中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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薏苡化学成分及药理活性研究进展
目的介绍传统中药薏苡的化学成分及药理活性研究概况及展望.方法以国内外发表的文献为依据,对薏苡中发现的多种化学成分及其药理活性进行了综述.结果传统中药薏苡中含有多种类型的化学成分,并具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌及免疫调节等方面的药理活性.结论传统中药薏苡具备药用兼食用的功能,应深入研究,在药物及保健食品方面进行深层次开发.
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肥胖相关生物因子的研究
目的就肥胖的发病机制研究做分析和综述.方法总结近4年(1997年～2000年)国内外相关文章并进行分析.结果有近200个肥胖相关基因被发现.主要作用于下丘脑的生物因子有:神经内分泌递质神经肽Y(NPY)、阿片促黑激素皮质素原(POMC)、黑色素细胞刺激素(a-MSH)、AgRP、增食因子(orexin)、5-羟色胺、肠道分泌的脑肠肽,脂肪细胞分泌的瘦素等;交感神经、下丘脑-垂体-肾上腺轴等反馈机制均能调节机体能量平衡.主要作用在外周脂肪细胞的调节因子有:肿瘤坏死因子a,解偶联蛋白,还可通过激活或抑制脂肪细胞上的β3-肾上腺素受体和过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPAR-γ)调节体脂含量.结论肥胖的发病是多种基因和相关因子异常表达共同作用的结果,其作用部位在中枢主要是下丘脑,外周在脂肪细胞.
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老年患者静滴环丙沙星过敏死亡1例
患者男性,77岁,主诉因畏寒、发热伴咽干、咽痛、少许咳嗽、咳痰2 d于2001年3月入院.入院查体:T 39.5℃,P100次@min-1.咽红,右下肺闻及少量细湿性啰音,心率100次@min-1,心音有力,律齐.腹软无压痛,肝脾未及.神经系统检查:左侧肢体肌力较健侧低(4级),病理征未引出.
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锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究
叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性.作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素-18的方法,并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺(TAA)、四氯化碳(CCI4)所致小鼠急性肝损伤的防治作用.
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罗田板栗多糖的分离纯化及成分分析
板栗是一种补养治病的良药,对高血压、冠心病和动脉硬化等疾病,有较好的预防和治疗作用.迄今为止,对其具有生物活性成分的多糖的研究,我们未见文献报道.我们从板栗中提取分离纯化多糖,并对其成分进行了分析.
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脉络宁输液对血小板聚集和血栓形成的作用
中医理论认为脉络宁具有活血化淤,抗炎解毒,培补气血等多方面的作用.临床上对严重的或急性发作的缺血性疾病有很好的疗效,其主要给药途径为静脉滴注.为便于临床用药,新研制出脉络宁输液剂,其复方组成与原制剂相同.本文初步报道该剂型对动物血小板聚集和实验性血栓形成的影响,为其在临床应用提供实验依据.
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痔痛安中玄明粉和枯矾的测定
目的对新药痔痛安洗剂中玄明粉和枯矾进行测定.方法用重量法及EDTA络合滴定法对玄明粉和枯矾进行定量分析.结果玄明粉的平均回收率为101.0%,RSD为0.7%,枯矾的平均回收率为98.2%,RSD为1.2%.结论本法方法简便,重复性好,能有效的控制本品的质量.
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环糊精毛细管区带电泳法分离6种药物对映体的研究
目的采用7种环糊精为毛细管电泳手性选择剂,研究6种手性药物的对映体分离.方法在毛细管电泳仪上,以正向、逆向两种区带毛细管电泳模式,分别研究了4种中性环糊精和3种高硫酸盐环糊精手性选择剂对6种药物对映体拆分,以及pH值和有机添加剂对2种中性衍生化环糊精分离异丙肾上腺素对映体的影响,并探讨了分离机制.结果6种药物对映体取得很好的分离结果.结论在毛细管电泳中,高硫酸盐环糊精是一种很好的手性选择剂.
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氯诺昔康的HPLC分析
目的考察不同试验条件下氯诺昔康及杂质的液相色谱行为,建立氯诺昔康有关物质及含量的HPLC测定方法.方法以C18为色谱柱,0.05mol@L-1磷酸二氢钾溶液(含0.05%三乙胺,用氢氧化钾调节pH值至6.8)-乙腈-甲醇(63:28:9)为流动相,检测波长为264nm.结果线性关系r=0.9999,重复性实验RSD为1.1%(n=5).结论此法简单、准确,可用于氯诺昔康的质量控制.
