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头孢泊肟酯中间体的合成
采用电离度大的甲基质子作为甲基化反应的底物，提高电离度有利于甲基化反应，选用DBU作缩合剂，红外光谱分析，得到预期产物，方法简便，易行。
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新法合成5-硝基香兰酸
目的:研究了5-硝基香兰酸的合成方法.方法:以4-甲基愈创木酚为原料,先用乙酸酐将酚羟基保护起来,再通过强氧化剂的氧化作用将甲基氧化为羧基,后水解得香兰酸,再经硝化制得5-硝基香兰酸.结果:得到亮黄色晶体产物,收率为73%.结论:本法操作简易,原料易得,适合工业生产.
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6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素的合成工艺改进
目的:以浓磷酸为催化剂制备6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素.方法:以对甲酚和苯甲醛为主要原料,经脱水、环合等方法制备目标产物.结果:产品收率达74.2%.结论:该方法有效降低了酸对设备的腐蚀程度,使合成工艺条件得到了优化,利于工业化生产.
关键词： 6-甲基-4-苯基-3 4-二氢香豆素 托特罗定 中间体 合成 -
3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-甲基)-苯丙醇的合成
目的:合成新型托特罗定类似物中间体.方法:对甲苯酚和4-甲基肉桂酸经脱水环合、水解甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-甲基)-苯丙酸,用硼氢化钠在三氟化硼乙醚复合物作用下以无水THF为溶剂直接还原制得新型托特罗定类似物中间体3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-甲基)-苯丙醇.结果:总收率79.07％.结论:合成新型托特罗定类似物中间体,合成路线利于工业化生产.
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(R)-叔丁基-4-甲氧基(甲基)氨基甲酸酯-2,2-二甲基(噁)唑-3-羧酸酯的合成研究
神经退行性疾病阿尔茨海默症(Alzheimer's disease, AD)是造成老年痴呆的主要病因,也一直是医学界研究的热点问题之一.近年来新发现β-分泌酶是AD发病机制中至关重要的代谢酶之一[1],所以β-分泌酶抑制剂的研究也成为了当今药物化学研究的热点问题.从初的肽类抑制剂,到分子的肽性大大降低的拟肽类抑制剂,都进行了深入的研究,拟肽类抑制剂的药动学性质较肽类抑制剂普遍有所提高,很多拟抑制剂都显示了较好的细胞活性[2～5].
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叔丁基-2-甲基-(2R,4S)-4-羟基-1,2-四氢吡咯二羧酸酯的合成
近年来,由于人们生活水平的提高和不良饮食习惯的形成,2型糖尿病的发病率逐年升高,严重威胁着人类健康.我国糖尿病患病人群居世界第二,现有3000多万人正遭受着2型糖尿病的折磨,而且每年以新增病历100万的速度在增长,年龄亦日趋年轻化.新型的2型糖尿病治疗药物二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidaseIV, DPP-IV)抑制剂正处于新型降糖药研发领域的前沿[1].
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4＇-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯的合成
目的:合成4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯.方法:以2-氰基-4′-甲基联苯为原料,经水解,酯化,溴代3步反应合成4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯.结果:合成了4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯,总收率70%.结论:本合成方法提高了反应收率,简化了操作,降低了成本.
关键词： 4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯 中间体 合成 -
呋喃酚致皮肤损害10例简报
呋喃酚为克百威原药与邻苯二酚的中间体,在生产、加工、使用和运输过程中,如不注意防护,皮肤和衣服极易被其污染.我所近期收治10例呋喃酚所致职业性皮肤损害,现报告如下: 10例患者均在"7-羟基”工段工作.皮肤损害部位,眼部l0例,面部10例,颈部l0例,手背及手腕部8例,会阴部3例.
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药物中间体:2-(2-氨乙基)-1-甲基吡咯烷
2-(2-氨乙基)-1-甲基吡咯烷(2-(2-Aminoethyl)-1-Methylpyrrolidine)是以N-甲基吡咯为原料,经酯化、高压氢化、高压氨化合成而制得的一种药物中间体,主要用于抗精神病、戒毒以及抗病毒类药物的制造,其理化特性和健康危害信息如下(见表1):
关键词： 药物 中间体 2-(2-氨乙基)-1-甲基吡咯烷 -
热毒宁注射液栀子中间体生产过程中4种成分的测定
目的 建立HPLC法测定热毒宁注射液(青蒿、金银花、栀子)栀子中间体(提取浓缩液、萃取前浸膏、萃取浓缩液、干膏)生产过程中山栀苷、京尼平苷酸、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷的含有量.方法 该药物50％甲醇提取液的分析采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm);以乙腈-0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱;体积流量0.7 mL/min;检测波长237 nm;柱温为30℃.结果 4种成分在各自范围内线性关系良好(R2＞0.999 9),药材中其平均加样回收率97.80％ ～ 102.15％,RSD 1.68％ ～3.29％;干膏中其平均加样回收率97.97％ ～ 101.99％,RSD 1.55％～3.35％.它们在同一工艺样品中的批次间一致性较好,并随着工艺流程的逐级精制趋于稳定.结论 该方法简便、准确、可靠,可用于栀子中间体生产过程中各环节样品的含有量测定及稳定性评价,并为热毒宁注射液的质量控制提供依据.
