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萘酚喹、甲硝唑、诺氟沙星对青蒿琥酯敏感株与抗性株恶性疟原虫作用的比较
为探讨萘酚喹、甲硝唑、诺氟沙星单用及其与青蒿琥酯伍用的体外抗疟作用,比较青蒿琥酯对恶性疟原虫敏感株与抗性株的差别.应用Rieckmann体外微量法测得萘酚喹、甲硝唑、诺氟沙星、青蒿琥酯对敏感株的ID50分别为88.5、1303.3、1215.9及9.6 nmol/L;对抗性株的ID50依次为119.4、35879.6、9818.2及85.1 nmol/L.在青蒿琥酯与这3种药物伍用中,青蒿琥酯的ID50分别为20.0、33.0及5.0 nmol/L,单用组较之分别高出3.3、1.6及16.0倍;其他3种药物的ID50依次为15.7、198.6、34.0 nmol/L,单用组较之高出6.6、197.7及287.8倍.结果提示抗青蒿琥酯恶性疟原虫对甲硝唑、诺氟沙星有交叉抗性的征兆;青蒿琥酯分别与诺氟沙星、甲硝唑、萘酚喹伍用对抗青蒿琥酯恶性疟原虫有明显增效作用.
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23-26 诺氟沙星在临时配制的口服液中的稳定性
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22-17 绿色组链球菌口咽分离菌的氟喹诺酮耐药性与作用靶的变异和活性外排泵有关
绿色组链球菌与2类重要的感染性疾病有关,即中性粒细胞减少症患者的菌血症和心内膜炎.革兰氏阳性菌,特别是肺炎链球菌和绿色组链球菌的氟喹诺酮耐药性与喹诺酮类药物的2个作用靶(拓扑异构酶Ⅳ和DNA促旋酶)的变异有关.绿色组链球菌临床分离株来自以下3组人员的口咽标本:(1)30名接受氟喹诺酮类药物(环丙沙星,氧氟沙星,培氟沙星)治疗平均12±3d的住院患者;(2)30名接受非氟喹诺酮类药物治疗至少5个月的同期住院患者;(3)30名未接受治疗未住院的健康对照.在包含3mg/L环丙沙星的琼脂平板上,从20分口咽标本中分离出20株环丙沙星MIC≥4mg/L的绿色组链球菌菌株,与相应的参考菌株相比,认为这些菌株对氟喹诺酮类药物敏感性减弱,其中绝大多数来自住院患者,而从30名健康对照的口炎标本中仅分离出3株氟喹诺酮耐药性绿色组链球菌.参考菌株有:缓症链球菌(S.mitis,SM)103335,口腔链球菌(S.oralis,SO)102922,血链球菌(S.sanguis,SS)55128.诺氟沙星、环丙沙星和司帕沙星对菌株SMB8~SMB14的MIC增至对参考菌株SM103335的2~32倍;对菌株SOB3~SOB14的MIC增至对参考菌株SO102922的2~128倍;对菌株SSB1、SSB2的MIC增至对参考菌株SS55128的8倍.在氟喹诺酮耐药性缓症链球菌中,仅有SMB13和SMB14在拓扑异构酶Ⅳ的C、E亚基(ParC,ParE)或DNA促旋酶A亚基(GyrA)的喹诺酮耐药决定区存在氨基酸取代,SMB13的ParC第79位Ser→Ile;SMB14的ParC无氨基酸取代,GyrA的第81位Ser→Phe,ParE的474位Glu→Lys,二者都与MIC的增加有关.对缓症链球菌,当存在利血平时,诺氟沙星或环丙沙星的MIC减至原来的1/4,认为存在外排泵表型.在参考菌株SMB103335和菌株SMB9、SMB13、SMB14中都观察到外排泵表型,该表型可以单独表达(SMB103335,SMB9),也可以与拓扑异构酶Ⅳ、DNA促旋酶的变异同时存在(SMB13,SMB14).对口腔链球菌,当存在利血平时,诺氟沙星或环丙沙星的MIC减至原来的1/4~1/16,认为存在外排泵表型.12株口腔链球菌中,10株(包括典型菌株SO102922)具有外排泵表型,特别是SOB5其喹诺酮耐药决定区无氨基酸取代发生,在存在利血平时,MIC可降至典型菌株SO102922的水平.ParC的氨基酸取代(79或83位)导致口腔链球菌对氟喹诺酮类药物敏感性降低(SOB6~SOB9,SOB14);ParC和GyrA(81或85位)同时发生氨基酸取代导致产生高水平氟喹诺酮(尤其是司帕沙星)耐药性.