中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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野百合黄酮类化学成分研究
目的 研究野百合(Crotalaria sessiliflora L.)中的黄酮类化学成分.方法 应用柱色谱技术分离纯化,核磁共振及质谱鉴定化合物结构.结果 从野百合醋酸乙酯层萃取物中分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为异牡荆苷(1)、芹菜素(2)、染料木素(3)、木犀草素(4)、金丝桃苷(5)、槲皮苷(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、4 ',7-二羟基黄酮(9)、3',5',5,7-四羟基二氢黄酮(10)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮醇(11).结论 化合物1 ～11均为首次从该植物中分离得到.
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红景天颗粒体内外抗氧化作用研究
目的 结合体内外实验,观察红景天颗粒的抗氧化作用.方法 体内实验中,将昆明种小鼠随机分为5组,即空白对照组、低剂量组、中剂量组、高剂量组及阳性对照组.给药组每天分别灌胃0.1、1、3 g· kg-1的受试物,阳性对照组每天灌胃280mg· kg-1诺迪康胶囊,空白对照组灌胃等体积去离子水,连续35 d.检测血清、肝、脑组织中SOD、MDA、GSH-PX水平;体外实验,以Vc为对照药,设0.01、0.1、1、10 mg · mL-14个浓度梯度,测定吸光度,计算其清除超氧阴离子自由基和羟自由基的活力.结果 低剂量组可明显升高脑组织超氧化物歧化酶活性水平(P＜0.05);中剂量可显著升高血清GSH-PX活力,低剂量组可显著升高脑组织GSH-PX活力(P＜0.05);阳性对照药能显著升高肝组织中GSH-PX活力(P＜0.05);阳性对照药可显著降低肝组织中MDA水平(P＜0.05);体外有清除超氧阴离子和羟自由基作用.结论 红景天颗粒具有体内外抗氧化作用.
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手性萃取拆分普罗帕酮对映体
目的 建立手性液-液萃取拆分普罗帕酮对映体的方法,探讨液-液平衡手性萃取拆分中的相关理论.方法 考察有机溶剂,手性试剂,L-酒石酸正丁酯浓度,水相pH值,硼酸浓度等因素对手性萃取拆分的影响.结果 优化的萃取拆分条件:以含0.1 mol·L-1硼酸的0.05 mol·L-1醋酸-三乙胺缓冲溶液(pH 3.4)为水相,含0.1 mol·L-1L-酒石酸正丁酯的氯仿溶液为有机相,平衡温度10℃,样品浓度1 mmol·L-1;确定了普罗帕酮对映体与硼酸及酒石酸酯形成的络合物比例为1∶1∶2.结论 在优化条件下,得到分布系数D_ =0.175,D+ =0.261,对映体分离因子α=1.495.
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17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素增强慢性粒细胞白血病细胞对伊马替尼敏感性的机制研究
目的 探索伊马替尼(IM)联合使用17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-AAG)增加慢性粒细胞白血病(CML)细胞株K562 和 K562A02凋亡率的机制.方法 采用四甲基偶氮唑蓝法观察细胞增殖抑制率,Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡率,逆转录-聚合酶链反应法检测Bcr-abl、MDR1、Bcl-2 mRNA的表达及Westem blot法检测Bcr-abl、p-gp、Bcl-2蛋白的表达.结果 0.31 μg·mL-1伊马替尼联合1.25μg·mL-117-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素分别作用于K562和K562A02细胞48 h,增殖抑制率分别为(70.78±1.01)％和(39.27±1.52)％,凋亡率为(48.74±2.51)％和(45.0±0.4)％.2.5 μg· mL-1伊马替尼联合10 μg·mL-117-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素作用于K562A02细胞48 h,增殖抑制率达(65.63±0.93)％.逆转录-多聚酶链反应和Westemblot结果显示,联合用药后K562细胞的Bcr-abl和Bcl-2基因显著降低,MDR1呈弱表达,无明显变化.而K562A02细胞中,Bcr-abl、Bcl-2和MDR1基因的表达均有明显下调(P＜0.05).结论 伊马替尼联合17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素可有效抑制K562和K562A02细胞增殖和诱导凋亡,两者联合应用具有克服伊马替尼耐药的作用.
