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药物及其制剂粒度测定法探讨
大多数原料药和部分药物制剂(如粉针剂、散剂、颗粒剂、粉雾剂、软膏剂、脂质体等)及制剂中间体(如片剂和胶囊剂)呈粉状或颗粒状,除化学性质外,对这类药物的物理性质进行检测,也是控制其质量的一个重要手段.药物的粒子大小及其粒度分布对药物的有效性、稳定性及安全性都具有重要影响.因此,在药物研究过程中,为保证药物质量,对药物的粒度和粒度分布进行研究,其意义重大.
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参松养心胶囊
[处方]人参 麦冬 山茱萸 丹参 酸枣仁(炒) 桑寄生 赤芍 土鳖虫 甘松 黄连 南五味子 龙骨[性状]本品为胶囊剂,内容物为棕褐色粉末;味苦.[鉴别] (1)取本品20粒,倾出内容物,置具塞三角瓶中,加乙醚50 mL,超声处理20,滤过,滤液蒸干.残渣用石油醚(30℃～60℃)洗涤6次,每次15 mL,弃去石油醚,残渣加无水乙醇-氯仿(3∶2)混合液1 mL溶解,作为供试品溶液.另取熊果酸对照品,加无水乙醇制成每1 mL含1mg的溶液,作为对照品溶液.
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关于中成药贮藏要求的讨论
<中华人民共和国药典>2000年版一部(以下简称<药典一部>),对所收载的中成药及单味制剂标准中的贮藏项下要求均作了明确规定.本文重点讨论贮藏项下有关"密封"与"密闭"要求对某些品种的合理性问题."密闭"系指将容器密闭,以防止尘土及异物进入;"密封"系指将容器密封,以防止风化、吸潮、挥发或异物进入.<药典一部>所收载的胶囊剂、片剂、合剂、酒剂、水蜜丸、小蜜丸及大蜜丸等品种标准的贮藏项下均作了"密封"要求.但有些剂型如水丸、散剂、颗粒剂等有"密封"和"密闭"不同贮藏要求,这是根据不同品种的具体情况而定,笔者认为绝大部分是合理的,但少数品种的"密封"和"密闭"要求需商榷.笔者就以下一些问题提出自己的见解,供参考.
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盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度
目的 研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性.方法 24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po 600 mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂.用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 3者的实测tmax分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρmax分别为(1 031.24±405.55),(1 101.32±530.17)和(1 143.25±635.86)μg·L-1.梯形法计算AUC0-t分别为(7 653.93±2 880.87),(8 087.31±3 162.71)和(8 126.53±3 911.13) μg·h·L-1.t1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h.盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%.结论 经统计学分析,3者具有生物等效性.
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阿昔洛韦口服剂型的溶出度考察
阿昔洛韦是核苷类抗病毒药,在冷水中微溶,在胃肠道中吸收较差,一般在人体内绝对生物利用度仅为15%～30%,是临床治疗疱疹病毒感染的一线用药.目前市售阿昔洛韦剂型主要有普通片剂、胶囊剂和分散片,其中分散片是一种较新的口服剂型,它能在水中迅速崩解成含有药物的分散液,具有服用方便,溶出吸收快的优点.为了便于临床使用,本实验考察了阿昔洛韦三种口服剂型的溶出度.
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尼美舒利栓剂的制备及质量控制
尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.
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盐酸曲马朵缓释片及胶囊剂的含量及释放度考察
缓释制剂可以减少服药次数和不良反应,且能提供比较平稳的血药浓度,维持比较持久的疗效.为了解临床所用的缓释制剂能否达到预期目的,我们考察了盐酸曲马朵缓释片和缓释胶囊的含量及体外释放度.
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盐酸特拉唑嗪贴剂的研制
盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride dihydrate,THD)是一种选择性突触后α1受体阻滞剂,用于合并高血压和高血脂的老年良性前列腺增生患者.目前均为片剂和胶囊剂.由于口服剂量不易掌握,存在首过效应和首剂效应,而THD的药效学特点和理化性质均符合透皮吸收制剂的应用条件.笔者将THD贴剂的研制情况报告如下.
