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黄酮类化合物治疗糖尿病及其并发症的研究进展
黄酮类化合物是一类广泛存在于植物及人们饮食中的酚类化合物,具有多种药理活性,包括抗氧化、抗病毒、抗炎、抗诱变以及作为某些酶的激动或抑制剂等.本文总结了黄酮类化合物在防治糖尿病及其并发症方面作用的研究,为更深入探讨该类化合物治疗糖尿病及其并发症的疗效与机制提供理论依据.
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黄酮类化合物的化学结构修饰
黄酮类化合物在中药材植物中广泛存在,具有多种生理功能,这与其结构的多样性相对应.目前在掌握其分子全面构效信息的基础上,增强其生理活性或者扩展其应用范围的分子结构修饰成为研究热点.其中化学法分子修饰占重要地位.本文对化学法分子修饰的三个方面:衍生化、与金属离子螯合和化学反应制备进行了介绍,后指出应重视对各种黄酮类化合物构效关系的研究与总结及新的有效修饰方法的研究与应用等.
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苦参中黄酮类化合物的化学成分及药理研究进展
综述苦参(Sophora flavescens Ait.)中黄酮类化合物的化学成分及药理研究进展.
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黄酮类化合物诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展
黄酮类化合物是存在于自然界的一大类化合物.研究发现它们有强大的抗肿瘤作用,并提出多种抗肿瘤机制,其中诱导肿瘤细胞凋亡是目前的研究热点之一.本文就黄酮类化合物诱导肿瘤细胞凋亡作用的研究进展进行综述.
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流动注射-化学发光法分析苏铁叶黄酮类化合物的研究
目的:研究苏铁叶黄酮类化合物的流动注射-化学发光分析检测方法.方法:基于碱性条件下,黄酮类化合物对Luminol-H202-Cu2+化学发光体系的抑制作用,结合反相流动注射技术,建立苏铁叶黄酮类化合物的流动注射-化学发光分析检测方法.结果:发光信号的降低值△I与黄酮类化合物的质量浓度在2.0×10-6~1.0×10-3mg/mL范围内呈线性关系,检出限为0.0265 μg/mL.在优化条件下,检测苏铁叶中黄酮类化合物的平均得率为1.61%,RSD=1.32%.结论:通过干扰试验,并与UV法检测结果比较,表明该方法可用于苏铁叶黄酮类化合物的分析检测.
关键词: 苏铁叶 黄酮类化合物 流动注射-化学发光法 -
稀土元素对甘草愈伤组织生长及黄酮类化合物含量的影响
稀土元素铕对甘草愈伤组织生长和甘草黄酮类化合物合成试验.结果表明,低浓度的稀土元素Eu3+对甘草愈伤组织的生物量积累和黄酮类化合物的生物合成有明显的促进作用.培养基中添加0.1 mg/L的稀土元素Eu3+,愈伤组织的5种黄酮类化合物含量为对照的2.7倍,甘草素含量更达对照的4倍.
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槲皮素的心血管保护作用研究进展
黄酮类化合物槲皮素对人的健康特别是心脏方面具有重要积极的意义.槲皮素已经在各个方面被证实具有抗高血压、抗炎、抗糖尿病和心血管疾病的效果.特别是在心血管保护方面,槲皮素能抑制低密度脂蛋白的氧化,内皮依赖性血管扩张剂效果、减少黏附分子及其他的炎症标志物的产生,在氧化应激下保护内皮等功能,这表明槲皮素在治疗心血管疾病方面具有广阔前景.本文就槲皮素的心血管保护作用方面作一综述.
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黄酮类化合物对心血管系统的作用
黄酮类化合物是一类低分子的天然植物成分,广泛存在于植物界,具有C6-C3-C6基本构型,为植物体多酚类的代谢物.主要分为以下6类:黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮、双黄酮类;其他类如喳尔酮、花色甙等,有数百种,部分已人工合成,多数具有显著生理药理活性,生物学作用多样,本文摘要其对心血管系统的作用.