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纳米效应对难溶性药物阿瑞匹坦体内外性质的影响
目的 研制阿瑞匹坦口服纳米制剂,并通过对其体内外性质的评价,考察纳米效应对难溶性药物的影响.方法 制备粒径约为0.2、1和20 μm的阿瑞匹坦,粒度及表面电位分析仪测量粒径及Zeta电位;HPLC测定20和0.2 μm阿瑞匹坦在4种介质中的溶解度;采用溶出度测定第二法,对自制制剂与市售制剂进行不同介质中的溶出度对比研究;对20、1和0.2 μm3种粒径阿瑞匹坦在空腹及进食的条件下的口服生物利用度进行对比研究,并比较自制制剂与市售制剂的体内行为.结果 制备的纳米晶体平均粒径为224.5 nm,Zeta电位-22.1 mV;0.2和20 μm的阿瑞匹坦在pH 1.2、pH4.5、pH6.8的介质和水中的溶解度比值分别为3.30、70.77、48.25和110.44,表明水难溶性药物阿瑞匹坦纳米化后溶解度显著提高;自制与上市制剂在4种介质中的溶出度相似因子f2均＞50,即自制与市售制剂的体外溶出行为基本一致;禁食条件下,0.2 μm粒径的纳米晶体混悬液生物利用度较20和1μm粒径分别提高了2.05和1.43倍;进食条件下20和1μm粒径的生物利用度为禁食条件下1.79和1.21倍,而0.2 μm粒径为0.95倍,说明阿瑞匹坦纳米化后可以消除食物效应;自制与市售纳米混悬液在SD大鼠体内具有生物等效性.结论 运用纳米晶体技术制备阿瑞匹坦口服微丸胶囊,可以显著性提高难溶性药物的溶解度和体外溶出度,从而改善其口服吸收速度和程度;同时可降低食物对口服吸收的影响,消除食物效应.
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表柔比星-白藜芦醇复方脂质体的制备及体外抗肿瘤作用研究
目的 对表柔比星-白藜芦醇复方脂质体的制备工艺进行研究,并对其抗肿瘤作用进行评价.方法 采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备复方脂质体,并对处方进行优化;用RP-HPLC测定复方脂质体的包封率;磺酰罗丹明B蛋白染色法(sulforhodamine B,SRB)评价体外抗肿瘤作用.结果 采用优处方,以薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备的复方脂质体中表柔比星与白藜芦醇包封率分别为87％、61％;制备得到的复方脂质体对C6胶质瘤细胞具有较强的抑制作用.结论 本方法制备复方脂质体操作简便、重复性好,包封率较高,体外抗肿瘤作用强.
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西瓜藤不同提取物对四氧嘧啶致糖尿病小鼠的降血糖作用
目的 观察西瓜藤不同部位提取物对糖尿病小鼠的降血糖作用.方法 采用小鼠腹腔注射四氧嘧啶法建立糖尿病小鼠模型,采用西瓜藤不同提取物喂养干预治疗,观察其对小鼠空腹血糖、葡萄糖耐量;血清中胰岛素水平、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、一氧化氮(N0)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)含量和肝组织匀浆中一氧化氮和一氧化氮合酶水平的影响;并观察小鼠胰腺组织病理学改变.结果 西瓜藤乙酸乙酯高剂量组和石油醚高剂量组总胆固醇显著性降低,三酰甘油也有所降低,血糖水平及糖耐量均有所改善,胰岛素含量显著升高,一氧化氮和一氧化氮合酶含量显著降低.结论 西瓜藤乙酸乙酯部位、石油醚部位提取物对四氧嘧啶致糖尿病小鼠具有一定的降血糖作用,其作用机制可能与促进胰岛素的释放及降低一氧化氮和一氧化氮合酶含量有关.
