中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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预测药物吸收的数学模型
目的总结预测药物吸收的数学模型.方法选择有代表性的主要数学模型,按药物透过皮肤、小肠、血脑屏障、角膜等不同吸收部位分别介绍.结果药物吸收主要与分配系数、分子大小和形成氢键能力等因素有关.结论只要选择合适的理化参数和分子结构参数,就有可能建立合适的数学模型用于预测药物吸收.
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细菌生物被膜相关感染的治疗进展
目的介绍治疗细菌生物被膜相关感染方面的治疗进展.方法根据国内外的文献资料,进行整理归纳.结果抗菌药物主要在生物被膜形成初期有效;应用藻酸盐单克隆抗体对生物被膜相关感染进行治疗可能是一种很有前途的方法;应用藻酸盐裂解酶治疗细菌生物被膜导致的相关感染具有一定意义;此外还可以通过基因工程和改进生物医学材料的方法达到对细菌生物被膜相关感染的防治目的.结论细菌生物被膜相关感染的防治仍是临床上的一个亟待解决的难题,但是随着对细菌生物被膜研究的不断深入,将开辟对细菌生物被膜相关感染治疗的新途径.
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环孢素A新制剂研究进展
目的对近年来环孢素A新制剂的研究进展进行综述.方法检索文献资料,对环孢素A的微乳剂、纳米粒、脂质体制剂及栓剂、滴眼剂的制备、释药性能和体内分布、药动学进行分析.结果 5种制剂可有效地提高环孢素A生物利用度,增加其皮肤穿透能力和生物膜通透性,实现体内靶向给药,降低环孢素A毒性及不良反应.结论制剂新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了广阔的前景.
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DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展
目的DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程.该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点.讨论了该酶迄今特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况.方法以近年来国外发表的论文为基础,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的新成果,特别是药物作用模式研究方面的研究成果.结果与结论这将为新型抑制剂的合理药物设计打下坚实基础.
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我院心血管系统用药动态分析
自20世纪50年代以来,心血管疾病患病率和死亡率不断上升,而且随着经济的发展,生活水平的提高,心血管疾病日益成为包括中国在内的发展中国家的巨大威胁.
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HPLC测定吡哌酸中的有关物质
吡哌酸(pipemidic acid)为第二代喹诺酮类抗菌类药物,主要用于革兰阴性杆菌所致的隶路感染及肠道感染,疗效显著,不易产生耐药性,不良反应小.
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双黄连含片的解热抗炎作用
双黄连由金银花、黄芩和连翘所组成,传统中医认为具辛凉解表、清热解毒的作用,临床主要用于外感风热引起的呼吸道感染、扁桃腺炎、肺炎等.河南大学药物研究所将其制成含片,具有作用迅速、应用方便等特点.本文报告双黄连含片的解热、抗炎作用.
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重组水蛭素抗栓及抗弥漫性血管内凝血作用的实验研究
水蛭素(hirudin)为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分,系由65个氨基酸组成的单链多肽,是迄今作用强的特异性凝血酶抑制剂,具有很强的抗凝、抗栓活性,对多种血栓疾病具有预防和治疗效果.目前国内外采用基因重组技术研制水蛭素取得了令人瞩目的进展.重组水蛭素(recombinant hirudin,r-hirudin,rH)产品中仅变异体Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗凝活性,简称HV1,HV2和HV3.国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的rH与天然水蛭素HV1不同之处除rH-63位酪氨酸脱硫酸基外,还有N末端为N-Ile1-Thr2型,这为国内外首创.本文研究了此种rH的抗动、静脉血栓及抗家兔急性弥漫性血管内凝血(disseminated intravascular coagulation,DIC)作用,旨在为水蛭素新药开发提供实验研究资料.
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苯甲酰苯巴比妥对映体的毛细管电泳拆分研究
目的首次建立抗癫痫新药苯甲酰苯巴比妥对映体的毛细管电泳拆分方法.方法以β环糊精(β-CD)为手性选择剂,考察了背景电解质pH值、β-CD浓度、样品介质、温度、操作电压和有机添加剂等因素对手性分离的影响,并提出了可能的手性识别机制.结果在优化的电泳条件下,苯甲酰苯巴比妥对映体得到了基线分离,Rs达2.04.结论此法操作简单方便,手性分离效果好,可用于该新药的分离分析.
