新一类抗流感药--神经氨酸酶抑制剂

目的介绍神经氨酸酶抑制剂对流感的预防和治疗作用.方法对近年来国外有关扎那米韦和奥司米韦的药理学、药效学及临床应用的文献进行检索和综述.结果扎那米韦和奥司米韦具有明显的抗流感病毒活性,对A,B型流感均有疗效,且不良反应小.结论神经氨酸酶抑制剂有望成为新的抗流感病毒药物.

质谱联用技术研究进展及其在药物分析中的新应用

目的综述近年来质谱联用技术的研究进展及其在药物分析中的新应用.方法主要介绍液相色谱-质谱(LC-MS)接口进展及气相色谱-质谱(GC-MS)、液相色谱-电喷雾离子化质谱(LC-ESI-MS)、液相色谱-大气压化学离子化质谱(LC-APCI-MS)等技术在药物分析中的新应用.结果及结论质谱联用在技术上,尤其是大气压电离接口/离子源方面取得了很大进展,同时GC-MS,LC-MS已广泛应用于药物学多个领域,在药物分析发展中占重要地位.

冷冻干燥制剂的稳定性研究进展

目的介绍冷冻干燥制剂在生产和贮运过程中影响药物稳定性的因素及冻干保护机制的研究进展.方法综述冻干制剂在生产(分装、冷冻、干燥)和储存过程中影响药物稳定的因素;介绍了冻干保护剂的几种保护机制.结果与结论研究冻干制剂稳定性对于生物技术药物制剂的开发有重要意义.

临床常见致病菌对国产美罗培南等6种抗生素敏感性研究

目的比较研究200株临床常见致病菌对国产美罗培南与其他5种抗菌药物的敏感性.方法采用琼脂平板稀释法测定低抑菌浓度.结果国产美罗培南对临床常见致病菌作用与进口美罗培南一致;对表皮葡萄球菌和假单胞菌属的敏感率比伊米培南/西司他丁较高;对大多数受试菌的敏感率显著高于头孢他啶;对金黄色葡萄球菌和肠球菌属的敏感率显著高于头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦.结论国产美罗培南与进口美罗培南的抗菌谱和体外抗菌活性基本一致,比伊米培南/西司他丁及β内酰胺酶抑制剂复合制剂作用略强或相似,比头孢他啶作用较强.

不同提取方法对大黄游离蒽醌含量及其抑菌活性影响的研究

近年来研究表明大黄在幽门螺旋杆菌(Hp)相关性胃炎和消化性溃疡的治疗方面具有较好的效.本实验从测定不同方法提取液中的游离蒽醌含量及其抗菌活性入手,探讨其相关关系,筛选佳提取工艺,为制备用于治疗Hp相关性胃炎和消化性溃疡的大黄制剂提供提取方法依据.

消黄灵注射液对鸭乙肝病毒DNA聚合酶的抑制作用

消黄灵注射液(Xi韵Huang Ung,XHL)为中药复方制剂,由茵陈、栀子、大黄和黄芩4味中药组成,对肝经热盛患者具有清热解毒功效,主治阳黄、胁痛等症.临床用于黄疸性肝炎已多年,取得较好疗效.为了观察其抗乙肝病毒的作用,在DHBV-DNAp(鸭

肝酶灵对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

肝酶灵是从中药山豆根、黄芪中提取的有效成分配制而成的复方注射液.山豆根属豆科植物Sophora subprostrata chun et T.chen的根,主要成分是苦参碱;黄芪属豆科植物Astragalus membranaceus(Fisch.)Beg.var.monghlicus(Bge.)Hsiao的干燥根,主要有效成分是黄芪甲苷.中山医科大学第三附属医院应用肝酶灵注射液治疗急慢性肝炎已有多年,结果表明其灵治疗肝炎效果显著.为进一步验证其作用,研究了肝酶灵对小鼠四氯化碳中毒性肝损伤的保护作用,并与阳性药物进行量-效比较.

头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍的稳定性

头孢吡肟(cefepime)为第4代头孢菌素,对革兰阴性和革兰阳性细菌有很好的抗菌作用[1].替硝唑是活性更强的抗厌氧菌、抗滴虫药,临床上常与抗菌药联用.本实验依据临床用药浓度,考察了头孢吡肟在替硝唑葡萄糖注射液中,在室温(23℃)下8 h内的稳定性,以供临床参考.

