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抗肿瘤植物药的应用进展
抗肿瘤植物药是肿瘤化疗的重要药物.对长春碱类、喜树碱类、三尖杉生物碱类、紫杉醇类、鬼臼毒素衍生物等药物的抗肿瘤机制、临床使用进展作综述介绍.
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经锁骨下静脉穿刺与外周浅静脉注射长春瑞宾安全性对比
目的:减少长春瑞宾(NVB)静脉化疗的局部毒性, 探讨锁骨下静脉化疗安全性,并与外周浅静脉化疗方法进行比较.方法:对81例接受NVB化疗的患者分为两组,A组为锁骨下静脉穿刺置管滴注组(40例,共接受NVB注射160次),B组为外周浅静脉穿刺滴注(41例,共164次).NVB以40～50 mg 稀释于0.9%氯化钠100～150 ml 中,100～1 20滴*min-1速度滴注,再以同样的速度滴入0.9%氯化钠100～250 ml.结果:A、B两组局部静脉炎发生率分别为0和18.29%(30/164次);局部疼痛为5%和19.5%;输液外漏为0和7.32%,差异有显著性(P＜0.05).穿刺部位感染为7.5%(3/40 )和0(0/41),穿刺部位出血为2.5%和5.48%;治疗后病人接受率为100%(40/40)和70.73%(29/41).结论:用锁骨下静脉穿刺置管方法可杜绝NVB的局部毒性和输液外漏,但值得注意的是,该方法有一定的穿刺部位感染发生率.
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长春碱类抗肿瘤药物的研究进展
长春碱是从长春花中分离出的一种生物碱,对微管蛋白有很强的抑制作用和选择性,已经成为广泛知道的抗肿瘤药物;对长春碱类化合物的研究到目前为止一直是抗肿瘤药物的研究热点.本篇综述主要为3个部分:即长春碱类抗肿瘤药物的研究进展,根据不同的结构修饰位点的构效关系研究总结以及对长春碱进一步研究的展望.
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均匀设计法优化长春碱分子印迹聚合物的制备工艺
目的:优化长春碱分子印迹聚合物的制备工艺.方法:采用均匀设计法,考察因素包括功能单体甲基丙烯酸(MAA)的用量、交联剂乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)的用量以及致孔剂(溶剂),评价指标为对模板分子长春碱(VLB)的吸附率.结果:当VLB用量为0.1 mmol时,MAA和EDMA的用量分别为0.4 mmol、1.6 mmol,致孔剂为乙腈,在此条件下制备的长春碱分子印迹聚合物,对长春碱的吸附率为88.20%.并采用红外光谱、扫描电镜对聚合物结构进行表征.结论:用均匀设计法优化聚合反应的过程参数,方法可行,结果可靠,制备的聚合物对模板分子VLB表现出特异的亲和性.
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长春碱分子印迹聚合物中模板分子的抽提
目的 研究从长春碱(VLB)分子印迹聚合物中抽提模板分子的合适条件.方法 将制备的VLB分子印迹聚合物填充于固相萃取小柱中,依次用不同比例的甲醇-冰醋酸溶剂洗脱,测定洗脱液中模板分子VLB的含量,计算回收率.结果 采用分子印迹聚合物常用的抽提溶剂甲醇-冰醋酸(9∶1,v/v)抽提聚合物,模板分子VLB的回收率为91.71%,但由于VLB洗脱不完全,存在"模板渗漏";而用甲醇-冰醋酸(6∶4,v/v)为溶剂抽提聚合物,不仅能减少抽提次数及溶剂用量,而且模板分子VLB的回收率能提高到98.03%.抽提后的聚合物通过氢键等非共价键作用能特异性地吸附模板分子VLB,而对VLB的结构类似物长春新碱没有选择性.结论 用甲醇-冰醋酸(6∶4,v/v为溶剂抽提聚合物,模板分子洗脱完全,聚合物性质稳定,对模板分子VLB表现出高度的选择性和特殊的识别性能.