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HPLC同时测定复方倍他米松注射液中倍他米松磷酸钠和二丙酸倍他米松的含量
目的测定复方倍他米松注射液中倍他米松磷酸钠和二丙酸倍他米松的含量.方法采用高效液相色谱法,以甲醇-0.05 mol@L-1磷酸二氢钾溶液为流动相进行梯度洗脱,以氟米松为内标,检测波长为254nm.结果倍他米松磷酸钠和二丙酸倍他米松分别在浓度为0.037～0.366mg@mL-1(r=1.0000,n=6)和0.087～0.868 ng@mL-1(r=0.999 6,n=6)范围内呈良好线性关系.倍他米松磷酸钠和二丙酸倍他米松的平均加样回收率分别为101.3%(RSD=1.3%,n=9)和99.0%(RSD=1.3%,n=9).结论方法简便、快速、准确,能同时测定复方倍他米松注射液中倍他米松磷酸钠和二丙酸倍他米松.
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干崖子橐吾的萜类成分研究
目的对橐吾属药用植物干崖子橐吾Ligularia kanaitzensis(Franch.)Hand.-Mazz.药用部位的化学成分进行研究.方法通过多次柱层析和重结晶分离纯化,并用现代光谱技术进行结构鉴定.结果分离鉴定了2个倍半萜成分:11-hydroper-oxy-6,9-eremophiladien-8-one(I),6a-hydroxy-7(11)-eremopholen-12,8β-oide(Ⅱ)和4个三萜成分:齐敦果酸(Ⅲ),β-香树脂醇(Ⅳ),β-香树脂醇乙酸酯(V),羽伞豆醇(Ⅵ).结论上述6个化合物均为首次从干崖子橐吾中分离得到,化合物I为一过氧化物,其碳谱数据系首次报道.
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山橘的化学成分研究
目的研究山橘水提取物的化学成分.方法硅胶柱层析分离,波谱法鉴定结构.结果分离到5个已知成分,分别为:汉黄芩素(I)、香草酸(Ⅱ)、山橘脂酸(Ⅲ)、Glycoric acid(Ⅳ)和4,4'-dihydroxy-3,3'-dimethoxy-trans-stilbene(V).结论5个化合物皆为首次从该植物中分到,也是第一次在该植物中发现木脂素和二苯乙烯类成分.
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墨旱莲化学成分的研究
目的研究中药墨旱莲的化学成分.方法采用硅胶柱色谱和HPLC进行分离,根据IR,MS,1H-NMR,13C-NMR等光谱技术和水解等方法鉴定化合物的结构.结果鉴定了4个化合物,分别为刺囊酸(Ⅰ)、刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(Ⅱ)、豆甾醇-3-Oβ-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)和槲皮素(Ⅳ).结论Ⅱ为新化合物,命名为eclalbasaponinxⅢ.
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糖尿病患者胰岛素量-效分析初探
目的采用经验数学模型研究临床糖尿病患者胰岛素量-效关系.方法8位糖尿病患者腹部注射普通胰岛素14u,7.5 h内按一定时间间隔采取外周静脉血,测定血胰岛素浓度I(t)及血糖浓度G(t),I(t)用外周给药二室开放模型拟合,G(t)用经验模型(G)t=a+b(t-d)-c(t-d)tanh(t-d)拟合,然后对函数I(t)与G(t)进行数学处理.结果I(t)与G(t)无对应量效关系,I(t)与dG(t)/dt有对应量效关系.求得效应峰值Emax(mmol@h-1),平均效应Emean与药物敏感性(mmol@mU-1@h-1)为(x-±s):(11.6±3.9),(54.4±13.7)和(69.4±27.5),Emax,Emean与年龄呈负相关.结论胰岛素药效学研究中应把血糖浓度下降速率而非血糖浓度本身作为效应值.量效关系符合Clark式.糖尿病患者血糖对胰岛素的响应随患者年龄增大而下降.
