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质子泵抑制剂——泮托拉唑
泮托拉唑(pantoprazole,商品名Protonix)是Wyeth Ayerst Laboratories Inc.研制的新药 .美国FDA于2000年2月2日批准此药上市,用于治疗食道反流等.其化学名为:5-(二氟代甲氧基)-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶)甲基]亚磺酰基}苯并咪唑.分子式为C 16H15F2N3O4S,相对分子质量为383.386,结构式如下:
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抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药--复方洛吡那韦
复方洛吡那韦商品名为Kaletra,由洛吡那韦(lopinavir)和利托那韦(ritonavit)组成的复方制剂,2000年9月18日经FDA批准作为处方药用于治疗HIV感染.它有两种剂型:胶囊剂和溶液剂.洛吡那韦的分子式是C37H48N4O5,相对分子质量628.80,结构式为:利托那韦的分子式是C37H48N6O5S2,相对分子质量720.95,结构式为:1 药理作用[1]1.1 作用机制本品是HIV蛋白酶抑制剂,通过抑制HIV复制或生长而减慢AIDS的发展,从而降低血中HIV的浓度.利托那韦能抑制CYP3A对洛吡那韦的代谢,从而使其血药浓度增加.研究表明,HIV患者服用本品[洛比那韦/利托那韦(400mg/100 mg)],bid,洛吡那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15~20倍,利托那韦的血浆浓度比单独服用600 mg bid少7%.洛吡那韦与其它蛋白酶抑制剂有交叉耐药性.体外研究表明,洛吡那韦抗病毒的EC50比利托那韦约低10倍,因此本品的抗病毒活性取决于洛吡那韦.
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环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布
罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)是Merck公司研制的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。1999年5月20日获FDA批准,并于同年6月在美国上市。其化学名为:4-[4-(甲碘酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)-呋喃酮。为白色或淡黄色粉末,能少量溶于丙酮,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯,不溶于水和正辛醇,分子式为C17H14O4S,相对分子质量为314.36。结构式为:1 作用机制[1] 本品为非甾体抗炎药(NSAID),动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制COX-2来抑制前列腺素合成而发挥作用,其IC50仅为1.8×10-8 mol*L-1。在人体既使每日服用1000 mg以上本品,对环氧化酶-1(COX-1)亦无抑制作用,其IC50高达1.5×10-5 mol*L-1,二者相差800倍以上。
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盐酸哌甲酯控释剂
盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride)是一种抗抑郁药物,FDA于2000年8月1日批准了其控释剂上市,商品名为Concerta,由美国Alza制药公司生产,用于治疗注意力缺陷多动症(ADHD). 盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末,易溶于水和甲醇,溶于乙醇,微溶于氯仿和丙酮,水溶液呈酸性.化学名为盐酸d,1-甲基α-苯基-2-乙酸哌啶,相对分子质量269.77,分子式是C14H19NO2*HCl.
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新型合成抗菌药——雷奈佐利
雷奈佐利(1inezolid,商品名Zyvox)是由美国Pharmacia &Upiohn公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物.分子式C16H20FN304,相对分子质量337.35,CAS号为165800-03-3.本品为白色晶体,熔点181.5~182.5℃[1].其化学结构式如下.
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抗流感药--扎那米韦
美国FDA于1999年8月批准扎那米韦(通用名zanamivir,商品名Relenza)用于治疗A型和B型流感.它是自1993年金刚乙胺获准上市后第一个获得许可的流感治疗药物,将由葛兰素威康公司推向市场.其化学名为:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-氢-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸.分子式C12H20N4O7,相对分子质量332.3.本品为白色或灰白色粉末,20℃时水中的溶解度约为18 mg.ml-1.分子结构如下.
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治疗稳定性间歇性跛行的新药——西洛他唑
1999年5月美国FDA批准了治疗稳定性间歇性跛行的药物西洛他唑(cilostazol,商品名Pletal)上市.在此之前,该药已在日本上市.本品是过去15年中第一个获得许可用于该适应症的药物[1].西洛他唑(6-[4-(1-环己烷-1H-四唑-5-丁醇)丁氧基]-3,4-2-氢-2(1H))-喹啉,是一种磷酸二酯酸(PDEⅢ)抑制剂,由美国的Otsuka American 公司生产.其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行.分子式C20H27N5O2,相对分子质量369.47,其CAS号为73963-72-1.本品为白色晶体或粉末,微溶于甲醇和乙醇中,不溶于水中.西洛他唑结构如下.
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抗哮喘新剂型--布地奈德混悬液雾化吸入剂
由瑞典阿斯特拉捷利康公司研制生产的布地奈德(budesonide)混悬液吸入剂(商品名为Pulmicort Respules),于2000年8月8日被美国FDA批准上市(申请号为020929)用于缓解哮喘症状.布地奈德是白色无嗅无味的粉末,不溶于水和庚烷,微溶于乙醇,易溶于三氯甲烷.它是一个同分异构体(22R和22S),分子式是C25H34O6,相对分子质量是430.5,结构如下.
