中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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穿膜肽促进三氧化二砷蛋白微球进入膀胱肿瘤EJ细胞的实验研究
目的:研究穿膜肽(CPPs)对载三氧化二砷蛋白微球进入细胞内的促进作用.方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白微球,Ⅳ-羟基琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶基二硫)-丙酸脂(SPDP)交联的方法制备穿膜肽-增强型绿色荧光蛋白-三氧化二砷蛋白微球偶联物(As2O3-NS-CPPs-EGFP).采用还原电泳、荧光显微镜和扫描电镜观察的方法鉴定As2O3-NS-CPPs-EGFP偶联物,激光共聚焦显微镜和透射电镜观察穿膜肽对蛋白微球进入细胞的促进作用,细胞内砷浓度测定明确药物细胞内传送效率.结果:CPPs-EGFP与三氧化二砷蛋白微球之间通过共价健连接,与穿膜肽偶联的三氧化二砷蛋白微球进入细胞内速度明显要快于单纯的三氧化二砷蛋白微球,用As2O3-NS-CPPs-EGFP处理组膀胱肿瘤细胞内砷浓度明显高于As2O3-NS-EGFP处理组.结论:CPPs-EGFP具有促进As2O3-NS进入膀胱肿瘤细胞内的作用.
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基于中红外光谱的牛蒡子饮片中牛蒡苷和牛蒡苷元快速含量测定方法的建立
目的:应用中红外光谱分析技术,建立快速检测牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元含量的新方法.方法:用HPLC法测定牛蒡苷和牛蒡苷元的含量,采用偏小二乘法(PLS),建立中红外光谱与HPLC法测定值之间的多元校正模型,并预测牛蒡子生品和炮制品中牛蒡苷和牛蒡苷元的含量.结果:牛蒡子生品中牛蒡苷和牛蒡苷元的校正模型的相关系数(r)、校正标准偏差(RMSEC)、预测标准偏差(RMSEP)分别为0.998 9,0.068 7,0.951 0和0.999 5,0.022 0,0.322 3;牛蒡子炒制品中牛蒡苷和牛蒡苷元的校正模型的相关系数、校正标准偏差、预测标准偏差分别是0.982 4,0.206 1,1.010和0.995 8,0.069 4,0.406 8.经外部验证,预测值与真实值的相对偏差较小.结论:该方法准确、快速、简便,可实现大批量样品的快速分析.
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二羟二丁基醚异构体气相色谱法的指纹特性研究
目的:建立二羟二丁基醚中光学异构体和几何异构体指纹图谱的测定方法和指纹特性.方法:采用气相色谱法,色谱柱为HP-CHIRAL-10B毛细管手性柱,检测器为FID,进样口温度为200℃,检测器温度为210℃,柱温为100℃,以0.35℃·min-1的速率程序升温到200℃,保持5 min.结果:本方法可同时测定组分I中3个异构体色谱峰、组分Ⅱ中3个异构体色谱峰、组分Ⅲ中2个异构体色谱峰.结论:本方法简便、准确,可以全面地对二羟二丁基醚中光学异构体及几何异构体组成与比例进行质量控制与评价.
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丹皮酚对健康和高血脂大鼠肾动脉和冠状动脉的舒张作用
目的:研究丹皮酚对健康和高血脂模型大鼠肾动脉及冠状动脉的舒张.方法:高脂乳剂灌胃法制备大鼠高血脂模型.以离体微血管动力描记技术,分别记录丹皮酚对健康和高血脂模型大鼠肾动脉及冠状动脉的舒张.结果:丹皮酚可浓度依赖性地舒张健康和高血脂模型大鼠的肾动脉及冠状动脉;其扩血管作用对动物病理状态、预收缩剂品种及动脉系别无明显选择性.结论:丹皮酚能够无选择性地扩张健康和高血脂模型大鼠的肾动脉及冠状动脉,有望成为治疗缺血性血管疾病的有效药物.
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注射用利培酮微球的制备和体外性质评价
目的:制备注射用利培酮微球并进行质量评价.方法:建立HPLC方法测定利培酮的含量；以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,考察药物量、载体量、乳化和固化聚乙烯醇(PVA)浓度对利培酮微球药剂学性质的影响,并对所制备的利培酮微球进行了体外释放度评价.结果:建立了利培酮含量测定的HPLC方法:采用Luna C18色谱柱,流动相为甲醇-水-三乙胺-冰醋酸(55:45:1:0.5),流速为l mL· min-,检测波长为280 nm,柱温为25℃.根据不同因素对利培酮微球制备的影响,筛选出佳处方:药物20 mg,载体400 mg,乳化PVA浓度为2％,固化PVA浓度为0.3％,所得的利培酮微球表面圆整,粒径为61.5 μm,包封率为89.8％,载药量为6.8％.体外释放试验表明,按照优处方制备的利培酮微球2h内药物释放低于10％,突释效应较小;d5药物的释放达到63％,可持续释放15 d.结论:本实验根据不同制备因素优化得到的利培酮微球,释放无滞后期,可有效缓释达两周以上.