血链球菌SSB1在ParC的第83位Asp→Tyr;而SSB2在ParC和GyrA的喹诺酮耐药决定区无氨基酸取代,但存在显著的外排泵表型,在利血平存在谮时,环丙沙星和诺氟沙星的MIC分别降至原来的1/8和1/16.用来自表达高水平外排泵耐药性的缓症链球菌(SMB9)和口腔链球菌(SOB5)的DNA转化肺炎链球菌R6,结果肺炎链球菌R6转化子获得外排泵表型,在利血平存在时,肺炎链球菌R6转化子外排泵介导的耐药水平可降至野生菌株R6的水平,表明外排泵表型可以在种间传递.Guerin F, et al. Antimicrob Agents Chemother,2000,44(8):2197(英文)
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诺氟沙星及其胶囊剂的质量控制
目的建立简便的诺氟沙星及其胶囊的质量控制方法,作为HPLC法的补充.方法采用性状理化特征鉴别、反相纸上色谱、薄层-乙酰胆碱酯酶抑制试验,紫外分光光度法定性和对照品法定量的分析.结果诺氟沙星胶囊的颜色反应、层析Rf值、抑制乙酰胆碱酯酶斑点和紫外特征吸收均与诺氟沙星对照品一致,而伪劣诺氟沙星胶囊有明显差异.诺氟沙星及其胶囊含量测定用紫外分光光度法,结果与高效液相色谱法一致.结论所用分析方法能有效控制诺氟沙星及其胶囊的质量,紫外法可作为现行药典方法的补充.
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RP-HPLC测定皮康灵中甲硝唑和诺氟沙星的含量
目的测定皮康灵中甲硝唑和诺氟沙星的含量.方法:采用RP-HPLC,选用C8柱,乙腈-0.05%三氟乙酸溶液(25∶75)为流动相,检测波长275 nm.结果甲硝唑、诺氟沙星线性范围分别为0.0858~1.0725 μg和0.049~0.6125 μg,r均为0.9999,平均回收率分别为99.73%和100.56%.结论建立的方法、灵敏、可靠并具有实用性.
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眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定
目的:建立眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定诺氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒上清液中药物含量,进而计算其包封率和载药量.结果:紫外检测波长275 nm,线性范围2.0~7.0 μg.ml-1,平均回收率96.77%±0.93%.结论:该法操作简便、可靠,重复性好,共存组分无干扰.
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诺氟沙星的合成改进
诺氟沙星(norfloxacin)是喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用.治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染,肠道感染,肠道感染的治疗.自八十年代该产品的合成工艺不断改进,研究多是中间体1-乙基-6-氟-7氯-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸乙酯的哌嗪化应.目前生产上多采用酯与硼化物制成螯合物,再派嗪化,此法利用硼化物使4-位羧基和3-位羧基先螯合为螯形物,因4-羧基氧原子的P电子向硼原子空轨道上转移,使它的负电效应增大,从而大大活化了7-位氯原子,使收率提高到80%以上.实验对螯合及哌嗪缩合反应进行了研究,筛选出了简便、纯度高,收率好,适合规模化生产的工艺.
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一阶导数紫外分光光度法测定诺氟沙星胶囊的含量
采用一阶导数紫外分光光度法测定胶囊中诺氟沙星的含量,可排除辅料的干扰,测定方法简便快速,测定结果准确可靠.该法与药典的非水滴定法测定结果相一致,值得进一步推广使用.
