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仿刺参水溶性海参皂苷的分离纯化及其抑瘤活性研究
为了获得具有显著抑瘤活性的水溶性海参皂苷样品,利用大孔树脂柱、硅胶柱和葡聚糖凝胶柱对水溶性海参皂苷进行了分离纯化,并对其体内外抑瘤活性和诱导肿瘤细胞凋亡进行了检测.研究结果显示,大孔树脂柱的70%乙醇洗脱组分以及硅胶柱色谱的部分纯化组分(pSC-2和pSC-3)对HeLa细胞、A-549肺癌细胞、SGC-7901胃癌细胞和Bel-7402肝癌细胞均具有显著的抑瘤活性;经过葡聚糖凝胶柱色谱,获得了纯度均在99.6%以上、具有三萜类皂苷性质的SC-2和SC-3纯化样品,发现SC-2纯化样品不仅能浓度和时间依赖性地抑制HeLa细胞的体外增殖,还能剂量依赖性地抑制S180实体瘤的体内生长,提高荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数.细胞凋亡检测结果显示,SC-2纯化样品可剂量依赖性地诱导HeLa细胞凋亡,SC-2纯化样品(10和50 mg·L-1)处理12 h的HeLa细胞均出现了DNA片段化.可见,水溶性海参皂苷SC-2纯化样品具有显著的抑瘤活性,其机制可能是通过诱导肿瘤细胞发生凋亡来实现的.
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莱利康颗粒对小鼠EMT6乳腺癌、U14宫颈癌、Lewis'LC肺癌药效学研究
目的观察莱利康颗粒对小鼠移植性肿瘤U14、EMT6和Lewis'LC的抑瘤活性.方法常规无菌操作下接种肿瘤于小鼠右腋皮下,24h后开始给药,莱利康颗粒的3个剂量组为2.5、5.0和10.0g/kg,口服给药10～14天,空白对照组服动物室专用水、阳性对照组给CTX(20mg/kg×10-14d,ip).停药后24h处死动物,剥取瘤结称重,计算抑瘤率.结果CTX对U14和EMT6的抑瘤率分别为59.32%和57.91%,莱利康中剂量组为35.54%和32.92%,高剂量组为51.28%和52.54%.结论与对照组比较,差别非常显著(P＜0.001).
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凹顶藻萜类化合物抑瘤作用及其机制研究
目的:观察凹顶藻萜类化合物(Laurencia terpenoid extract,LET)的抑瘤活性、免疫调节作用及对S180细胞凋亡的影响,初步探讨其抗癌作用机制.方法:采用Horn法检测其安全性(LD50).建立S180荷瘤鼠动物模型,采用LET低、中、高剂量(25、50、100mg/kg bw)灌胃,空白对照组以大豆色拉油灌胃,每日一次,连续10 d.测定抑瘤率;计算胸腺指数、脾指数;用MTT法测定脾淋巴细胞增殖活性;流式细胞术检测LET诱导的S180细胞凋亡和对细胞周期的影响.结果:LET的LD 50＞3160 mg/kg bw属低毒.LET低、中、高三个剂量组的平均瘤重低于空白对照组(P＜0.05),高剂量组的抑瘤率达39.1%.与空白对照组比较,LET低剂量组的胸腺指数上升、高剂量组的脾指数上升(P＜0.05),LET低、中剂量组的脾淋巴细胞增殖率升高(P＜0.05),高剂量组的脾淋巴细胞增殖率明显升高(P＜0.01).LET中剂量组S180细胞凋亡率高于空白对照组(P＜0.05).结论:LET使用安全,可明显抑制小鼠S180移植瘤的生长,其作用机制可能与其可提高机体的免疫功能,诱导S180细胞凋亡和阻断该细胞于G0/G1生长期有关.
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苏复宁洗液(冻干)制剂质量标准研究
研究表明,苏木水提取液对多种肿瘤细胞系均具有极强的杀伤作用[1,2],对小鼠艾氏腹腔积液癌、小鼠白血病P388及L1210移植性腹腔积液瘤动物模型,可明显延长其生存时间,对小鼠S180肉瘤显示出极强的抑瘤活性,且毒副反应明显低于多种临床常用的抗癌药物[3-5].基于对苏木提取液体外及动物肿瘤模型实验结果,结合临床的实际需求,我们开展了苏木水提取液膀胱癌患者术后灌注给药的临床研究工作.临床研究结果表明,与化疗药物膀胱灌注给药相比,苏木提取液膀胱灌注给药具有不良反应少,毒副反应低,治疗疗效确切等特点,且对多种临床常见的膀胱肿瘤均具有高度的敏感性,特别对抗肿瘤药耐药的膀胱癌患者也具有良好的治疗效果.同时,该药物制剂制备工艺简单,价格低廉,具有开发成为新的中药新药的趋势.
