瑞香狼毒化学成分与生物活性研究的回顾与展望

目的对瑞香狼毒这种具有抗癌、抗艾滋病潜力的天然药物资源的化学成分和生物活性进行全面介绍.方法查阅国内外公开发表的有关研究论文,按化学成分、生物活性分类汇总.结果与结论国外新研究成果表明,瑞香狼毒中的多种成分具有抗肿瘤、抗艾滋病的作用,有待开发成抗肿瘤、抗艾滋病的新药.

口腔速释片的进展及前景

目的介绍口腔速释片的分类、特点及制备工艺的研究进展,为我国开展药物新剂型研究提供参考.方法参阅国内外有关论文、综述、专利文献,进行分析总结.结果与结论口腔速释片作为近年来发展较快的一种新剂型,具有广阔的应用前景.

抗高血压药物研究新进展

目的综述近几年正在临床前或临床试验研究的新型抗高血压药物.方法检索国内外文献,对有关新型抗高血压药物的文献进行分析、评诂及综合.结果目前有8类新型抗高血压药物正在临床前或临床研究阶段.结论认为这8类药物将成为抗高血压药物家族中的重要成员,可能在以后的抗高血压治疗中占据重要地位.

美国罕用药管理的历史与现状

罕见病(rare disease)一般指受累人数占总人口的比例在0.65‰～1‰以下的疾病或病变,由于诊断困难,治疗上无选择余地,有时还可能由于遗传咨询和预后涉及的伦理问题等原因,一直是医学界面对的难题.在WHO公布的将近5000种罕见病中,由于尚未开发出可能适用的药品,估计大多数仍未得到治疗[1].罕见病治疗药物因为用药人数少,商业价值有限,制药商一般不愿投资开发和生产.美国在20世纪70年代曾出现科学家发现了某罕见病的治疗药物而没有制药商愿将其开发上市的现象,于是人们形象地将这类没有公司愿意"收养”的治疗罕见病的药物称为"罕用药”(orphandrugs)[2～4].为解决这一问题,美国首先实施了罕用药管理制度,十几年来取得了巨大成功,得到了病人、制药界和生物技术工业界等的广泛支持,已成为全球的典范.日本、新加坡、澳大利亚、欧盟都是仿效美国先后实施了类似制度[5].

用旋光法测定甘露醇注射液含量的影响因素及操作改进

旋光法测定甘露醇注射液含量,按<中国人民解放军医疗单位制剂规范>发现影响因素较多.如试验条件控制不严,测得结果与中国药典1995年版二部方法比较有较大差异.本实验探讨了影响旋光法测定甘露醇含量诸因素,并对操作方法加以适当改进.经改进后的操作方法测得甘露醇注射液含量结果与药典法比较无显著性差异.1试药与仪器硼砂(AR级,批号920518,河南焦化市化工厂)甘露醇注射用原料(批号980405,南宁化学制药厂).WZZ-1型自动数字旋光仪(上海物理光学仪器厂).

镁离子对去甲肾上腺素所致兔心肌损害的防治作用

临床上采用去甲肾上腺素(NE)治疗心衰,但循环血中NE超过生理阀值时可造成心肌细胞能量储备耗竭,以至坏死.作者报告镁离子对去甲肾上腺素所致兔心肌细胞损害的保护作用.1材料与方法1.1材料♂新西兰白兔24只,体重(210±13)g;硫酸镁注射液(无锡第七制药厂,批号920622);去甲肾上腺素注射液(武汉制药厂,批号920467).1.2方法 24只兔随机分为3组.对照组8只,兔耳iv生理盐水5 mL(1 mL@min-1),10 min后处死.去甲肾上腺(NE)组8只,兔耳iv NS 5 mL(1mL@min-1)隔10 min后注射NE 50μg@kg-1(1 mL@min-1).

水解-Fe(Ⅲ)氧化-EDTA滴定法测定β内酰胺类抗生素药物

具有β内酰胺环的抗生素类药物包括青霉素类和头孢菌素类,目前应用在临床上的约有30多种.这类药物的测定方法中国药典1995年版中规定的有碱滴定法、碘量法,HPLC和微生物法等.我们应用强酸水解-Fe(Ⅲ)氧化-EDTA滴定法测定β内酰胺类药物,方法简便,重现性好,准确度高,用于几种常用药物的测定,结果满意.