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超滤法测定冬凌草乙素的血浆蛋白结合率
目的:建立大鼠血浆中冬凌草乙素的高效液相色谱(HPLC)分析方法,测定冬凌草乙素的血浆蛋白结合率,为临床安全用药提供参考.方法:采用超滤法结合HPLC法测定冬凌草乙素与大鼠血浆蛋白的结合率.结果:当冬凌草乙素在大鼠血浆中浓度为100,600,3 200 ng·mL-1时,冬凌草乙素与大鼠血浆的蛋白结合率分别为(70.9±3.4)％,(71.0±3.0)％,(69.6±2.9)％.结论:冬凌草乙素与大鼠血浆蛋白具有中等强度的结合,并且在考察浓度范围内血浆蛋白结合率无浓度依赖性.
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基于ITS全序列分析的重楼常见混伪品鉴定研究
目的:利用ITS (internal transcribed spacer)全序列对重楼常见混伪品进行分子鉴定.方法:对研究材料进行PCR扩增并双向测序,所得序列用Clustal W软件进行多重排定.序列变异位点采用PAUP4.Ob1O进行统计分析,并构建大简约法(MP)树.结果:各样本的ITS序列长度为622 ～ 639 bp,其中ITS1序列有74个变异位点,多于ITS2区和5.8s区.系统发育树上显示不同来源的样本根据亲缘关系的远近各聚一支,在序列比对图中能找到重楼混伪品的鉴别位点.结论:ITS序列能够将正品重楼与其常见混伪品样品进行快速区分,该方法可为鉴定中药重楼提供科学依据与方法参考.
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高压微射流法在纳米药物研究中的应用进展
利用高压微射流法改性药物已成为热点.高压微射流技术具有安全无污染、处理时间短、操作简单并且适用于工业化生产的优势,能够制备粒径小且粒度分布均匀的药物,从而提高药物药理药效和使用性能.本文将高压微射流法与其他纳米制备方法进行比较,概述了高压微射流装备的结构与工作原理及其在药物研究中的应用,重点介绍了在纳米混悬剂和纳米乳制备中的应用.
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多重刺激响应型纳米药物传递系统的研究进展
对pH、温度、磁场、光照等外界环境因素敏感的智能纳米材料作为药物载体应用于药物传递系统已成为靶向制剂研究的热点.本文针对温度/pH双重响应型、磁场/pH双重响应型、光照/温度双重响应型、磁场/温度双重响应型及光照/温度/pH三重响应型智能药物传递载体进行阐述,并整理和归纳其在药物靶向递送系统中的应用.多重刺激响应型智能纳米材料为抗肿瘤药物的传递提供了良好的运载平台,具有极大的发展潜力和独特优势.
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肾康注射液治疗慢性肾功能衰竭疗效评价的混合效应模型
目的:探讨混合效应模型在肾康注射液治疗慢性肾功能衰竭上市后监测中的应用.方法:对接受剂量60 mL和剂量100 mL肾康注射液治疗的2 072例患者进行疗效评价,以中心作为随机效应,进行非线性混合效应模型的拟合,并与忽略中心效应的结果进行比较.结果:不考虑中心效应时,不管是否纳入协变量,组间在慢性肾功能衰竭疗效差异有统计学意义;将中心作为随机效应时,不管是否纳入协变量,组间疗效差异无统计学意义.结论:当参与临床试验的中心较多时,应当用随机效应来表示中心效应,在大样本多中心临床试验中,在考虑中心效应的前提下,考虑基线均衡性的意义不大.
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帕利哌酮缓释片对精神分裂症急性期体质量和血糖血脂的影响
目的:探讨帕利哌酮缓释片对精神分裂症急性期体质量、血糖、血脂等影响.方法:入组精神分裂症住院患者62例,进行8周、开放性、帕利哌酮缓释片单组治疗研究,测定治疗前及4,8周末PANSS、CGI-s及体重、血脂、血糖等.结果:帕利哌酮缓释片治疗8周末,体质量和腰围轻度增加(P＜0.05),4周末血糖轻微下降(P＜0.05).血脂在治疗前后无显著性改变(P≥0.05),治疗后PANSS总分显著性下降(P＜0.05),8周有效率77.36％,主要有抗胆碱能反应等轻中度不良事件.结论:帕利哌酮缓释片对精神分裂症急性期体质量、血糖等影响较轻,不影响血脂,是一种安全、有效的新药.