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番鸭细小病毒免疫原蛋白基因的序列测定与分析
番鸭细小病毒（Muscovy duck parvovirus MDPV）病是近十年来在我国华南、华东等地饲养的番鸭中普遍流行的一种急性传染病。该病毒的基因组有两个阅读框架，左阅读框主要编码病毒的非结构蛋白；而右阅读框主要编码病毒结构蛋白。其中VP2结构蛋白具有免疫原性，是病毒刺激机体产生保护性抗体的重要抗原蛋白。此外，有研究报道，细小病毒具有肯定的抑瘤活性。其对人类的多种转化细胞和癌细胞有选择性地杀伤作用，而对正常的细胞无可检测的影响。这意味着通过在分子水平上对细小病毒的深入研究，将有可能为人类癌症疾病的治疗开辟一条新的途径。MDPV-Q株是从具有典型临床症状和病理变化的雏番鸭体内分离得到的野毒，经鉴定为番鸭细小病毒。为了解我国分离株与国外分离株之间的异同关系以及为今后研制开发MDPV的基因工程疫苗，我们借助于PCR引物设计软件，设计了一对引物LHMP7/LHMP8，该对引物选取位于2 885～2 900及4 618～4 604的两段序列，跨幅为1 734 bp，同时在这2条引物中分别加入2种限制性核酸内切酶SacII和 KpnI的酶切位点，使扩增后的DNA片段的两端，分别含有这两种酶的酶切位点，以利于鉴定和今后的亚克隆。应用PCR技术扩增了MDPV-Q株的VP2蛋白基因片段。将扩增后的VP2蛋白基因重组到pMD18-T载体上，并对插入片段进行序列测定。测序结果表明，我国分离的MDPV的VP2蛋白基因序列与国外分离株具有很高的同源性，达98.1%。
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RGD特异性结合多肽与重组改构人肿瘤坏死因子融合基因的克隆表达及其抑瘤活性
目的构建RGD多肽与重组改构人肿瘤坏死因子融合基因,进一步提高rmhTNF的临床疗效.方法应用基因重组技术构建了CRGDC与rmhTNF的融合基因,在E.coli DH5α中诱导表达重组蛋白RGD-rmhTNF,采用溶菌酶法裂解菌体,裂解上清经硫酸铵沉淀、阴阳离子交换层析纯化后,用S180荷瘤小鼠模型和L929细胞体外杀伤实验测定纯化的重组蛋白RGD-rmhTNF的体内、外杀伤活性.结果正确构建了编码RGD-rmhTNF融合基因,重组工程菌升温诱导后以部分可溶形式表达RGD-rmhTNF,纯化后纯度为96.88%,体外对L929细胞杀伤作用的比活性为3.6×108IU/mg,与rmhTNF相当(3.0×108IU/mg).在S180荷瘤小鼠模型中,当RGD-rmhTNF剂量为12×115IU/kg时,对肿瘤的生长抑制率为84.9%,显著高于相同剂量的rmhT-NF(肿瘤抑制率为59.09%,P＜0.01)和环磷酰胺组(肿瘤抑制率为71.21%,P＜0.01).结论重组蛋白RGD-rmhTNF可以提高rmhTNF的治疗效果.
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Maspin在胃癌中的作用
Maspin属于丝氨酸家族的一种新型丝氨酸蛋白酶抑制剂,在胃癌中表现出抑瘤活性.Maspin是1994年Zon等采用杂交消减技术于正常乳腺上皮组织中发现的,其功能相当于抑癌基因.Maspin在恶性肿瘤低表达及其在肿瘤转移细胞中的缺失由转录水平进行调节.
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3，7-二硝基二苯并溴五环盐诱导K562肿瘤细胞凋亡作用研究
目的：研究3，7-二硝基二苯并溴五环盐对人慢性粒细胞红白血病细胞株K562增殖的影响及其凋亡机理。方法：采用台盼蓝拒染法，MTY比色法及克隆形成率等方法，并用光学、荧光及电子显微镜观察照相，流式细胞术等方法分析DNA断裂的数值。结果：cBr对562具有杀伤作用，可明显抑制K562细胞增殖，呈现时间和剂量效应：克隆形成率测得IC50为0．497 mmol/L，流式细胞术测定凋亡率为70．34％；荧光显微镜和电镜观察到明显凋亡特征。结论：cBr抑制肿瘤增殖是通过诱导肿瘤细胞凋亡实现的。
关键词： 3 7-二硝基二苯并溴五环盐(cBr) K562细胞株 抑瘤活性 凋亡 -
替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性
以5-氨基-3H-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化、与异氰酸甲酯进行环合反应生成替莫唑胺,并对其进行抗肿瘤活性试验.结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性,可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间.