酸枣仁及其混淆品蛋白质高效毛细管电泳法鉴别

目的对酸枣仁及其混淆品进行蛋白质电泳鉴别.方法采用高效毛细管电泳法对酸枣仁及其混淆品蛋白质进行分析.结果酸枣仁及其混淆品蛋白质高效毛细管电泳谱图有明显的差异.结论高效毛细管电泳可作为中药酸枣仁的生药鉴别方法.

环磷酰胺及其制剂的二阶导数差示脉冲极谱法定量研究

目的建立环磷酰胺及其制剂的二阶导数差示脉冲极谱定量分析方法.方法二阶导数差示脉冲极谱法.结果环磷酰胺在乙醇-水(1:9)的溶液中,于-0.101 V(vsAg/AgCl)处出现一良好的二阶导数差示脉冲极谱峰,其峰幅值与环磷酰胺在0.1～1.4 mmol@L-1范围内呈非常显著的线性关系(P＜0.01),检测限为9.0 nmol@L-1.结论本法简便、快速、灵敏,结果准确.

细菌L型在药品中的检测

目的证实药品中细菌L型的存在.方法采用微生物法定量和定性试验.结果药品中存在细菌L型.结论证实了L型细菌在药品中的存在,对其研究将有利于药品质量监督与控制.

高效液相色谱法测定盐酸纳曲酮片的溶出度

目的测定盐酸纳曲酮片的溶出度.方法采用高效液相色谱法测定含量,检测波长240 nm.溶出度以转篮法测定,转速100 r.min-1,溶出介质0.05 mol@L-1盐酸溶液100 mL.结果 4.0～50.0μg@mL-1范围线性良好,r=0.999 8(n=3),平均回收率99.6%(n=9),RSD=1.2%.片剂20min定时取样测定,主药溶出90%以上.结论该片溶出快而完全,溶出速率较美国杜邦公司同类产品略快.

不同蜜环菌菌株生物学特性及菌丝体多糖含量的研究

目的对不同来源的11种蜜环菌菌株的生物学特性及多糖含量进行研究.方法蜜环菌菌株生物学特性的观察采用平板培养法,菌丝体多糖含量的测定采用比色法.结果菌株A1,A4,A5,A7,A9及A10菌索比较发达,而菌株A2,A3,A6,A8及A11菌丝体比较发达;平均生长速度快的菌株为A9,A10;发酵物中每克菌丝体多糖含量,以菌株A10中含量高.结论不同蜜环菌菌株之间的生物学特性以及菌丝体多糖含量均存在着显著的差异.

西藏雪莲花化学成分的研究Ⅱ

目的对西藏雪莲花(Saussurea tridac-tyla Sch-Bip.)全草化学成分进行分离鉴定.方法用色谱技术进行分离,UV,IR,ESIM,1H-NMR,13C-NMR等方法对化合物结构进行鉴定.结果从西藏雪莲花全草的乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为芹莱素(apigenin,Ⅰ),木犀草素(luteolin,Ⅱ),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucoside,Ⅲ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅳ),芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(apigenin-7-O-β-D-lutinoside,Ⅴ),木犀草素-7-O-β-D-芦丁糖苷(luteolin-7-O-β-D-lutinoside,Ⅵ).结论化合物Ⅰ～Ⅵ首次从该植物中得到,化合物Ⅴ～Ⅵ首次从风毛菊属植物中得到.

头孢呋辛酯干混悬剂人体相对生物利用度研究

目的考察头孢呋辛酯干混悬剂的人体相对生物利用度及生物等效性,从而评价其临床疗效.方法本研究以市售的进口头孢呋辛酯片剂(西力欣)为对照,选用20名健康志愿受试者,进行了随机的2周期交叉实验.以HPLC测定血药浓度并计算药动学参数及生物利用度,进而对主要动力学参数进行统计学分析.结果 20名受试者交叉po单剂量头孢呋辛酯干混悬剂和西力欣片(250mg)后两者的主要药动学参数较接近,头孢呋辛酯干混悬剂的相对生物利用度(F)达92.88%.主要参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,头孢呋辛酯干混悬剂和西力欣片的AUC0～inf之间无显著性差异(P＞0.05),91%置信区间在81.6%～97.2%之间;两种制剂的cmax之间也无显著性差异(P＞0.05),90%置信区间为93.6%～121%.结论头孢呋辛酯干混悬剂与西力欣片具生物等效性.