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棘白素类抗真菌药物——卡泊芬净
醋酸卡泊芬净(caspofungin acetate,商品名Cancidas),是由默沙东公司开发的第一种棘白素类抗真菌药物,于2001年2月经FDA批准作为处方药用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,并于2004年10月被FDA批准用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗.醋酸卡泊芬净的分子式为C52H88N10O15·2C2H4O2,相对分子质量1 213.42,其结构式见图1.
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治疗重症抑郁和糖尿病周围神经病变的新药——度洛西汀
盐酸度洛西汀(duloxetine,商品名Cymbalta)为一种口服选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SS-NRI).由美国礼来制药公司出品[1],FDA于2004年8月3日批准本品上市治疗重症抑郁(MDD),2004年9月3日又批准用于治疗糖尿病周围神经病变(DPN)所致疼痛等症状.化学名称为(+)-(S)-N-甲基γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐,分子式为C18H19NOS·HCl,相对分子质量为333.88.结构式见图1.
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抗乙肝病毒新药--阿德福韦酯
阿德福韦酯(adefovir dipivoxil)是Gilead公司研制的新一代核苷类抗病毒药物,临床上用于慢性乙型肝炎的治疗.该药化学名为9-[2-[双(特戊酰羟甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphinyl]methoxy]ethyl]adenine),分子式C20H32N5O8P,相对分子质量为501.48,为其活性母体药物--阿德福韦(adefovir,PMEA)的双甲基特戊酸酯.
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一种新型的免疫抑制剂--雷帕霉素
雷帕霉素(rapamycin,RAPA,商品名Sirolimus)是美国Home Products公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物,1999年9月由美国FDA批准上市.RAPA是从吸水性链霉菌(Streptomyces hygroslopicus)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物(分子式:C51H79NO13,相对分子质量:914.2,结构式见图1)[1],与另一种免疫抑制剂FK506结构很相似[2],易溶于乙醇,氯仿,丙酮等有机溶剂,极微溶于水.
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盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征
盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:
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抗肿瘤新药——舒尼替尼
美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2·C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].
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普拉克索的药理和临床研究
普拉克索(Pramipexole)是一种非麦角类衍生物,其化学名称为2-氨基-4.5.6.7-四氢-6-丙基氨苯噻唑二盐酸盐(S)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole,分子式为CIOH17N3S,相对分子质量211.33,其结构式见图1.普拉克索高度选择性地作用于DA-2受体;早期可以单独使用治疗帕金森病,晚期可与多巴胺合用治疗帕金森病.
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甘利欣的药理作用与临床应用
甘利欣是甘草酸二铵,系甘草中的活性成分甘草次酸的左旋构型,其分子式C42H 68N2O16,分子量为857.01.近年来,甘利欣广泛应用于临床,本文就其药理作用与临床应用评价综述如下.
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美乐托宁在临床医学上的新应用
美乐托宁(melatonin,MT)又称褪黑激素,化学名N-乙酰基-5-甲氧基色胺,分子式C13N2H16O2,相对分子质量232.37,属于吲哚胺类化合物.自1959年Leme分离、纯化并确定了其结构之后,长期以来人们一直认为美乐托宁由位于第三脑室后壁的松果腺分泌而得,并且其分泌呈昼夜节律性,由视交叉上核控制,夜间分泌达峰值,其在医学上的主要应用是作为睡眠辅助药物,调节生物节律[1].
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酪氨酸蛋白激酶抑制剂--Gleevec的抗肿瘤作用
Gleevec(STI571,CGP57148B,imatinib mesylate)是一种能够特异地抑制酪氨酸激酶的抗癌新药,已通过美国食品药物管理局(FDA),用于治疗慢性髓细胞性白血病(chronic myeloid ormyelogenous leukemia,CML)和胃肠道肿瘤(gastrointestinal stomaltumor,GIST).Gleevec以2一苯胺嘧啶(2-phenylamino-pyrimidine)为先导化合物,其分子式是C29H3N7O·CH4SO3,相对分子量为589.7,通过竞争结合ATP位点,特异地阻止酪氨酸激酶受体自身磷酸化,影响细胞信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖[1].本文在回顾传统治疗方法的基础上,介绍了Gleevec以bcr-abl融合基因编码的酪氨酸激酶受体为靶点,治疗慢性髓细胞性白血病等肿瘤的效果评价,进一步阐述了Gleevec可能引起的细胞信号转导机制和细胞周期的改变.
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抗乙肝新药阿德福韦酯的研究现状及展望
阿德福韦酯(Adefovir Dipivoxil)为腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦(Adefovir,PMEA)的前体药物,由美国Gilead Sciences公司研制,2002年9月被FDA批准在美国上市,用于慢性乙型肝炎的治疗.分子式为C20H32N5O8P,分子量为501.48,其化学名、化学结构式如下:
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取代插入法书写同分异构体
同分异构体作为传统的主干知识,成为近年高考试题常用的知识载体,推陈出新,重视思维过程的考查,突出学科内综合.近几年高考考查同分异构体的热点内容包括书写、判断和数目的确定等,都可用取代插入法来解决.