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扑苯黄片相对生物利用度的研究
目的以市售尼克感冒组合片夜用片(氨苯伪麻片)为参比制剂,测定扑苯黄片的相对生物利用度.两种制剂中的3组分分别为:对乙酰氨基酚(A)、盐酸伪麻黄碱(E)、盐酸苯海拉明(D).方法选择6只兔子,用自身交叉对照实验方法,分别单剂量灌服氨苯伪麻片,扑苯黄片各1片,药物浓度由HPLC测定,紫外检测.结果各方法的线性良好,提取回收率均大于75%,日内日间精密度均小于15%.扑苯黄片和氨苯伪麻片中对乙酰氨基酚tmax分别为(0.72±0.44)h和(0.47±0.27)h,cmax分别为(26.86±4.63)mg@L-1和(29.67±7.23)mg@L-1,AUC0～∞分别为(75.45±14.07)mg@h@L-1和(71.83±14.62)mg@h@L-1,相对生物利用度(106.4±15.4)%.盐酸伪麻黄碱xu∞分别为(20.50±5.60)mg和(21.04±4.90)mg.盐酸苯海拉明Xu∞分别为(111.01±31.29)μg和(245.11±81.25)μg.结论两种制剂各组分AUC或xu∞的相对生物利用度均在80%～125%之间,生物利用度无显著性差异.
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金森脑泰注射剂中葛根素在正常和缺血再灌模型大鼠体内的药动学研究
目的探讨脑血管新药金森脑泰注射剂(商品名)中葛根素在正常和缺血再灌大鼠体内的动力学过程.方法对正常大鼠及缺血再灌大鼠静脉注射金森脑泰注射液后不同时间采血,用HPLC-PAD(二极管阵列紫外检测器)测定葛根素血药浓度.3P87软件拟合药动学参数.结果静注金森脑泰后葛根素在正常大鼠体内呈一室模型,t1/2a为18 min,在脑缺血再灌大鼠体内呈二室模型分布,t1/2a和t1/23分别是7.7和38.4min.平均驻留时间(MRT)和清除率(CLtot)分别为24.0,43.9 min和0.014,0.003 L@min-1@kg-1.后者特征HPLC图谱经PAD分析,3个未知成分的色谱峰中有两个与葛根素的紫外光谱(200～800nm)相似,它们的峰面积的经时消长过程与葛根素色谱峰的峰面积的经时消长变化相似,相关系数分别为0.995 7,0.9990.结论利用未知成分的峰面积消长变化,求得相对药动学参数,有助于更全面地反映中药复方(有效部位)的药物代谢规律.同时也提示我们,作为葛根黄酮的主要有效成分的葛根素的药动学参数可以基本反映葛根黄酮的药动学参数.
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益母草碱在大鼠体内的药动学研究
目的研究益母草碱在大鼠体内的药动学.方法建立了测定大鼠血浆中益母草碱的高效液相色谱法,色谱条件为Alltech C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-水-二乙胺(75:25:0.75),流速:1 mL@min-1,检测波长:282 nm.从股静脉注射益母草碱溶液,测定不同时间的血药浓度.用3P87药动学程序对血药浓度-时间数据进行拟合.结果大鼠静注益母草碱后,其主要的药动学参数为:Vc(0.353±0.023)L@kg-1,CL(0.451±0.074)ng@h-1@kg-1,K12(7.787±2.210)h,K21(0.887±0.329)h-1,Ke(1.276±0.182)h-1,ti/2a(0.074±0.020)h,t1/2β(6.32±1.35)h,曲线下面积AUC(6.20±0.47)μg@h@mL-1.结论益母草碱在大鼠体内呈二室内开放模型,进入体内迅速分布,而代谢消除比较缓慢,其生物半衰期超过6h.
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银杏叶提取物对兔血小板聚集的影响
目的探讨银杏叶提取物(GBE)对兔血小板聚集作用的影响.方法进行体内、体外实验观察银杏叶提取物(GBE)对由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)及血小板活化因子(PAF)诱导的兔血小板聚集作用的影响,并对其作用的特点进行了初步分析.结果GBE体外选择性地抑制PAF诱导兔血小板聚集(比浊法)及5-HT的释放(荧光法),其抗血小板聚集和5-HT释放的IC50分别为(47.5±9.5)mg@L-1和(176.3±25.5)mg@L-1;银杏苦内酯B(BN52021)体外抗聚集的IC50为(5.56×10-3±1.01×10-3)mg@L-1.体内试验GBE也选择性地抑制PAF诱导的兔血小板聚集:静注GBE 50,100mg@kg-1的作用时间分别可持续60,240min以上;灌胃100,200mg@kg-1的作用持续时间分别可达180,240 min以上;静注和灌胃作用高峰时大抑制率分别为(96.5±6.1)%,(83.3±17.2)%.结论GBE对由PAF,ADP诱导的体内、体外兔血小板聚集有抑制作用,但对由AA诱导的聚集无影响.可见GBE是一种有效的、选择性较高的抗血小板聚集药物.