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高效液相色谱法测定血浆中甲磺酸加替沙星的含量
目的建立测定血浆中甲磺酸加替沙星浓度的高效液相色谱法.方法待测血浆中加入内标环丙沙星后,以甲醇直接沉淀蛋白,进行高效液相荧光检测,色谱柱为Zorbax SB-C18 ,流动相为0.1 mol*L-1磷酸盐缓冲液-甲醇(68∶32), 0.1 mol*L-1磷酸盐缓冲液中含有0.005 mol*L-1离子对试剂氢氧化四丁基铵(IPR-A), pH值为2.35.流速1.0 mL*min-1,激发波长295 nm,发射波长495 nm.结果本测定方法的线形范围为0.062 5～1.000 0 μg*mL-1,r=0.999 0,日内、日间RSD均小于10%,回收率为93.1%～94.0%,血浆中甲磺酸加替沙星的低检测限为0.031 3 μg*mL-1.结论本法精密、准确,适用于临床上血药浓度监测,人体药动学和生物利用度研究.
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生脉增液通胶囊中人参皂苷Rb1含量的测定
目的测定生脉增液通胶囊中人参皂苷Rb1.方法采用RP-HPLC法测定其含量:ODS柱,乙腈-水(28∶72)为流动相,柱温25℃和检测波长203 nm.结果平均回收率为96.69%,RSD为0.996%.结论本法准确,重现性好,可用于本制剂的含量测定及质量控制.
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滨蒿不同采收期样品中3′-甲氧基蓟黄素的含量测定
目的对滨蒿在秋季采集的样品进行3′-甲氧基蓟黄素含量测定,为提高药材质量、确定药材采收期提供依据.方法采用高效液相色谱法,固定相Zorbax SB-ODS,流动相甲醇-乙腈-0.5%醋酸水溶液(24∶19∶57),检测波长347 nm.结果与结论滨蒿在秋季生长时,3′-甲氧基蓟黄素的含量在开花初期(9月初)高.
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苦味西葫芦化学成分的研究
目的研究苦味西葫芦(Cucurbita pepo cv dayangua Lu Anmin.)的化学成分.方法溶剂提取,硅胶柱色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果分离并鉴定了7个化合物,为脑苷(Ⅴ),13(18)-齐墩果烯-3-醇(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅳ),β-谷甾醇(Ⅲ),豆甾醇(Ⅲ),硬脂酸三十二烷醇酯(Ⅱ)和三十三烷(Ⅰ).结论均为首次从该植物中分离得到.
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炮制对黄芩抗氧化作用的影响
目的研究炮制对黄芩中黄芩苷的含量和抗氧化作用的影响.方法高效液相色谱法测定黄芩苷含量,并采用体外氧自由基和羟自由基生成系统,评价其抗氧化作用.结果炒制和酒制略有降低黄芩中黄芩苷的含量,炒炭显著地降低了黄芩苷含量.炒黄芩、酒黄芩并不影响清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化系统中产生的超氧阴离子(O*-2)的能力,而显著地降低清除Fenton反应生成的羟自由基(*OH)能力.炭黄芩作用更弱.结论黄芩炮制品中黄芩苷含量和抗氧化作用存在一定的差异性.
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藁本药材化学成分、质量控制及药效学研究
目的对藁本药材的化学及药效学进行研究,确定藁本药材质量评价的指标并建立评价方法.方法采用柱色谱的方法,从中国藁本及辽藁本的根及根茎中共分离得到17个化合物.根据藁本药材的功能主治设计了抗炎、镇痛、镇静等药效学实验,对藁本药材粗提物及单一化合物进行了实验,并将实验结果进行了比较,确定了能够代表藁本药材功能主治的指标成分,建立了该指标成分的HPLC定量分析方法,分析了20个产地的藁本药材.结果藁本药材中主要成分阿魏酸是能够代表藁本药材功能主治的指标成分,而且在20个产地中均含有,可以做为评价藁本药材质量的指标成分.结论中草药的质量控制问题是中草药现代化研究的瓶颈问题,本实验为此方面的研究提供了可借鉴的方法.
