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转化生长因子-β与甲状腺
转化生长因子-β(Transforming growth factor-β, TGF-β)是一种多肽生长因子,其活性形式由两条相同多肽链(112个氨基酸)经二硫键相连的二聚体组成,分子量为25KD,可由多种正常细胞和肿瘤组织产生.在人体中,TGF-β存在三种异构体,即TGF-β 1,2,3.其特异性高亲和力受体分为Ⅰ、Ⅱ两型,是跨膜丝/苏氨酸激酶,广泛分布于非转化细胞膜上.TGF-β主要通过自分泌和旁分泌机制调节组织细胞的功能.其生物学功能异常复杂,在组织细胞的增殖、分化、间质形成和损伤修复中起着关键作用.本文重点介绍TGF-β与甲状腺生理和病理之间的内在联系.
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二恶英及其类似物检测技术进展
二恶英是一类氯代含氧三环芳烃类化合物,包括多氯代二苯并二恶英PCDD和多氯代二苯并呋喃PCDF,其中PCDD有75个异构体,PCDF有135种.在这210种化合物中,有17种(2,3,7,8位全部被氯原子取代的)被认为是对人类健康有巨大的危害.其中2,3,7,8-四氯代二苯并-对-二恶英(2,3,7,8-TCDD)是目前已知化合物中毒性大的,是氰化钾的50~100倍[1].从二恶英的毒理学来看,它不仅具有致癌性,而且具有免疫和生殖毒性,作为内分泌干扰物可能造成男性雌性化.其主要表现为致死作用和废物综合症、胸腺萎缩、氯痤疮、肝毒性、免疫毒性、生殖毒性、发育毒性和致畸性、致癌性[2,3].
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左旋布比卡因用于蛛网膜下腔阻滞的临床观察
左旋布比卡因为消旋布比卡因的纯S型异构体,是一种新型的酰胺类局麻药,目前国内未见用于蛛网膜下腔阻滞的报道.本观察旨在了解该药的可靠性和安全性.
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超临界流体色谱法测定碘帕醇的对映异构体
目的 用超临界流体色谱法测定碘帕醇的对映异构体.方法 采用Chiralpak OD-H手性色谱柱,以CO2-甲醇(89:11)为流动相,检测波长为242 nm.结果 R-碘帕醇在0.2~1.2 mg·mL-1内线性关系良好,精密度RSD为1.2%,回收率为103.7%(RSD=0.7%),且R-碘帕醇与S-碘帕醇分离度良好.结论 本法快速、准确、可靠、专属性强,可用于碘帕醇中R-碘帕醇的控制.
关键词: 碘帕醇 Chiralpak OD-H手性柱 异构体 超临界流体色谱法 -
HPLC测定甲磺酸加雷沙星异构体
目的 建立甲磺酸加雷沙星异构体的HPLC检测方法.方法 Chiralpak AD-H色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:35℃,检测波长:278 nm,流速:1.0 mL·min-1,流动相:正己烷-异丙醇-甲醇-甲磺酸(70∶29∶1∶0.1).结果 甲雷沙星及其异构体在0.005~0.151 μg·mL-1内具有良好的线性(r>0.999),定量限浓度为5 ng·mL-1(相当于0.03%),低检测限为2.5 ng·mL-1(相当于0.015%).结论 该方法简便、准确,具有良好的重现性和专属性.
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正相HPLC-直链淀粉手性固定相拆分硼替佐米及其光学异构体
目的 建立硼替佐米光学异构体高效液相手性分离方法.方法 在Chiralpak AD-H[直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相]手性柱上拆分硼替佐米异构体,考察流动相中不同浓度的异丙醇与乙醇、柱温和流速对手性拆分的影响.结果 佳拆分流动相组成为正己烷和改性调节剂,佳色谱条件为正己烷-异丙醇-乙醇(86∶6∶8),流速为0.6 mL·min-1,柱温30℃.结论 本方法可方便地拆分硼替佐米异构体,为硼替佐米原料药质量标准和质量控制提供了科学依据.
关键词: 高效液相色谱法 手性固定相 硼替佐米 异构体 Chiralpak AD-H -
HPLC测定注射用甘草酸二铵18位异构体及其比值考察
目的 建立高效液相色谱法测定注射用甘草酸二铵18位异构体的方法并考察评价55批样品的异构体比值情况.方法 采用C18色谱柱进行分离测定,以磷酸盐缓冲盐(pH 7.0)-乙腈(80∶20)为流动相,流速1.0 mL·min-1,测定波长252 nm.结果 18-α与18-β甘草酸二铵(18-α GL和18-β GL)分离度良好,不同厂家产品的异构体比值差异较大.结论 本方法可方便、准确、可靠的测定注射用甘草酸二铵或其他甘草酸类制剂中异构体比值,其比值可能与甘草酸单铵转换为二铵盐时的工艺条件有关.
