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抗高血压药物的器官保护研究进展
高血压病在中国的心血管疾病中发病率高.据2002年的调查发现,中国已有1.6亿高血压患者,高血压作为心血管事件的重要危险因素,长期发展可损害体内的重要器官(心脏、肾脏、脑血管),导致心脑血管事件.因此,高血压的达标治疗已受到了广泛的重视.近年来,在国际高血压循证试验的带动下,我国在高血压治疗的靶目标值控制方面已有了长足的发展.目前国际、国内提倡理想的降压药物除了有良好的降压作用外,还应当具有一定的器官保护作用,降压的获益体现在对器官的保护及降低心脑血管事件.
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左室肥厚患者的降压作用及疗效的预测因素:LIFE研究
在氯沙坦干预以减少终点事件的研究(LIFE)中,对照氯沙坦与β阻滞剂阿替洛尔的降压疗效及减少心血管并发症的研究,是一个双盲、随机、前瞻性且主动控制的平行对照的多中心研究.
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厄贝沙坦的降压治疗和靶器官保护
厄贝沙坦(安博维)是血管紧张素受体拮抗剂(ARB)中的重要成员,自1997年首次批准用于高血压治疗至今,已经在全球50多个国家获得广泛应用.近的研究显示,厄贝沙坦除降压作用外,还具有独立于降压以外的心血管事件链干预作用,在左室肥厚、糖尿病肾病、心房颤动、心力衰竭的治疗中具有独特的作用.
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作用于咪唑啉受体的降压药研究
第一代具有中枢作用的降压药,如α-甲基多巴、可乐定(clonidine)及其类似物曾广泛用于高血压治疗.由于频繁产生镇静、口干等不良反应和停药后症状反跳,使这些药物的临床应用受到限制.自从提出咪唑啉受体并得到证实后,陆续开发了第二代具有中枢作用的咪唑啉受体降压药,如利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine),这两种药物均为可乐定类似物;对可乐定作用机制的研究显示,可乐定及其相关化合物的降压作用并非仅由于其激活髓质α肾上腺素受体,而是以非肾上腺素能机制为基础,作用于延髓头端腹外侧部(RVLM)的外侧网状核(NRL),进而产生降压作用.
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血管紧张素转换酶抑制剂的合理选用
自1965年发现腹蛇的多肽类毒素能抑制血管紧张素转换酶(ACE)后,ACE抑制剂的研究工作进展迅速.现在国外已批准上市的ACE抑制剂有20种以上,正在研究的已超过80种.临床试验结果已显示,某些ACE抑制剂除具有降压作用外,还具有与降低血压无关的其它益处,如改善心衰症状、降低心衰病人死亡率,在急性心肌梗死后用药对不论是否有心衰的病人所产生的益处,另外,有些ACE抑制剂还具有血管保护和肾保护作用.不同ACE抑制剂在作用上既有共性,又有各自不同的特点.ACE抑制剂发展速度快,品种多,作用各有其不同的特点,这就要求临床医生对此类药物有比较全面的了解,才能比较合理地选用此类药物,使其在临床治疗中更好地发挥作用.
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国产多沙唑嗪片的安全性和降压作用
目的:观察国产多沙唑嗪片在中国健康受试者中的安全性和降压作用,为确定Ⅱ期临床试验的剂量提供依据.方法:采用开放、随机的试验设计,将入选16名健康受试者随机分为4组,每组4名,分别单次口服递增剂量1,2,4,6 mg的国产多沙唑嗪片,观察给药后的生命体征、ECG和实验室指标的变化.结果:单次给予多沙唑嗪片1,2,4 mg的12名健康受试者,其生命体征、精神状态和行为均无异常变化,虽4 mg组有2例出现轻度的头晕、鼻塞等症状,但受试者均能耐受.3名服用6 mg受试者,给药后0.5~3.0 h出现较严重的头晕、鼻塞、嗜睡、恶心、呕吐、心悸等不良反应,且难以耐受,研究者确认与研究药物有相关性.单次口服不同剂量的多沙唑嗪片后受试者卧、立位SBP和DBP变化:1和2 mg剂量组均<10%,幅度均<10 mmHg,无体位性低血压发生;4 mg剂量组为15%~30%,幅度均<25 mmHg,与临床上观察到的体位性低血压发生时间基本一致;6 mg剂量组为15%~32%,大幅度为17 mmHg.在1~6 mg范围内所有受试者的实验室检查均无异常.结论:考虑到受试者的安全性和耐受程度,临床口服国产多沙唑嗪片的剂量以1~4 mg为宜.