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N，N′-双取代-L-谷氨酰胺类肽化合物的合成与抑瘤活性研究
设计合成了7个谷氨酰胺小分子类肽化合物。对肺腺癌细胞体外初步抑瘤活性实验表明，化合物1b、1g在160 μg/ml的剂量下，抑制率高于对照品抗瘤酮A10。
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台湾金线莲多糖的分离纯化及其体外抑瘤活性研究
目的 研究台湾金线莲(Anoectochilus formosanus)的水溶性多糖(AFP)分离纯化条件,检测单一组分多糖的细胞活性及其结构.方法 采用DEAE-Cellulose Fast Flow阴离子交换色谱和Sephadex G-200分离AFP,得到AFP-1和AFP-2两个水溶性单一多糖组分;采用红外光谱检测结构;检测AFP、AFP-1和AFP-2对SMMC-7721肝癌细胞,Hela宫颈癌细胞,spc-A1肺腺癌细胞和Bcap37人乳癌细胞进行细胞杀伤活性.结果 AFP-1和AFP-2均为β-D型的吡喃糖环.AFP、AFP-1和AFP-2对癌细胞均具有较好的杀伤作用.结论 台湾金线莲多糖(AFP、AFP-1和AFP-2)是非常有前景的抗肿瘤药物或辅助抗肿瘤药物.
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茶多酚对人细胞因子诱导的杀伤细胞和胃癌细胞株作用观察
目的观察茶多酚对人细胞因子诱导的杀伤细胞(cytokine-induced killer cells,CIK)杀伤肿瘤细胞活性的影响和诱导人胃癌细胞株(SGC-7901)凋亡和死亡的作用.方法在体外用不同浓度的茶多酚与人CIK细胞和SGC-7901细胞株共同作用,然后测定人CIK细胞杀瘤活性和对肿瘤细胞的作用.用不同浓度的茶多酚分别与培养的SGC-7901细胞株作用1～8小时后,弃含有茶多酚的培养液再继续培养24小时,然后测定其死亡和凋亡数,用CIK细胞作对照组.结果茶多酚浓度400mg·L-1,作用CIK细胞4小时后能明显增强CIK细胞的杀伤肿瘤细胞活性,与未诱导组和其它浓度组相比P＜0.01;CIK细胞对经茶多酚处理后的SGC-7901细胞株杀伤活性也明显高于对照组P＜0.01.各种浓度的茶多酚分别与CIK和SGC-7901细胞作用1～8小时,弃诱导液再继续培养24小时后,均能诱导其死亡和凋亡,在茶多酚浓度400mg·L-1、诱导时间4小时时明显;同一浓度的茶多酚诱导SGC-7901死亡和凋亡率明显高于CIK细胞对照组.结论茶多酚在一定浓度时能明显提高CIK细胞对肿瘤的杀伤活性;经茶多酚处理的SGC-7901细胞株更易被CIK细胞杀伤.用一定的方式在一定浓度和时间内茶多酚能诱导SGC-7901死亡和凋亡,有效浓度内对人CIK细胞无细胞毒性.
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海兔素对S180荷瘤小鼠的抑瘤活性及其免疫作用的实验观察
海藻萜类化合物因其结构独特、生物活性强,已引起人们的广泛关注[1].凹顶藻是海洋萜类化合物的重要来源,海兔素是从三列凹顶藻中提取纯化的一种溴代倍半萜类化合物,本文系统观察了3个不同剂量海兔素对S180荷瘤小鼠的抑瘤活性及其免疫作用.
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小金丹含药血清对肝癌细胞生长的影响
目的 观察中药复方小金丹的体外抗肿瘤活性. 方法 SD大鼠随机分组灌胃给药,采血制备含药血清,MTT法检测各组抑瘤率,应用SPSS统计软件分析各组数据的差异. 结果 小金丹可抑制人肝癌细胞SMMC-7721的生长,小、中、大剂量组和空白对照组相比差异非常显著(P<0.01),抑瘤率分别为小剂量组26.11%,中剂量组41.40%,大剂量组29.94%. 结论 小金丹体外时人肝癌细胞SMMC-7721具有显著的抑瘤活性.
