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  • HPLC法同时测定炙甘草汤中甘草苷、甘草素、异甘草素的含量

    作者:黄晓丹

    目的:建立同时测定炙甘草汤中甘草苷、甘草素、异甘草素含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为WatersSunfire C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%冰醋酸(50:50,V/V),检测波长为278 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:甘草苷、甘草素、异甘草素的检测浓度分别在1.2~24.0、64.0~1 280.0、50.0~1 000.0 μg·mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.999 8、0.999 9、0.999 9);三者平均加样回收率分别为100.38%、99.45%、97.46%,RSD分别为0.45%、0.53%、0.96%(n=6).结论:该方法准确、可靠,可为炙甘草汤的质量控制提供检测依据.

  • HPLC法同时测定桂枝加芍药汤中8种成分的含量

    作者:韩真真;邵长森;张元元;王绍花;刘莉;林桂涛;盛华刚

    目的:建立同时测定桂枝加芍药汤中芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草素、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸铵、6-姜酚含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为235 nm(0~35 min,芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷)、280 nm(35~65 min,甘草素、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸铵、6-姜酚),柱温为25℃,进样量为20μL.结果:芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草素、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸铵、6-姜酚检测质量浓度线性范围分别为2.125~34.000μg/mL(r=0.9999)、28.700~459.200μg/mL(r=0.9997)、3.675~58.800μg/mL(r=0.9997)、1.235~19.760μg/mL(r=0.9998)、2.300~36.800μg/mL(r=0.9998)、0.955~15.280μg/mL(r=0.9997)、36.000~576.000μg/mL(r=0.9997)、1.500~24.000μg/mL(r=0.9997);定量限分别为0.135、0.102、0.096、0.033、0.013、0.023、0.663、0.198μg/mL,检测限分别为0.041、0.031、0.029、0.010、0.004、0.007、0.201、0.059μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于3%(n=6);加样回收率分别为97.47%~100.76%(RSD=1.33%,n=6)、98.15%~103.50%(RSD=1.82%,n=6)、95.65%~100.84%(RSD=2.38%,n=6)、96.75%~100.32%(RSD=1.31%,n=6)、95.88%~102.75%(RSD=2.52%,n=6)、95.63%~100.63%(RSD=2.00%,n=6)、96.78%~100.45%(RSD=1.35%,n=6)、95.71%~100.48%(RSD=1.80%,n=6).结论:该方法准确、可靠,专属性好,可用于同时测定桂枝加芍药汤中8种成分的含量.

  • 甘草中异甘草素和甘草素含量测定方法研究

    作者:周娅静;常靖;石海燕;王青;马雪梅

    目的:建立同时测定甘草中异甘草素和甘草素含量的方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)等度洗脱和检测波长时间序列采样的方法,流动相为甲醇-水=(45:55),检测波长0~25 min 时为276 nm,25~70 min 时为360 mn,流速为0.8 mL / min,同时测定甘草中异甘草素和甘草素的含量。结果异甘草素和甘草素进样量线性范围分别为0.028~0.28μg 和0.064~0.64μg,平均加样回收率分别为97.92%和98.27%,RSD 分别为1.29%和1.67%。结论该方法准确、灵敏度高、重现性好、操作简单,可为甘草药材的质量评价提供参考。

  • 不同地区商品降香的指纹图谱及甘草素含量的比较

    作者:赵祥升;魏建和;孟慧;冯锦东

    目的 采用HPLC法测定降香中甘草素的含量,利用指纹图谱比较不同地区商品降香的质量.方法 色谱柱为Waters Sunfire C18(150 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.3%醋酸溶液;梯度洗脱,流速1 mL·min -1;检测波长275 nm.结果 甘草素浓度与峰面积呈良好的线性关系(r =0.9999),平均回收率为99.3%,RSD=2.47%,不同地区商品降香中甘草素含量有差异明显;指认了20个共有峰的化学成分,通过对不同地区商品降香指纹图谱的比较,相似度差异较大,根据相似度将降香分为3类;相似度与共有峰、特征峰的峰面积呈现正相关性.结论 所用方法快速简捷、重复性好,可准确地测定降香中甘草素的含量;不同地区商品降香的质量差异较大.

