中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
HPLC-MS测定癃闭康泰片中贝母素甲、贝母素乙的含量
目的建立癃闭康泰中贝母素甲、贝母素乙的高效液相色谱-质谱联用含量测定法.方法癃闭康泰片经碱化,用氯仿-甲醇(4:1)提取生物碱有效部位,提取液浓缩,残渣用甲醇溶解后,进行高效液相色谱-质谱测定.色谱柱为Agilent Zorbax ex-tend C18(2.1 mm×100 mm,5 μm);流动相为乙腈和10 mmol·L-1甲酸铵(pH 8.0),梯度洗脱(0～15 min:乙腈30%～55%;15～25min乙腈55%);流速0.2 mL·min-1;柱温30℃.质谱条件为电喷雾电离源(ESI),以选择性正离子方式检测,贝母素甲和贝母素乙的选择性检测离子分别为m/z 432.4和m/z 430.4.结果贝母素甲和贝母素乙的的线性范围均为0.01～10 mg·L-1,相关系数均大于0.999,检测限均为0.45 μg稬-1,方法回收率均大于95%,日内日间精密度(RSD)均小于5%.结论本方法专属性强,灵敏度高,线性关系良好,操作简便,适用于癃闭康泰中贝母素甲、贝母素乙的含量测定.
-
血浆中去羟肌苷测定与制剂生物等效性评价
目的建立测定人血浆中去羟肌苷的液相色谱-质谱/质谱联用法(LC-MS/MS),并应用于药物制剂生物等效性评价.方法18名中国健康男性志愿者单剂量随机交叉po 200 mg去羟肌苷参比制剂和受试制剂,血浆样品经沉淀蛋白处理,通过LC-MS/MS测定其浓度,采用非隔室模型计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果LC-MS/MS测定血浆中去羟肌苷的线性范围为5.0～2 000 μg稬-1,定量下限为5.0 μg稬-1.日内、日间精密度(RSD)均小于6%,准确度(RE)在±4%之内.应用本法测得18名中国健康男性志愿者po 200 mg去羟肌苷参比制剂后主要药动学参数为:tmax为(0.65±0.30)h,ρmax为(1 052±353)μg稬-1,t1/2为(1.53±0.38)h,用梯形法计算,AUC0-t为(1 628±479)μg穐稬-1,服用受试制剂后主要药动学参数为:tmax为(0.47±0.13)h,ρmax为(1 090±531)μg稬-1,t1/2为(1.44±0.46)h,AUC0-t为(1 520±661)μg穐·L-1.以AUC0-t计算相对生物利用度为(95.8±20.8)%.结论该法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,适用于去羟肌苷制剂的生物等效性评价.
-
不同农家类型巴戟天DNA与HPLC指纹图谱的质量评价研究
目的探讨不同农家类型对巴戟天质量的影响.方法利用分子生物学技术中随机扩增多态性DNA(RAPD)技术和HPLC技术对不同农家类型的巴戟天进行内在质量的分析.结果不同农家品种的巴戟天RAPD指纹图谱和蒽醌类成分HPLC指纹图谱具有明显的差异.结论不同的农家类型是影响巴戟天内在质量的主要因素,RAPD和HPLC两种方法可较全面地评价不同农家类型的种质资源对中药质量的影响,为中药材的规范化种植提供参考.
-
RP-HPLC测定腺苷蛋氨酸注射用溶剂中赖氨酸的含量及有关物质
目的建立测定腺苷蛋氨酸注射用溶剂中赖氨酸含量及有关物质的方法.方法采用DiamonsilTM(钻石)C18 ODS柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水-三乙胺(250:750:0.1),流速为0.8 mL·min-1,紫外检测波长为210 nm,柱温为30℃.结果在本色谱条件下L-赖氨酸与辅料及溶剂峰分离度符合要求,在300～700 mg·L-1内线性良好(r=0.999 7).结论测定方法简便、准确、灵敏度高、方法可靠,可作为质量控制方法.