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洋金花总生物碱提取工艺研究
洋金花为茄科植物白蔓陀罗Datura metel L.的干燥花,有平喘止咳、镇痛、解痉的功效.其主要成分为莨菪烷型生物碱[1].我们设计研究了其总生物碱的提取工艺并对其中间体进行质量控制.
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中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行)
为了加强中药注射剂的质量管理,确保中药注射剂的质量稳定、可控,中药注射剂在固定中药材品种、产地和采收期的前提下,需制定中药材、有效部位或中间体、注射剂的指纹图谱.
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精子蛋白32研究进展
1989年,Baba等[1]从猪精子中分离出一种相对分子质量为32000的蛋白,该蛋白能特异性地结合顶体素原和顶体素中间体,参与顶体素的形成,称其为精子蛋白32(sperm protein 32, sp 32).本文从sp32生物学特性、基因表达和生物功能等方面的研究进展作一综述.
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乙型肝炎病毒基因分型及其意义
乙型肝炎病毒(HBV)感染是全球性的公共卫生问题.据统计,全球约有20亿人和HBV有接触,并有3.5亿HBV感染者,其中四分之三感染者分布在亚洲.全球每年约有100万人死于与HBV相关的肝脏疾病,如肝硬化、肝癌等.HBV基因组为双链不完全环形DNA,全长由3 200个碱基组成,编码4个主要病毒蛋白--多聚酶(p)、X蛋白、包膜(S)和核心蛋白(C).HBV复制中有以mRNA为中间体的逆转录复制环节,由于这一过程缺乏校对酶的作用,容易发生碱基错误配对,因而HBV基因突变比一般DNA病毒频繁.以往人们认为宿主因素是决定不同临床表现的关键.近,HBV的自然变异及基因型的差别也成为研究的焦点之一.
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核苷酸类似物治疗前慢性乙型肝炎病毒感染者乙型肝炎病毒反转录酶区突变序列分析
HBV变异率远高于其他DNA病毒,这是因为HBV有很高的复制率,并存在由PNA中间体到DNA负链的反转录环节,而此环节所需的HBV聚合酶缺失校正活性,不能去除错误掺入的碱基.HBV变异可以在慢性持续感染过程中自然发生,并受各种内、外源性因素影响,核苷酸类似物的长期使用,使我们已经非常关注耐药性HBV的产生,然而值得注意的是在治疗前就存在的变异株很可能会出现更多的变异,因此我们应用半套式PCR(snPCR)法测定了60例未经核苷酸类似物抗病毒治疗的慢性HBV感染者的全长反转录酶(RT)区,并进一步分析其HBV RT区耐药变异的特征,旨在为临床抗病毒治疗提供理论依据.
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精氨酸致急性胰腺炎小鼠模型胰腺中STAT3的表达
近年来,急性胰腺炎(AP)发病率有增高趋势.目前认为,AP向多器官功能障碍综合征(MODS)的发展与炎性介质和细胞因子的"二次打击"有关,阻断炎症级联反应可能遏制病情发展.1994年,STAT3作为急性期反应因子(APRF)被发现,它被证明是巨噬细胞中重要的抗炎症信号中间体,在细胞因子诱导的细胞特异性应答反应中起关键作用.
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美国药典24版新增的测定粉状药物性质的方法
绝大部分药物原料及部分制剂(如注射用粉末、散剂、粉雾剂、颗粒剂等)和制剂中间体(如片剂、胶囊剂的中间体)均呈粉状(包括粉末状及颗粒状).除化学性质之外,对粉状药物的物理性质进行检测也是控制其质量的一项重要手段.因此,新一版的美国药典(USP24)在附录中新增了三项测定粉状药物物理性质的方法,即"<616>松密度和叩实密度"、"<699>固体药物的密度"和"<786>用筛分法测定粒度分布"[1].为了使我国药学工作者对美国药典的新检测方法及粉状药物质量控制手段的发展情况有所了解,现将这三项方法的主要内容综合介绍如下.
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Directory of World Chemical Producers数据库简介
"Directory of World Chemical Producers(DWCP)"即"世界化学厂商目录"由美国Chemical Information Services Inc编制出版,该数据库光盘收集范围包括原料药、农用化学品、食用化学品、染料、涂料、树脂、中间体、基本有机和无机化学品、实验试剂、催化剂等的生产厂商.厂商遍及99个国家,共1万8千家.涵盖的化学品达10.5万个,列有化学名和异名(部分还有代号).厂商的信息包括:企业名称、所在国家、地址、电话、传真、电子信箱以及生产的所有产品目条.
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我国7-ACA、7-ADCA、GCLE的生产现状、发展趋势及建议
为推进经济结构的战略性调整,促进产业升级,提高竞争力,国家重点鼓励发展医药紧缺中间体,如7-ACA、7-ADCA、GCLE.
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第49届全国医药原料药、中间体春季交易会暨国际医药展览会在上海举行
第49届全国医药原料药、中间体春季交易会暨国际医药展览会于2002年5月16～18日在上海展览中心隆重举行.
