首页 > 文献资料
-
止痛药是否属于类鸦片活性肽类药物?
编辑部医生:我正在服用的止痛药中含有5毫克的氧可酮、325毫克的醋氨酚.该药物能够控制我的疼痛,但目前为止,好像也未与我服用的其它药物形成不良反应.但是,我看了一些关于类鸦片活性肽的文章,很想知道,我使用的止痛药是否属于类鸦片活性肽类药物.如果属于,我是否应该继续服用?
-
药物导致便秘时该怎么办?
当你感觉想要上厕所但又解不出来时,会感觉非常难受.不要着急认为就是膳食的问题,应当考虑一下,是不是药物副作用导致你便秘的.抗抑郁药及类鸦片活性肽类药物经常会导致便秘.
-
2型糖尿病的管理调查
如何避免糖尿病并发症是临床治疗的一大挑战。2014年1月2日NEJM（The New England Journal of Medicine）杂志公布2型糖尿病管理的新调查。该调查由麻省综合医院Adle博士等发起，意在为网友在有效管理糖尿病的临床决策中提出自己的建议。首先，Adle博士提供了1例2型糖尿病患者的基本资料，女性，51岁，血压已得到控制，但是2型糖尿病需要进一步管理。目前该患者有效地控制了体质量，每周锻炼3次，并一直服用二甲双胍。但其糖化血红蛋白高达9.0%，近一次是8.0%。在增加1种药物可帮助其有效控制糖尿病并使其糖化血红蛋白水平降到7.0%的假设下，研究者让其在格列汀类药物（DPP-4抑制剂）和格列净类药物（SGLT 2抑制剂）这两种药物中进行选择。该网站收到来自95个国家1353名网友的投票和144条评论。投票者中美国网友多，共366名，占投票读者27.1%，墨西哥次之（7.1%），巴西第3（6.2%），印度第4（4.5%）。72.3%网友选择增加格列汀类药物，仅27.7%选择格列净类药物。其中，有76个国家的网友倾向于格列汀类药物。来自美国43个州和哥伦比亚地区的网友中62.3%选择增加格列汀类药物。与此同时，选择格列汀类药物的墨西哥、巴西和印度网友分别占76%，76.2%和85.2%。144个评论中主导观点为：不论目前患者是否需要摄入另一种药物，必须提供包括饮食、运动在内的科学指导。低于20%的评论倾向于让患者重新努力通过减轻体质量控制糖尿病（同时服从家庭医生的营养和锻炼建议），而不是增加额外的药物。有些网友并不建议服用格列汀类药物或格列净类药物，而是建议服用胰岛素类、磺脲类或是胰高血糖素样肽类药物。就该患者对针剂的反感，许多网友建议可通过劝导和鼓励来克服。一些评论认为，将关注的重点从降低心血管疾病的危险中转移到降低患者的糖基化蛋白水平，是错误的做法。也有很多网友关心格列净类药物的安全性，因为在他们的国家这些药物还并未上市。
-
抗肿瘤寡肽类药物研究进展
目前肿瘤已成为仅次于心脑血管疾病的第二大杀手,各种抗肿瘤药物的研究和开发也因此成为医药生物研发领域的热点.抗肿瘤肽类药物因具有分子质量小、多存在内源性靶点、极易穿透肿瘤细胞、提高免疫应答、抑制肿瘤血管形成、抑制肿瘤生长和转移等特点,已成为肿瘤治疗研究的一个新热点.一般将10个以下氨基酸缩合而成的肽类称为寡肽,10个以上氨基酸缩合而成的肽类称为多肽.国外研究人员已筛选出数十种抗肿瘤寡肽类物质,并经实验证明可以有效抑制肿瘤生长或预防肿瘤的发生,中国也正致力于研发新的抗肿瘤寡肽类药物,其中包括酪丝亮肽(tyroserleutide,YSL)和酪丝缬肽(tyroservaltide,YSV)等.本文主要从近年来寡肽类药物的抗肿瘤作用机制以及抗肿瘤寡肽类药物酪丝亮肽和酪丝缬肽的新研究进展展开论述.
-
耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌药敏和耐药基因检测
为了解鄂尔多斯市及周边地区耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)生物学特征,我们对55株MRCNS菌做了药敏和β内酰胺类药物耐药基因TEM、mecA;糖肽类药物耐药基因vanA、vanB、vanC检测,报道如下.
-
肽转运载体的分子特征
动物体内的肽转运载体主要有两种,PepT1和PepT2.PepT1主要是肠肽转运载体,PepT2主要是肾脏肽转运载体.肽载体的分子结构特征主要有:(1)有12个假想的穿膜区,在9区和10区之间有一大的胞外环,且所有穿膜区内的序列都高度保留,胞外环上的序列保留的很少;(2)被编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,他们可能参与肽转运的调控;(3)PepT1上的His-57和PepT2上的His-87是关键的组氨酸残基,他们可能是转运蛋白发挥吸收功能时关键的结合位点;(4)不同动物肽转运蛋白的氨基酸范围在707到729之间,且不同动物相同器官肽转运载体的同源性高(大约80%),同种动物不同器官肽转运载体的同源性低(大约50%).了解肽载体的分子特征和组织分布,可以更好地理解肽吸收的分子机制并有利于今后肽类药物的研发.