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失碳长春碱或长春花碱酰胺加顺铂治疗晚期非小细胞肺癌临床观察
目的:观察失碳长春碱(NVB)加顺铂(DDP)与长春花碱酰胺(VDS)加顺铂两种联合化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及毒性反应.方法:对收治的76例NSCLC患者随机分成两组,A组(n＝38):NVB 25 mg/m2+生理盐水80～100 ml于第1天,第8天或第5天静注,DDP 80～100 mg/m2+2.5%氯化钠250～500 ml于第1天或分5 d静点.B组(n＝38):VDS 3 mg/m2+生理盐水60～80 ml于第1天、第8天或第5天静注,DDP用法同A组.两组均为21～28 d重复疗程.结果:完成2个疗程以上化疗者66例.总有效率(CR+PR)39.4%(26/66),其中A组32例,有效15例.B组34例,有效11例,经χ2检验两组无统计学差异.毒性以骨髓抑制白细胞减少常见,A组Ⅲ～Ⅳ级19例,均使用粒细胞-集落刺激因子(G-GSF)治疗.B组Ⅲ～Ⅳ级9例,有5例使用G-CSF治疗.少数出现贫血及血小板减少.消化道反应多为Ⅰ～Ⅱ级的恶心呕吐,腹胀便秘.两组各有1例出现麻痹性肠梗阻.A组有2例出现严重的静脉炎.A组中位缓解期及中位生存期分别为6个月及8个月,B组则分别为4个月及7个月,经t检验,无统计学意义.结论:采用NVB+DDP(或)VDS+DDP方案治疗晚期非小细胞肺癌有一定的疗效,前者较后者疗效稍高但骨髓毒性较重,需作好应用G-CSF作为救援治疗的准备.
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盖诺联合大剂量顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的效果观察
目的 比较国产长春瑞滨(商品名:盖诺)联合顺铂(NP)方案中盖诺联合大剂量顺铂(HD-DDP)和小剂量顺铂(LD-DDP)在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的效果、毒副反应.方法 采用盖诺25mg/m2,第1、8天静脉滴注.两组顺铂用法分别为:HD-DDP组用顺铂80～100mg/m2,第1天静脉滴注;LD-DDP组用顺铂25mg/m2,第1～3天静脉滴注.4周为1个疗程,至少完成两个周期后进行疗效和毒性反应评价.结果 HD-DDP组总有效率为60.00%,明显高于LD-DDP组(P＜0.05),主要毒副反应为白细胞低下、静脉炎和消化道反应及肾脏毒性.结论 盖诺联合HD-DDP治疗NSCLC效果好,毒副反应可耐受,可用于一线治疗.
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大承气汤治疗长春碱类药物化疗引起肠麻痹疗效观察
目的 探讨大承气汤治疗长春碱类药物化疗引起麻痹性肠梗阻的疗效及其对病程、预后的影响.方法 将患者30例随机分为两组,均予西医常规处理,治疗组加用胃管内注入大承气汤.结果 治疗组肛门排便及腹膜炎体征消失时间均短于对照组;平均住院时间、医疗费用治疗组亦少于对照组.结论 胃管内注入大承气汤对长春碱类药物化疗引起麻痹性肠梗阻有确切的治疗效果,可缩短病程,改善预后,降低医疗费用.
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桦木酸类化合物的分离及合成研究进展
20世纪80年代以来,获得性免疫缺陷综合症(又称艾滋病)和肿瘤已经成为威胁人类健康的两大重要疾病,发病人数呈逐年上升趋势.目前,临床用于治疗艾滋病的药物主要有齐多夫定、奈韦拉平、沙奎那韦等,用于治疗癌症的天然药物主要有喜树碱、长春碱和紫衫醇的衍生物等,但这些药物都存在不良反应大及耐药性等缺点.因此,研究及开发疗效好、不良反应小的抗艾滋病和肿瘤的药物是人们关注的热点.桦木酸类系三萜类化合物,主要包括桦木酸、桦木醇和23-羟基桦木酸等,其结构详见图1.
