草香豆素类化学成分与抗血小板聚集活性
综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、MCI色谱以及反相C1s柱色谱等方法分离纯化益母草中的化学成分,运用有机波谱学方法鉴定各化合物的结构,并进一步测试各化合物的体外抗血小板聚集活性.从益母草的乙酸乙酯部位中分离鉴定了10个香豆素类化合物,依次为佛手柑内酯(1)、花椒毒素(2)、异茴芹内酯(3)、异栓翅芹醇(4)、异欧前胡素(5)、橙皮内酯水合物(6)、异橙皮内酯(7)、九里香酮(8)、橙皮油内酯烯(9)、欧芹酚甲醚(10).除化合物9外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到,活性筛选结果表明化合物4和8对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用.
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关于抗HIV活性香豆素类化合物进展的探究
HIV（人类免疫缺陷病毒）感染是引发AIDS（艾滋病）的主要因素。目前，用于治疗AIDS的抗HIV化合物种类有20多种，其中香豆素类化合物是一种新型的抗HIV药物，其能有效抑制HIV整合酶、蛋白酶、逆转录酶活性，达到良好的抗HIV 效果。本文首先分析了香豆素类化合物的种类、来源，对抗HIV活性香豆素类化合物的研究进展进行了综述。
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抗HIV活性香豆素类化合物的研究进展
香豆素类化合物作为新型抗HIV药物,对HIV逆转录酶、蛋白酶及整合酶具有一定的抑制作用.本文对具有抗HIV活性的香豆素类化合物的来源、作用机制及结构改造进行综述,为开发研制抗艾滋病药物提供依据.
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蛇床子香豆素类成分的含量测定及指纹图谱研究
[目的]采用高效液相色谱法（HPLC）同时测定不同批次蛇床子中6种香豆素类成分的含量，并建立指纹图谱分析方法评价其质量。[方法]采用高效液相色谱法测定蛇床子中花椒毒素、异虎耳草素、佛手柑内酯、欧前胡素、蛇床子素与异欧前胡素的含量，并对17批蛇床子药材进行指纹图谱相似度分析。色谱条件为Hedra ODS-2色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm）；甲醇-0.1％甲酸水梯度洗脱，流速0.5 mL/min，检测波长为320 nm。[结果]测定了不同批次蛇床子中6种化学组分的含量，建立蛇床子HPLC指纹图谱，17批次药材与对照指纹图谱相似度均在0.980以上。[结论]建立的蛇床子中6种香豆素成分同时测定的HPLC方法及指纹图谱可用于蛇床子的质量控制。
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头孢霉AL031真菌次生代谢产物的挥发性成分
头孢霉AL031菌株是本课题组从云南省哀牢山箭竹上分离筛选到的一株丝状真菌.通过抗菌活性试验证明,其次生代谢产物具有良好的抗细菌、真菌活性,可望开发为药用真菌.该真菌为我们首次获得,并且通过数年的引种驯化培育,现已可通过液体发酵,而在实验室中大量制备此真菌.经初步研究,从该真菌的次生代谢产物中分离到3,4-二氢异香豆素类化合物(另文报道).异香豆素衍生物具有较高的生物活性,是国内外学者们的重要研究课题[1].然而,对产生异香豆素类化合物的头孢霉属真菌及其次生代谢产物的研究至今8尚未见报道.本工作采用毛细管色谱-质谱联用法,分离并分析鉴定了头孢霉AL031真菌次生代谢产物的挥发性化学成分的结构,用气相色谱面积归一法测定了各成分的结构,用气相色谱面积归一法测定了各成分的相对百分含量,为该真菌的进一步研究和开发奠定了基础.
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蛇床子素抑制大鼠骨质疏松的实验研究
蛇床子素(osthole)为从伞形科植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cusson果实中提取得到的香豆素类化合物.具有抗炎、抗心律失常、抗诱变、抗肿瘤、抗变态反应以及抑制伴刀豆球蛋白A所致小鼠肝炎等作用.