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银杏叶中异鼠李素对RAW264.7细胞向破骨细胞分化的影响及其分子机制
目的 探讨银杏叶中异鼠李素(isorhamnetin,ISO)对RAW264.7细胞向破骨细胞分化的影响及其可能的相关分子机制.方法 在核因子κB受体活化因子配基(receptor activator of NF-κB ligand,RANKL)诱导RAW264.7细胞分化为破骨细胞的同时,加入不同浓度的ISO(1~10μM),研究其对RAW264.7细胞向破骨细胞分化的影响,通过CCK8法检测及评估各作用浓度ISO的细胞毒性,通过抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate-resis-tant acid phosphatase staining,TRAP)染色及骨片吸收效果判定其对RAW264.7细胞向破骨细胞分化的影响.实时定量PCR检测破骨细胞分化过程的标志性基因:TRAP、组织蛋白酶K(cathepsin K,Ctsk)、金属基质蛋白酶9(matrix metallo protein,MMP-9);分化相关转录因子:原癌基因c-Fos(proto-oncogene protein,c-Fos)、核转录因子激活的T细胞1(nuclear factor of activated T-cells cytoplasmic 1,NFATc1)的表达及破骨细胞分化下游因子NF-κB p65信号通路的磷酸化水平.结果 不同浓度的ISO(1~10μM)对RAW264.7细胞无细胞毒性,并且能抑制TRAP活性,减少骨吸收陷窝数量,在浓度为10μM时为显著;ISO能显著降低TRAP、Ctsk、MMP-9、c-Fos、NFATc1及NF-κB p65的mRNA表达.结论 ISO对RAW264.7细胞向破骨细胞的分化具有抑制作用,其机制可能与经典NF-κB通路的抑制有关.
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黄酮类化合物对AKR1C3抑制作用的研究
目的 研究黄酮类化合物对去势抵抗性前列腺癌靶标AKR1C3的抑制活性及构效关系.方法 以9,10-菲醌为反应底物,采用多功能微孔板检测仪检测化合物对辅酶NADPH消耗速率的影响.结果 3'、4'、5、7位含酚羟基的木犀草素、槲皮素和杨梅素对AKR1C3有显著的抑制活性,其IC50值分别为2.08μmol·L-1,3.36μmol·L-1及4.90μmol·L-1.3'、4'、7位含酚羟基的漆黄素和2'、4'、5、7位含酚羟基的桑色素的抑制活性次之,IC50值分别为5.38μmol·L-1及13.37μmol·L-1,4'、5、7位含酚羟基的高黄芩素、染料木素和4'、7位含酚羟基的大豆苷元的抑制活性低.结论 首次发现杨梅素对AKR1C3具有较强的抑制作用,并发现3'、4'、5位酚羟基对黄酮类化合物的AKR1C3抑制活性产生显著影响,这些研究结果为黄酮类化合物的后续开发奠定了一定基础.
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菟丝子HPLC指纹图谱研究
目的 优化菟丝子高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法,建立菟丝子黄酮类及酚酸类成分指纹图谱.方法 采用Zorbax SBC18色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱);检测波长为260 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min.结果 10批菟丝子样品均标示出13个共有峰,其中9个为黄酮类成分峰,鉴别出4个特征峰(金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、山奈酚);利用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,10批样品的相似度为0.949~0.996,提示菟丝子质量较稳定.结论 方法准确可靠,重复性好,为菟丝子质量控制提供了方法依据.
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黄酮类化合物药物动力学的研究进展
本文介绍了生物样品中黄酮类化合物的处理方法,检测方法以及其在药物动力学方面的研究,为科学、合理的评价黄酮类化合物的作用机制和体内行为奠定了基础.
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荔枝和荔枝核及其有效部位的药理及药效学作用
综述近3年荔枝和荔枝核及其有效部位的药理及药效学的研究进展.研究表明荔枝和荔枝核及其有效部位具有降血糖、调血脂、抗氧化、抑制病毒、抗肿瘤及抗肝损伤等药理及药效学作用.其中,黄酮类化合物可抑制病毒和抗肿瘤,总皂苷能抑制病毒活性并降血糖、调血脂和增强胰岛素敏感性,黄酮类、总皂苷类和多糖化合物均具有抗氧化作用,多糖能提高免疫功能.荔枝叶、果壳、核仁和果肉含有黄酮类、酚酸类、皂苷类和多糖等多种具有生物活性的成分,应加以综合开发应用.
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木犀草素及木犀草苷在大鼠体内的代谢研究
目的:研究木犀草素和木犀草苷在大鼠体内的代谢转化。方法应用UHPLC-Q-TOF-MS方法研究分别灌胃木犀草素、木犀草苷后大鼠血浆、尿和粪中的代谢产物。结果在木犀草素灌胃大鼠的血浆、尿、粪中共检测到25种代谢产物;在木犀草苷灌胃大鼠的血浆、尿、粪中共检测到20种代谢产物,但未检测到其原型。结论木犀草素在大鼠体内的主要代谢途径为氧化、甲基化、葡糖醛酸化和磺酸化;木犀草苷在大鼠体内的主要代谢途径为脱葡萄糖基反应生成木犀草素素后,再氧化、甲基化、葡糖醛酸化和磺酸化。黄酮苷类化合物口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元吸收入血。
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北沙参茎叶黄酮类化合物提取优选条件研究
目的 优选北沙参茎叶中黄酮类化合物的提取条件.方法 采用超声波提取北沙参茎叶中的黄酮类化合物,以得率为指标,在单因素试验基础上采用正交试验优选提取条件.结果 提取条件为乙醇浓度:70%,温度:70℃,时间:40 min,料液比为1:30时,北沙参茎叶总黄酮得率高,达3.31%.结论 所用方法为北沙参茎叶中黄酮类化合物的提取条件提供了科学依据.