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依那普利与卡托普利治疗原发性高血压疗效比较
原发性高血压是一种常见病,在我国发病率为11.26%(1991年)[1].由于血压水平与心脑血管病危险因素呈对数线性关系,舒张压每增加5 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),脑卒中发病危险增高46%[2].转换酶抑制剂通过抑制转换酶,使血管紧张素Ⅱ生成减少,因此具有降压作用.本试验通过对依那普利和卡托普利的使用,比较这2种药物的临床疗效.
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改进处方提高利血平片的溶出度
利血平片为常用降血压药,用于轻度至中度高血压患者,疗效显著(精神紧张病例疗效尤好),其降压作用的特点为缓慢、温和而持久,长期应用小剂量,可将多数患者的血压稳定于正常范围内[1],中国药典、美国药典、日本药局方均有收载.利血平为疏水性药物,在水中几乎不溶,上述药典均规定对利血平片进行溶出度测定.按老处方制备的利血平片,溶出度较低,通过处方调整,用乳糖取代老处方中的糖粉,以聚维酮(K30)的水溶液为粘合剂,片剂溶出度有显著提高.
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奥美沙坦酯合成路线图解
奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil,1),化学名为4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯,是由日本Sankyo公司研发的一种AT_1受体拮抗剂,2002年5月美国FDA批准用于治疗高血压.本品对不同程度的高血压降压作用均较好,患者耐受性好.
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醋柳黄酮及其单体对血管紧张素转换酶抑制作用量效关系的研究
醋柳黄酮(TFH)系从胡颓子科植物沙棘果实中提取的总黄酮,已经发现有良好的心血管综合保护作用,新近发现有较好的降压作用并显示出潜在的靶器官保护作用[1~4],有研究[5]证实TFH及其单体槲皮素(Que)、异鼠李素(Isor)对血浆及培养的主动脉平滑肌细胞(ASMCs)血管紧张素转换酶(ACE)活性有抑制作用;本研究重点观察TFH、Que、Isor对血浆及培养的ASMCsACE活性抑制作用的量效关系,为临床用药方案提供依据.
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非洛地平缓释片治疗高血压病112例疗效观察
非洛地平缓释片是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。具有高度的血管选择性。该药只需每日服药1次,即能保持24小时的有效血药浓度。笔者自1999年5月至2000年5应用非洛地平缓释片[阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产]治疗原发性高血压患者112例,并与同期应用第二代二氢吡啶类钙通道阻滞剂尼群地平治疗98例比较观察,显示非洛地平缓释片在治疗高血压方面有其明显的降压作用,现报告如下:……
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胡萝卜打工
胡萝卜在城里一家医院打工.医院里的高血压病人的菜谱里有一道汤,就是用胡萝卜做的,约需1000毫升,每天分次让病人饮服.医生语重心长地对高血压病人说,高血压病人饮胡萝卜汁,有明显的降压作用.