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抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药--复方洛吡那韦
复方洛吡那韦商品名为Kaletra,由洛吡那韦(lopinavir)和利托那韦(ritonavit)组成的复方制剂,2000年9月18日经FDA批准作为处方药用于治疗HIV感染.它有两种剂型:胶囊剂和溶液剂.洛吡那韦的分子式是C37H48N4O5,相对分子质量628.80,结构式为:利托那韦的分子式是C37H48N6O5S2,相对分子质量720.95,结构式为:1 药理作用[1]1.1 作用机制本品是HIV蛋白酶抑制剂,通过抑制HIV复制或生长而减慢AIDS的发展,从而降低血中HIV的浓度.利托那韦能抑制CYP3A对洛吡那韦的代谢,从而使其血药浓度增加.研究表明,HIV患者服用本品[洛比那韦/利托那韦(400mg/100 mg)],bid,洛吡那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15～20倍,利托那韦的血浆浓度比单独服用600 mg bid少7%.洛吡那韦与其它蛋白酶抑制剂有交叉耐药性.体外研究表明,洛吡那韦抗病毒的EC50比利托那韦约低10倍,因此本品的抗病毒活性取决于洛吡那韦.
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复方盐酸氨基葡萄糖胶囊与片剂治疗骨关节炎疗效及安全性的对比研究
目的：探讨不同剂型的复方盐酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的疗效及安全性。方法：选取2012年7月—2016年6月湖北省谷城县人民医院收治的骨关节炎患者306例作为研究对象，采用区组随机化分组方法分为胶囊组、片剂组及安慰剂组3组，每组各102例。胶囊组患者给予复方盐酸氨基葡萄糖胶囊3粒，片剂组患者给予复方盐酸氨基葡萄糖片剂3片，安慰剂组患者给予复方盐酸氨基葡萄糖胶囊1粒、片剂1粒、安慰剂1粒，1日3次。观察不同用药方案的安全性与临床疗效。结果：胶囊组、片剂组患者的关节功能与视觉模拟评分法评分均明显低于安慰剂组，差异均有统计学意义（ P＜0.05）；胶囊组与片剂组的总有效率均显著高于安慰剂组，差异均有统计学意义（ P＜0.05）；3组患者不良反应发生率的差异无统计学意义（ P＞0.05）。结论：采用复方盐酸氨基葡萄糖胶囊剂或片剂治疗骨关节炎，均疗效显著，且安全可靠。
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口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片指服用后定义为能够在口腔内不需水或很少量水即能崩解或溶解的片剂,能在口腔快速崩解或快速溶解的固体制剂,口腔速崩片具有速释和服用方便的优点,特别是对于老年人、儿童和吞咽困难的患者使用传统的片剂、胶囊剂、丸剂及溶液剂都存在困难,口腔崩解片因为其具有上述优点便成为药剂领域中新剂型的研究热点.国内在2003年国家药品审评中心正式将口腔崩解片和口腔速溶片统一命名为口腔崩解片(Orally disintegrating tablets),并作为新的制剂剂型予以审评.
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由劣质胶囊事件引发的思考
1 一查到底,取信于民在媒体揭开震惊中外的劣质胶囊事件后,全社会和公众再次被激怒,食品药品的安全还可信吗?一致声讨、要求严惩生产、销售危害人民健康的、知法犯法的企业肇事者;也一致要求能追究当地政府和相关食品药品监管部门的渎职责任.作为一名受害者,除与公众有着同样的愤懑与要求外,更为我们行业中的少数败类感到羞辱!为了金钱和不当效益,不惜突破道德底线,违纪犯法,干出伤天害理的勾当!回顾国内近期发生的药品不良事件如"甲氨蝶呤事件"、"克林霉素磷酸酯注射剂染菌(欣弗)事件"、"亮菌甲素(齐二药)事件"、"肝素钠事件"、"中药注射液事件(鱼腥草素、刺五加、茵栀黄、双黄连、肾康等)"、苏丹红、三聚氰胺、硫黄(燻馒头)、克仑特罗(瘦肉精)以及地沟油等事件时,我们仍然记忆犹新.这些事件无不造成全社会的极度不安与巨大恐慌,劣质胶囊事件也不例外:有些人拒绝服用胶囊剂,以为胶囊剂都有毒;有些人把胶囊剖开扔掉,只服内容物或用馒头皮包裹后服用,这些行为终也给善良的人们带来伤害.