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富硒酵母对阻塞性黄疸大鼠的免疫调节作用
目的观察富硒酵母在病理状态下对免疫功能的调节作用.方法建立大鼠阻塞性黄疸模型,从术后第4天开始给予不同剂量富硒酵母(30,60,90mg@kg-1,ig,qd),连续7 d.术后第12天称取大鼠免疫器官重量,采用[3H]-TdR掺入法测定胸腺细胞及脾细胞的增殖反应,并用胸腺细胞及ConA激活的脾细胞增殖法分别检测阻塞性黄疸大鼠腹腔巨噬细胞产生的白细胞介素1(IL-1)和脾淋巴细胞产生的白细胞介素-2(IL-2)活性.结果大鼠胆总管结扎后,胸腺及脾重量下降,ConA及LPS诱导的脾淋巴细胞增殖反应降低,IL-1及IL-2的生成也减少.富硒酵母(60和90mg@kg-1)能使胸腺和脾指数恢复正常以上,ConA及LPS诱导的脾淋巴细胞增殖反应增高,IL-1及IL-2水平有不同程度的提高.结论富硒酵母对阻塞性黄疸大鼠低下的免疫功能有上调作用.
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地黄苷A对"阴虚"及免疫功能低下小鼠的药理作用
目的研究地黄苷A滋阴和调节免疫作用.方法制备小鼠阴虚模型,观察地黄苷A对cAmP系统的影响;制备小鼠免疫功能低下模型,观察地黄苷A对血清溶血素、迟发性变态反应和腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响.结果地黄苷A可以使小鼠体重明显增加、血浆cAMP含量和cAMP/cGMP值明显降低;地黄苷A能明显提高小鼠血清溶血素水平,增强小鼠迟发性变态反应,而对腹腔巨噬细胞吞噬指数和吞噬系数无明显影响.结论地黄苷A具有滋阴作用,增强体液免疫和细胞免疫功能,对非特异性免疫无明显作用.
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喷雾干燥法制备丹参酮前体脂质体的研究
目的提高丹参酮(tanshinone)的生物利用度及其脂质体的稳定性.方法先采用薄膜法将丹参酮制备成脂质体混悬液,然后采用喷雾干燥法将其制备成前体脂质体.结果丹参酮前体脂质体为干燥的球形粒子,粒度约5μm;前体脂质体水合而重建的脂质体的粒度分布与喷雾干燥前的脂质体无明显差别,脂质体呈球形或椭球形,无明显团聚现象;脂质体中的丹参酮和大豆磷脂在喷雾干燥过程中均较稳定.结论喷雾干燥法制备丹参酮前体脂质体是可行的.
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基因转染的pH敏感脂质体的优处方和制备工艺的研究
目的寻找用于基因转染的pH敏感脂质体的佳处方和制备工艺.方法采用正交设计法,考虑制备的pH值、组成摩尔比、制备方法三因素;即1个四水平因素和2个二水平因素混合状态.选用L16(41@212)正交设计表安排试验,各水平组合条件下,通过基因转染实验,以基因转染荧光测定值作为观测指标,实验重复4次.结果在基因与脂质体重量比为(1:8)时,组成大豆磷脂与DC-胆固醇摩尔比为(6:4)和在超声法制备的特定条件下,pH5.4与pH7.4基因转染荧光测定值之间差别非常显著;均值都较大,但是以pH5.4时基因转染荧光测定值均值大.结论基因转染荧光测定值高的脂质体为在pH5.4、组成大豆磷脂与DC-胆固醇摩尔比为(6:4)时采用超声法制备的脂质体.