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液相色谱-质谱联用方法测定大鼠血浆、尿液及结肠组织中美沙拉嗪及其代谢产物N-乙酰-5-ASA的浓度
目的 建立应用LC-MS/MS进行大鼠血浆、尿液、结肠中美沙拉嗪及其体内代谢物N-乙酰-5-ASA浓度的测定方法,并将其应用于美沙拉嗪及N-乙酰-5-ASA在大鼠体内过程的研究.方法 血浆、尿液及结肠样品均用甲醇沉淀蛋白进行提取,以ESI电离源在负离子模式下检测,用Agilent HC-C18色谱柱,甲醇-醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-.结果 美沙拉嗪及N-乙酰-5-ASA在大鼠血浆、尿液及结肠中的线性范围及定量限均符合测定要求,日内、日间精密度及基质效应均＜15％.结论 本方法快速、灵敏、专属性强且重现性好,可用于大鼠血浆、尿液、结肠中美沙拉嗪及N-乙酰-5-ASA测定.
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联合应用氨氯地平对缬沙坦在大鼠体内药动学的影响研究
目的 研究氨氯地平与缬沙坦联合用药对缬沙坦在大鼠体内药动学的变化,探讨联合用药对降压作用的影响,为临床合理用药提供参考.方法 12只SD雄性大鼠随机分成2组,分别灌胃给予缬沙坦(16 mg · kg-1)及倍博特(含缬沙坦16mg· kg-1,氨氯地平1 mg·kg-),于给药前Oh及给药后0.33、0.67、1、2、4、8、12及24 h眼内眦静脉取血.HPLC紫外法测定血浆缬沙坦浓度.结果 缬沙坦在大鼠体内ρ-t曲线呈一室模型,服药后2h达血药峰值,联用氨氯地平后血药浓度增高,ρmax、AUC显著增大(P＜0.05),Vd及CL显著降低(P＜0.01).结论 缬沙坦与氨氯地平联用,可使缬沙坦血药浓度增高,AUC增大,CL及Vd降低,比单独用药时降压作用更高.
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磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷增溶作用的考察
目的 研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度.方法 采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制.结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显改善普拉格雷的水溶性.结论 羟丙基-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AL型,磺丁基醚-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AN型,二者对普拉格雷均有较好的增溶作用,但磺丁基醚-β-环糊精的增溶作用更强.
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离子液体在生物样品萃取分离中应用的进展
目的 综述近年来离子液体在生物样品萃取分离中的应用.方法 通过查阅国内外相关文献,从离子液体在液-液萃取、固相萃取两方面的应用进行综述.结果与结论 离子液体在生物样品前处理方法中,表现出良好的萃取行为,具有广泛的应用前景.
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靶控输注技术在肥胖人群中的应用进展
目的 介绍靶控输注(target controlled infusion,TCI)技术在肥胖人群中的应用.方法 查阅近年来相关文献,分析目前的靶控输注系统在肥胖人群中应用的安全性和可行性.结果与结论 目前的靶控输注系统不适用于肥胖人群,开发出包含能体现肥胖人群药动学特点的靶控输注系统才能保证靶控输注技术在肥胖人群中更加安全和有效的应用.生理药动学(physiology-based pharmacokinetic,PBPK)模型的研究或许可解决这一问题.