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长春碱亲水基修饰阳离子脂质体对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究
目的:研究长春碱亲水基修饰阳离子脂质体对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用.方法:腋下接种S180腹水瘤小鼠黄色腹水复制荷瘤模型.将荷瘤小鼠随机分为模型组、硫酸长春碱注射液组、长春碱普通脂质体组、长春碱亲水基修饰脂质体组、长春碱阳离子脂质体组和长春碱亲水基修饰阳离子脂质体组,分别记为A、B、C、D、E、F组,每组18只.A组小鼠尾iv生理盐水,其余各组小鼠尾iv长春碱(给药剂量为1.5 mg/kg),每隔1日给药1次,连续给药5次.以小鼠生存状态、生存时间、瘤体积、瘤质量及组织病理切片为指标比较长春碱不同制剂的抗肿瘤作用.结果:与A、B、C、D、E组比较,F组小鼠更活跃、生存时间更长、瘤体积更小、瘤质量更轻,差异具有统计学意义(P<0.05);组织病理切片显示,F组小鼠肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解.结论:长春碱亲水基修饰阳离子脂质体有明显的抗肿瘤作用,且作用优于上述长春碱的其他制剂.
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长春碱对RAW264.7细胞增殖和分泌一氧化氮的影响
目的:研究长春碱对RAW264.7细胞增殖和分泌一氧化氮(NO)的影响.方法:采用MTT法检测长春碱对细胞增殖的抑制作用;流式细胞术观察长春碱对细胞周期的阻断作用;Westernblot法检测细胞中cyclin B1蛋白含量的变化;Griess试剂盒检测长春碱对脂多糖(LPS)刺激的细胞分泌NO的影响.结果:长春碱可抑制RAW264.7细胞的增殖,使细胞周期阻滞于G_2～M期,呈浓度依赖性地降低细胞中cyclin B1的含量,并抑制LPS刺激的RAW264.7细胞的NO分泌(P<0.05或P<0.01).结论:长春碱可能通过抑制RAW264.7细胞表达cyclin B1,使细胞周期停滞于G_2～M期,从而抑制了RAW264.7细胞的增殖,影响RAW264.7细胞的生物学行为.
关键词： 长春碱 RAW264.7细胞 增殖 一氧化氮 -
HPLC法测定长春碱亲水基修饰阳离子脂质体中主药含量及脂质体的包封率
目的:建立测定长春碱亲水基修饰阳离子脂质体中主药含量及脂质体的包封率的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为迪马C18柱,流动相为乙腈-甲醇-二乙胺(13∶53∶34,V/V/V),检测波长为281 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,进样量为10μl.采用葡聚糖凝胶柱分离法分离长春碱亲水基修饰阳离子脂质体游离药物以测定包封率.结果:长春碱检测质量浓度在0.02～0.30 mg/ml范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 6);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤1.88％;低、中、高浓度的平均加样回收率为99.82％,RSD=0.15％(n=9);所测脂质体的平均包封率为86.40％.结论:该方法准确可靠、简单快速、重复性好,可用于脂质体的药物含量及包封率的测定.
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长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究概述
综述从天然植物长春花中提取、纯化抗肿瘤药长春生物碱的方法 ,同时介绍相关生物碱的含量测定方法 与制剂概况,以为工业生产及科学研究提供一定的借鉴作用.
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长春瑞滨致严重皮肤反应的护理体会
长春瑞滨(NVB)是一种半合成的长春碱类化合物,临床应用较多,其常见的不良反应为血液系统毒性、皮肤毒性、胃肠道毒性、神经毒性,这些不良反应严重影响了治疗的顺利进行.现将我院应用NVB时所致18例皮肤反应的治疗护理体会报道如下.
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胸部热疗联合顺铂胸腔灌注及去甲长春花碱静脉注射治疗癌性胸腔积液疗效观察
目的 观察胸部热疗联合顺铂(DDP)胸腔灌注及去甲长春花碱(NVB)静脉注射治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)合并胸腔积液的临床疗效.方法将2009年2月至2011年11月收治的74例晚期NSCLC合并胸腔积液患者分为观察组40例和对照组34例,两组均在B超定位下,将DDP 60 mg溶于生理盐水40 mL中经导管注入胸膜腔内,每周用药1次,连续2周为1个疗程,共治疗2个疗程;第1、8天将NVB 25 mg/m2溶入生理盐水40 mL中静脉注射.观察组在以上基础上应用NRL-001型内生场肿瘤热疗系统行胸部热疗.结果观察组患者近期总有效率[90.0%(36/40)]明显高于对照组[70.6%(24/34)],差异有统计学意义(χ2=4.514,P＜0.05);两组患者主要不良反应(骨髓抑制、消化道反应、肾功能异常、胸痛等)发生率比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).结论胸部热疗联合DDP胸膜腔灌注及NVB静脉注射治疗晚期NSCLC合并胸腔积液,能够明显提高患者近期有效率而未增加主要不良反应发生率,是治疗晚期NSCLC合并胸腔积液的有效方法.