  • 反相高效液相色谱法测定甘草内生菌代谢物中甘草酸铵、甘草苷及甘草素的含量

    作者:杨志军;邓毅;杨秀娟;曼琼;杨延泽

    目的 建立运用反相高效液相色谱法测定甘草内生菌代谢物中甘草酸铵、甘草苷及甘草素含量的方法.方法 采用Phecda C18色谱柱(4.6 mm×250.0 mm,5μm),柱温35℃,以乙腈-0.5%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长为250 nm,流速1 mL/min,进样量10 μL.结果 甘草酸铵、甘草苷及甘草素的线性范围分别为0.013 0~0.325 5μg(r=1.000 0),0.002 8~0.070 3μg(r=0.999 5),0.002 2~0.055 2μg(r=1.000 0),平均加样回收率分别为97.39%(RSD=1.24%),97.44%(RSD=1.75%),95.83%(RSD=1.79%).结论 甘草内生菌代谢物中含有与宿主甘草相同的甘草酸铵、甘草苷及甘草素,本法操作简便、快捷,结果准确,可用于甘草内生菌代谢物中甘草酸铵、甘草苷及甘草素的含量测定.

  • 酸水解前后甘草中4个黄酮类化合物含量的变化

    作者:卓越;吕维明;陈文;王新春;袁伟;韩博

    目的:建立甘草提取物中4个活性成分甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素的测定方法,并评价酸水解法对4个黄酮类化合物含量测定的影响.方法:采用高效液相色谱法,分别测定乌拉尔甘草乙醇提取液和酸水解提取液中4个活性成分的含量.色谱柱为Agilent HC - C18(150 mm ×4.6 mm,5μm)柱,流动相为pH 3甲酸溶液-乙腈,梯度洗脱,流速0.8 mL·min -,甘草苷和甘草素检测波长为276 nm,异甘草苷和异甘草素的检测波长为370 nm,柱温为25℃(室温).结果:乌拉尔甘草乙醇提取液中甘草苷、异甘草苷、异甘草素占原药材的质量百分数分别为1.29%,0.33%,0.01%,因药材中甘草素含量过低,未检出;酸水解提取液中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素占原药材的质量百分数分别为0.71%,0.32%,0.26%,0.11%.结论:酸水解法能显著提高甘草素和异甘草素的含量测定值.

  • 波长切换HPLC法同时测定甘草及其炮制品中7个物质的含量

    作者:周萃;杨燕云;张振秋;刘瑞;李伟铭

    目的:建立高效液相色谱法测定甘草及炮制品中芹糖基甘草苷、甘草苷、芹糖基异甘草苷、异甘草苷、甘草素、甘草酸、异甘草素的含量.方法:采用Dikma Technologies - C18(200 mm ×4.6 mm,5μn)色谱柱,流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速:0.8mL·min-1,检测波长为276 nm(O ~ 16 min)、360 nm(16~24 min)、276 nm( 24~ 28 min)、248 nm(28~38min)、370 nm(38 ~42 min),柱温30℃.结果:在本文色谱条件下,芹糖基甘草苷、甘草苷、芹糖基异甘草苷、异甘草苷、甘草素、甘草酸、异甘草素的进样量分别在0.056 ~ 0.56,0.095 ~0.95,0.026~0.26,0.015 ~0.15,0.013 ~0.13,0.348~3.48,0.003 ~0.03 μg范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系;加样回收率(n=6)均在96.1%~98.1%,RSD均小于2.6%.16个来源甘草药材及其4种不同炮制品中7个物质的含量有一定差异.结论:本法快速、准确,重复性好,可更好地控制甘草药材及其炮制品的质量.

