中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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天山雪莲细胞培养物化学成分研究
目的 研究天山雪莲细胞培养物的化学成分.方法 对天山雪莲细胞培养物乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果 从天山雪莲细胞培养物中分离得到5个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、3-羟基丁酸八聚体(3)、琥珀酸(4)、紫丁香苷(5).结论 化合物1～5均为首次在天山雪莲细胞培养物中分离得到.
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噻诺啡抑制羟考酮依赖的小鼠和大鼠戒断症状的实验研究
目的 观察噻诺啡时羟考酮依赖的小鼠和大鼠纳络酮催促后戒断症状的影响.方法 以5 d连续递增给药的方式建立羟考酮依赖的小鼠和大鼠模型,末次给药后采用纳络酮催促戒断,观测小鼠和大鼠戒断症状的发生.同时,噻诺啡伴随羟考酮给药,考查噻诺啡对羟考酮依赖的小鼠和大鼠纳络酮催促后戒断症状的影响.结果 噻诺啡(0.062 5,0.25,1.0 mg·kg-1)能显著抑制羟考酮依赖的小鼠戒断时跳跃反应和体重的降低;噻诺啡(0.25,1.0 mg·kg-1)能显著降低羟考酮依赖大鼠的戒断症状评分和体重的降低.在这两种动物模型上,噻诺啡抗羟考酮依赖作用强度均有剂量相关性.结论 噻诺啡可抑制羟考酮引起的小鼠、大鼠躯体依赖.
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基于定位释药电子胶囊的氨茶碱近端小肠释放药动学研究
目的 研究氨茶碱被无创、定位释放于健康人胃肠道特定部位(近端小肠)内的药动学特征.方法 用自主研制的消化道药物定位释放胶囊系统,将150 mg氨茶碱无创、精确的定位释放在志愿者的近端小肠内,用TDx测定氨茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药动学参数.结果 氨茶碱于志愿者近端小肠内定位释放的时效曲线符合一室模型,ρmax为3.6 mg·L-1,tmax为1.89 h,t1/2为6.8 h,AUC0-24为42.87 mg·h·L-1.结论 氨茶碱于近端小肠定位释放后吸收很快且有很好的吸收.
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用化学发光微粒子免疫法研究甲钴胺在人体内的药动学和生物等效性
目的 建立甲钴胺人体内血药浓度的化学发光微粒子免疫测定方法,并对口服甲钴胺制剂后人体内的药动学和生物等效性进行研究.方法 采用本试验建立的化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对20名健康受试者口服单剂量1 500 μg甲钴胺胶囊后的试验数据进行处理.结果 口服试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂后的ρmax分别为(511.30±172.71)和(580.15±194.46)ng·L-1;血清中甲钴胺浓度增加量的△ρmax分别为(192.10±58.44)和(235.35±90.33) ng·L-1;tmax分别为(4.33±2.61)和(4.55±2.94)h;t1/2分别为(18.09±5.56)和(19.26±7.56)h;△AUC0-t分别为(5 566.35±2 620.19)和(5 411.78±2 676.79)ng·h·L-1,△AUC0-∞分别为(6 724.17±2 098.16)和(6 324.02±1 978.00)ng·h·L-1;口服甲钴胺试验制剂后相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(106.49±28.90)%和(107.81±26.10)%.经拟合,口服甲钴胺制剂后其血药浓度-时间数据符合权重因子为1/C2的口服二室模型.结论 本试验建立的甲钴胺人体内血药浓度的测定方法简便、可靠,测定灵敏度高,试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂生物等效.
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栀子遗传多样性及遗传分化的RAPD分析
目的 应用随机扩增多态性DNA(random amplifed polymorphic DNA,RAPD)标记技术对栀子8个种群遗传多样性和遗传分化进行研究.方法 18种随机引物对92个个体进行检测,应用POPGENE软件和AMOVA软件对结果进行处理.结果 共得到120个可重复的位点,其中多态位点75个,多态百分率为62.5%.各种群内多态位点百分率在39.17%～68.83%之间,平均为56.98%.河南南阳(POP1)种群高,其次是江西新干县野生种群(POP7),低是江西抚州水栀子种群(POP3).Shannon指数和Nei指数均反映出栀子各种群具有较高的遗传多样性.Shannon指数为0.431 3,各种群Shannon指数在0.2256～0.380 6之间,Nei指数为0.289 2,各种群Nei指数在0.148 2～0.263 0之间.AMOVA揭示种群内遗传多样性占总遗传多样性的76.05%,而种群间遗传多样性只占23.95%.运用POPGENE也得出种群内遗传变异(69.34%)大于种群间(30.66%)的结论.种群间的遗传分化系数为0.306 6.栀子种群间的基因流为1.130 6,遗传相似度平均为0.129 09,遗传距离平均为0.880 72.根据遗传距离聚类分析,河南南阳种群(POP1)与江西樟树新干种群(POP4,POP5,POP6,POP7)聚为一类,湖南种群(POP8)与江西抚州栀子种群(POP2)聚为一类,江西抚州水栀子种群(POP3)与其他各种群间的遗传关系较远.结论 目前,虽然野生资源逐年减少以及多年栽培中的品种选育,栀子遗传多样性仍较丰富,且种群内大于种群间,种群间存在较少的遗传分化.