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HPLC法测定羌活中阿魏酸、羌活醇、苯乙基阿魏酸酯和异欧前胡素
羌活为伞形科植物羌活Notopterygium incisum Ting ex H.I.Chang、宽叶羌活N.forbesii Boiss.或川羌活N.franchetii Boiss.的根及根茎,有散表寒、祛风湿、利关节等功效,用于治疗感冒风寒、头痛无汗,风寒湿痹、项强筋急、骨节酸痛、风水浮肿、痈疽疮毒等[1].本属植物的主要活性成分为香豆素类化合物.
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HPLC法测定肿节风注射液中反丁烯二酸和异嗪皮啶的含量
肿节风为常用中药,为金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai的干燥全株[1].具有显著的抗菌、消炎、止痛及一定的肿瘤抑制作用,其主要化学成分为有机酸、倍半萜、黄酮及香豆素类化合物[2].
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肿节风注射液HPLC指纹图谱的研究
肿节风为金粟兰科草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai的干燥全株[1],具有抗菌、消炎、止痛及肿瘤抑制作用.其主要化学成分为倍半萜、黄酮及香豆素类化合物[2].
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第二代抗凝血灭鼠剂应用概况
第二代抗凝血剂为一类羟基香豆素类化合物.包括鼠得克、大隆、溴敌隆、杀它仅和硫敌隆.它们的共同特点是急性毒力强,急性与慢性毒力差不明显.兼有急性灭鼠剂和慢性灭鼠剂的优点.既能用于防制家鼠,亦可用于防制野鼠,且对第一代抗凝血剂产生抗药性的鼠种有很好的毒杀作用.自70年代相继出现以来,已广泛用于各行业的鼠害防制.
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正交试验法优选白芷的提取工艺
目的 对中药白芷的提取工艺进行优化.方法 采用正交试验的方法,以白芷提取液中佛手柑内酯、欧前胡素、cnidilin、蛇床子素和异欧前胡素5种香豆素类化合物的含量为指标,优选白芷的提取工艺.结果 佳提取工艺条件为白芷药材粉末用45倍量的乙酸乙酯加热回流2次,每次0.5 h.结论 该工艺合理、稳定可行,对香豆素类化合物的提取效率较高.
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刺五加叶中香豆素类化合物的结构鉴定
目的:分离、鉴定刺五加叶中的香豆素类化合物.方法:采用硅胶柱、ODS开放柱和制备液相等色谱方法分离,并通过NMR和MS等谱分析确定结构.结果与讨论:从提取物中分离得到8个香豆素类化合物,分别异嗪皮啶(1),6,7 -二甲氧基香豆素(2),东莨菪内酯(3),7-羟基香豆素(4),7-羟基-8-甲氧基香豆素(5),香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6),8-甲氧基香豆素-7 -O-β-D-葡萄糖苷(7),7-羟基-香豆素-8 -O-β-D -葡萄糖苷(8).
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HPLC法同时测定中药补骨脂中10种成分的含量
目的 建立HPLC法同时测定补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、补骨脂定、异补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A和补骨脂酚含量.方法 采用WondaSil RC18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以0.05％三氟乙酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为1 ml·min-1,检测波长为254 nm.结果 在上述条件下,补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、补骨脂定、异补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A和补骨脂酚的质量浓度分别在0.1～1.6、0.0625～1.0、0.75～12.0、0.6875～11.0、0.0875～1.4、0.875～14.0、0.8125～13.0、0.8125～13.0、0.9375～15.0和10～160μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率(n=6)为98.3～103.2％,RSD小于5.0％.结论 方法学验证结果表明,本法适用于补骨脂中10种成分的含量测定.
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八仙花叶中异香豆素和香豆素成分的结构鉴定
目的 研究八仙花叶的化学成分.方法 采用多种色谱方法(硅胶柱色谱﹑ODS柱色谱和HPLC柱色谱)分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从八仙花叶中分离得到 2个异香豆素和3个香豆素类化合物,分别鉴定为①绣球酚,②绣球酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷,③7-羟基香豆素,④香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷,⑤8-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷.结论 本文为八仙花的进一步研究提供有效的物质基础,并首次报导了绣球酚的光谱数据,为其活性的深入研究提供了保证.