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盐酸多塞平顺、反式异构体的高效液相色谱法分离测定
目的测定盐酸多塞平原料和片剂中顺、反式异构体的含量.方法采用梯度洗脱高效液相色谱法.结果盐酸多塞平Z式异构体在22~110μg·mL-1,E式异构体在90~470μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,Z式异构体的平均加样回收率为99.98%,RSD=0.25%,E式异构体的平均加样回收率为100.07%,RSD=0.08%.结论方法简单准确,所选色谱条件温和,可用于盐酸多塞平异构体的分离测定.
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胸苷(Thymidine)的立体选择性合成
胸苷(Thymidine,Ⅰ)是组成生物体DNA的4种脱氧核苷之一,也是抗艾滋病药物齐多夫定(Zidovudine,AZT)和司他夫定(Stavudine,d4T)合成的重要原料.经典的化学合成方法是将保护的胸腺嘧啶与保护的2-脱氧-D-核糖在Lewis酸催化缩合[1,2].Baud[3]等来报道嘧啶等碱基可以不经保护与脱氧核糖在PTC条件下进行缩合,且有较为满意的收率,不过,由直接缩合方法所得产物均为α、β端基异构体的混合物,较难分离纯化,且2-脱氧-D-核糖来源稀少.
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镇痛消炎药酮咯酸中间体2-苯甲酰吡咯的合成
酮咯酸是一种新型的非甾体镇痛消炎药,目前是术后镇痛的首选药物[1].它的合成方法很多[2],但有工业价值的合成路线是以苯甲酰吡咯为中间体进行合成[3].苯甲酰吡咯的合成有以下几种:Jones[4]报导了在碱液中直接用苯甲酰氯对吡咯进行酰化,但产率太低;Kakushima[5]等人以N-苯磺酰基吡咯为原料,在BF3催化下,用苯甲酰氯或苯甲酸酐进行酰化,该方法步骤繁杂,反应时间长,且会生成异构体3-苯甲酰吡咯;Muchowski[6]报导了一种Vilsmeier-Haack芳酰化法,用草酰氯和N,N-二甲基苯甲酰氨反应生成的络合物为酰化剂,该方法收率尚可,但反应和后处理共需3d,而且产品的提纯需柱层析.White[7]等人也报导了一种改进的Vilsmeier-Haack芳酰化法.
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η-生育酚的合成
η-生育酚(η-Tocopherol)系从大米中分离出的天然化合物,是维生素E的异构体,是重要的天然抗氧化剂之一.Mchal[1]等首先报道η-生育酚的合成,是以1,4-苯二酚为原料,先溴化得5-溴-2甲基-1,4苯二酚,经甲基化得二甲醚衍生物,然后制成的格氏试剂与环氧乙烷反应得5-(2-羟基)-2-甲基-1,4-苯二甲醚,再经溴化格氏化后,与6,10,14-三甲基-2-十五烷酮反应,经脱水、脱甲基和环合即得η-生育酚.此方法经8步反应,才得目的物.Marcinkiewicz[2]等报道,用2-甲基-1,4-苯二酚与叶绿醇在甲酸中反应得含有32%的7-methyltocol(η-tocopherol)、21%的8-methyltocol和18%的5-methyltocol混合物,3种混合物经多次减压分馏,得56%的7-methyltocol(η-tocopherol)和32%的5-methyltocol混合物,未能得到单一的η-生育酚.
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快速尿胰蛋白酶原试纸法检测在急性胰腺炎中的诊断意义
胰蛋白酶原主要有二种异构体,即胰蛋白酶原-1和胰蛋白酶原-2。正常健康者血浆中胰蛋白酶原-1是胰蛋白酶原-2的4倍[1],然而在急性胰腺炎患者血清中胰蛋白酶原-2的含量剧增,尿中排出也增加[2,3]。笔者用一种试纸来检测尿中的胰蛋白酶原-2,并评价其在诊断急性胰腺炎时的意义。
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艾司西酞普兰与帕罗西汀治疗首发抑郁症的对照分析
艾司西酞普兰是一种新型5-羟色胺(5-HT)双重作用的抗抑郁药物,为西酞普兰的S-异构体,该药可以同时结合于5-HT转运体的基本位点和异构位点.国外研究显示,其抑郁症的疗效优于西酞普兰,且两者间的不良反应无差异性([1]).本研究以帕罗西汀作为对照,对两者治疗首发抑郁症的疗效及安全性进行分析.