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栀子抗血栓缓释片的研制
目的:制备栀子抗血栓亲水凝胶骨架缓释片,建立其总环烯醚萜苷体外释放度的紫外测定方法,并考察其体外释药机制.方法:以总环烯醚萜苷体外释放度为评价指标,采用单因素试验进行处方及工艺筛选,正交试验进行优化,并进行缓释片体外释放度曲线拟合.结果:供试品及栀子苷对照品在238 nm均有大吸收,在6.51 ～ 32.55 mol·L-1浓度范围内与吸光度值呈良好的线性关系(A=0.024C+0.007,r=0.999).溶出方法、HPMC规格及用量对释药速率有显著影响,栀子缓释片的体外释药特征符合一级动力学,释药机制符合Ritger-Peppas的非Fick's扩散,即扩散与骨架溶蚀2种机制协同作用的结果.结论:该缓释片制备工艺简单,体外释放度测定方法简便、快速,其体外缓释效果较好.
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喜炎平注射液与15种药物配伍稳定性考察
目的:考察喜炎平注射液与利巴韦林注射液等15种药物配伍后在5％葡萄糖或0.9％氯化钠注射液中的稳定性.方法:室温下,将喜炎平注射液分别与15种药物配伍后,考察配伍后0～6h内药液的性状、pH值、不溶性微粒、主要成分磺化物E含量的变化情况.结果:配伍液的外观颜色在6h内无显著变化;注射用头孢唑啉钠和头孢趺辛钠与喜炎平注射液配伍后的pH在6h内逐渐上升,其他药物配伍后pH无显著变化;喜炎平注射液与15种药物配伍后不溶性微粒数量明显增多,且均超出药典规定;注射用阿昔洛韦和注射用更昔洛韦与喜炎平注射液配伍后主要成分磺化物E含量在6h内显著下降,其他药物无显著变化.结论:喜炎平注射液在临床上可用5％葡萄糖或0.9％氯化钠稀释静脉滴注,但需严格避免与所述15种药物在同一容器内混合使用.
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新型免疫调节药pomalidomide
目前越来越多的骨髓瘤患者对硼替佐米或来那度胺的治疗耐药或有明显不良反应.pomalid-omide是一种新型免疫调节剂,具有高效免疫调节作用,对复发性,难治性骨髓瘤具有显著作用.临床研究显示其耐受性较好,且给药方便,与沙利度胺和来那度胺相比,用量较小,疗效更佳.pomalidomide于2013年2月被美国FDA批准用于治疗先前已经接受过包括来那度胺和硼替佐米治疗的但又出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者.本文对其药理作用、药动学、临床研究和不良反应等进行综述.
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从噻托溴铵谈药物与受体的结合动力学
在新药研发的早期阶段,除了评价化合物对靶标的亲和力和选择性外,还有一个重要参数,即复合物的动力学性质.这是一个与体内药效和安全性密切相关的活性特征.新药研究中化合物的复合物离解常数(Kd)或IC50值是在封闭系统的平衡状态下测定的,而药物在体内处于开放系统,浓度和环境在不断地变化,Kd或IC50不能够完全反映体内药物与靶标结合的实际状态.复合物的离解速率不受游离药物浓度的影响,具有慢离解速率即长驻留时间的药物对药理作用的持续时间、选择性作用和安全性有重要关联性.本文简要地叙述药物结合动力学原理和对药物作用的影响,并用一些实例说明结合动力学在新药创制与研究中的意义.
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中药临床试验现状及对策分析
中药临床试验实施药物临床试验质量管理规范(GCP)是我国中药发展史上具有开创性的工作,对提高我国中药的研发水平、保证上市药品的质量、提高中医药的疗效、确保广大患者的安全用药以及促进中医药走向世界都具有非常重要的意义.但是由于中医药有其独特的理论体系,中药复方的复杂性给中药的作用机理研究、药动学研究等都带来了困难,许多难以量化的指标影响了对中药安全性、有效性的客观和准确的判断.本文阐述了我国中药临床试验中存在的问题,并提出了中药临床试验监管的建议和对策.