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我院静注人免疫球蛋白(PH4)临床应用的合理性研究
目的 评价我院2011 ～2012年静注人免疫球蛋白(PH4)[intravenous immunoglobulin (PH4),IVIg]应用概况、临床诊断与说明书适应证以及相关临床治疗指南相符性;以及在市场供应短缺情况下保证临床使用的管理措施.方法 回顾2011 ～2012年我院750例住院患者使用静注人免疫球蛋白(PH4)的概况,对患者年龄、性别、疾病诊断、使用数量、用药疗程进行统计汇总;以药品说明书、2010年版《中国药典临床用药须知》、国内外相关临床治疗指南为依据,根据临床诊断,评价用药的合理性以及与说明书适应证的相符性.结果 2011 ～2012年我院住院750例有效病例资料中,男性351例(占46.8％)、女性399例(占53.2％);平均年龄30.5岁(0～101岁);静注人免疫球蛋白(PH4)的使用分布于全院20个临床科室,总用药量为45 842.5 g,人均用量61.1 g(2.5 ～572.5 g),总金额839.6万余元;用量多的疾病依次为系统性红斑狼疮、重症肌无力、格林巴利综合征、免疫性血小板减少症、多肌炎/皮肌炎、抗N-甲基-D-天冬氨酸受体脑炎、淋巴瘤、系统性血管炎、慢性炎症性脱髓鞘多发性神经病、药疹等;人均日用量13.3 g,人均用药天数4.5 d(1 ～32 d).结论 我院2011 ～2012年住院患者使用静注人免疫球蛋白(PH4)符合药品说明书适应证为616例,占82.1％;超说明书适应证为134例,占17.9％.按照新国内外指南衡量,符合指南推荐使用的为580例,占77.3％;不推荐使用为18例,占2.4％;指南中未提及的为152例,占20.3％.由于静注人免疫球蛋白(PH4)来源有限,市场一度出现供货短缺现象,我院及时制定有效的管理措施对于保证合理用药发挥了重要作用.
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医药领域专利合作条约申请现状及策略
目的 介绍专利合作条约(PCT)申请的定义和优点,分析医药领域专利合作条约申请的现状和策略.方法 以2003～2012年医药领域由中国专利局(SIPO)受理的专利合作条约申请作为研究对象,分析申请量、申请人和领域分布情况,以及进入中国专利局、欧洲专利局(EPO)、美国专利商标局(USPTO)和日本专利局(JPO)四局的审查情况.结果 2003～ 2012年医药领域专利合作条约申请的数量在逐年增加,其中公司是申请主力,专利合作条约申请在不同国家的审查结果不尽相同,其中中国专利局授权率高,美国专利商标局授权率低.结论 提出一些医药领域专利合作条约申请的可操作策略.
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多重耐药菌的监控与新抗生素研发
目的 介绍目前我国多重耐药菌的基本现状,分析多重耐药菌的产生、传播情况,探讨我国应对细菌多重耐药措施的思考.方法 收集、检索国内外近年有关细菌多重耐药的文献报道、课题总结和案例报告,归纳、分析、评估当前我国细菌多重耐药的严峻形势,并对可能的原因进行分析,调研国外相关成功经验,探讨我国应对细菌多重耐药的基本思路.结果 目前我国细菌耐药的重点依然为耐甲氧西林的葡萄球菌、耐β-内酰胺类和大环内酯类抗生素的多重耐药肺炎链球菌、产超广谱β-内酰胺酶及AmpC酶的革兰阴性杆菌和非发酵糖菌群的多重耐药菌等.动物饲养、食品保鲜等领域过度添加抗生素,抗生素生产企业随意排放含有高浓度抗生素的废渣,临床治疗领域长期、反复、无原则、大剂量地使用抗生素,均导致了人类活动空间抗生素浓度的持续增加,成为诱发耐药菌产生并促使其蔓延的主要原因.结论 建议加强多重耐药菌的监控,密切关注其发展趋势;引导、强化抗耐药菌抗生素,尤其对革兰阴性MDR菌敏感的新抗生素研发;同时加强各部门的协同力度,建立国内抗耐药菌抗生素生产、供应信息数据库,预测突发耐药菌感染时的药物可及性;并从药物研发到生产、供应等各个环节制定应急预案,做到未雨绸缪.