-
扇贝糖胺聚糖对受氧化损伤的内皮细胞功能的影响
目的观察血管内皮细胞受到氧自由基损伤后,血管内皮细胞粘附分子-1(VCAM-1)、血小板衍生生长因子B链(PDGF-BB)表达、内皮素(ET)以及血管紧张素Ⅱ(AⅡ)分泌的改变,研究扇贝裙边提取物-糖胺聚糖(SS-GAG)对上述变化的影响,探讨SS-GAG对血管内皮细胞损伤的保护作用.方法体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),建立氧自由基诱导的HUVEC损伤模型,采用ELISA法观察SS-GAG对Fenton体系所引发的氧化损伤后HUVEC表达VCAM-1,PDGF-BB的影响;应用放射免疫方法,观察SS-GAG对氧化损伤的HUVEC分泌ET及AⅡ的影响.结果与对照组比较,Fenton体系损伤组血管内皮细胞(VEC)VCAM-1,PDGF-BB的表达明显提高(P＜0.01),ET及AⅡ的分泌明显增多(P＜0.01).而细胞经不同浓度的SS-GAG预先处理后,上述表达及分泌均减少(P＜0.01).结论SS-GAG可减少氧自由基损伤血管内皮细胞后VCAM-1,PDGF-BB的表达以及ET和AⅡ的分泌,提示SS-GAG具有保护血管内皮细胞的作用,此作用可能是其抗AS的机制之一.
-
罐组逆流提取工艺参数的多指标优化方法研究
目的利用多指标综合评价和回归分析,建立罐组逆流提取工艺参数的多指标综合优化方法.方法以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、总皂苷和浸出物含量为优化目标,采用正交试验设计,考察乙醇浓度、溶剂用量、阶段提取时间和提取温度等因素对优化目标的影响;利用回归分析方法建立了各优化目标与考察因素间的数学模型,结合方差分析得到三七罐组逆流提取佳工艺参数,并将罐组逆流提取工艺与其他提取方式进行比较.结果通过多指标综合优化方法得到三七罐组逆流提取的佳工艺条件为体积分数70%乙醇、8倍药材量溶剂、阶段提取时间30 min、提取温度50℃,与其他提取工艺相比,在保证较高收率的前提下,温度可以降低50%左右,溶剂节省50%～70%,单位时间的处理量增大.结论建立了罐组逆流提取工艺参数的多指标综合优化方法,并成功运用于三七中皂苷类活性成分的提取,得到三七罐组逆流提取佳工艺条件.
-
半边旗二萜类化合物5F诱导人翼状胬肉成纤维细胞凋亡及对caspase-3表达的研究
目的观察半边旗二萜类化合物5F(5F)对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)的致凋亡作用及其对凋亡相关的半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)表达的影响.方法采用5F不同药物浓度组(0,8,32,128 mg·L-1)作用不同时间处理细胞.噻唑蓝比色法检测5F对细胞增殖的影响;Hoechst33258荧光染色法观察细胞凋亡;流式细胞术检测细胞周期及凋亡;RT-PCR检测细胞内凋亡相关基因caspase-3的转录水平;Western blot检测细胞caspase-3蛋白表达;化学比色法检测细胞凋亡过程中caspase-3活性的变化.结果给药组细胞的生长与对照组相比均受到显著的抑制(P＜0.01),细胞增殖抑制率呈剂量和时间的依赖关系;Hoechst33258荧光染色显示,给药组部分细胞呈典型的凋亡表现;流式细胞术检测在32 mg·L-1浓度作用下,12 h即出现"凋亡峰",其峰值达(12.48±1.29)%;RT-PCR检测发现细胞内凋亡相关基因caspase-3 mRNA表达上调;Western blot检测细胞caspase-3蛋白表达水平升高;caspase-3活性检测显示,其活性呈剂量和时间依赖性增高,5F浓度达到128 mg·L-1时,其活性为对照组的3.52倍.结论5F可显著地抑制HPF增殖、诱导细胞凋亡、升高caspase-3活性,并呈明显的量效与时效关系;其诱导细胞凋亡的作用机制可能与升高caspase-3活性,促进caspase-3基因转录和蛋白翻译,使细胞内caspase-3增加从而促进细胞凋亡有关.