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昆布多糖的提取分离及F1的纯化与鉴定
目的对昆布多糖的提取分离及F1的纯化、鉴定与免疫活性研究.方法用热水从海带中提取昆布多糖,对粗多糖分级,对其中级分F1进一步纯化,进行组成分析和免疫活性实验.结果 F1经Sephadex G-200柱色谱及纸色谱检查为单一组分,测其相对分子质量约1.8×104.结论 F1的单糖组成为岩藻糖、半乳糖、木糖.巨噬细胞吞噬实验表明,F1有一定免疫刺激作用.
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缬沙坦胶囊生物等效性研究
目的研究缬沙坦胶囊生物等效性.方法 18名健康男性志愿者采用交叉给药方案,分别单剂量po 80 mg国产和进口缬沙坦胶囊,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中缬沙坦浓度,进行生物等效性评价.结果单次po 80 mg国产与进口缬沙坦胶囊后,达峰时间tmax分别为(3.17±1.10) h和(2.92±1.17) h;峰值血药浓度cmax分别为(1852.78±7592.48) ng*mL-1和(2 028.70±736.35) ng*mL-1;0～24 h的药时曲线下面积AUC(0～Tn)分别为(12 727.14±4748.89) h*ng*mL-1和(13 998.81±5 352.84) h*ng*mL-1.结论国产缬沙坦胶囊的相对生物利用度为93.26%,其AUC(0～Tn)和cmax值经对数转换后作方差分析,双单侧t检验结果显示两种制剂为生物等效制剂.
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决策分析在氯氮平治疗药物监测中的应用
目的分析氯氮平血药浓度与临床疗效、不良反应关系.方法氯氮平血药浓度采用HPLC测定,用简明精神量表(BPRS)和副作用量表(TESS)评定氯氮平的疗效和不良反应,用决策分析法分析284例服用氯氮平的患者有效数据.结果氯氮平血药浓度在200～600 μg*L-1时疗效好,＜400 μg*L-1不良反应轻.结论考虑到氯氮平的临床疗效和不良反应,其治疗窗控制在200～500 μg*L-1.
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20 min采血药动学方法评价沙丁胺醇气雾剂的生物等效性
目的以20 min采血药动学方法评价两种沙丁胺醇气雾剂在健康受试者的生物等效性.方法采用随机分组、自身对照设计,18名男性健康志愿受试者分别吸入两种沙丁胺醇气雾剂1 200 μg,采集20 min内血浆样本,采用HPLC测定血浆药物浓度,用非房室模型计算AUC0～20 min,cmax,tmax等参数,对AUC0～20 min和cmax进行方差分析和双向单侧t检验,评价两种制剂的生物等效性.结果参比制剂和试验制剂的AUC0～20 min分别为(0.71±0.32)和(0.46±0.27) ng*h *mL-1,cmax分别为(2.97±1.38)和(1.91±1.18) ng*mL-1,tmax分别为(0.21±0.07)和(0.19±0.09) h.试验沙丁胺醇气雾剂的相对生物利用度为58.4%.双向单侧t检验结果分别为T(H)AUC=6.79,T(L)AUC=-2.81;T(H)cmax=7.16,T(L)cmax=-1.32.结论试验与参比沙丁胺醇气雾剂生物不等效.
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苯海索对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性的保护作用
目的观察苯海索(trihexyphenidyl,THP)对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性的保护作用.方法体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞,加入谷氨酸观察谷氨酸对神经细胞的兴奋毒性及苯海索的保护作用.结果苯海索能显著减少细胞死亡,降低乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)漏出量,一氧化氮(nitri oxide,NO)含量及丙二醛(malondialdehyde,MDA)生成,提高超氧歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性.结论苯海索对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性具有显著的保护作用,其机制可能与苯海索抗脂质过氧化作用有关.
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海藻硫酸多糖对淋巴细胞凋亡的抑制作用及其机制
目的研究海藻硫酸多糖(SPS)对氧化应激诱导的淋巴细胞凋亡的抑制作用及其机制.方法使用体外培养的淋巴细胞,通过电镜、流式细胞技术及免疫组化等手段,研究SPS对淋巴细胞凋亡的作用.用免疫组化的方法测定SPS对NF-κB 和P53的表达的影响.结果 SPS对于淋巴细胞的凋亡有一定的抑制作用,可使G1期细胞进入S期,抑制细胞凋亡.SPS对NF-κB和P53的表达有抑制作用.结论 SPS通过抑制P53和NF-κB的表达,从而抑制氧化应激诱导的淋巴细胞凋亡.