  • HPCE法测定通塞脉微丸中甘草苷、甘草素和阿魏酸的含量

    作者:李伟东;蔡宝昌

    目的:研究HPCE法同时测定通塞脉微丸中甘草苷、甘草素和阿魏酸的含量.方法:以葛根素为内标,40 mmol·L-1四氢硼钠(pH 9.18)-甲醇(90:10)为运行缓冲液.采用未涂层弹性石英毛细管柱(75 μm×50 cm,有效长度42.5 cm),分离电压20 kV;进样压力5 kPa,进样1.5 s;毛细管温度:25℃;二极管阵列检测,测定波长λs=320 nm,λR=380 nm.结果:在上述条件下,通塞脉微丸中甘草苷、甘草素和阿魏酸在25 min内得到很好的分离,加样回收率分别为99.3%,98.7%,100.2%;RSD分别为3.2%,2.6%和1.7%.结论:本方法具有良好的精密度和回收率,可作为通塞脉微丸质量控制的方法.

  • UPLC-MS/MS法同时定量测定补中益气丸中的15种化合物

    作者:董乙文;李天雪;褚朝森;胡玉涛

    目的:建立UPLC-MS法同时测定补中益气丸中甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草素、橙皮素、柚皮素、升麻素、黄芪甲苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg1、甘草酸和柴胡皂苷a的含量.方法:采用Zorbax Eclipse Plus C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm);流动相为0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱;质谱离子化方式为负源电喷雾(ESI-),定量分析采用多反应离子检测模式(MRM).结果:各化合物在相应质量浓度范围内呈良好的线性关系,r2值为0.992~0.998;15种化合物低高浓度下的精密度RSD分别在1.2%~4.56%和1.6%~7.4%之间;15种化合物的平均加样回收率为95.8%~104.3%,相应的RSD在2.4%~8.7%间;实际样品中15种成分的平均含量在0.187~3.076 μg·丸-1.结论:分析一步完成,降低了分析成本,因此该方法简便、高灵敏度、高通量,是检测补中益气丸中药制剂的可靠方法.

  • HPLC同时测定鸡血藤中芒柄花素和美迪紫檀素等6个黄酮类成分

    作者:杨冉冉;索亚然;乔艺涵;罗隽;冯娅茹;赵崇军;马志强;林瑞超;邹迪新

    目的:建立HPLC同时测定鸡血藤中原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、甘草素、芒柄花素、美迪紫檀素含量的方法,为鸡血藤药材质量标准改进提供参考.方法:采用ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以乙腈(A)-0.2%磷酸(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长为260 nm(检测原儿茶酸、芒柄花素)和280 nm(检测儿茶素、表儿茶素、甘草素、美迪紫檀素),柱温30℃.结果:原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、甘草素、芒柄花素、美迪紫檀素的质量浓度分别在2.286~228.6 μg· mL-1(r=0.999 9)、2.174~217.4 μg· mL-1(r=0.999 9)、2.79~279 μg· mL-1(r=0.999 9)、0.424~42.4 μg·mL-1(r=0.999 9)、2.426~242.6μg· mL-1(r=0.999 9)、0.339~33.92 μg· mL-1(r=0.999 8)的范围内线性关系良好,加样回收率分别为99.8%(RSD=1.0%)、99.8%(RSD=2.5%)、101.2%(RSD=2.3%)、100.8%(RSD=1.8%)、100.9%(RSD=2.3%)、100.6%(RSD=2.4%).11批药材中原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素、甘草素、芒柄花素、美迪紫檀素含量范围分别为0.250~0.898、1.447~5.662、1.759~11.925、0.035~0.134、0.218~0.535、0.065~0.585 mg·手1.结论:该方法可用于同时测定鸡血藤中6个黄酮类成分的含量,为该药材的质量标准改进提供参考.