-
HPLC测定血浆中那格列奈及其人体药动学和相对生物利用度研究
目的建立HPLC测定血浆中那格列奈,并研究其药动学及相对生物利用度.方法18名受试者随机等分成2组,先后单剂量po受试制剂或参比制剂后,采用HPLC测定血药浓度,计算药动学参数并进行方差分析,以双单侧t检验进行生物等效性判定.结果单次服用60 mg受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0～10,AU0～∞,ρmax,tmax及t1/2分别为(6.84±3.51)和(7.24±3.51)mg·h·L-1,(6.95±3.45)和(7.38±3.58)mg·h·L-1,(4.35±2.45)和(4.20±2.13)mg·L-1,(1.00±0.48)和(1.16±0.51)h,(2.20±0.78)和(2.04±0.65)h.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(94.5±13)%.2种制剂的药动学参数无明显差异.结论HPLC能快速、准确测定人血浆中的那格列奈,受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
-
环孢素A对小鼠髓源性树突状细胞的影响
目的研究环孢素A(CsA)对小鼠髓源性树突状细胞(BMDC)的影响.方法以小鼠BMDC为对象,在其培养过程中加入不同质量浓度的CsA(0,O.5和1 mg·L-1)、脂多糖(LPS)诱导细胞成熟,流式细胞分析其免疫表型的改变,氚-胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)掺入法和ELISA法检测其刺激同种T细胞增殖能力和分泌细胞因子等功能变化.结果CsA处理后的树突状细胞(DC),其表面共刺激分子CD80,CD86表达下调,抑制性分子B7-DC表达进一步上调,而另一抑制性分子B7-H1表达无明显变化,该DC刺激同种T细胞增殖能力下降,TNF-α和IL-12P70分泌降低,IL-10分泌增加.结论在BMDC的分化过程中,CsA能直接作用于DC,使其具有不成熟DC的特性,该DC可以诱导免疫耐受,这种作用是通过共刺激分子CD80,CD86表达下调和抑制性分子B7-DC表达上调实现的.
-
葡聚糖-寡胺纳米粒基因载体的制备及表征
目的制备聚阳离子纳米粒非病毒基因载体:葡聚糖-寡胺化合物.方法以葡聚糖、过碘酸钠、精胺等为反应物,经多步化学合成制备了该载体;并以红外光谱测定仪、激光纳米粒度测定仪、透射电子显微镜对其进行了理化表征;以绿色荧光蛋白基因为报告基因考察所制备载体的基因转染效能.结果葡聚糖与寡胺间以共价键连接成稳定的纳米粒基因载体,载体平均粒径为9.0 nm,Zeta电位为+31.1 mV、形状为类圆形;载体具有较高的基因转染率.结论实验结果表明,文中方法可以合成出优良的聚阳离子纳米粒非病毒基因载体.
-
白花败酱草黄酮类成分的高速逆流色谱快速制备
目的应用高速逆流色谱分离纯化白花败酱草化学成分.方法利用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1:0.6:0.6:1)为两相溶剂系统,主机转速800 r·min-1,上相为固定相,下相为流动相,流速2.0 mL·min-1,检测波长254 nm,所得产物经高效液相色谱法检测,结构经MS、1H-NMR和13C-NMR鉴定.结果6 h内经一步洗脱从400 mg白花败酱草乙酸乙酯萃取物中分离得到纯度高于98%的木犀草素26 mg,5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮15 mg和5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮21 mg.结论3个化合物均为首次从败酱属植物中分离得到,该分离制备法简便、快速、产物纯度高.