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2007-2011年广东省抗酸及治疗溃疡药物用药结构与药品费用关系分析
目的:分析抗酸及治疗溃疡类药品用药结构变化与费用增长的关系,以期为今后针对抗酸及治疗溃疡类药品费用问题的研究与政府决策提供参考.方法:构建以药品DDD单位为基础,分层分析抗酸及治疗溃疡类药品用药结构对药品费用影响的指数分析体系.结果与结论:广东省抗酸及治疗溃疡类药品的总采购费用和DDD采购量在2007-2011年间分别增长225％和168％,价格水平下降显著,价格指数下降15％.用量的增长是费用增长的主要因素,价格水平的下降一定程度上抑制了抗酸及治疗溃疡病药品费用上涨,技术创新是抗酸及治疗溃疡病药品费用上涨的推动因素,给药途径层次指数与药物临床使用合理性存在联系,厂家竞争因素是影响抗酸及治疗溃疡病药品费用的重要因素.
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我国临床药学学校教育的现状调查与分析
目的:通过研究我国临床药学学校教育的现状,对我国临床药师培养所存在的问题进行分析和思考,结合相关资料进行总结和分析并提出建议.方法:采用调查研究法和文献研究法对我国临床药学教育现状进行分析和论述.结果与结论:我国临床药师培养应该从构建临床药学教育体系入手,树立临床药学学科理念,加强实践环节的教学,优化教学内容,重视研究生教育和毕业后教育,并积极争取社会与政策法规方面的支持.
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血必净注射液的循证应用、不良反应及使用注意事项
目的:了解血必净注射液的循证应用及不良反应,为合理使用提供参考.方法:对中国知网2012年前发表的关于血必净注射液循证评价及不良反应的文献进行综述.结果:对血必净注射液在脓毒症、多器官功能障碍综合征、急性胰腺炎、肺部感染及急性呼吸窘迫综合征、慢性肺心病心力衰竭的应用进行了循证评价;不良反应发生率约为4.00％,以变态反应为主.结论:在常规治疗的基础上加用血必净注射液,能提高对以上疾病的治疗效果,但尚需进行更严谨的临床试验;并要加强对超说明书使用的管理;使用中要重视变态反应的发生.
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2012年我院住院患者西妥昔单抗不良反应调查与分析
目的:调查我院使用西妥昔单抗的住院患者中该药不良反应的发生情况.方法:利用我院医院信息化系统及数字化病历管理系统,提取2012年我院住院患者西妥昔单抗临床使用的相关数据,进行回顾性调查与分析.结果:2012年使用西妥昔单抗的55例住院患者中有40例发生了药物不良反应.不良反应表现为皮肤黏膜毒性反应、全身反应、消化道反应、输液反应、肝功能异常等.其中常见的皮肤黏膜毒性反应的发生率为75.6％,消化道反应29.7％,全身反应16.6％,肝功能异常12.4％.结论:临床医生及临床药师应加强西妥昔单抗用药期间的用药监护,保障患者用药安全.
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重组甘氨酸脱羧酶基因工程菌生产L-5-甲基四氢叶酸
目的:针对叶酸代谢通路中的甘氨酸脱氢酶(GDC)构建高效表达GDC的重组菌E.coli BL21(pET22b-gcvP)并检测L-5-甲基四氢叶酸(L-5-MTHF)的增加量.方法:采用PCR法获得GDC基因gcvP,分别在其两端加上HindⅢ和Xho Ⅰ酶切位点,经HindⅢ和Xho Ⅰ双酶切后,连接到经同样双酶切的表达载体pET22b中,经限制性内切酶酶切和测序验证正确后,转化至E.coli BL21中.乳糖诱导重组蛋白表达,进行SDS-PAGE电泳,HPLC检测L-5-MTHF产量.结果:经双酶切与测序鉴定证实原核重组载体pET22b-gcvP构建成功,表达产物相对分子质量约为104×103,与GDC大小相符.与原始菌相比,重组菌的L-5-MTHF的产量增加了23.1％.结论:重组甘氨酸脱羧酶基因工程菌能够提高L-5-MTHF产量.
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首支国产乙型脑炎减毒活疫苗成功通过WHO预认证——专访国药集团中国生物技术股份有限公司杨晓明总裁、吴永林副总裁成都生物制品研究所有限责任公司葛永红总经理
《中国新药杂志》:首先祝贺国药中生所属成都生物制品研究所有限责任公司生产的乙型脑炎减毒活疫苗通过WHO预认证.请介绍一下通过预认证都需要哪些过程?以及此次乙脑活疫苗通过预认证的相关历程?葛永红:首先介绍一下WHO疫苗预认证的工作程序.按照WHO疫苗预认证的工作程序,疫苗通过预认证一般要经历以下过程:第一、疫苗厂家所在国的国家监管机构职能通过WHO的职能评审,这是该国疫苗厂家递交疫苗WHO预认证申请的前提条件.
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