-
抗蛋白酶降解肽类药物的结构修饰研究进展
多肽类药物的蛋白酶降解稳定性是决定该药物是否长效的重要因素.本文综述了近年来用以提高多肽药物蛋白酶降解稳定性的主要策略,尤其对特定位置如N端、C端及氨基酸侧链等的化学结构修饰进行了分类和概述,探讨了这些修饰方法对发展多肽药物的贡献及不足.
-
LXT101及其系列结构修饰物在胰酶体系中的稳定性评价研究
目的 探索系列多肽结构修饰物的功能性基团与抑制酶降解能力之间的关系,以期寻找到能有效抑制蛋白酶对多肽降解的功能基.方法 应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究新药LXT101及其结构修饰物LZN系列和LMP系列在胰混合酶体系中的体外代谢性质,检测波长均为225 nm.结果 多肽药物的浓度在4.0~400μg/ml范围内与其峰面积呈良好线性关系(r>0.9990),绝对回收率为95.0%~98.7%,日内相对标准偏差(RSD)<1.5%,日间RSD<2.5%.半衰期为LZN系列>LMP系列>LXT101.结论 LZN和LMP系列达到了结构修饰的目的,即具有质子给体或受体的基团如氨甲酰基(Cbm)、乙酰基(Ac)、对氨基苯丙氨酸(Aph)和对脲基苯丙氨酸(Uph)等的修饰可延长此类多肽化合物的代谢半衰期,为研发长效、高活性的肽类药物提供了重要信息.
-
猕猴血浆中SARS冠状病毒主蛋白酶肽类抑制剂N3的测定
目的 建立测定猕猴血浆中N3的LC-MS/MS法.方法 以BioBasic C18(100 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱为分析柱,流动相为乙腈-水(含0.2％甲酸)(55∶45,Ⅴ∶Ⅴ),采用电喷雾离子源(ESI),正离子扫描方式,选择离子反应监测(SRM)模式检测,用于定量分析的离子反应为m/z 681.3→402.3.结果 血浆中的N3用乙腈沉淀蛋白后,样品经LC-MS/MS系统进行检测.在优化后的样品预处理、色谱及质谱条件下,LC-MS/MS法检测猕猴血浆中的N3,线性范围为20 ～ 2500μg·L-1,准确度RE范围为-12.9％～2.9％,日内、日间精密度的RSD分别小于7.5％(n=6)和7.8％(n=18);低、中、高3个浓度(50、1000和2000μg ·L-1)N3质控样品的提取回收率分别为75.5％、77.3％和79.6％.结论 结果表明,该方法具有灵敏、准确、快速等优点,适用于N3在猕猴体内的药代动力学研究.
-
G蛋白竞争性抑制性肽(GCIP-27)抑制野百合碱所诱导的大鼠右心室心肌细胞凋亡
目的:探讨G蛋白竞争性抑制性肽(GCIP-27)对野百合碱(monocrotaline,MCT)所诱导的右心室心肌细胞凋亡的影响.方法:SD大鼠随机分为正常组、MCT模型组、GCIP-27低剂量处理组(30μg·kg-1)和GCIP-27高剂量处理组(90μg·kg-1).MCT造模后d 1～d 21给GCIP-27(ip,bid)干预,d 22用右心导管法测右心室收缩压(RVSP);用4%多聚甲醛固定右心室组织,用TdT介导的缺口末端标记法(TUNEL法)检测右心室心肌细胞凋亡情况;免疫组化法检测右心室心肌细胞Bcl-2及Bax抗原表达.结果:与MCT模型组相比,GCIP-27能显著改善MCT所诱导的RVSP的升高(P<0.05,P<0.01)、右心室心肌细胞的凋亡(P<0.01)、Bax抗原的高表达(P<0.01)以及Bcl-2抗原的低表达(P<0.01).结论:GCIP-27能抑制MCT所诱导的大鼠右心室心肌细胞凋亡,该效应可能与其降低RVSP,上调Bcl-2抗原表达,以及下调Bax抗原的表达相关.
-
黑皮质素受体激动剂布美诺肽的研究进展
性功能障碍在所有年龄和种族的人群中均极为常见,并且与疾病、生活质量差等因素相互关联.男性勃起功能障碍以及女性性功能障碍是常见的性功能障碍.布美诺肽为女性性功能障碍治疗提供了新的解决方案.布美诺肽是一种环状黑皮质素多肽,是α-黑素细胞刺激激素的合成多肽类似物,可以对大脑内参与性反应的通路起到调节作用.临床前研究和I期研究证明了布美诺肽治疗性功能障碍的药理作用和安全性;Ⅱ期临床研究证明了布美诺肽的有效性、安全性和耐受性.目前已经完成Ⅲ期临床研究,预计2018年向美国食品和药物管理局提交新药申请.