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培朵普利对老年糖尿病并高血压患者肾功能影响
高血压病和糖尿病是我国常见病,肾脏病变是高血压和糖尿病的主要并发病,是引起死亡的原因之一.高血压和高血糖的程度与持续时间是肾脏损害的主要原因,因此,早期发现和治疗是高血压和糖尿病肾病防治的关键,特别是对于糖尿病伴高血压者.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可降低血压并且可减少尿微量蛋白,被认为是糖尿病伴高血压者当选药物.培朵普利为一长效ACEI,有良好的降压作用.而血尿β2微球蛋白(β2-Mg)、免疫球蛋白G(IgG)、和尿白蛋白(Aib)的放免测定是诊断肾功能早期损害的灵敏指标[1].我们通过测定这些指标的变化,观察培朵普利对糖尿病伴高血压者的肾功能作用.
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氯沙坦治疗老年原发性高血压72例临床观察
氯沙坦(losartan)是一种口服活性和高度选择性血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂,它直接作用于ATⅡ受体,降压作用可靠安全,副作用小,且对心肾重要靶器官具有保护作用.我们选用该药治疗老年高血压患者,观察其疗效及对重要靶器官(心、肾)的影响.
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泽泻汤加味方治疗高血压佳组方配伍研究
目的 探讨泽泻汤加味方(泽泻、白术、泽兰、石菖蒲等四味药组成,在泽泻汤原方的基础上加用活血祛痰的泽兰、石葛蒲)治疗高血压佳组方配伍.方法 采用8% NaCl高盐饲料自然喂养法复制高血压大鼠模型,设计3因素3水平正交设计试验,根据降压作用,确定泽泻汤加味方佳组方配伍.结果 泽泻汤加味方降压效果佳组方为:泽泻21 g,炒白术9 g,泽兰和石菖蒲各15 g,与目前临床常用药物比例及剂量基本吻合.结论 泽泻汤加味方具有一定的降压作用,呈一定剂量依赖关系.初期的降压作用与其利尿作用有关,长期的降压作用是通过利水、活血、祛痰的综合作用实现的.
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舒脉灵冲剂对高血压病的作用机理探讨
近年来的研究证实中医药治疗高血压病具有降压作用平和、持久且毒副作用少的特点.我们采用现代医学的检测手段和方法对自拟的降压中药"舒脉灵"冲剂的降压作用的和机理进行了初步探讨,报道如下.
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两种剂量乌拉地尔对心内传导系统影响的比较研究
乌拉地尔,因其降压作用缓和、安全,而广泛应用于临床[1].本药对心肌收缩力以及血液动力学及降压机理的研究已较深入,但其对心内传导系统的影响的研究尚未见报道,为此我们进行了研究.
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佩尔地平治疗围术期老年高血压患者的临床观察
佩尔地平系第二代双氢吡啶钙通道阻滞剂.具有扩张外周、冠脉、脑及肾动脉的功能,可使外用血管阻力下降,产生降压作用,其对心脏的负性肌力作用和传导的影响都较小.近来我们使用佩尔地平静脉负荷量继以微量泵持续输注治疗围术期老年高血压20例,兹报告如下.
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赖诺普利对高血压胰岛素抵抗和左室舒张功能的影响
近年来研究发现,高血压病(EH)患者常伴有胰岛素抵抗(IR),EH患者在心脏受累后早期即可出现左室舒张功能不全.血管紧张素转换酶抑制剂是一种良好的降压药物,本文应用赖诺普利治疗EH,在观察其降压作用的同时,研究其对IR和左室舒张功能的影响,现报告如下.
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注意药名的一字之差
有不少药名仅有一个字之差,而功用却迥然不同.为安全用药,现列举一些常用药物于下,供读者关注识别使用,以保障健康.优降宁与优降糖.前者是一种单胺氧化酶抑制剂,有降压作用,主要用于治疗重度高血压.后者为第二代磺脲类口服降糖药,主要用于调整饮食后不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗.利血平与利血生.利血平为降血压药,具有温和、缓慢、持久的降压作用.利血生为促进白细胞增生药,用于各种原因引起的白血球减少症,对再生障碍性贫血,也有一定疗效.