恩氟烷中微量杂质的定性分析

目的对恩氟烷中微量杂质进行定性.方法采用气相色谱-质谱联用法.结果 1号杂质可能为CCl2FCF2-O-CClF2,2号杂质可能为CHClFCF2-O-CClF2,3号杂质可能为CCl2FCF2-O-CHF2,4号杂质可能为CCl2FCF2-O-CHClF和CClF2C-O-CHF2的混合物,5号杂质可能为CHF2CClF-O-CHF2,6号杂质可能为CHF2CClF-O-CHCl2或CClF2CHF-O-CHCl2.结论通过跟踪检测寻找到了杂质产生的原因,并加以控制.

HPLC测定人血浆中表柔比星浓度

目的建立人血浆中表柔比星的H-PLC测定法,为人体药动学研究和药效学研究提供方法学基础.方法取血浆0.5mL,以柔红霉素作为内标,采用氯仿-异丙醇(4:1)两次提取.常温下氮气挥干,残渣用流动相复溶,40μL进样.色谱条件:YWG-C18柱;流动相:乙腈-磷酸二氢氨溶液-冰醋酸(35:65:0.5),流速为1.0 mL·min-1;荧光检测器的激发波长480 nm,发射波长560nm.结果本方法在5～500ng·mL-1的范围内线性良好,相关系数r=0.999 2(n=6).高、中、低3个浓度的质控样品批间及批内变异RSD都在2.84%～5.22%之间,方法学回收率在99.5%～101.7%之间.结论本法取样量小,操作简便、快速,适于国内多数实验室和临床研究的需要.

高效液相色谱法测定氯硝西泮血药浓度

目的应用高效液相色谱法测定血清中氯硝西泮血药浓度及对癫痫患儿的血药浓度进行监测.方法采用Nova-PakC18色谱柱,乙腈-0.1 mol·L-1醋酸钠=35:65作流动相,紫外检测波长254 nm,苯妥英钠为内标,用叔丁基甲醚提取,常温下空气吹干,重溶进样分析.结果氯硝西泮在5.0～100.0%·L-1浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9990,在3种不同浓度下,平均相对回收率为99.80%,99.34%,99.62%,绝对回收率为91.96%,92.16%,90.06%,日内RSD为1.41%,3.76%,3.30%,日间RSD为1.58%,1.71%,4.73%,低检出限为2.0μg·L-1血清.该方法监测儿科临床口服氯硝西泮达稳态的癫痫患儿11例,血药浓度为13.04～39.17μg·L-1.结论该方法为临床治疗的有效及安全性提供了保证和依据.

高效液相色谱法测定鼻炎灵喷雾剂中马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱、乳酸环丙沙星的含量

目的采用反相高效液相色谱法,对鼻炎灵喷雾剂中马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱、乳酸环丙沙星等组分进行了分离,建立含量测定方法.方法用呋喃西林为内标,采用ZorbaxSB-C18柱分离,0.025 mol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇(65:35)为流动相,检测波长258nm.结果标准曲线范围分别为马来酸氯苯那敏0.15～1.53 mg·mL-,r=0.999 8.盐酸麻黄素为0.71～7.15mg·mL-1,r=0.999 9;乳酸环丙沙星为0.03～0.29 mg·mL-1,r=0.999 9.低检测浓度分别为1.04,4.89,0.39μg·mL-1.方法的回收率分别为99.68%(n=5),99.88%(n=10),98.72(n=8).日内RSD分别为0.25%～0.68%,0.79%～1.81%,0.95%～1.84%.日间RSD分别为0.87%～3.81%,1.49%～3.78%,2.28%～3.02%.结论此方法快速、准确、简便.

5个不同企业的盐酸二甲双胍片体外溶出度考察

目的对国内外5个企业的盐酸二甲双胍片进行体外溶出度考察,为临床合理用药提供依据.方法中国药典2000年版规定的方法.结果5个企业在5个时间点的累积溶出百分率均有显著性差异(P＜0.01).结论实验结果为临床选药提供了参考.

乳浊液进样-火焰原子光谱法测定螺旋藻中的微量元素

目的用火焰原子光谱法快速测定螺旋藻中微量元素.方法用50%硝酸溶液加热至沸溶解样品,再加入乳化剂聚乙二醇辛基苯基醚(0P)溶液乳化不溶的油脂而制成浮浊液,用火焰原子吸收光谱法测定铁、镁,以火焰原子发射光谱法测定钙、钾.结果工作曲线法的测定结果与消化法一致,相对误差小于±2.7%,t检验表明本方法与消化法之间无显著性差异.结论在火焰原子光谱法中,以乳浊液进样法测定螺旋藻样品可行的.方法简便、快速、准确.

中药材抗氧化及自由基清除活性的研究

目的探索10种待测药材提取物是否具有抗氧化和自由基清除活性.方法分别采用红细胞溶血、脑匀浆脂质过氧化和DNA损伤抑制的生物测定法,以及对化学反应产生自由基抑制的化学测定法.结果在10种待测药材中,白芍、白菊花、杜仲、千里光、丹皮和淫羊霍具有明显的抗氧化和自由基清除活性,其不良反应小.结论药材中含有高的抗氧化和自由基清除成分.因此,有进一步探讨的价值.

