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浅谈药物的半衰期
药物在体内的生物转化、储存及被机体排出,使体内药物活性降低和消除的过程,称为药物的消除.药物消除的快慢多用半衰期(Half-life time)或半寿期表示.半衰期是药物自体内消除一半所需时间,也是血浆浓度下降一半所需的时间.通常用t1/2表示.
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瑞芬太尼50μg/(kg·h)与瑞芬太尼靶控血浆浓度 20 ng/mL全麻维持效果比较
目的 观察在中青年择期手术患者全麻中固定瑞芬太尼靶控血浆浓度20 ng/mL调节丙泊酚靶控血浆浓度控制并维持全麻中MAP方法和恒速泵注瑞芬太尼50μg/(kg·h)调节丙泊酚泵速控制并维持全麻中MAP方法的全麻维持效果是否相同.方法 选择择期手术接受全麻的中青年患者65例,依瑞芬太尼全麻维持用药方式不同分为靶控给药组35例和恒速给药组30例,靶控给药组固定瑞芬太尼靶控血浆浓度20 ng/mL调节丙泊酚靶控血浆浓度控制并维持全麻中MAP比基础MAP降低5%左右(0~10%).恒速给药组恒速泵注瑞芬太尼50μg/(kg·h)调节丙泊酚泵速控制并维持全麻中MAP比基础MAP降低5%左右(0~10%).2组均在手术结束前5 min停用丙泊酚,手术结束时停用瑞芬太尼.结果 靶控给药组瑞芬太尼靶控血浆浓度20 ng/mL全麻维持实际恒速泵注剂量为(48.48±6.28)μg/(kg·h),接近恒速给药组的50μg/(kg·h),2组维持MAP均达到预设的降压范围;2组间维持MAP平稳指数、维持MAP平稳指数比基础MAP平稳指数降低百分率、瑞芬太尼维持用量、丙泊酚维持用量、睁眼时间比较差异均无统计学意义(P均>0.05);2组全麻维持中不用肌肉松弛药均无体动发生,清醒拔管过程中均无躁动发生,且均无术中知晓,全麻维持效果均为Ⅰ级.结论 全麻维持使用固定瑞芬太尼靶控血浆浓度20 ng/mL调节丙泊酚靶控血浆浓度控制并维持全麻中MAP比基础MAP降低5%左右的方法与恒速泵注瑞芬太尼50μg/(kg·h)调节丙泊酚用量控制并维持相同MAP范围方法的全麻维持效果相同,均达到全麻维持效果评级Ⅰ级.
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不同脂肪乳注入对罗哌卡因硬膜外麻醉后血浆浓度与药效动力学的影响
目的:研究不同脂肪乳注入对罗哌卡因硬膜外麻醉后血浆浓度与药效动力学的影响。方法选取择期行下肢手术的30例患者为研究对象,随机分为3组各10例,对照组泵注0.9%氯化钠注射液,中/长链组泵注20%中长链脂肪乳注射液( C6-24,力能),长链组泵注20%肪乳注射液( C14-24,英脱利匹特),监测各组血浆浓度与药效动力学的变化。结果各组各时间点的MAP、HR比较无显著性差异(P均>0.05)。对照组的MAP、HR无明显变化。中/长链组与长链组在t2、t3时MAP升高至大值,在t5时为低值,此后MAP缓缓升高。中/长链组与长链组在t2时HR升高至大值,在t5时为低值,此后HR缓缓升高。各组患者硬膜外麻醉后感觉、运动阻滞情况组间比较无显著性差异(P均>0.05)。各组间各时间点罗哌卡因浓度比较无显著性差异(P均>0.05)。硬膜外腔予以罗哌卡因后10~30 min血浆罗哌卡因浓度升高至大值,此后缓慢下降。中/长链组在给予罗哌卡因后90 min点时血浆罗哌卡因浓度略高于给药后60 min时,但经比较无显著性差异(P>0.05)。结论预先输注不同脂肪乳注入对罗哌卡因硬膜外麻醉后对血流动力学影响较小,对药效动力学无影响,对硬膜外麻醉后血浆罗哌卡因浓度也无影响。
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氨氯地平和硝苯地平治疗原发性高血压的疗效对比
氨氯地平(amlodipine)作为一种具有较长生物半衰期(35~50小时)的第二代双氢吡啶类药物,每日仅需服用1次即可达到较稳定的有效血浆浓度.本文总结了60例原发性高血压病应用氨氯地平和硝苯地平治疗后的疗效.现报道如下.
