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急性重度二甲基2,2-二氯乙烯基磷酸酯中毒166例救治分析
从1986年10月至2002年9月,我们共收治急性重度二甲基2,2-二氯乙烯基磷酸酯(ADDVP)中毒患者166例.现就救治中的几个问题作一简要分析.
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葡甲胺对顺铂所致肾损害的预防作用
葡甲胺(NMG)是医药工业中常见的助溶剂.国内外尚无NMG作为解毒剂的文献报道.顺式二氯二氨铂(顺铂,CP),是临床应用广泛的一种化疗药物,其疗效显著.但CP的毒副作用较多.其中肾损害是限制其使用剂量从而影响疗效的主要毒副作用.在预试验中偶然发现,NMG明显抑制CP染毒大鼠血尿素氮(BUN)升高.我们通过大鼠在体试验观察NMG对CP所致肾损害的影响,初步探讨其可能预防机制.
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反相高效液相色谱法测定猪肝中盐酸特仑克罗
盐酸特仑克罗(Clenbuteroli Hydrochloridum),分子式为C12H18Cl2N2O*HCl,化学名称为α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐,是一种β2肾上腺受体激动药.在临床用于治疗哮喘.目前我国还没有批准在动物中使用.但猪肝中残留的盐酸特仑克罗引起的食物中毒屡有发生.目前未见分析方法的报道.我们建立了食物中毒试样-猪肝中盐酸特仑克罗的反相高效液相色谱测定法.现报告如下.
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氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯浸泡蚊帐防制蚊媒效果观察
深圳地区自80年代起应用溴氰菊酯、二氯苯醚菊酯杀虫剂处理蚊帐,证实具有防护、毒杀、驱避三重作用,且持效,操作简便,对多种卫生害虫均有效.但某种杀虫剂连续使用多年,其敏感性会逐年下降.
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顺铂治疗胃癌的临床研究进展
顺铂(cisplatin)的化学式为顺式二氯二氨合铂,是临床应用为广泛的一种抗癌药物.近年来,应用顺铂治疗胃癌取得了长足进展.顺铂的主要副作用是骨髓抑制,为减轻其毒副作用,增加疗效,临床采用了多种的联合化疗方案,大部分具有减毒增效的作用.此外,在顺铂治疗胃癌的细胞生物学及分子生物学方面也进行了大量的研究,对顺铂抗癌作用机制的阐明以及临床合理用药具有重要的意义.
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游泳池三种水处理方法对水质的影响
洛阳市共有游泳池25家,其中24家为露天季节性开放游泳池.池水消毒采用液氯和二氯异腈尿酸钠,池水净化方法有3种:①循环过滤;②混凝沉淀一吸尘;③全换.各游泳池采用的净化方式不同,所处理后的水质也有较大差异.为探讨不同消毒净化方法对水质的影响,并为水卫生监督和指导工作提供科学依据,笔者对3种水处理方法进行了调研.
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四氯偶氮苯在大鼠胆汁中的分泌和代谢
四氯偶氮苯(3,3',4,4'-tetrachloroazobenzene,TCAB)和四氯氧化偶氮苯(3,3',4,4'-tetrachloroazoxybenzene,TCAOB)是在合成氯代或二氯代苯胺类除草剂时生成的污染废弃物.此类除草剂经细菌降解或光化作用也可在土壤和水中生成TCAB和TCAOB.TCAB对人体的潜在毒作用已引起重视[1].本研究测定了14C标记的TCAB和TCAOB在雄性F-344大鼠胆汁中的分泌,并对其中的代谢产物进行了初步分析.
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FND方案治疗伴染色体复杂异常幼稚淋细胞白血病一例
幼稚淋巴细胞白血病(PLL)发病率低,对烷化剂、肾上腺皮质激素反应较差,核苷类化合物新药如氟达拉滨、二氯脱氧腺苷对PLL疗效优于烷化剂及联合化疗.我院以含氟达拉滨的方案治疗1例伴染色体复杂异常B-PLL,取得较好疗效,现报道如下.
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百草枯中毒致多器官功能障碍综合征的临床分析
百草枯(化学名为1,1二甲基-4,4二氯)中度发病急,病情重,病情变化快,多发生多器官功能障碍综合征,死亡率极高,文献报道3个器官以上受累死亡率100%[1].
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071 不含氯氟烃的曲安缩松吸入治疗成人持续哮喘的对照研究
[英]/Welch M…//Chest.-1999,116(5).-1034～1312美国从1948年开始将吸入皮质类固醇曲安缩松(TAA)用于治疗成人及≤6岁的儿童慢性哮喘,它是用含氯氟烃(CFC)即二氯二氟烷(P-12)作为抛射剂,以定量式吸入器加间隔器供患者使用的.约有20%的患者吸入激素而且TAA占相当比例.但近年CFCs包括P-12被提出能破坏大气臭氧层,此后包括美国在内的许多国家已认可用更具环保作用的抛射剂,在医用气溶胶中取代CFCs.有一种抛射剂是氢氟烷烃-134a(HFA),对臭氧层影响不大,并且毒性作用时间较短.
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制备薄层色谱上样技术的改进
制备薄层色谱法是一种有效的分离提纯方法.它可以从复杂的混合物中分离制备化合物纯品.制备薄层色谱法一般是用于分离几十毫克至几百毫克的样品.目前制备薄层色谱法有微量吸管法、融污斑点法、接触加样法、热微量转移技术及滤纸移样法等上样方式.但这些上样方式均属液体上样法,存在着上样量小、费时、色谱带宽或者是技术复杂等一些弊端.本文提出了一种新的上样方法-固相上样法,即将固体样品直接上样.本法改变了传统的上样方法,克服了传统上样方式的许多缺点.下面以2,6-二氯二苯胺的薄层制备来详细说明这一方法.