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诺维本的临床应用
诺维本(Navelbine,5-去甲-脱水长春碱)是一种新型长春花生物碱类抗肿瘤药,主要作用于分裂期微管蛋白,阻断G2期与M期细胞的有丝分裂.其代谢符合三室模型,终末期平均半衰期40h.临床主要用于非小细胞肺癌.转移性乳腺癌的化疗,既可单用,也可联合使用其他化疗药.因此药对局部组织有严重刺激
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国产长春瑞宾联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌47例临床观察
去甲长春花碱是一种新的半合成长春碱类化合物,是细胞周期特异性药物,通过阻断微管蛋白形成微管和诱导微管的解聚,使细胞分裂停止于有丝分裂的中期而发挥抗肿瘤作用,目前为治疗非小细胞肺癌的有效药物之一[1].我院自1997年6月至2001年6月应用连云港豪森制药有限公司生产的长春瑞宾(vinorelbine,VNR)联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌47例,现报告如下.
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每周注射紫杉醇治疗NSCLC临床试验初步观察
紫杉醇是继长春碱类药物后发展的新型抗微管药，可促使微管蛋白的聚合，抑制其解聚，这一点与长春碱类药物相反，但两者都使微管丧失功能导致细胞不能分裂繁殖。应用紫杉醇治疗非小细胞肺癌(NSCLC)，初多为每三周给药一次，近来对于其联合化疗给药方案进行了进一步的探讨。本观察旨在进一步评价紫杉醇药物每周给药并联合其他化疗药物的方案对晚期NSCLC患者临床应用的价值及毒副反应。
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不同长春花中3种生物碱的含量测定
目的：建立快速准确的长春花内生物碱含量测定方法，为寻找高含量品种提供方法和依据。方法：采用反相高效液相色谱法（RP－HPLC），对收集到的10个长春花品种中的文多灵、长春质碱、长春碱含量进行了测定，色谱柱：Dikma Diamonsil －C18（4．6mm ×250mm，5μm）；流动相为A∶0．7％二乙胺（磷酸调整pH至7．2）；B：乙腈：甲醇＝25：40。A∶B＝35∶65；流速1ml／min。柱温35℃。检测波长：280nm。结果：文多灵：Y＝2．00×106X＋5．46×104，r＝0．9999，线性范围：0．2～4μg；长春质碱：Y＝2．28×106X＋8．31×104，r＝0．9999，线性范围：0．2～4μg；长春碱：Y＝1．76×106X－7．17×104，r＝0．9999，线性范围：0．2～4μg。文多灵含量高的是1号品种，长春质碱含量高的是3号品种，长春碱含量高的是2号品种，三种生物碱总和高的是3号品种。结论：该方法简便、快速，分析准确，适合对长春花内主要生物碱做高通量的筛选。综合考虑总碱的含量和重要的长春碱的含量，1号品种适合作为代谢调控的本体。
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恶性肿瘤化疗耐药及克服耐药的研究
在恶性肿瘤的治疗中,药物治疗(化疗)具有不可替代的作用.但在化疗过程中肿瘤细胞产生的耐药,主要是多药耐药(muhidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因和临床上亟待解决的难题.MDR是指肿瘤细胞在对一种抗癌药产生耐药的同时,对结构和作用机制不同的其它化疗药亦产生交叉耐药.MDR现象多针对天然来源的抗癌药物,如阿霉素、柔红霉素、长春新碱、长春碱、紫杉醇、鬼臼毒素等,其形成机制复杂.