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急性有机磷农药中毒抢救失误及对策探讨
口服有机磷农药急性中毒(AOPP)在基层医院常见,其死亡率国外在2%左右,国内平均为10%左右[1]。我院自1989~1999年间共收治AOPP 346例,死亡51例,病死率为14.7%。51例中属洗胃不当18例,阿托品应用不当15例,复能剂用量不足14例,其他原因4例。现据本院资料及文献,就AOPP抢救失败的原因作一浅析,并探讨其预防对策。1 AOPP抢救失败的原因1.1 洗胃问题 洗胃是抢救AOPP成败的关键。过去认为服毒超过6小时胃已排空,不再洗胃。但实践证明,部分中毒者24小时后仍能从胃液中抽出毒物成份。刘元发等[2]通过研究认为一次反复洗胃后,胃液中有机磷(OP)对外源胆碱酯酶(ChE)的抑制率仍可达100%,并持续阳性12~180小时后才能转阴。OP吸收入血后可在胃肠道发生再分泌,沿胃肠道-血浆-胃肠道循环,血浆浓度越高,分泌越多[3]。故一次洗胃虽清除了胃中未被吸收的毒物,却洗不净又经上述环节排入胃肠的毒物。况且经肝脏代谢后某些OP毒性加剧,如乐果经肝细胞内微粒体氧化酶系统作用,转化成氧化乐果,其毒性增加300~600倍[4]。
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妇科手术患者低血浆靶浓度异丙酚-瑞芬太尼靶控输注的效应
异丙酚、瑞芬太尼靶控输注(TCI)时,临床上推荐的血浆靶浓度分别为3μg·ml-1、4ng·ml-1.当异丙酚与瑞芬太尼复合时,不仅在药效学上产生协同作用[1,2],而且在药代动力学上还具有相互作用[3],异丙酚可增大瑞芬太尼的血浆浓度一时间曲线下面积[4].由此认为对妇科手术患者,异丙酚复合瑞芬太尼TCI采用推荐的血浆靶浓度可能偏高.本研究拟初步观察降低血浆靶浓度时,异丙酚复合瑞芬太尼TCI的麻醉效果,为临床提供参考.
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静注不同剂量异丙酚时老年病人麻醉深度、血液动力学和血浆浓度的变化
本研究拟观察老年病人静注不同剂量异丙酚,其BIS值的变化和对血液动力学的影响及相应时点的血浆浓度,以得到老年病人麻醉诱导时异丙酚的合适剂量.
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异丙酚靶浓度和双频指数的关系
本试验应用计算机技术的靶控输注测定不同临床时点异丙酚的血浆浓度及双频指数(BIS)的关系。资料和方法 60例择期手术病人ASAI~Ⅱ级,随机分为异丙酚(P组)和异丙酚+芬太尼组(PF组)。每组30例,组间性别、年龄、体重均无统计学差异。
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椎管内麻醉下咪达唑仑血浆浓度的测定及其靶控输注镇静时血药浓度的变化
本研究旨在探讨椎管内麻醉下测定咪达唑仑血浆浓度的适宜方法,并观察其靶控输注(TCI)[1,2]用于术中镇静时血药浓度的变化.
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心血通对脑梗塞后内皮素降钙素基因相关肽调节作用观察
本文采用心血通注射液治疗急性脑梗塞患者40例,动态观察梗塞发生后各阶段内皮素(ET)、降钙素基因相关肽(CGRP)血浆浓度的改变,现报告如下。 临床资料 1. 病例选择:从我院1999年6月~1999年10月住院病人中随机选择80例脑梗塞病人,且皆为首次发病,病程<3小时,符合第三届脑血管学术会议定的诊断标准,无心、肾、肝、肺等疾病,经头颅CT或MRI排除脑出血。 2. 一般资料:将病例分为两组:治疗组40例,其中男22例,女18例,年龄48~76岁,平均63.7岁;非治疗组40例,其中男24例,女16例,年龄44~71岁,平均62.4岁,两组病例的年龄、性别、发病和开始给药时间经统计学处理无显著差异(X2=1.67, P>0.05)。另选取正常对照组30例,血标本来源于健康自愿者,其中男17例,女13例,年龄23~60岁,平均40.1岁。
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氨氯地平治疗原发性高血压病50例对比观察
原发性高血压病是目前常见的心血管病,其治疗已成为临床医生面临的大挑战之一.氨氯地平为一种具有较长生物半衰期(35~50 h)的第3代双氢吡啶类药物,每日仅需服用1次即可达到较稳定的有效血浆浓度[1].本文总结原发性高血压病100例患者应用氨氯地平和硝苯吡啶治疗后的疗效,报道如下.