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复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜的药效学研究
目的探讨复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜对深Ⅱ度烧伤创面的愈合作用.方法用恒温恒压电烫仪75℃,9 s制作SD大鼠深Ⅱ度烧伤模型,观察外用胶原蛋白烧伤膜对创面愈合作用的影响.结果制备后得到乳白色半透明、光滑、具有弹性的凝胶膜状物.复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜可促进创面坏死组织溶脱,烧伤创面愈合,实验组创面愈合率于伤后5,10,14 d明显高于对照组创面愈合率,实验组大鼠组织羟脯胺酸含量明显高于对照组(P＜0.05),创面细胞DNA周期变化实验组在烧伤后5,7,10,14 d G0/G1细胞百分比低于对照组(P＜0.05),而S期细胞百分比高于对照组(P＜0.05),烧伤创面含水量在烧伤后24,36,48 h明显低于烧伤对照组(P＜0.05).结论复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜具有促进深Ⅱ度烧伤创面愈合的作用.
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大豆磷脂脂质载体与胆盐表面活性剂的体外相互作用
目的研究大豆磷脂脂质体与胆盐表面活性剂的体外相互作用.方法采用旋转薄膜蒸发法结合挤压过滤工艺制备大豆磷脂脂质体,经透射电镜观察脂质体的外观形态,通过胆盐和脱氧胆盐研究其与脂质体之间的相互作用,将500 nm波长处的可见光吸收值评价胆盐-脂质体混悬液的浊度,并测定脂质体的粒径变化情况.结果所制得脂质体呈明显的双层膜圆球型结构,其平均粒径为217 nm,跨距为0.838.在胆盐加入的初期,由于胆盐和脂质体形成混合胶团,致使脂质体的粒径和浊度值稍有增加,进一步加入的胆盐使脂质体的粒径和浊度值下降.结论胆盐和脂质体间的体外相互作用与混合胶团结构变化密切相关,可反映脂质体的载药和释药特性,对脂质体的体内过程研究具有重要意义.
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川乌与白芍配伍前后乌头碱和芍药苷煎出量的测定
目的考察川乌与白芍配伍前后主要化学成分乌头碱和芍药苷煎出量的变化,探讨两药配伍使用增效减毒作用的机制.方法采用薄层扫描法、高效液相色谱法测定.结果川乌与白芍配伍合煎,乌头碱的煎出量降低,芍药苷的煎出量增加.结论川乌、白芍配伍前后有效成分煎出量的变化为两药配伍后药效的变化提供科学的依据.
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盐酸昂丹司琼胃漂浮型缓释片的制备及质量控制
目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片,并对其体外释放性能进行研究.方法通过测定盐酸昂丹司琼释放度,进行释放机制及影响因素研究.用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量.结果盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程.结论该制剂有明显缓释作用,且制备工艺简单,值得临床推广使用.
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人工麝香β环糊精包合物的稳定性考察
目的考察人工麝香β环糊精包合物的稳定性.方法采用气相色谱法,以麝香酮含量为测定指标,分别对人工麝香β环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿和挥发性试验.结果在光、热、湿等因素影响下,包合物中麝香酮的含量没有明显变化,而混合物中麝香酮含量明显下降;包合物的热失重百分率比混合物小.结论人工麝香β环糊精包合物具有较强的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于人工麝香.
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莲心碱衍生物的合成及其抗心律失常作用的定量构效关系研究
目的研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系(QSAR).方法以莲心碱为先导化合物,在其分子两端的酚羟基进行酰化、醚化合成了6种莲心碱衍生物;通过乌头碱诱发的大鼠心律失常模型考察这些衍生物的抗心律失常作用,并用logit法计算ED50;采用Hansch方程对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程.结果莲心碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得QSAR方程为log1/ED50=2.162 9+0.066 93 Σπ(n=7,r=0.894 6,s=0.014 96).结论在莲心碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其抗心律失常活性.
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新型创伤修复促进剂--谷氨酰胺颗粒
谷氨酰胺颗粒(glutamine granules,商品名安凯舒),是国家药品监督管理局近期批准的应用于促进创伤修复和抑制高分解代谢的新药.