  • 二黄汤半仿生法提取液指纹图谱归属研究

    作者:王京龙;郑丹丹;孙秀梅;王英姿;张超;于定荣;王占一

    目的:对二黄汤方药半仿生法(SBE法)≤1 000Da提取液的指纹图谱各特征峰的来源进行归属研究.方法:采用SBE法分别制备二黄汤全方和各单味药黄芩、黄连、甘草的提取液,绘制相应的HPLC指纹图谱,通过比对,确定其特征峰的来源;通过对照品比对,鉴定部分特征峰的成分.色谱条件:采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.02 mol·L-1乙酸铵溶液(冰乙酸调pH 4.0)(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.5 mL· min-1,检测波长265 nm,柱温25℃,进样量20 μL.结果:二黄汤的SBE法≤1 000Da提取液的HPLC指纹图谱有32个特征峰,其中峰9、11、13、16、17、25、26、27、30、31来自黄芩,峰15、20、21来自黄连,峰3、10、12、23、24、32来自甘草,峰2、18、19来自黄芩、黄连和甘草,峰14、28、29来自黄芩和甘草,峰1、4、5、6、7、8、22来自黄连和甘草.以保留时间和紫外吸收曲线为判断依据,进行对照品比对,鉴别出甘草苷、黄芩苷、巴马汀、小檗碱、甘草素、甘草酸、黄芩素、甘草次酸共8个已知成分,其中峰22是含小檗碱和甘草素的混合峰,与归属结果相同.结论:二黄汤SBE法提取液指纹图谱的建立符合要求,归属研究方法合理.与对照品比对,二黄汤SBE法≤1 000Da提取液中各特征峰的归属结果准确,可为特征峰的成分鉴定和谱效关系研究提供依据.

  • 3种不同基原甘草中4个主要黄酮类化合物的含量分析

    作者:杨瑞;袁伯川;马永生;周姗;张皓桢;刘靓怡;李文东;刘颖

    目的:对中国药典规定的3种不同基原甘草样品中甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素的含量进行分析比较.方法:以栽培于同一产地的3种不同基原两年生甘草作为实验材料,HPLC法对材料中的甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素含量进行测定.采用CAPCELL PAK C18 MGⅡ(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为276 nm(0~13 min,检测甘草苷)、360 nm(13~23 min,检测异甘草苷)、276 nm(23~28 min,检测甘草素)、376 nm(28~55 min,检测异甘草素),柱温为30℃.结果:甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素分离良好,线性范围分别为1.15×10-2~0.230 μg(r=-1.000)、4.45×10-3~8.90×10-2μg(r=1.000)、1.15×10-3~2.30×10-2μg(r=-0.998)、2.27×10-3~4.54×10-2μg(r=-1.000),检测限和定量限依次为1.13 ng和3.42 ng、0.896 ng和2.70 ng、0.463 ng和1.39 ng、0.454 ng和1.38 ng.本方法灵敏度、精密度、准确性、重复性、回收率、耐用性均良好.在3种基原的甘草样品中,4个黄酮类成分的含量存在极显著差异(P<0.01),甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素在乌拉尔甘草中的含量均高,分别为(20.75±0.524)mg·g-1、(4.453±0.057) mg·g-1、(0.610±0.019) mg·g-1和(0.272±0.008) mg·g-1,光果甘草次之,含量分别为(6.623±0.405) mg· g-1、(1.562±0.053) mg· g-1、(0.325±0.036) mg· g-1和(0.180±0.012)mg·g-1,胀果甘草低,含量分别为(2.700±0.232) mg·g-1、(0.821±0.042) mg·g-1、(0.153±0.006)mg·g-1(0.115±0.005)mg·g-1;甘草苷与异甘草苷、甘草素与异甘草素的含量在3种不同基原甘草样品中均存在极显著相关关系(P<0.01).结论:本文建立的HPLC方法经方法学验证,可用于甘草中甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素的含量分析,并为甘草的质量控制及以黄酮类化合物为目标的优质甘草筛选与定向育种提供科学依据.