-
应激诱发吗啡条件性位置偏爱重现大鼠伏隔核和血浆中神经甾体水平的变化
目的检测吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)重现大鼠伏隔核和血浆中神经甾体水平的变化.方法建立大鼠对吗啡的CPP,CPP消退后用足底电击(footshock)诱发CPP的重现.将大鼠断头取血并取出伏隔核,制备组织匀浆,采用液-液萃取和固相萃取法提取脑组织和血浆中的神经甾体,经衍生化后,采用高效液相色谱-质谱法测定神经甾体含量.结果与对照组相比,重现组大鼠伏隔核中的脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone,DHEA)水平升高50%(P＜0.05).与消退组相比,重现组大鼠伏隔核中的别孕烯醇酮(allopregnanolone,AP)水平升高75%(P＜0.05);吗啡CPP重现组大鼠血浆中的脱氢表雄酮硫酸酯(dehydroepiandrosterone sulfate,DHEAS)水平下降33%(P＜0.01).结论足底电击应激所致的CPP重现时,大鼠伏隔核中的DHEA,AP和DHEAS水平的变化不依赖于外周血中相应甾体水平的变化,其中枢作用可能与应激诱发的吗啡CPP重现行为有关.足底电击使伏隔核DHEA和AP水平升高可能是应激诱发吗啡CPP重现的神经机制之一.
-
大肠杆菌T蛋白的聚合状态分析
目的解析大肠杆菌T蛋白的四级结构.方法利用分段克隆法克隆表达了T蛋白及其两个独立结构域分支酸变位酶(CM,T/1-94)和预苯酸脱氢酶(PDH,T/93-373),再利用SDS-PAGE测得变性条件下T蛋白、CM和PDH的Mr分别为42×103,11×103和32×103,HPLC测得天然条件下CM和PDH的Mr分别为25×103和63×103,再用化学交联法分析聚合状态.结果显示T蛋白、独立结构域CM和PDH均为二聚体.结论说明大肠杆菌T蛋白二聚体是通过CM与CM、PDH与PDH相连的.
-
肽图分析在重组人甲状旁腺素1-34产品质量控制中的应用
目的通过肽图谱分析,鉴定重组人甲状旁腺素1-34产品一级结构的完整性和准确性.方法采用胰蛋白酶裂解-反相高效液相色谱法测定肽图;用LC-MS/MS和N端氨基酸测序鉴定产品氨基酸序列.结果建立重组人甲状旁腺素1-34产品肽图测定法,并鉴定出肽图异常产品的氨基酸序列.结论肽图分析能有效地控制重组人甲状旁腺素1-34产品一级结构的完整性和准确性,对该产品的质量控制具有重要意义.
-
刺梨多糖的分离纯化及其神经营养活性
目的对刺梨多糖进行分离纯化及神经营养活性研究.方法采用DEAE-纤维素柱色谱及Sepharose CL-6B凝胶柱色谱对刺梨粗多糖进行分离纯化,得到RRTP-1～RRTP-8共8个多糖组分.凝胶柱色谱和聚丙烯酰胺凝胶电泳鉴定纯度.采用PC12细胞对各组分的神经营养活性进行筛选,并对纯化的单一多糖进行活性定量测定.结果RRTP-1和RRTP-3为相对分子质量分布均一多糖.PC12细胞实验结果表明,多个多糖组分能刺激PC12细胞产生神经纤维样突起.结论多数刺梨多糖组分具有神经营养活性.
-
植物次生代谢产物的生态学功能研究进展
目的从生态学的角度,探讨植物次生代谢产物抗病、抗虫功能以及环境因子的影响,并就环境在中药道地性中的作用进行讨论.方法查阅国内外资料并进行分析和综述.结果来源于植物次生代谢途径的小分子化合物是植物进化过程中的防御物质,分子生物学技术的应用为次生产物的作用机制提供了进一步的证据.结论次生代谢产物受环境中物理、化学及生物因子的影响;我国在这方面的研究需要进一步加强.