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第4代喹诺酮类药物的进展回顾与合理应用
氟喹诺酮类抗感染药是一类以1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸为基本结构的全合成抗生素.1962年美国Sterling-Winthrop研究所在合成抗疟药氯喹的过程中偶然发现的第1个含有4-喹酮母核的药物-萘啶酸(Nalidixic acid)开辟了化学合成药物对抗病原微生物感染的新途径.但由于萘啶酸的抗菌谱窄、抗菌力弱、血浆浓度较低,初始仅用于治疗泌尿系统感染,现已被淘汰;第2代以吡哌酸(Pipemidic acid)和西诺沙星(Cinoxacin)为代表,抗菌活性有所提高,但血浆浓度低,仅限于治疗肠道和尿路感染,现亦较少用;第3代的主要特点是在母核6位碳上引入氟原子,并在侧链上引入哌嗪环或甲基恶唑环,使抗菌活力明显增强,血浆药物浓度大为提高,在组织和体液内分布较广,其后约10年间,不断对其结构进行修饰;近年来,第4代喹诺酮又相继问世,成为一类庞大的化合物群.
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喹硫平的人体药代动力学
喹硫平是一种非经典的抗精神病药物。本文通过对相关文献的综合分析总结喹硫平的药代动力学,其中包括喹硫平单次给药和多次给药的药代动力学,喹硫平在常规剂量下的稳态浓度,以及其吸收代谢分布的特点。
1单次给药的药代动力学
已采用较低剂量(10~25 mg)在健康志愿者中探讨过喹硫平单次给药的药代动力学。在口服给药后,喹硫平被快速吸收,达到观察到大血浆浓度的时间(Tmax)中位数范围为1 h~1.5 h。当以25 mg剂量给药后,观察到的大浓度均值(Cmax)为53~117μg/L。针对这些相对较低剂量组(10~25 mg),喹硫平的血浆浓度下降,表观终末期消除半衰期(T1/2β)均值范围在3.1 h~5.5 h之间。因为检测方法所限,必须在给药后相对较早时间点获得用于测定半衰期的数值。因此,这些半衰期很可能同时影响分布过程与消除过程。应注意的是,在250 mg及250 mg以上较高剂量下,发现T1/2β均值约为6 h[1]。 -
非洛地平降压时动态血压监测和谷峰比值的观察
非洛地平是一种具有较长生物半衰期(10~17 h)的二氢吡啶类药物仅需每日一次给药即可达到较稳定的有效血浆浓度,为进一步验证其临床疗效,我科应用动态血压测定的方法观察其疗效.
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瑞芬太尼对先天性心脏病患儿心率变异性的影响
瑞芬太尼(remifentanil)1995年开始应用于临床,是一种新型的亲脂性的芬太尼衍生物,主要经血液和组织中的非特异性酯酶丙醇酸甲酯水解代谢,且不依赖于肝、肾功能。具有起效快、作用时间短,连续输注不会造成蓄积等独特药理学特点。目前瑞芬太尼已经成为心脏手术快通道麻醉的主要用药,应用年龄可以小至婴幼儿[1]。瑞芬太尼的止痛作用呈剂量依赖性,与其他μ受体激动剂一样,具有封顶效应,当瑞芬太尼血浆浓度达到5~8μg/L时,作用达到顶峰,相当于成人剂量0.2~1.0μg·kg-1·min-1。对心功能正常的患者,徐源和张炳熙[2]研究发现瑞芬太尼在发挥止痛作用的同时,还呈剂量依赖性降低血压和心率,与其他麻醉药物合用时血压降低、心率减慢更加明显。邹雪霞等[3]研究发现,这种影响对不同年龄的患者也有差异,瑞芬太尼对老年和婴幼儿患者心率影响较大,对中青年和少儿患者心率影响相对较小。现对其近期的报道综述如下。
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糖皮质激素在血液疾病中的应用
肾上腺糖皮质激素(简称皮质激素)是一种具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等重要生理和药理作用的甾体激素, 在临床各科中应用广泛, 本文就皮质激素在血液病治疗中的应用作一浅谈.1 皮质激素的生理和对造血系统的作用 皮质激素是由肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌的,正常人体肾上腺皮质每天分泌皮质醇(氢化考的松)5~30mg,其血浆浓度昼夜不同,以清晨高,午夜低.此外对天然皮质激素的化学结构进行改造后人工合成了一些疗效好、副作用少的皮质激素,如强的松、地塞米松、甲基强的松龙等也广泛应用于临床.由于它们生物半衰期的不同,可区分为短效、中效和长效激素,供临床不同的需要作选择.