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反相HPLC分析硫氰酸红霉素的相关物质及主组分含量
目的 建立一种适用于硫氰酸红霉素相关物质分析及主组分含量测定的质控分析方法.方法 采用RP-HPLC,基于硅胶的并耐受高pH值的十八烷基硅烷键合柱为固定相,以水-0.01 mol·L-1磷酸氢二钠溶液(pH 10.3)-乙腈为流动相;指定以Water公司XTerra@ RP18色谱柱进行相关物质分析,流动相比例定为25∶35∶40;指定以Agilent公司Extend-C18色谱柱进行主组分含量测定,流动相比例定为18∶35∶47.流速为1.0 mL·min-1;柱温为50 ℃;检测波长为210 nm.结果 硫氰酸红霉素主组分红霉素A色谱峰的理论板数高于10 000;红霉素A与大次组分红霉素E的分离度符合要求.在本实验建立的反相色谱系统中,红霉素对照品的线性范围是0.515～2.161 g·L-1,供试品的线性范围是0.538～2.011 g·L-1;以主成分自身对照法检测供试品中所含次组分、杂质或降解产物,线性范围是0.5%～10%.本法的检测限为10～15 mg·L-1,定量限为60.1 mg·L-1.方法 重复性好.结论 作为与抗生素微生物检定法并列,但专属性更强,更精密、准确、耐用的色谱分析方法,用于硫氰酸红霉素的相关物质分析与主组分含量测定,可明显提升产品质控水平.
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参附注射液对大鼠缺血/再灌注损伤期间心肌细胞基因表达的影响
目的 对参附注射液抗心肌缺血/再灌注损伤可能的分子机制进行初步探讨.方法 SD大鼠19只,分为2组,对照组和参附注射液组,分别为生理盐水组,心肌缺血30 min/再灌注10 min+参附注射液组.建立心肌缺血/再灌注损伤模型,分别收集各组大鼠心肌组织,提取心肌细胞总RNA,利用Affymetrix Rat 230A芯片进行基因差异表达分析,用Microarray Suite 5.0软件读取并进行数据处理.结果 心肌缺血/再灌注10 min后,给药组与对照组比较明显上调基因222条,明显下调基因246条.与心肌缺血/再灌注损伤密切相关的主要基因有,超氧化物岐化酶、谷胱苷肽S转移酶、巨噬细胞移动抑制因子、热休克蛋白、钙通道电压依赖相关基因及金属硫因等基因.这些基因主要与抗氧自由基损伤、抑制细胞凋亡、心肌保护、抑制炎症及抑制心肌缺血/再灌注损伤时的钙超载等机制相关.结论 参附注射液对心肌起到保护作用的分子机制主要是通过调节抗氧自由基损伤相关基因、炎症相关基因及钙转运酶等相关基因,进而参予调控心肌缺血/再灌注损伤疾病过程中细胞信号转导.通过抗过氧化脂质损伤作用,减轻缺血时被激活的白细胞聚集等炎症反应,抑制缺血/再灌注期间钙超载所致的细胞凋亡发生,从而提高心肌细胞的防御能力,起到保护心肌的作用.