关键词: 一阶导数紫外分光光度法 诺氟沙星 胶囊 含量测定 -
药品中诺氟沙星的量子点荧光猝灭测定法
目的 建立药品中诺氟沙星的量子点荧光猝灭测定法.方法 在诺氟沙星溶液中加入适量CdTe量子点溶液和N-羟基丁二酰亚胺(NHS)溶液,用pH=7.5硼砂缓冲溶液定容.混合均匀后在室温下反应30min,测定其荧光强度.结果 诺氟沙星在1.9 l~35.09μg/mL范围与体系的F0/F呈良好的线性关系,相关系数r=0.9961,检出限为1.70μg/mL,平均回收率为93.52%~98.75%,RSD为1.1%~4.8%.结论 方法具有快速简便,灵敏度和精密度较高的优点,适用于药品中诺氟沙星的检测.
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喹诺酮类药物的门诊处方用药抽样调查
喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强,给药后吸收快、剂型多、用药安全,与其它抗感染药未见明显交叉耐药,为全合成抗菌药,价格低于其它半合成抗生素等优点,在临床使用上与β-内酰胺类药并驾齐驱,占有重要地位.为了解该院门诊喹喏酮类药用药状况,促进临床合理用药,现对该院19 99年9月至2000年8月的喹诺酮类药物的门诊利用情况进行调查分析.该院使用的喹诺酮类药物共有九种:氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星、司氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星.剂型包括片剂、胶囊、注射剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、灌肠液等.
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培菲康和诺氟沙星分别治疗慢性腹泻的疗效比较
目的 探讨培菲康与诺氟沙星分别治疗慢性腹泻的疗效.方法 75例慢性腹泻患者分为两组,培菲康组39例,给予培菲康420mg,3次/d,思密迭3.0g,3次/d,疗程2用;诺氟沙星组36例,给予诺氟沙星200mg,3次/d,思密达3g,3次/d,疗程2周.结果 培菲康组有效率为92.31%.诺氟沙星组80.56%(P<0.05).结论 培菲康与诺氟沙星分别治疗慢性腹泻的疗效好,两组比较培菲康组疗效优于诺氟沙星组.
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耐诺氟沙星菌株对其他14种抗生素的耐药性调查
我们选择自临床标本中分离的对诺氟沙星耐药的4种常见菌,即铜绿假单孢菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌各35株,同时测定几种喹诺酮类药物、头孢类和阿米卡星、哌拉西林、舒普深及亚胺硫霉素的交叉耐药试验,现报告如下.
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从腹腔渗出液中检出栖冷克卢瓦氏菌1例
患者,男,38岁.因腹痛32小时入院,入院时检查:全腹压痛,肌紧张,伴恶心,无呕吐.实验室检查:WBC14.3×109/L,Hb162g/L,PLt167×109/L,N0.88,L0.12.即在硬膜外麻醉下行剖腹探察术,术中见腹腔内有脓液约500ml,阑尾中段穿孔L,手术行阑尾切除,术中送腹腔渗出液做细菌培养.细菌学检查:将腹腔渗出液接种于血平板上,36℃温箱培养18小时,获得纯培养,菌落呈灰白色,潮润、凸起、边缘整齐,溶血.涂片:革兰染色G-杆菌,有动力.生化反应:氧化酶阴性,硫化氢阴性,苯丙氨酸阴性,V-P反应阴性,分解葡萄糖产酸、产气.吲哚阳性、利用枸橼酸盐、丙二酸盐、鸟氨酸脱羧、发酵棉子糖、蔗糖、山梨醇阳性以上培养特征,生化反应符合栖冷克卢瓦氏菌(K.cryocrescens).药敏试验:(K-B法)本菌对庆大霉素、丁胺卡那、妥布霉素、环丙沙星、头孢曲松敏感;先锋霉素中敏;氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素、诺氟沙星、复达欣、磺胺甲基异噁唑耐药.
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HPLC法测定铜钱草中残留抗生素诺氟沙星含量
目的:建立HPLC测定铜钱草中残留抗生素诺氟沙星含量的方法.方法:以贵阳市某医院花坛内铜钱草为研究对象,采用Diamonsil C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-1%醋酸(16∶ 84),流速1.0 mL/min,检测波长282 nm,柱温30℃.结果:诺氟沙星在1.049 6×10-3~ 104.96×10 -3μg(r =0.9999)具有良好的线性关系,诺氟沙星检出限达0.0057 mg/L,平均回收率为96.6%,相对标准偏差(RSD)为2.41%.结论:HPLC法操作简便,测定结果准确,可作为环境中残留抗生素诺氟沙星含量的检测方法.