  • 配伍比例及配伍组分对芍药甘草汤中9种药效组分的影响

    作者:蔡悦萍;张贵君;朱广伟;王晶娟;黄睿;汪萌;高晓美;渠磊;毛莹

    目的:建立芍药甘草汤中9种药效组分分析方法,研究配伍比例及配伍组分对芍药甘草汤药效组分的影响,为建立与临床疗效对应的中药质量标准提供科学依据.方法:以不同配伍比例及不同配伍组分的芍药甘草汤为载体,以经方芍药甘草汤(《伤寒论方》)作对照,按照汤剂制备供试品,采用HPLC-DAD多波长法测定芍药甘草汤中氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、甘草酸(230 nm),甘草苷、甘草素(276 nm),异甘草苷、异甘草素(360 nm)共9种药效组分的含量.结果:不同配伍比例的芍药甘草汤中9种药效组分总量(mg· mL-1)在醋白芍-炙甘草(3 g∶3 g)、(6 g∶6 g)、(12 g∶12 g)中相等且高,其余依次为在醋白芍-炙甘草(9 g∶12 g)、(12 g∶9 g)、(6 g∶12 g)、(3 g∶12 g)、(12 g∶6 g)、(12 g∶3 g)中;不同配伍组分的芍药甘草汤中9种药效组分总量(mg ·mL-1)依次为在醋白芍-炙甘草(12 g∶12 g)、酒白芍-炙甘草(12 g∶12 g)、炒白芍-炙甘草(12 g∶12 g)、醋白芍-生甘草(12 g∶12 g)、焦白芍-炙甘草(12 g∶12 g)、酒白芍-生甘草(12 g∶12 g)、炒白芍-生甘草(12 g∶12 g)、焦白芍-生甘草(12 g∶12 g)中.结论:①配伍比例、配伍组分相同,药效组分相同;②配伍比例相同但配伍组分不同,药效组分不同;③配伍组分相同、配伍比例越接近1∶1,药效组分含量越高;④配伍比例相同时,对药效组分的影响程度为醋白芍>酒白芍>炒白芍>焦白芍,炙甘草>生甘草;⑤配伍组分相同时,对药效组分的影响程度为炙甘草>醋白芍.研究结果说明:配伍比例和配伍组分不同,是不同的药物,其药效组分质量标准不同.

  • RP-HPLC法同时测定不同产地甘草中9个主要成分的含量

    作者:张友波;徐嵬;杨秀伟;杨鑫宝;王文全;刘亚明

    目的:建立同时测定甘草药材中芹糖基甘草苷、甘草苷、芹糖基异甘草苷、异甘草苷、甘草查尔酮B、甘草素、刺甘草查尔酮、异甘草素和甘草酸含量的高效液相色谱方法.方法:采用DiamonsilTM C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为276 nm(0 ~20 min)、360 nm(20 ~30 min)、276nm(30~35 min)、370 nm(35 ~48 min)、248 nm(48 ~55 min),柱温为40℃.结果:芹糖基甘草苷、甘草苷、芹糖基异甘草苷、异甘草苷、甘草查尔酮B、甘草素、刺甘草查尔酮、异甘草素和甘草酸的浓度分别在13.1-262 μg·mL-1(r =0.9994)、8.3-100 μg·mL-1(r =0.9997)、5.2~104μg·mL-1(r =0.9997)、0.96 ~11.5 μg ·mL-1(r =0.9995)、0.31~10.00μg ·mL-1(r =0.9999)、1.11 ~22.2 μg·mL-1(r =0.9991)、0.23 ~7.25 μg·mL-1(r =0.9998)、0.52 ~10.40μg· mL-1(r =0.9996)、25.25 ~808.Oμg ·mL-1(r=0.9995)与各自峰面积值呈良好的线性关系;平均回收率(n=6)分别为103.6%、104.5%、104.9%、100.4%、102.2%、101.5%、100.4%、98.5%、101.7%.结论:本方法简便,重复性好,可以更好地用于甘草药材的质量控制.

  • 高效液相色谱法测定四逆泡腾片中甘草黄酮含量

    作者:王跃生;李欣晴;饶毅;魏惠珍;胡景婷;刘玲

    目的:建立四逆泡腾片中甘草黄酮的高效液相色谱定量方法.方法:采用四逆泡腾片提取物酸水解方法制备甘草黄酮主要苷元一甘草素与异甘草素,采用Hypersil ODS2 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,检测波长230 nm,柱温40℃.结果:甘草素、异甘草素线性范围分别为0.0219 ~0.656 μg、0.0216 ~ 0.647μg,r均为0.9999;平均加样回收率以甘草素与异甘草素的量之和计为100.6%,RSD为1.5%(n=6).结论:该方法专属,分离效果好,灵敏度高,可用于四逆泡腾片的质量控制.