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非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及其在兔体内药动学研究
目的 制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其经家兔皮肤给药的药动学.方法 健康新西兰白兔6只,3剂量3周期随机交叉单次给予低、中、高3种不同剂量的非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,其中非洛地平/美托洛尔剂量分别为:1/10,3/30,9/90 mg·kg-1/mg·kg-1,剂间间隔为2周,给药时间为48 h.分别于给药后60h内多点取静脉血;用气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中非洛地平和美托洛尔的浓度.用DAS软件计算药动学参数并评价不同剂量组间的参数差异和贴剂的体内作用特征.结果 贴剂缓释特征明显,血药浓度稳定持久.经皮给药后低、中、高3种剂量组间非洛地平和美托洛尔的ρmax、AUC0→60和AUC0→∞均有显著性差异(P＜0.05),且ρmax和AUC0→∞均与剂量(D)呈良好的线性关系(P＜0.05),非洛地平的回归方程为ρmax=6.634 2D+4.355(r2=0.993 8)和AUC0→∞=295.08D+92.322(r2=0.992 6),美托洛尔的回归方程为ρmax=8.462 8D+51.528(r2=0.991 4)和AUC0→∞=315.14D+1 474.8(r2=0.998 7);两药的tmax,MAT,MRT0→60和MRT0→∞均无显著性差异(P＞0.05),tmax均较长,分别为(21.50±8.14)～(27.00±12.30)h和(25.33±14.40)～(37.50±9.99)h,MRT0→∞均较长且相近,分别为(28.48±2.71)～(31.80±0.85)h和(28.09±4.41)～(31.79±1.29)h.结论 非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效的药动学特征明确而稳定,达到了预期较长时间维持平稳有效血药浓度、提高药物生物利用度、减少服药频次、降低毒副作用的设计目的.
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粒径和MePEG相对分子质量对隐形纳米粒固着水层厚度和表面MePEG链密度的影响
目的 考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(methoxypolyethyleneglycol,MePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recombinant human tumor necrosis factor-α,rHuTNF-α)隐形纳米粒固着水层厚度(fixed aqueous layer thickness,FALT)和表面MePEG链密度的影响.方法 复乳法制备3种不同粒径(80,170和240 nm)和表面3种不同相对分子质量MePEG(Mr=2 000,5 000,10 000)修饰的重组人肿瘤坏死因子聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(poly,methoxypolyethyleneglycol cyanoacrylateco-n-hexadecyl cyanoacrylate,PEG-PHDCA)隐形纳米粒.测定不同纳米粒的FALT和表面MePEG链密度,并加以比较.结果 粒径相同时,随着MePEG相对分子质量的增加,FALT增大,表面MePEG链密度减小;MePEG相同时(Mr=5 000),随着粒径的减小,FALT增加,表面MePEG链密度增大.结论 实验范围内,粒径和MePEG相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的FALT和表面MePEG链密度有显著影响.
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非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究
目的 比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性.方法 制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究.结果 非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反.醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多.醇质体的经皮渗透速率(1.34 μg·cm-2·h-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg·cm-2比脂质体(9.7±1.1)μg·cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象.结论 醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势.
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生物碱和黄酮类成分在泻心汤复方配伍中的含量研究
目的 建立同时测定泻心汤中黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响.方法 采用C18柱,流动相:甲醇-2%甲酸水溶液(0.1%三乙胺)梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;柱温:40℃;检测波长:346 nm;不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析.结果 建立了同时测定生物碱和黄酮类成分含量的方法,这7个成分在一定浓度范围内线性关系良好,高、中、低质量浓度加样回收率稳定.与单味黄连、黄芩相比,复方中7个成分含量均降低.大黄使黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷和汉黄芩苷含量降低,使黄芩素和汉黄芩素含量增加;黄连使黄芩素和汉黄芩素的含量降低,使汉黄芩苷含量增加,对黄芩苷影响不大;黄芩使黄连碱、小檗碱和巴马汀的含量降低.结论 本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中生物碱和黄酮类成分的分析.不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂.
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HPLC-电雾式检测器(CAD)检测法测定脂质体中磷脂含量
目的 建立HPLC-电雾式检测器(Charged Aerosol Detection,CAD)检测脂质体磷脂含量及降解产物的方法.方法 选用几种类脂材料制备成空白脂质体注射剂及冻干粉针剂,利用HPLC-CAD测定脂质体磷脂膜中各种类脂的含量,采用反相C8色谱柱,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速1 mL·min-1.结果 4种类脂材料的平均回收率分别为99.2%,98.7%,99.5%,99.1%;RSD分别为1.1%,1.5%,0.8%,1.3%.结论 实验充分证明了HPLC-电雾式检测器联合应用,可以快速、高效、准确地检测脂质体中的磷脂含量及杂质.