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左氧氟沙星治疗泌尿系统感染41例临床疗效观察
为观察左氧氟沙星对泌尿系感染的临床疗效,我们收集71例泌尿系感染患者的临床资料,其中使用左氧氟沙星治疗41例,诺氟沙星治疗30例,对结果作对照性研究,现将结果报道如下.
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环丙沙星治疗小儿伤寒36例疗效观察
上世纪70年代初以来耐氯霉素菌株逐年增多,耐药谱不断扩大.文献报道应用诺氟沙星等喹诺酮类药物治疗耐药伤寒,疗效满意[1].但由于受动物实验时氟喹诺酮类对关节软骨的影响而较少在儿应用.为探讨环丙沙星治疗小儿伤寒的临床效果及副作用,我们于1997年10月~1999年3月采用环丙沙星与丁胺卡那+先锋霉素V进行了临床对比疗效观察,现报告如下.
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诺氟沙星合藿香正气丸治疗急性胃肠炎88例临床观察
目的:探讨诺氟沙星联合藿香正气丸治疗急性胃肠炎的临床效果。方法:选取急性肠胃炎患者176例作为研究对象,按治疗方法不同分为治疗组与对照组各88例。对照组给予诺氟沙星治疗,治疗组采用诺氟沙星联合藿香正气丸治疗,观察临床疗效。结果:治疗组患者总有效率为96.6%,明显优于对照组的79.5%,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗组患者腹泻、呕吐、腹痛及发热改善情况明显优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:诺氟沙星联合加味藿香正气丸能够缩短急性胃肠炎病程,明显改善各项治疗指标。
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口服诺氟沙星联合三金片治疗女性尿路感染33例疗效观察
目的:观察口服诺氟沙星联合三金片治疗尿路感染的临床疗效.方法:将66例女性患者随机分为2组,对照组(口服诺氟沙星)和治疗组(口服诺氟沙星加三金片),并对其疗效进行评价.结果:对照组与治疗组痊愈率分别为45.5%和69.7%,有效率分别为66.7%和90.9%,细菌清除率分别为66.7%和87.9%,两组比较,P<0.05,不良反应发生率分别为12.1%和9.1%,P>0.05.结论:口服诺氟沙星联合三金片治疗女性尿路感染安全有效.
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藿香正气丸联合诺氟沙星治疗急性胃肠炎的Meta分析
目的:评价藿香正气丸联合诺氟沙星治疗急性胃肠炎的临床疗效.方法:计算机检索中文关键词:藿香正气丸、抗生素、诺氟沙星、急性胃肠炎;英文关键词:Huoxiang Zhengqi Capsules,Antibiotics,Norfloxacin,Acute Gastroenteritis,检索中英文数据库,时间为建库至2017年4月,收集有关藿香正气丸联合诺氟沙星治疗急性胃肠炎的临床随机对照试验(RCT).由2名评价员对纳入的研究进行资料提取和质量评价,并采用RevMan5.3软件进行Meta分析.结果:纳入8篇研究共719例患者,Meta分析结果显示,藿香正气丸联合诺氟沙星在治疗总有效率、腹泻缓解时间、腹痛缓解时间、呕吐缓解时间、发热缓解时间等方面均显著优于对照组,与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05).结论:藿香正气丸联合诺氟沙星治疗急性胃肠炎疗效明显.
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如何选用眼药水
防治眼疾,首先要了解眼药水的分类和用途.眼药水的分类,一是消炎抗生素类:如氯霉素、利福平、诺氟沙星、润舒等眼药水,主要适用于眼睑、泪道、结膜、角膜等部位的感染性炎症,或手术后感染的预防与治疗.二是抗病毒类:如病毒唑、环胞苷等眼药水,适用于单纯疱疹性角膜炎或流行性出血性角膜炎等病症.