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尼美舒利再评价——兼谈如何看待非甾体抗炎药的不良反应
1 尼美舒利--不经历风雨怎能见彩虹尼美舒利(nimesulide)是磺酰苯胺类NSAID,具有抗炎、镇痛、解热作用.由瑞士Heilsnn药厂创制,1985年首次在意大利上市.25年来.已在世界50多个国家或地区获准上市[1].国内于1995年首次进口,天津药物研究院于1997仿制成功,经我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准上市,现有原料药、片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂以及缓释剂等多种剂型,全国共获国家正式批准文号55个,36家企业生产.
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市售乙酰螺旋霉素片的质量考察
乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)是螺旋霉素乙酰化衍生物,属半合成大环内酯抗生素.其毒性低,不良反应小,细菌对本品和其他抗生素之间没有交叉耐药性,较广泛有效地应用于金黄葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和大肠杆菌等所致感染而引起的肺炎、支气管炎、尿路炎、中耳炎等炎症[1].乙酰螺旋霉素的制剂形式有片剂和胶囊剂.本文对本市市售7个厂家生产的24批样品进行了考察,具体分析了各样品的性状、乙酰螺旋霉素组分、溶出度和含量四个项目.
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心安胶囊中牡荆素鼠李糖苷的检测方法研究
心安胶囊是山楂叶提取物制成的胶囊剂,内容物为棕至褐色的颗粒或粉末;味微苦.临床用于心血管类疾病.其主要成分是山楂叶总黄酮.而牡荆素鼠李糖苷是山楂叶总黄酮中的重要组分之一.它在扩张冠状血管,改善心肌供血量,降低血脂方面有着重要的作用.
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高效液相色谱法测定头孢氨苄缓释片的含量
头孢氨苄为第一代头孢菌素类抗生素,其制剂中的片剂、胶囊剂、颗粒剂及干混悬剂的含量测定方法均从2000年版<中国药典>[1,2]起由原来的化学方法改为高效液相色谱法,但头孢氨苄缓释片的含量测定方法仍沿用原化学方法[3],其他方法未见报道.化学方法操作步骤多,费时费力,为寻找快速、准确的测定方法,本实验采用HPLC法对头孢氨苄缓释片进行含量测定.
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应加强女宝胶囊的质量控制
女宝胶囊是由人参、鹿茸、阿胶、沉香等45味中药的药粉与浓缩膏混合均匀制成的胶囊剂,为中药复方制剂.女宝胶囊被收载于<中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂>第五册,是治疗妇科疾病的常用药物之一.
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消旋卡多曲片处方优选
消旋卡多曲于1993年在法国上市,剂型为胶囊剂,规格为100mg/粒,消旋卡多曲是一种新型抗腹泻药,适用于各种腹泻的对症治疗.
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快速系统鉴别方法在β-内酰胺类抗生素检验中的应用
β-内酰胺类抗生素包括青霉素族及头孢菌素族.由于其毒性较低,疗效较为显著,目前仍然是临床上使用为广泛的抗生素.由于此类抗生素具有品种多,剂型多,并且结构相近等特点,因此假劣药品在市场出现的频率极高.为了配合基层打假工作,我们本着"快速、取样量少、操作简便、易行、仪器设备简单、利于环保"的宗旨,对所收集到的30个品种,5种剂型(注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂)、15个不同生产厂家、近100个批次的样品从颜色反应到薄层色谱都进行了大量的系统实验,建立了一套以颜色鉴别为主,薄层色谱为辅的快速系统鉴别方法.
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TLC 法测定妇炎康复胶囊中黄芩苷方法的改进
妇炎康复胶囊是由败酱草、薏苡仁、黄芩、川楝子、柴胡、赤芍、陈皮共7味中药组成的胶囊剂,黄芩作为主药之一,现行国家标准[1]采用TLC法测定黄芩中的黄芩苷. 我们在药品抽验中发现结果均不明显.本文对此方法加以改进,具体如下.