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鸦胆子油软胶囊对裸鼠移植人小细胞肺癌LTEP-SML抑瘤作用
目的 观察鸦胆子油软胶囊的抑瘤活性、疗效及量效关系.方法 以鸦胆子油口服乳液为阳性对照药,通过建立裸鼠移植人小细胞肺癌LTEP-SML模型,观察鸦胆子油软胶囊对裸鼠肿瘤体积的抑制情况并计算抑瘤率. 结果 鸦胆子油软胶囊对LTEP-SML具有明显抑瘤活性,抑瘤率分别为43.02%、33.08%,与空白对照组比较差异显著(P＜0.05).结论 鸦胆子油软胶囊体内对人小细胞肺癌LTEP-SML具有明显抑瘤活性,抑瘤效应与剂量间具有量-效关系.与鸦胆子油口服乳液体内对人小细胞肺癌LTEP-SML的疗效相似.
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凹顶藻萜类化合物抑瘤活性及其对免疫作用的研究
目的通过对接种S180肉瘤细胞株小鼠灌胃给予不同剂量凹顶藻萜类化合物,观察其抑瘤和免疫调节作用.方法1、以反相高效液相色谱法测定凹顶藻萜类化合物中总萜的含量,并采用Horn法检测其毒性(LD50).2、用S180荷瘤鼠体内实验模型进行萜类化合物的抗肿瘤评价,分别测定抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM等指标;应用软件SPSS11.5进行数据处理.结果总萜含量的测定结果显示萜类化合物中总萜含量为63.29%.凹顶藻萜类化合物LD50＞3160mg·kg-1,属于低毒.萜类化合物组表现出较高的抑瘤率,升高胸腺指数和脾指数,促进脾淋巴细胞增殖,并提高血IgA、IgG、IgM含量.结论凹项藻含丰富的天然萜类化合物,且使用安全.凹顶藻萜类化合物可有效抑制S180肉瘤的生长,促进荷瘤鼠胸腺和脾脏的生长发育,可通过全面提高动物的细胞免疫和体液免疫功能来达到控制和杀灭肿瘤细胞的目的.
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糖类对先导化合物的化学修饰及其在药学中的应用
1996年,孙昌俊等[16]用相转移催化法,使木糖和葡萄糖的衍生物与含呋喃环的化合物反应得到有抗肿瘤活性的糖酯化合物(11).此类化合物经HL-60细胞的体外癌细胞杀伤实验,表明部分化合物具有较高的抑瘤活性.
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海藻提取物抑瘤活性及抗氧化作用的观察
目的探讨松节藻提取物对接种S180肉瘤细胞株小鼠的抑瘤作用以及抗氧化作用.方法采用Horn法检测松节藻提取物的安全性(LD50).给予荷瘤鼠喂饲25、50、100 mg/kg松节藻提取物,并设空白及阳性对照组,测定抑瘤率.以体内实验进行提取物的抗氧化活性评价,采用单细胞凝胶电泳法测定淋巴细胞的DNA损伤;以试剂盒测定血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量.结果松节藻提取物的LD50>3 160 mg/kg,属于低毒;松节藻提取物各个剂量组的平均瘤质量明显低于空白对照组,其中50 mg/kg剂量组的抑瘤率达到36.1%;松节藻提取物25 mg/kg剂量组对10 μmol/L的H2O2诱导的DNA氧化损伤有保护作用,且血浆SOD活性增强,MDA含量下降.结论松节藻提取物为低毒化合物,使用安全;松节藻提取物可有效抑制S180肉瘤的生长;松节藻提取物具有良好的抗氧化作用.
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阳离子脂质体介导内皮抑素基因治疗人大肠癌的研究
靶向肿瘤血管治疗成为攻克肿瘤的又一崭新战略,新近发现的Endostatin(内皮抑素)体内外的观察表现出极强的抑瘤活性,但是其重组蛋白使用上存在一系列不便[1-4].为此,我们研究了阳离子脂质体介导的Endostatin对大肠癌生长的影响.
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聚谷氨酸天冬氨酸顺铂复合物的体内毒性和抑瘤活性
目的:研究聚谷氨酸天冬氨酸顺铂复合物(PGA-Asp-CDDP)的体内毒性和抑瘤活性.方法:采用透析法、MMT法、昆明鼠和BALB/c裸鼠SMMC-7721肝癌模型检测PGA-Asp-CDDP的缓释作用,细胞毒性,体内毒性和抑瘤活性.结果:PGA-Asp-CDDP的10h时顺铂累计释放率为32％,与人肝癌细胞SMMC-7721孵育72 h的IC50为(45.5±10.3),累计给药为12 mg·kg -1时体内毒性显著下降,并且对肝癌模型有显著抑瘤效果(P＜0.01).结论:聚谷氨酸天冬氨顺铂复合物有望成为治疗肝癌的一种安全有效的药物.