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静滴黄芪注射液致热原反应 3例
黄芪为豆科植物黄芪 Astragalus meinbranaceus(Fisch) Bunge的干燥根,主要成分为香豆素、黄酮类化合物、皂苷等,具有益气养血,扶正祛邪,养心通脉、健脾利湿的功能.临床常用于病毒性心肌炎、心功能不全、高血压、糖尿病、胃及十二指肠溃疡等的治疗.随着该药在临床的广泛应用,不良反应不断增加.现将我院 2000年 8月 1周内使用黄芪注射液(黑龙江珍宝岛制药有限公司,批号 020404)发生的 3例热原反应报道如下:
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银杏叶超临界CO2提取条件的研究
采用反相高效液相色谱法对银杏叶超临界CO2提取物中黄酮类化合物进行分析。对超临界流体萃取过程中的主要影响因素采用正交设计法进行了考察,从而确定佳萃取条件。超临界CO2用于提取银杏叶中的药用成分是一种可行的方法。
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人工半合成槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶p110 β催化亚基的影响
黄酮类化合物是广泛存在于植物界的多酚类化合物,具有多种药理学作用,如抑制肿瘤细胞生长、抗血小板聚集等.近来的研究表明,黄酮类化合物是几种与细胞内信号转导、细胞转化有关激酶的抑制剂.黄酮类化合物具有的多种生物学作用,是由于它们抑制了这些关键酶从而能够选择性地阻断细胞内信号转导通路.因此,黄酮类化合物被认为是治疗肿瘤的潜在化合物.但是,多数黄酮类化合物不溶于水,这极大地限制了其生物利用度和给药途径.理论上,在力求保持黄酮类化合物活性结构的情况下,将其改造成水溶性衍生物可望开发出一种抗肿瘤或抗血小板聚集的药物.基于这一设想,我们用槲皮素(3,5,7,3',4'--五羟基黄酮)作为母体分子,采用化学合成法合成出槲皮素水溶性衍生物---槲皮素-7-硫酸酯钠盐、槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠盐和槲皮素磷酸酯(B).我们研究表明槲皮素水溶性衍生物对HL-60细胞生长和血小板聚集有抑制作用,但其作用的分子机制仍未清楚.本文研究了槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3-K)p110 β催化亚基的影响.
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槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'-脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响
槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物,广泛存在于植物界,化学名为3,5,7,3',4'-五羟基黄酮,已报道槲皮素及其衍生物具有多方面的心血管药理作用.腺苷及其类似物具有多种生物活性,包括舒张冠脉、减缓心率、抗血小板活性等作用.但两类药物合用对血小板的作用尚未见报道.本文用比浊法研究了槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响.结果显示,槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷对凝血酶诱导的兔血小板聚集都有抑制作用;槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷联合用药,增强凝血酶诱导兔血小板聚集的抑制作用.结果提示,槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷在一定的浓度范围内具有协同抗血小板聚集的作用.
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四种槲皮素水溶性衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响
槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物,广泛存在于植物界,化学名为3,5,7,3',4'-五羟基黄酮.已报导槲皮素具有多方面的心血管药理作用,但是槲皮素的水溶性差,生物可利用度低,限制了其进一步的临床应用.因此,为进一步开发和利用槲皮素,人工半合成四种槲皮素水溶性衍生物:乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯,并用比浊法研究这四种槲皮素衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响.结果发现,乙氧基槲皮素对凝血酶诱导的兔血小板聚集无明显的抑制作用;槲皮素磷酸酯(B)对凝血酶诱导的兔血小板聚集有抑制作用,槲皮素磷酸酯(B)低浓度时,对血小板的作用不明显,当浓度为80μ mol/L和160μ mol/L时,抑制率分别为53%和99%;槲皮素单硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集有明显的抑制作用,IC50为130μ mol/L;槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集也有影响,当槲皮素二硫酸酯为320μ mol/L时,才有明显的抑制作用.结果表明,槲皮素单硫酸酯对血小板作用的效果与槲皮素相近,槲皮素磷酸酯(B)比槲皮素强,槲皮素二硫酸酯则比槲皮素弱(据文献报道,槲皮素抑制凝血酶诱导的血小板聚集的IC50为146.2μ mol/L);槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯具有抗血小板活性.结果提示,槲皮素不同的羟基被不同的酸酯化,生物活性发生改变.槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯既具有槲皮素的作用,又增加其水溶性,达到结构改造的目的.