  • 大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍组中甘草活性成分的药代动力学研究

    作者:王莹;袁瑾;肖娟;蔡巧玲;王新宏;安叡;马越鸣

    目的:建立血浆中甘草苷、甘草素、异甘草苷、异甘草素、甘草酸和甘草次酸的LC-MS/MS分析测定法,研究半夏泻心汤[由半夏和干姜(辛开组),黄连和黄芩(苦降组),人参、大枣和炙甘草(甘补组)组成]及不同配伍组中甘草活性成分在大鼠体内的药代动力学.方法:取血浆样品0.1 mL经甲醇-丙酮-乙酸乙酯(5∶4∶1)沉淀蛋白并萃取后,经Inertsil ODS-SP色谱柱(100 mm ×2.1 mm,5μm)分离,流动相为甲醇-0.1%甲酸(含5 mmol·L-1醋酸铵),梯度洗脱.采用电喷雾电离源,多反应监测模式(MRM)测定各成分的血药浓度,DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0统计分析.结果:血浆中6个甘草活性成分的提取回收率均大于78%;LC-MS/MS方法测定的日内和日间精密度RSD均小于12%;药动学结果显示,全方配伍后,甘草苷和甘草素的AUC(0-∞)显著高于甘补组和甘补苦降组,相应CL/F显著性降低;异甘草素的Cmax和AUC(0-∞)显著性提高;甘草次酸的Cmax和AUC(0-∞)均高于甘补辛开组和甘补苦降组,Cmax分别高达1.93和4.08倍,AUC(0-∞)分别高达2.49和4.80倍.而甘草酸的AUC(0-∞)在甘补苦降配伍中较高,甘草次酸的AUC(0-∞)则在甘补组中较高.结论:建立的LC-MS/MS分析方法灵敏、准确,可用于半夏泻心汤中活性成分的药代动力学研究.结果表明大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍后,各活性成分的药动学参数有一定的变化,全方配伍利于多数活性成分的吸收.

  • HPLC法测定甘草素的平衡溶解度和表观油水分配系数

    作者:顾杰;李嬛;秦昆明;陈志鹏;任君刚;蔡云清;姚仲青;蔡宝昌

    目的:测定甘草素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为甘草素的剂型设计提供依据.方法:采用HPLC法测定甘草素在5种溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数.结果:37℃时甘草素在水中的平衡溶解度为69.29μg·mL-1,表观油水分配系数为21.94(lgP=1.34);在乙醇中溶解度大,为116966.24 μg·mL-1,油水分配系数在pH 5.8时大,为37.23(lgP=1.57).结论:甘草素的水溶性较差,渗透性较好,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度.

  • 串果藤中甘草素和异甘草素对大鼠单胺氧化酶的体外抑制作用

    作者:潘宣;潘宣;孔令东;孔令东;张勇;郑汉其;谭仁祥

    目的:研究串果藤中甘草素和异甘草素体外对单胺氧化酶A型和B型的抑制作用.方法:根据不同的离心速度制备大鼠全脑粗线粒体作为单胺氧化酶的酶源;分别以5-羟基[侧链-2-14C]色胺肌酸硫酸盐([14C]5-HT)和2-苯基[1-14C]乙基胺盐酸盐([14C]β-PEA)为单胺氧化酶A型和B型放射性底物,用液体闪烁技术,研究甘草素和异甘草素酶抑制作用和抑制类型.结果:甘草素和异甘草素对单胺氧化酶A型和B型均具有抑制作用,呈良好的量效关系,对单胺氧化酶A型的IC5o(95%的可信限)分别为32(26-36)μmol/L和13.9(12.8-15.6)μmol/L,对单胺氧化酶B型的IC50值分别为104.6(89.0-118.9)μmol/L和47.2(39.5-54.5)μmol/L.酶抑制特征曲线显示甘草素和异甘草素对单胺氧化酶A型呈非竟争性抑制,Ki值分别为31.5μmol/L和14.3 μmol/L,而对单胺氧化酶B型呈混合竟争性抑制,Ki值分别为164.7 μmol/L和62.2 μmol/L,Ki值分别为15.2 μmol/L和9.3 μmol/L.结论:甘草素和异甘草素体外对单胺氧化酶A型呈非竟争性抑制作用,对单胺氧化酶B型呈混合竟争性抑制作用.

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