中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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盐酸维拉唑酮的合成方法改进
目的:改进盐酸维拉唑酮的合成工艺.方法:以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为原料,经醚化、环合、酰胺化、取代、水解制得中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(7).7再与3-(4-氯丁基)-1H-5-氰基吲哚(11)经取代和与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮.其中,11是用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原得到的.结果:工艺的总收率为39.1％；盐酸维拉唑酮的结构经质谱、核磁共振谱确证.结论:该方法工艺简单,收率高,适合工业化生产.
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帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究
目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征；采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量；从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察；利用重量法计算动力学参数.结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0 ～ 20.0 μg· mL-)具有自身抑制现象.灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著.考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响.十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1.结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运.
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柱前衍生化高效液相色谱法测定全蝎中游离牛磺酸的含量
目的:建立全蝎中游离牛磺酸的含量测定方法.方法:采用50％乙醇超声提取全蝎中的游离氨基酸,异硫氰酸苯酯柱前衍生化后进行反相高效液相色谱分析.色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(150mm×4.6 mm,5μm),以0.07 mol·L-1醋酸-醋酸钠缓冲液-2.5％乙腈(pH=6.5)为流动相A,乙腈-甲醇-水(40:15:45)为流动相B,流速1.0 mL· min-1,检测波长254 nm.结果:牛磺酸在0.0083～0.4148 μg范围呈良好的线性关系(R2=0.999 9)；平均回收率为102.1％,RSD为1.6％(n=6)；全蝎中游离牛磺酸含量在0.0269％～1.27％之间.结论:该方法灵敏度高,重复性好,结果准确可靠,可用于全蝎的质量控制.
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中心复合设计法优化依托贝特缓释胶囊处方
目的:以体外释放度为指标,通过中心复合设计法优化依托贝特缓释胶囊处方.方法:采用包衣造粒机制备依托贝特丸芯,并用依托贝特、PEG 4000的丙酮溶液进行增溶层包衣,丙烯酸树脂EUD-RAGIT@RL30D水分散体包缓释衣层,装入00号胶囊制备缓释胶囊.采用中心复合设计对PEG 4000用量和缓释增重两个因素进行处方设计,测定体外释放度进行优化.结果:采用7.5％ PEG 4000用量和5.7％缓释增重制备的缓释胶囊在24 h内释放85％以上,与参比制剂在同条件下的释放行为相似.结论:依优化处方制备的依托贝特缓释胶囊释放行为可控,优选处方制剂能在24 h持续缓慢释放.
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磁性壳聚糖微球制备及生物相容性的研究
目的:制备5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖微球并评价空载磁性壳聚糖微球的生物相容性.方法:采用乳化交联法制备5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖微球并优化制备工艺,采用扫描电镜和振动样品磁强计(VSM)对微球进行表征；四噻唑蓝法观察细胞增殖情况,评估磁性壳聚糖微球的体外细胞毒性；溶血实验和血常规检查评估磁性壳聚糖微球的血液相容性；植埋实验评估磁性壳聚糖微球的组织相容性.结果:经过优化后的5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖微球包封率和载药量分别为70.2％和12.3％,Z-均粒径为1 479.6 nm,饱和磁化度为4.79 emu·g-1,微球形态良好、均匀圆整；自制空载磁性壳聚糖微球体外细胞相容性符合要求,显示出良好的血液相容性和体内组织相容性.结论:优化了5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖微球的制备工艺,制备的空载磁性壳聚糖微球具有很好的生物相容性.
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聚氨基酸胶束在肿瘤治疗中的研究进展
聚氨基酸胶束是一类新型的聚合物胶束,具有高效、长效及药量高载等特点.抗肿瘤药物通过化学结合或物理包裹的方式进入胶束内部,具有较高的稳定性.同时,在EPR (Enhanced Permeability and Retention,EPR)效应作用下,聚氨基酸胶束纳米粒可以有效地蓄积于肿瘤组织中达到很好的抗肿瘤效果,并减少药物在其他正常组织中的分布而降低毒副作用.本文综述了聚天冬氨酸、聚谷氨酸和聚赖氨酸三类聚氨基酸胶束作为抗肿瘤药物载体的理化性质、特点及其相关临床研究进展,对各个研究实例进行简要介绍.