-
透明质酸寡糖研究进展
目的综述透明质酸寡糖(oligosaccharides of hyaluronan,简称o-HA)的制备、分析方法以及其生物活性.方法查阅近年文献,进行整理归纳.结果o-HA制备时先用透明质酸酶、硫酸软骨素酶进行降解,再经阴离子交换色谱柱(ACE)等方法进行分离纯化,o-HA的生物活性有促血管生成、促进创伤愈合等.结论单糖残基数不同的o-HA生物活性可能不同;用不同酶降解产生的o-HA,即使单糖残基数相同其活性也可能不同.
-
眼用微粒给药系统的研究进展
目的介绍国内外眼用微粒给药系统的研究进展.方法广泛查阅近几年的文献资料,进行分析、综合和归纳,分别对眼用脂质体、微球、纳米粒、微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍.结果与结论眼用微粒给药系统可改善药物在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,获得比较理想的局部治疗效果.
-
厄贝沙坦治疗老年原发性高血压的疗效及对肾功能的影响
高血压是常见的心血管疾病,发病率逐年增高,可导致严重的心脑等靶器官损害.近年研究表明,28%的终末期肾病与高血压有关,因此对高血压早期肾功能损害的诊断及干预,是改善肾血流动力学、延缓肾功能损害的关键[1].目前公认血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在有效降压同时对肾功能有保护作用,而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)亦是肾功能衰竭时首选降压药物之一,但ARB对高血压病人早期肾损害的影响报道较少.本研究选用新型的ARB药物厄贝沙坦,并与依那普利进行比较,了解其对老年高血压病人的降压疗效及对肾功能的影响.
-
峰龄胶囊预防肿瘤因放疗所致白细胞减少的疗效观察
放射治疗是恶性肿瘤临床治疗中的主要手段,恶性肿瘤病人机体免疫力差,且放疗有骨髓抑制的毒副作用,所以治疗过程中需支持治疗以顺利完成治疗计划.峰龄胶囊是野生菌种峰龄孢子经深层发酵后提纯有效成分,经生物高技术分离纯化制成的复合多糖,主要成分为银耳多糖.本研究采用的峰龄胶囊是北京九和药业有限公司生产,规格每粒0.25g,批准文号为国药准字H11022150.峰龄胶囊具有兴奋骨髓造血,升白细胞,增强机体免疫力的功能,同时能抑制肿瘤细胞的生长.为观察峰龄胶囊对放疗所致骨髓抑制预防作用,笔者对136例放疗同时口服峰龄胶囊的恶性肿瘤患者分别测定放疗过程中的白细胞、血红蛋白和血小板数,并随机设对照组120例进行对比分析,现报告如下.
-
拓扑替康用于紫杉醇/卡铂化疗后巩固治疗卵巢癌的费用效果分析
卵巢癌的发病率有逐年上升趋势,死亡率居妇科恶性肿瘤之首[1].由于卵巢癌早期通常并无症状,约75%的病人在就诊时已属晚期[2].其一线治疗方案是外科的细胞减灭术后进行卡铂和紫杉醇的联合方案化疗[3].拓扑替康是一种DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,主要用于卵巢癌的二线治疗[4-6].近年来,有国外学者提出在卵巢癌的一线治疗中,紫杉醇与卡铂联合化疗2～4个疗程后,用拓扑替康进行巩固治疗,取得了一定的疗效[7-8].本实验回顾性调查研究我院2003年1月至2004年8月行紫杉醇/卡铂化疗及化疗后拓扑替康巩固治疗的中晚期卵巢癌患者共38例,对紫杉醇/卡铂化疗方案和用拓扑替康进行巩固治疗的两组病人进行疗效和成本的分析,为临床有效、经济的选择化疗方案提供参考依据.