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肠道菌群对冠心Ⅱ号方中芍药苷降解作用的研究
目的 建立高效液相色谱法,观察芍药苷在大鼠粪便中的降解特征及其影响因素.方法 培养液中的芍药苷经适当处理后以乙腈/水为流动相(1.0 mL·min-1)通过C18反相柱进行分离,在紫外波长230 nm下检测.制备芍药苷样品的水溶液(PPE)、赤芍水煎液(PR)、丹参加赤芍的水煎液(SMPR)以及冠心Ⅱ号(GXⅡ)的水煎液,分别与大鼠新鲜粪便在无氧条件下培养,不同时间采样测定.药物浓度的变化应用NONMEM软件以不同的动力学模型进行解析.结果 所建高效液相色谱法可以满足本研究中芍药苷测定的要求,在浓度范围0.787 5～39.38 mg·L-1区间内符合线性,日内、日间的变异均小于5%.芍药苷不同组方与大鼠粪便共同培养后约在1 h之后出现降解,降解启动时间,降解速率,以及降解的方式随着芍药苷组方的不同而有所不同.结论 多数情况下肠道菌群对芍药苷的降解符合一级动力学过程,但是冠心Ⅱ号组中芍药苷的降解更接近于零级动力学过程.
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番荔枝属植物树皮中二萜类成分的HPLC-ELSD分析
目的 建立一种HPLC-ELSD分析方法,测定不同产地、不同种番荔枝属植物树皮中4种贝壳杉烷型二萜的含量.方法 采用Agilent ZORBAX 80A Extend-C18柱,0.3%冰醋酸溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱[0～40 min,60%～0%(A);40%～100%(B)],流速0.6 mL·min-1,蒸发光散射检测器(ELSD).结果 4种贝壳杉烷型二萜与相邻杂质能较好分离,理论塔板数按16α-hydro-19-acetoxy-ent-kauran-17-oic acid(Ⅲ)计算不低于49 000.贝壳杉烷型二萜成分以海南产圆滑番荔枝中含量高.结论 该方法精密度高、分离效果好,分析准确,适合于该属植物中二萜类成分的含量测定;不同产地、不同种植物中各成分均存在一定的差别.
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芋螺毒素conantokin的药理作用及构效关系研究进展
目的 综述芋螺毒素conantokin的构效关系、药理作用与作用机制及临床应用研究现状.方法 对近年的国内外文献进行分析、整理和归纳.结果与结论 Conantokin作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体,对癫痫、慢性疼痛、脑缺血损伤、精神药物成瘾及帕金森病等具有潜在的临床应用价值.Conantokin不同结构类似物的活性存在较大差别.目前已有芋螺毒素类药物进入临床,显示出较好的开发和应用前景.
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ABCC2转运体的研究进展
目的 综述多药耐药相关蛋白2(ABCC2)的研究进展.方法 总结近年来相关文献,对ABCC2转运体的研究进展加以归纳.结果 ABCC2在内源性及外源性物质的转运中发挥重要作用,因而影响药物的吸收、分布、排泄并对机体具有保护作用.ABCC2的表达也与恶性肿瘤化疗效果等存在密切关系,故ABCC2对指导临床化疗和评估化疗效果有重要临床实用价值.结论 ABCC2具有重要的生理功能,值得关注.
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临床常用天然药物与化学药物的相互作用
随着医药卫生界对中药、汉方药以及其他药用天然成分(以下简称中药)的再认识,中药的使用也越来越广泛.但中药起效慢,临床在治疗高血压、糖尿病、冠心病等慢性疾病时通常合用西药.现在中药与化学药物(以下简称西药)的合用非常普遍,已逐渐成为临床治疗的重要手段.
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眼用制剂研发过程中应关注抑菌剂的合理使用和质量控制
眼睛是人体的重要感觉器官,是人类与外界交流的重要工具.眼用制剂作为直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,它的安全性一直为人们所关注.
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RP-HPLC同时测定复方癫痫宁片中4种成分的含量
复方癫痫宁片属医院制剂,每片含苯巴比妥48mg、氯氮(卄卓)12 mg、盐酸氯丙嗪20 mg、咖啡因15 mg、适量苯甲酸钠及辅料,临床上用于癫痫病的治疗.
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高效液相法测定复方叶绿素铜钠栓中SMZ、TMP的含量
复方叶绿素铜钠栓是浙江大学医学院附属妇产科医院自行研制的医院外用制剂,该制剂用于老年性阴道炎、宫颈糜烂等已有10多年的临床经验,具有独特的疗效,而且不良反应少,价格低廉.