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气相色谱法测定水解蛋白及酱油中的1,3-二氯-2-丙醇
在卫生监督中我们发现,市场上有些酱油含有1,3-二氯-2-丙醇(1,3-Dichloro-2-propanol,简称1,3-DCP).1,3-DCP是由植物蛋白酸在水解过程中伴随发生的产物,世界卫生组织证明1,3-DCP具有致癌性,国际上已有多个国家把1,3-DCP作为有害指标进行严格的监测.据报道,1,3-DCP的分析方法多采用毛细管测定方法[1].而本文采用大口径毛细管进行分离测定.本法操作简单、快捷,可作为日常检测方法.现介绍如下.
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老年人失眠慎用苯二氮卓类药物
如今,失眠的人可真不少,尤其老年人中.治疗失眠症, 目前认为,老年人可使用其他非药物治疗方法,如改变不良睡眠习惯等无效时,在医生或药师指导下使用镇静催眠药.在临床上,镇静催眠药有三类:苯二氯卓类、非苯二氨卓类GABA受体激动剂和褪黑素受体激动剂.常用的苯二氮卓类镇静催眠药有地西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑等.
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混合表面活性剂下2,4-二氯苯基荧光酮分光光度法测定微量铜
曾有吸光光度法测定铜的报道,但以2,4-二氯苯基荧光酮测定铜的方法未见报道.本文研究题系体系的显色反应.试验表明,在CTMAB、Tween-80存在下,DCIPF与Cu2+发生灵敏的显色反应(ε586=1.1×105L*mol-1*cm-1).用于测量钢样中的铜的含量,得出了满意的结果.
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1-硝基-3-三氯乙烯基苯的制备
1-硝基-3-三氯乙烯基苯(1)是广谱兽用驱虫药氯舒隆(clorsulon)的重要中间体[1,2].文献[3,4]用三苯膦和三氯甲烷反应生成二氯亚甲基三苯膦(dichlormethylene triphenyl phosphine,Ph3P=CCl2),不经分离,直接与乙酰基苯反应,后硝化得1,总收率为32%.文献[5]以苯为原料,与乙酸钠、AlCl3反应得乙酰基苯,经氯气氯化得三氯乙酰基苯,再用混酸硝化得1,此法对环境污染较大,不利于放大制备.
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醋氯芬酸的合成
醋氯芬酸(aceclofenac,1),化学名为2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酰氧基乙酸,由西班牙Almirall-Prodesfarmaa制药公司研发,1992年首先在西班牙上市,1998年收入欧洲药典和英国药典.
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1,4-二氯蒽醌的制备
1,4-二氯葸醌(1)是蒽醌类抗肿瘤药的中间体[1,2].文献[3,4]用1,4-二羟基蒽醌经还原、氯代和消除反应制得1,收率较高,但原料价昂,不适合放大生产.
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二氯尼特糠酸酯的合成
二氯尼特(diloxanide,2),化学名为2,2-二氯-N-(4-羟基苯基)-N-甲基乙酰胺,具有较强的杀阿米巴原虫作用,对轻型及带包囊者疗效80%～90%,是安全有效的肠内抗阿米巴原虫药[1].
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N-(2-氨乙基)吗啉合成工艺的改进
N-(2-氨乙基)吗啉(1)是医药中间体及有机合成原料,主要合成方法有3种:(1) 氨法[1],由二乙二醇与氨反应制得,收率为34.5%;(2) 乙二胺法[2],由2,2′-二氯二乙醚和乙二胺反应制得,收率为51.0%;(3) 乙醇胺法[3],以乙醇胺为原料,先制得溴乙胺氢溴酸盐,再与吗啉反应,总收率为61.7%.
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4,6-二氯-2-甲基-5-[(1-乙酰基-四氢咪唑-2-亚基)氨基]嘧啶合成工艺改进
4,6-二氯-2-甲基-5-[(1-乙酰基-四氢咪唑-2-亚基)氨基]嘧啶(1)是合成抗高血压药物莫索尼定(moxonidine)的重要中间体.文献[1]以4,6-二氯-2-甲基-5-氨基嘧啶(2)和1-乙酰基-2-四氢咪唑酮(3)在三氯氧磷中,于50°C反应48 h,蒸除三氯氧磷,残留物倒入冰水中,用碳酸氢钾调至pH8,以氯仿萃取,蒸除氯仿后以甲醇-乙酸乙酯重结晶得产品,收率52%.我们按文献操作时,发现因后处理所用碳酸氢钾碱性太弱,因而用量多,且产生大量的气泡,操作繁琐.中和后析出很多固体,造成萃取困难,氯仿用量大,提取次数多.其后以TLC检测固体与水相中1的含量,发现1在水相中很少,大部分与无机盐混在固体中.利用1在水中溶解度小,而在甲醇中溶解度大的特性,在固体中加入少量水以除去大部分无机盐,再以氯仿-甲醇(5∶1,v/v)加热提取两次,TLC检测基本提取完全,效果良好,蒸除溶剂后所得产物纯度可达98.8%～99.0%[HPLC:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈-三乙胺(75∶25∶0.4～0.8,用磷酸调至pH3.2)为流动相,检测波长为241 nm,流速为1 ml/min,保留时间约为10.5 min;测定方法为取本品适量,精密称定,加甲醇超声溶解并稀释制成1 mg/ml的溶液,取2.5 ml加流动相稀释至10 ml,取20 μl注入液相色谱仪,记录色谱图,按峰面积归一化法计算].产品色泽好,氯仿用量大为减少.多次实验证实,反应温度提升到70～75°C时,反应时间可缩短至5～6 h.经改进,该步反应的收率可提高到83%.