沙棘油中α-LNA在大鼠体内的药动学

目的研究沙棘油乳剂中的α-亚麻酸(α-LNA)在大鼠体内的吸收、分布、生物利用度及蛋白结合率等药动学特征.方法沙棘油乳剂中的α-LNA在生物样品中的浓度用气相色谱法测定.结果大鼠静注及恒速静脉输注沙棘油乳剂后,其药-时过程均符合开放二室模型特征;大鼠灌胃给予沙棘油及沙棘油乳剂后,药-时曲线均符合开放性单隔室一级吸收模型;沙棘油和沙棘油乳剂的绝对生物利用度分别为34.9%,64.8%.沙棘油乳剂与沙棘油油剂相比,α-LNA的相对生物利用度为185.7%,静脉注射3个不同剂量的沙棘油乳剂后(α-LNA分别为26.4,52.8,105.8 mg@kg-1),其药时过程符合二室开放模型特征,且3个剂量间的消除半衰期及AUC与计量之比无显著性差异,具有线性动力学特征.血浆蛋白结合率为95.32%.体内分布实验结果表明α-LNA在体内分布较广泛,主要集中在肝、脾,在大鼠小鼠体内的分布存在差异.结论该研究为沙棘油及α-LNA今后的进一步研究和应用奠定了基础.

银杏内酯A和银杏内酯B在健康人体内的药动学的实验研究

目的用本实验室建立的测定血液中内酯浓度的方法,对银杏内酯A(ginkgolide A,GA)和银杏内酯B(ginkgoide B,GB)在10例健康受试者体内的药动学进行了研究.方法 10例健康受试者,静脉滴注银杏叶提取物注射液(舒血宁注射液),于给药后不同的时间取血,用气相-质谱联用法测定血药浓度,并计算GA和GB的药动学参数.结果健康受试者静脉点滴GA和GB后的代谢均符合二房室模型,t1/t2分别为3.73,4.25 h.AUC值分别为68 305.10,19 714.69 ng@min@mL-1.结论GC-MS测定银杏内酯的血药浓度是测定银杏内酯的较好的方法.

复方聚维酮碘片的抗炎镇痛作用

目的评价复方聚维酮碘片(CPI)的抗炎镇痛作用.方法采用巴豆油引起的家兔声带炎症模型和二甲苯引起的小鼠耳炎症模型,观察CPI局部涂抹给药的抗炎作用.采用光辐射热甩尾法和醋酸扭体法,观察CPI的镇痛作用.结果 CPI局部涂抹给药,可明显抑制家兔声带肿胀和炎性渗出,减轻小鼠耳肿胀度,对两种炎症模型的抑制作用均呈剂量相关性.灌胃给药,CPI对光辐射热甩尾反应和醋酸扭体反应均呈剂量相关性镇痛作用.结论 CPI局部用药对家兔声带和小鼠耳炎症反应具有明显抗炎作用.CPI对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显镇痛作用.

肺癌体外药敏试验与临床疗效的相关性研究

目的采用四唑盐(MTT)药敏试验方法筛选对肺癌的敏感药物并指导临床化疗.方法将145例4种不同类型的肺癌,分别分为MTT试验组和未做MTT试验组.接受MTT药敏试验者,根据药敏结果指导化疗,未接受MTT药敏试验者凭经验化疗.结果体外药敏试验与临床治疗结果的总符合率为89.3%;阳性符合率为90.9%;阴性符合率为77.8%;试验敏感性为96.8%;特异性为53.8%.接受MTT药敏试验者临床治疗有效率明显高于凭经验化疗组.结论 MTT体外药敏试验与临床治疗敏感性有很好的相关性,是指导临床化疗的一种可行而又重要药物筛选方法.

阿魏酸在正常和脾虚血淤大鼠体内的药动学及对胃肠激素的影响

目的研究阿魏酸在不同"证”大鼠体内药动学的差异并初步探索其机制.方法以高效液相色谱法分析阿魏酸在正常及脾虚血淤大鼠体内的血药浓度,同时以放免法检测3组大鼠血浆及肠道中胃动素和前列腺素E2含量的变化.结果阿魏酸在脾虚血淤组大鼠体内的分布容积显著减小,消除速率显著降低,曲梖下面积显著增高;多剂量静注阿魏酸后脾虚血淤大鼠血浆和近段空肠组织中胃动素的含量显著下降,降结肠和直肠组织中前列腺素E2的含量显著升高.结论阿魏酸在正常及血淤证大鼠体内药动学存在差异,阿魏酸治疗血淤证作用与调正胃肠激素平衡有关.