紫珠叶-的化学成分研究Ⅱ

目的研究紫珠叶的化学成分.方法利用柱层析色谱法进行分离,通过理化性质和IR,NMB及MS光谱分析法确定结构.结果分得4个三萜类化合物,分别为:2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(Ⅰ),2α,3α,19-三羟基-12-烯-28-乌索酸(Ⅱ),2α,3α-二..羟基-12-烯-28-乌索酸(Ⅲ)、2α,3β-二羟基-12-烯-28α乌索酸(Ⅳ).结论4个化合物均为首次从该植物中得到,其中化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ为首次从紫珠属植物中得到.

应用Bayesian反馈法预测老年患者头孢唑啉的药动学参数

目的应用Bayesiian反馈法预测头孢唑啉在老年患者体内的药动学参数及血药浓度.方法用HPLC测定头孢唑啉血药浓度.以1,2个实测血药浓度作为反馈,用Bayesian反馈法拟合估算老年患者的个体药动学参数,并与非老年患者比较.结果老年组10例的CL为(60.1±17.3)mL·h-1·kg-1,Vd为(0.21±0.07)L·kg-1,t1/2为(2.6±0.8)h;非老年组10例分别为CL(87.6±34.4)mL·h-1·kg-,Vd(0.19±0.08)L·kg-1和t1/2(1.5±0.4)h.二组CL,t1/2之间的差异有显著意义(P＜0.05),Vd之间差异则无显著意义(P＞0.05).血药浓度预测值与实测值有良好的相关性(r=0.997).结论老年患者随增龄CL降低,t1/2延长,而Vd不变.用Bayesian反馈法估算的药动学参数可用于预测血药浓度及优化个体化给药方案.

头孢他美酯人体内药动学研究

目的研究头孢他美酯体内活性物头孢他美体内药动学.方法利用HPLC-DAD检测器三维色谱分析法及保留时间结合光谱分析对体内活性物头孢他美进行定性,测定志愿者口服头孢他美酯胶囊及片剂后头孢他美的血药浓度,研究其药动学.结果头孢他美酯经口服给药后在肠道内迅速分解释放出游离头孢他美酸活性物,经DAD三维色谱对比发现其体内活性物的色谱行为及峰纯度与体外头孢他美标准对照品完全一致,对18名健康志愿者口服375mg头孢他美酯胶囊和片剂的药动学参教分别为Ke(0.31±0.05)和(0.32±0.06)h-1,t1/2(2.33±0.42)和(2.26±0.43)h,tmax(2.50±0.66)和(2.44±0.45)h,cmax(3.57±0.97)和(3.79±1.15)μg·mL-1,AUC(18.04±5.83)和(18.39±6.17)μg·L-1.结论所建立的HPLC方法简便、快速.可用于体内头孢他美的测定及药动学研究.

茯苓水提液对叠氮钠致原代培养的新生大鼠海马神经细胞线粒体损伤的影响

目的从生化和形态学的角度观察茯苓水提液对叠氮钠致原代培养的新生大鼠海马神经细胞线粒体损伤的影响.方法新生大鼠海马神经细胞原代培养至第11天,吸弃培养液,加入MTT(0.4mg·mL-1)温育4 h,用自动酶标仪在550nm处检测被神经细胞线粒体酶还原的MTT的量,以此作为评价细胞活力的指标.通过间接免疫荧光(一抗为鼠抗α-tubulin抗体)的方法,利用激光扫描共聚焦显微镜观察来评价神经细胞骨架改变.结果叠氮钠与培养细胞孵育能剂量依赖性地损伤细胞,64mmol·L-1孵育4 h时,细胞的线粒体酶还原MTT的能力为对照组的(60.73±5.13)%,微管结构模糊、紊乱.茯苓水提液(10～20mg·mL-1)与细胞预孵育24 h,能明显抵抗叠氮钠引起的神经细胞线粒体还原MTT的能力下降,微管结构紊乱.结论茯苓对维持神经细胞线粒体的功能及微管结构方面有重要作用,对防治某些神经退行性疾病如老年性痴呆、血管性痴呆及帕金森氏病等,可能具有一定的应用前景.