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稳定同位素在药学中的研究和应用
近年来,稳定同位素(stableisotopes,SI)在生物医药中的应用急剧增加,取得可喜成果,其原因有:①将SI引入药物分子的手段日益完善,使许多SI在药物中的研究成为可能.②质谱和色谱联用技术的应用具有先分离,然后检测的特点.理论上,以待测物稳定同位素标记物作内标理想.它提高了药物的稳定性、定量的专一性和灵敏度,检测量一般为ng,有的更低.有人认为,在其他范围内的突破[如多道排列检测器(multichannel arry detector)]将使质谱的灵敏度达到fg水平.③SI可直接用于生物个体作为示踪物,以其灵敏度高、准确性好、适应性广、无损伤、多元素分析等优点,在稳定同位素示踪研究中,显示了独有的特色,可形成一种优异的技术.其应用范围广,但未被大量采用,故其潜力很大.
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降血糖新药--马来酸罗格列酮
马来酸罗格列酮(rosiglitazone maleate),商品名文迪雅TM(AVANDLA)是一个噻唑二酮类2型糖尿病治疗药物,于1999年5月经美国FDA批准上市,迄今已进入欧美等38国市场.结构式如下.
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抗哮喘新剂型--布地奈德混悬液雾化吸入剂
由瑞典阿斯特拉捷利康公司研制生产的布地奈德(budesonide)混悬液吸入剂(商品名为Pulmicort Respules),于2000年8月8日被美国FDA批准上市(申请号为020929)用于缓解哮喘症状.布地奈德是白色无嗅无味的粉末,不溶于水和庚烷,微溶于乙醇,易溶于三氯甲烷.它是一个同分异构体(22R和22S),分子式是C25H34O6,相对分子质量是430.5,结构如下.
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制药新技术的发展与新世纪展望
随着人类社会的进步和人们对医疗保健日益需求,促使制药工业不断发展.特别是第二次世界大战后,世界医药市场的形成和发展,使制药工业生机勃勃,药品己成为当今世界贸易增长快的产业之一.目前,全球药品市场销售额达3 000亿美元,年增长速度约8%.我国2000年医药生产总值首次突破2 000亿元人民币,达2 332亿元.工业增加值达578亿元,同比增长22%,高于全国平均水平近11个百分点.医药工业的迅速发展与制药技术的不断创新休戚相关.可以说,制药工业的发展史也是一部制药新技术的发展史.尤其是近20年来,高新技术蓬勃发展,促使制药的新技术,新发现层出不穷,也促使了制药工业达到新的水平.现就近年来一些制药新技术概述如下.
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重组人锰超氧化物歧化酶工程菌高效表达培养工艺的研究
目的确定重组人锰超氧化物歧化酶(rhMn-SOD)工程菌高效表达的适培养工艺条件.方法通过摇瓶培养研究了包括接种量、诱导时机、Mn2+浓度、诱导后培养时间、发酵过程中pH变化以及初始pH值对发酵的影响.结果该工程菌的佳接种量为3%,佳诱导时机为接种后3h,确定Mn2+浓度为6000μmol@L-1,诱导后培养5 h,在培养过程中当pH为6.83时外源蛋白可获得高效表达,初始pH确定为8.0.结论:诱导和培养基的pH是影响工程菌发酵的主要因素,尤其是Mn2+的加入表达有活性的rhMn-SOD是必需的.
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11种黄酮类化合物清除超氧阴离子的构效关系研究
目的研究了11种高纯度的天然黄酮类化合物清除超氧阴离子(O2-)的构效关系,试图找出某些规律,为其进一步开发利用提供参考依据.方法采用高灵敏度的化学发光法.结果9种天然黄酮类化合物能有效地清除O2-,其清除O2-能力大小顺序依次为:黄芩苷>泽漆新苷>槲皮素>芸香苷>金丝桃苷>山奈素>甘草查尔酮>橙皮苷>石吊兰素,而川陈和补甲-Ac无效.结论①A环上羟基和/或B环上羟基是清除O2-的主要活性基团;②A环上具有邻位羟基和/或B环上具有邻位羟基可大大增强清除O2-能力;③A环上6位羟基和B环上3'、4'位羟基清除O2-的活性都很强;④糖苷对清除O2-也有贡献,其作用因糖苷种类而异;⑤酚羟基化合物往往具有清除O2-作用.