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微波及离子液体条件下香豆素类化合物的合成研究
目的:探索操作简便、环境友好的香豆素衍生物的合成方法.方法:以乙酰乙酸乙酯和苯酚类化合物为原料,通过Pechmann反应,在4种不同的反应条件(浓硫酸催化、Lewis酸三氯化铋催化、微波Lewis酸三氯化铋催化、微波离子液体催化)下催化合成多种香豆素衍生物,并对4种方法进行对比.结果:微波离子液体条件下的Pechmann反应与传统方法相比革除了有机溶剂的使用,缩短了反应时间且产率较高.结论:微波及离子液体条件下合成香豆素类化合物是一种条件简单、环境友好的合成方法.
关键词： 香豆素类化合物 微波加热 离子液体 Pechmann反应 -
10种苦竹属竹叶中香豆素类化合物的比较研究
采用高效液相色谱法,检测了10种苦竹属竹叶中东莨菪内酯、香豆素、补骨脂素、蛇床子素、东莨菪苷、花椒毒素、伞形酮、茴芹内酯、6,7-二甲氧基香豆素、欧前胡素、5,7-二甲氧基香豆素及茵芋苷等12种香豆素类化合物的含量,10种竹种包括苦竹、宜兴苦竹、川竹、斑苦竹、杭州苦竹、高舌苦竹、垂枝苦竹、衢县苦竹、丽水苦竹及实心苦竹.共检测出茵芋苷、东莨菪内酯、伞形酮、6,7-二甲氧基香豆素、香豆素和茴芹内酯6种香豆素类化合物,其含量在2.20～82.20 mg/kg之间,其中川竹叶东莨菪内酯含量高.本研究为苦竹属竹叶中香豆素类化合物的开发利用提供了理论基础,为竹叶资源的化学利用及香豆素类化合物的研究提供参考.
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香豆素类化合物药理和毒理作用的研究进展
香豆素类化合物是自然界重要的一类天然有机化合物,存在于不同种属的植物中,具有广泛的用途.实验研究发现香豆素具有抗HIV、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种药理活性,在临床上广泛用于抗凝血和淋巴管性水肿的治疗.近年来的研究发现,香豆素类化合物在啮齿类动物中存在着明显的毒性作用,且具有种属和位点特异性,这与其代谢途径和CYP2A6酶的多态性有关.另外,毒性作用还与给药剂量和给药剂途径密切相关,口服和高剂量给药更容易产生毒性反应.该文综述了近年来有关香豆素及其衍生物在药理和毒理方面的研究进展,以期为香豆素类化合物的研发和临床应用提供帮助.
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中药蛇床子的药理作用研究进展
中药蛇床子为伞形科蛇床属植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cusson的果实,具有温肾助阳、祛风、燥湿、杀虫之功效.临床上以外用为主,治疗滴虫性阴道炎、急性渗出性皮肤病等病症.蛇床子主要含蛇床子素、佛手柑内酯、异虎耳草素、花椒毒酚、欧芹属素乙等生物活性的香豆素类化合物及油酸、亚油酸、挥发油,此外含有Cu、Fe、Zn、Mn、Sr、Ca、Mg等微量元素.早期药理研究文献报道[1],中药蛇床子有抗真菌、抗病毒、驱蛔虫、抗滴虫及类性激素样作用.近十余年来,有关蛇床子尤其是蛇床子总香豆素、蛇床子素、花椒毒酚的药理研究获得了重大进展.现结合本教研室完成的有关研究工作作如下综述.
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香豆素类化合物的抗菌活性及其作用机制研究进展
香豆素类化合物是一类含苯骈α-吡喃酮结构的芳香含氧杂环化合物,广泛存在于植物和微生物的代谢产物中,具有抗菌、抗病毒、抗凝血等生物活性.目前,对香豆素类化合物抗菌活性的研究广泛且成绩斐然.天然香豆素类化合物由于衍生物种类繁多,其抗菌活性亦不尽相同.目前认为,香豆素类化合物的抗菌机制与细菌DNA解旋酶、群体感应系统、青霉素结合蛋白等有关.