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CAⅨ在肾癌中的研究进展
碳酸杆酶御(carbonic anhydrase御,CA御),又称G250、MN,是新发现的碳酸杆酶家族的异构体之一,基本功能为可逆性催化体内水合反应,被认为是肿瘤相关抗原,具有潜在判断肾癌预后作用的分子标记物。笔者现对CA御在肾癌诊断、治疗及预后判断中的应用作一综述。
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稳定表达α-Synuclein4种选择性剪接异构体的PC12细胞对神经毒性剂MPP+的敏感性研究
目的 研究稳定表达α-synuclein 4种选择性剪接体的PC12细胞对神经毒性剂MPP+的敏感性.方法 PCR获得α-synuclein的4个选择性剪切体,克隆入pcDNA3.1载体,转染PC12细胞,经G418筛选获得稳定表达这4个剪切体的PC12细胞株,采用细胞毒的方法检测这4个稳定细胞株对神经毒性剂MPP+的敏感性.结果 同全长相比,去除外显子5的选择性剪切体α-synuclein114和α-synuclein98对神经毒性剂MPP+的敏感性升高,表现为细胞活力的降低.结论 去除外显子5的选择性剪切体α-synuclein114和α-synuclein98对神经毒性剂MPP+的敏感性明显升高.抑制外显子5的选择性剪切,从而抑制选择性剪切异构体α-synuclein114和α-synuclein98的产生可能是阻止神经元退行性丢失的一种策略.
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ZDY102对拟痴呆大鼠脑M受体的影响
目的观察知母活性成分ZMS的异构体ZDY102对拟痴呆大鼠脑M受体及学习记忆功能的影响. 方法大鼠单侧脑基底核部位定位注射β-淀粉样肽(25~35)和鹅蕈膏酸造成拟痴呆模型,设立不同剂量ZDY102治疗组、模型组和对照组(注射生理盐水),分别用Y-迷宫测定学习记忆能力及放射配基结合分析法测定注射同侧脑内M胆碱受体密度.结果拟痴呆模型大鼠学习和记忆成绩和脑M受体密度明显低于对照组.连续两个月喂服ZDY102的模型大鼠学习和记忆能力显著好于对照组,脑M受体密度也显著提高,而且脑M受体密度与动物的学习记忆能力呈显著正相关.结论 ZDY102能明显改善拟痴呆大鼠的学习记忆能力,同时能显著提高脑内M受体密度,从两者的显著正相关来看,提高脑M受体密度可能是ZDY102改善拟痴呆模型学习记忆的重要机制.和以往对知母活性成分的研究结果相比较可以看出,25位甲基的立体异构对上述效果无明显影响.
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Runx2基因调控及其异构体的新研究进展
Runx2基因编码成骨细胞特异性转录因子,调控成骨细胞分化和骨的形成.Runx2基因主要编码两种异构体,Runx2-TypeI和Runx2-TypeII,分别在骨质形成调控中发挥不同的作用.近发现多条信号转导通路如Wnt/LRP5/β-catenin、BMP/Smads/DPC4、1,25-二羟维生素D/VDR/VDRE 及多种调节蛋白如Msx2、Dlx5、Twists涉及Runx2的活性或表达的调控.这些研究为药物调控成骨细胞分化和骨质形成及基因治疗骨质疏松症开拓了新的思路.
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共轭亚油酸异构体对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制和促凋亡作用
共轭亚油酸( conjugated linoleic acid,CLA)是一组具18个碳原子,含有共轭双键的多不饱和脂肪酸,是必需脂肪酸亚油酸的同分异构体。近年来大量动物试验表明,CLA具有抗癌[1]、抗动脉粥样硬化[2]、降低脂肪沉积[3]等重要生理功能。虽然目前国内外关于CLA对癌细胞凋亡的影响已做了大量研究工作,但还未见t9, t11-CLA单体抗癌活性的报道。本文通过比较3种 CLA 异构体--c9, t11-CLA;t10, c12-CLA;t9,t11-CLA对乳腺癌细胞MCF-7细胞生长、凋亡及细胞周期的影响,以筛选出更有效抗癌的CLA异构体。
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新一代COX-2抑制剂氯美昔布
1 引言随着环氧酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)诱导型异构体的发现,人们迫切期望研制一些选择性抑制COX-2、具有佳镇痛和抗炎作用、且对胃肠道副作用小的非甾体抗炎药物(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs).已推测在不同的非炎性组织中,特别是在生理应激状态下,也有COX-2的表达,包括肾脏、新生组织、骨和软骨等.2002-12-15收稿
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我国的克-雅病与疯牛病监测
可传播性海绵状脑病(transmissible spongi-form encephalopathy,TSE),又称朊病毒病,是一类侵袭人类及多种动物中枢神经系统的传染性退行性脑病,潜伏期长,病死率100%.其感染因子目前认为是一种不含有核酸、具有自我复制能力的感染性蛋白粒子-朊病毒(prion),其有两种形式:PrPC和PrPSc.、PrPC是正常的细胞蛋白,而PrPSc是PrPC的异构体,具有感染性和致病性.朊病毒是由PrPC经错误折叠转变成的PrPSc所组成的,PrPSc一旦形成后可催化更多的PrPC向PrPSc转变,从而具有自我复制能力[1].