-
液质联用技术研究肽类药物药动学中的样品制备技术
肽类药物的研究开发成为新生物技术药物研究开发的热点之一.然而,建立可靠、灵敏和准确的肽类药物体内分析方法是肽类药物临床前和临床药动学研究的难点.样品制备技术是建立符合药动学研究要求的定量分析方法的关键.现综述液质联用技术在肽类药物药动学研究中的样品制备技术方法的目的、要求、特点和分类.结合近年发表的文献具体阐述了固相萃取法、蛋白质沉淀法、超滤离心法、亲和层析法和部分其他方法的原理及其应用实例.
-
113例万古霉素类药物利用及成本分析
万古霉素、去甲万古霉素作为糖肽类药物的主要品种,对几乎所有的革兰氏阳性菌都具有活性,在临床治疗学上占据重要地位.通常用于由G+菌引起的严重感染性疾病,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)所致的感染,更是药物治疗所依赖的后防线[1].但是与其他抗生素一样,随着临床应用时间的增加,已经出现了对其中介敏感金黄色葡萄球菌.本文回顾性调查分析我院2002年9～12月应用万古霉素类药物的113例次临床病历,旨在了解临床的用药状况,为采取相应的保护性措施,延长药物的应用寿命提供客观的参考依据.
-
纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用
近年来研究证明,内源性阿片肽类物质(OLS)特别是β-内啡肽释放增加,在中枢神经系统疾病的发病过程中占有较为重要的地位.纳洛酮为阿片受体的竞争性拮抗剂,与阿片受体结合后,有效地阻断应激状态下大量内源性阿片肽类药物所介导的病理生理过程,从而倍受临床重视,应用日趋广泛.本文就纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用综述如下:
-
肽类药物研究和开发技术平台的构建及应用
全球已有50多种肽类药物上市,其中多数源于内源性肽,其结构清楚,作用机制明确,表明以内源性肽为先导是新药研发的捷径之一,活性肽可以直接或经改构赋予其更多的药学特性而开发为新药.随着后基因时代到来,越来越多的生物活性肽被发现.肽类药物以其活性高、疗效稳定、毒副作用小等突出特点,成为全球生物医药研究领域的一大热点.
-
利奈唑胺治疗重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎85例的护理
重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎,病死率较高.传统的糖肽类药物如万古霉素存在潜在毒副作用,而且近出现了万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌(金葡菌).利奈唑胺(斯沃)是人工合成的新型噁唑烷酮类抗菌药,效果良好,但有一定的肾毒性.我院于2007年7月至2010年6月在常规治疗基础上加用利奈唑胺治疗重症MRSA肺炎85例,效果满意.我们对其护理经验进行了总结,现报道如下:
-
鲑降钙素穴位注射治疗腰椎间盘突出症10年疗效观察
目的：观察腰椎间盘突出症治疗有效时间、复发时间、复发率。方法治疗组661例，采用一般治疗和鲑降钙素穴位注射治疗；对照组100例，采用一般治疗和骨肽类药物、骨盆牵引、推拿、按摩等治疗。结果治疗组有效时间，佳治疗恢复时间，症状体征基本消失时间，症状体征完全消失时间、复发时间、复发率均明显好于对照组（P＜0.01），结论鲑降钙素穴位注射治疗腰椎间盘突出症疗效显著，值得临床推广应用。
-
脂质体喷雾剂在给药系统研究中的应用
近年来,对于治疗许多局部和一些全身性疾病,通过吸入方式给药是一种有效的途经,因此越来越受到重视.主要有以下原因:①具有较高生物活性物质(如蛋白质和肽类药物)已成功运用于呼吸系统给药;②肺部吸收面积巨大(约140 m2),而且肺泡与全身循环系统紧密相连;③吸入法给药与动脉注射具有生物等效性;④避免了肝脏的首过效应以及对肾脏功能的影响.
-
肽类药物的口服吸收
随着生物技术的飞速发展,肽类作为药物在临床上的应用越来越广泛,相应的制剂研究也日益受到重视.由于其大多数制剂为注射剂,给患者带来了诸多不便,因此近年来国内外着重研究肽类口服制剂.口服剂型由于给药方法简便而受到欢迎,但是由于肽类药物口服后存在易被胃肠道中胃酸和酶破坏、降解,易受肝脏"首过效应"影响,大分子药物难透过胃肠道黏膜等问题,使其生物利用度低,半衰期短.本文从肽类药物口服吸收稳定性以及提高口服生物利用度方法进行介绍.
-
大规模液相合成肽类药物研究进展
本文从合成策略的选择、保护基的选择、缩合剂的选择及逐级放大策略的选择几个方面介绍了当今工业化液相合成肽类药物的概况，对存在的问题及优解决方案给出了一些建议。