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中红霉胺的含量
目的 建立测定人体内红霉胺血药质量浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS-MS),为地红霉素药物动力学研究提供方法学依据.方法 待测血浆0.5 mL用乙醚-二氯甲烷萃取.色谱柱:Zobax XDB C18柱;流动相:甲醇-水-甲酸(体积比80: 20: 0.5);流速:0.6 mL · min-1.液相色谱-串联质谱采用多反应离子检测,正离子模式.结果 血浆中无干扰测定的内源性物质;每个样品分析时间小于4 min;线性范围为1.0~1 000 μg · L-1,定量下限为1.0 μg · L-1;批内、批间精密度均小于15%.结论 LC-MS-MS法可用于红霉胺的临床药物动力学研究.
关键词: 地红霉素 红霉胺 液相色谱-串联质谱法 血浆浓度 含量测定 -
外周血促肾上腺皮质激素释放激素浓度与先兆早产的相关性及其影响因素
目的 检测先兆早产患者外周血促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)浓度,探讨其浓度与先兆早产症状的相关性及影响其浓度的因素,以探讨CRH浓度作为预测早产指标的可行性.方法 选取先兆早产住院孕妇及不足月非先兆早产原因住院孕妇共45例,其中先兆早产组(孕28~36周)22例,对照组(孕28~36周、无先兆早产症状的孕妇)23例.采每位受试对象抗凝外周血5 mL,分离血浆,采用ELISA法测定CRH浓度.结果 先兆早产组孕妇外周血CRH浓度与对照组孕妇相比显著升高(P<0.01).先兆早产组与对照组的新生儿出生Apgar评分(1和5 min)均>7分,且2组比较新生儿出生Apgar评分无统计学差异(P>0.05).先兆早产组与对照组比较,宫颈Bishop评分无统计学差异(P>0.05),先兆早产组中CRH浓度与宫颈Bishop评分无明显关系(P>0.05).先兆早产组与对照组中,双胎者与单胎者相比,胎膜早破者与非胎膜早破者相比,CRH浓度的差异均有统计学意义(均P< 0.05).结论 血浆CRH浓度明显升高是先兆早产的显著指标.血浆CRH浓度不影响新生儿出生状态和宫颈成熟度,但受妊娠胎儿数影响,且与胎膜早破密切相关.血浆CRH浓度有望成为预测先兆早产的指标,但其影响因素较多,应在分析其影响因素后进一步研究其预测定量值.
关键词: 先兆早产 促肾上腺皮质激素释放激素 血浆浓度 ELISA法 早产预测指标 -
IgG4表达调控因素及在疾病发生与治疗中的作用
人类免疫球蛋白G4(Immunoglobulin G4,IgG4)是IgGs的亚型. IgGs在初次免疫应答中被较迟分泌,在二次免疫应答中被记忆 B 细胞大量分泌.IgGs依据重链序列、铰链区长度及链间二硫键连接位置和数目的差异,被分为 IgG1、IgG2、IgG3 和IgG4[1]. 健康个体 IgG4 血浆浓度仅为0.08 ~1.4 mg/ml,IgG4/IgG比值为0.8%~11.7%.
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经鼻粘膜用药在急症患者中的应用
经鼻粘膜用药日益受到医务人员的重视,在临床上的应用也越来越广泛.鼻粘膜用药避免了针头穿刺,不需无菌技术,从而降低了针头穿刺带来的风险和病人的不适感,适用于所有病人.而且,鼻粘膜吸收面积大、血流丰富,药物能迅速被吸收到血液和脑脊液.另外,经鼻粘膜用药能直接吸收,从而避免了胃肠道破坏和肝脏首过代谢作用,比口服药物起效更快.因此,许多鼻内用药的吸收率和血浆浓度与静脉给药方式的效果相当.