中药制剂赋肝能对小鼠实验性肝损伤的保护作用

目的观察中药制剂赋肝能(由植物鹅绒萎陵菜Potentilla anserinal.分离提取而得的主要活性成分,简称FGN),对小鼠实验性肝损伤的保护作用,评价赋肝能的退黄降酶作用效果.方法采用化学毒物四氯化碳(CCl4),α萘异硫氰酸酯(ANIT)致小鼠肝脏损伤,测定其生化指标并观察病理组织学改变.结果赋肝能0.165,0.0825 g·kg-1均能显著降低CCl4肝损伤所致的小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高(P＜0.01)及ANTT肝损伤所致的小鼠血清总胆红素(SB)升高(P＜0.01);赋肝能0.04125 g·kg-1对上述指标没有影响.结论上述结果表明,赋肝能对小鼠实验性肝损伤具有明显的保护作用.

蜕皮甾酮对急性脑损伤的保护作用及机制探讨

目的研究植物蜕皮激素(Ecdystreone,EDS)是否对脑损伤有保护作用,并探讨其可能的作用机制.方法采用流体撞击致大鼠中度急性脑损伤模型;Wistar大鼠50只随机分为假损伤组,损伤组,EDS的溶剂(5%乙醇溶液)对照组,地塞米松(dexamethasone,DXM)对照组(地塞米松磷酸钠5 mg·kg-1),EDS治疗组(EDS,20 mg·kg-1);以海马血流量、脑组织水含量、病理改变为指标观察蜕皮甾酮对急性脑损伤的疗效;从血循环内皮细胞(CEC)、脑组织一氧化氮(NO)及脂质过氧化(MDA)方面探讨蜕皮甾酮的作用机制.结果EDS组血流量、NO均较损伤组为高;EDS组的脑组织水含量、CEC和MDA则低于损伤组;EDS组皮层、海马的病理变化也较损伤组为轻,而与地塞米松对照组相似.结论蜕皮甾酮可减轻急性脑损伤,产生保护作用;其机制在于减轻血管内皮损伤,以及增加脑一氧化氮、减少脑组织脂质过氧化,值得深入研究.

洛唑阴道泡腾片的研制

目的研制以洛美沙星和替硝唑为主药的复方阴道泡腾片并建立质量控制方法.方法将洛美沙星、替硝唑和酸、碱组分分别制成干燥品,整粒、混合后压片.采用双波长法测定泡腾片中洛美沙星和替硝唑的含量.结果本品在5 min内可完全崩解.体外释药试验表明,10 min内可释放60%以上的药物.结论本品发泡迅速,药物释放快,无刺激性,稳定性良好.适用于阴道炎及子宫颈炎.

肺靶向汉防己甲素缓释微囊释药性能的体内外相关性

目的评价靶向汉防己甲素缓释制剂释药性能的体内、外相关性.方法以体外释药百分数为体外指标,选择靶部位的药效学指标作为反应体内释药的效能指标,进行相关性拟合和统计分析.结果体内外指标呈显著正相关性(P＜0.001).结论以选择的体内指标进行相关性分析是可行的,体外释药性能提示体内靶部位的微囊的缓释特性.

左旋氧氟沙星溶液的稳定性研究

目的考察左旋氧氟沙星溶液的稳定性.方法采用HPLC测定溶液中左旋氧氟沙星及其降解产物的含量,考察了光照、高温及pH值对左旋氧氟沙星溶液稳定性的影响.结果HPLC测定溶液中左旋氧氟沙星含量的平均回收率为100.2%,RSD为0.87%.若pH调节偏低或强光照射或加热时间较长,左旋氧氟沙星溶液色泽加深,降解产物含量略增加.结论左旋氧氟沙星溶液对强光不稳定,对热较稳定,但随加热时间的延长也会逐渐分解.

巧用网上药学资源

随着社会信息化的发展,越来越多的人希望能及时准确地获取信息,医药学界更是如此.因特网是信息时代的产物,它蕴含着大量的信息资源.如果掌握了从网上查阅信息的方法和技巧,就可以跨越知识的领域,跨越国界,在信息的海洋中遨游.

药品的经济学特性及其在药品市场流通中的影响

目的对药品交易过程中的敏感问题进行经济学解释.方法通过对药品的经济学特性的研究,分析了药品在市场流通过程中的特点及其特殊性对流通过程的影响.结果与结论对药品价格实行严格管理,并对药品研制、生产、流通、使用过程进行政府干预,是维持药品市场正常秩序的基本保证.

临床药物评价的方法学研究

目的建立一种从药物的有效性、安全性、经济性等多方面对临床药物进行综合评价的方法.方法与结果运用数学方法,对抗抑郁药氟西汀与阿米替林临床双盲、对照研究文献,通过计算治疗指数、成本效果比的相对值,作再研究,进而建立并阐释了一种临床药物综合评价的方法.结论应用该药物评价方法,能够对药物进行全面、客观的评价,而且较为经济.

西安市化工医药供销总公司为您服务