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

目的以盐酸苯丙醇胺(PPA)为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素.方法粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度.运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim3为对照,相似因子.2值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素.结果释药曲线均符合Higuchi方程(R＞0.98,P＜0.01).正交设计获得的优处方在0.1 mol@L-1HCl,H2O(pH6.5),磷酸盐缓冲液(PBS)pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol@L-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8PBS中释放10 h,相对于对照品的f2值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似.在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关.HPMC K100M和卡波普971P的比例(保持聚合物总用量相同),硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响.结论以HPMCK100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普971P的用量.

透皮吸收促进剂对奥沙普秦渗透性影响的研究

目的研究促进剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果透皮吸收促进剂和不同浓度的月桂氮革酮对奥沙普秦的渗透性均有促进作用.结论月桂氮革酮对奥沙普秦透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性.

国内外常用PK/PD应用程序概述(待续)

药动学(phamacokinetics,PK)是以分析检测手段为数据基础,运用数学方法,研究和描述药物及其代谢物体内过程的速度规律的科学.目前常用的房室模型是把机体看作由一个或几个房室构成的系统,以微分方程来描述各房室中药物浓度随时间变化的过程,再从拉普拉斯变换中得出其转换函数,计算过程复杂,难以用手工完成[1].药效学(phar-macodynmics,PD)的发展,特别是药动-药效结合模型的建立,也引入了大量复杂的运算.随着电子计算机的广泛应用、运算速度逐步加快和许多数值计算新方法的出现,使得复杂繁琐的药动学运算和拟合过程能够在PC机上迅速完成.

影响中药饮片质量的因素

饮片系指在中医药理论指导下,根据辨证施治及调剂、制剂的需要,对中药材进行加工炮制后具有一定形状、规格的制成品,既可根据处方调配入汤药,又可作为原料生产中成药,其质量直接影响临床疗效.质量的真伪优劣,包括鉴定和质量评价两方面的涵义,即用外观性状及理化、显微特征进行鉴定,以有效成分含量和临床疗效进行评价.<增订伪药条辩>载:"以救人之药品而至于损人戕人,其害不为细……虽有良医,而药肆多伪药,则良医仍无济于事.”中药伪劣品自古有之,现在也存在"医好方良,药不精”问题,尤其是近年药材质量严重滑坡.经分析发现,影响饮片质量的因素主要存在于药材生长、采收、加工炮制、储藏、使用等环节.

中美两国2000版药典中口服固体缓释制剂的释放度测定

普通固体制剂的释放可称为直接释放(immediate release,IR),需进行溶出度(dissolution)考察.溶出度在20世纪70年代确定了它在固体口服制剂中的重要地位[1～2],至20世纪80年代,缓释等技术发展迅速,释放(release)的概念随之提出.释放度是口服药物从缓释制剂(extended release)、延缓制剂(delayed release,enteric-coated)及透皮释药系统(transdermal delivery system)等在规定溶剂中释放的速度和程度.中国药典2000版(CP 2000)将控释制剂(controlled release)与缓释制剂(sustained release)分开定义,美国药典2000版(USP 24)则不加区分地称为缓释制剂(extendedrelease,ER).本文以下的"缓释制剂”以USP 24为准,即将controlled release和sustained release放在一起,称为extended release(ER).

一种新型的免疫抑制剂--雷帕霉素

雷帕霉素(rapamycin,RAPA,商品名Sirolimus)是美国Home Products公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物,1999年9月由美国FDA批准上市.RAPA是从吸水性链霉菌(Streptomyces hygroslopicus)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物(分子式:C51H79NO13,相对分子质量:914.2,结构式见图1)[1],与另一种免疫抑制剂FK506结构很相似[2],易溶于乙醇,氯仿,丙酮等有机溶剂,极微溶于水.

治疗缓慢性心律失常的新药--参仙升脉口服液

参仙升脉口服液由红参、淫羊藿、丹参等8味药,根据中医学君、臣、佐、使的配伍原则组合而成,本方以红参、淫羊藿为君益气助阳,温补心肾,另配以温阳散寒止痛、益气养阴、逐淤通脉之品,8药配伍共用可奏温补心肾,活血化淤之功,达到治疗心肾阳虚、血淤寒凝、脉络受阻所致脉迟证的目的.参仙升脉口服液是国家三类新药,由北京中医药大学知名教授与北京中医药大学药厂合作,依据名家验方,历经14年研究,于2000年4月获得国家药品监督管理局颁发的新药证书及生产批文.批准文号为国药准字Z20000042.该药亦是卫生部1986年重点科研项目,曾获国家中医药管理局科技进步奖及北京市科技进步奖,并获国家科委新药办的重点资助.

盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征

盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:

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