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番石榴叶抗糖尿病研究进展
番石榴为桃金娘科番石榴属植物.现代药理学研究表明,番石榴叶具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖等多种药理活性.近几年来,番石榴叶抗糖尿病及其并发症的功效成为研究的热点.本文对番石榴叶降糖的临床研究、化学成分及其抗糖尿病药理作用的研究动态做一综述,以期为该植物的应用研发提供参考.
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自乳化药物传递系统的处方优化方法和应用
目的:综述自乳化药物传递系统的处方优化方法和应用.方法:查阅国内外相关文献进行归纳总结.结果:自乳化药物传递系统的处方优化方法有(伪)三元相图法、正交设计法、响应面优化法、D-优化法、定量构效关系法、高通量处方筛选法等.结论:在自乳化药物传递系统的研究中,可根据考察的因素和指标,选择合适的处方优化方法进行处方优化.
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布托啡诺用于抑制腹腔镜胆囊切除术瑞芬太尼麻醉后痛觉过敏
目的:观察布托啡诺用于预防腹腔镜胆囊切除手术瑞芬太尼麻醉后痛觉过敏的效果.方法:本次临床观察采用前瞻性、随机、对照和双盲设计.选择60例行择期腹腔镜胆囊切除手术患者,采用抽签法将患者随机分为对照组(C组)和布托啡诺组(B组),每组30例.麻醉方法均为静吸复合全麻,术中采用丙泊酚、瑞芬太尼持续静脉泵注及吸入七氟烷维持麻醉.B组于术中胆囊切除手术步骤完成之后立即静脉给予布托啡诺20 μg· kg-1,C组给予等体积生理盐水.分别于患者苏醒后30,60和120 min行视觉模拟疼痛(VAS)评分、Ramsay镇静评分,并记录两组患者自主呼吸恢复时间、苏醒时间、拔管时间以及术后要求镇痛患者例数、镇痛药物用量和麻醉苏醒后2h内的不良事件.结果:C组30 ～ 120 min VAS评分高于B组(P＜0.05)；B组术后要求镇痛的患者例数、镇痛药物用量以及恶心、呕吐、寒战等不良事件发生率均低于C组(P＜0.05)；两组患者各时点Ramsay评分、自主呼吸恢复时间、苏醒时间和拔管时间无统计学显著差异.结论:布托啡诺可有效预防腹腔镜胆囊切除术瑞芬太尼麻醉后的痛觉过敏,且不增加不良反应发生率.
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莫西沙星治疗复杂腹腔感染的疗效和安全性的Meta分析
目的:比较莫西沙星与其他抗菌药物治疗复杂腹腔感染的有效性和安全性.方法:计算机检索Cochrane图书馆、Pubmed,EMBASE,CBM,CNKI以及万方等文献数据库(检索时间截止到2011年11月),纳入符合要求的临床随机对照研究,采用RevMan 5.0软件进行Meta分析.结果:共纳入6篇文献,2372例患者.莫西沙星组的临床治愈率明显高于头孢哌酮舒巴坦联合左氧氟沙星组(P=0.03),而与头孢曲松联合甲硝唑、哌拉西林他唑巴坦、单用厄他培南等药物组无统计学差异.莫西沙星组与其他药物组细菌清除率无统计学差异.安全性方面,莫西沙星组的不良反应发生率略高于头孢曲松钠联用甲硝唑组(P=0.006),而与其他药物组无显著差异.结论:莫西沙星治疗复杂腹腔感染的有效性高于头孢哌酮舒巴坦联合左氧氟沙星组,安全性低于头孢曲松钠联用甲硝唑组.
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LC-MS法测定人血浆氟伐他汀浓度
目的:建立LC-MS法测定人血浆氟伐他汀浓度.方法:以瑞舒伐他汀为内标,采用梯度洗脱程序,采用Diamonsil C18色谱柱(150mm×2.1 mm,5μm)分析,以正离子方式进行检测.用于定量分析的检测离子氟伐他汀为m/z 410.20,瑞舒伐他汀为m/z 480.00.结果:血浆氟伐他汀浓度线性范围为2.0～ 800.0ng·mL-1,定量下限为2.0 ng·mL-1.批内和批间的RSD均小于15％.结论:本方法专属性强,样品处理简单,适用于氟伐他汀临床药代动力学研究.
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链球菌免疫针剂不良反应或不良事件的系统评价研究
目的:本研究根据现有证据评价链球菌免疫针剂在中国地区应用的安全性.方法:电子检索Cochrane图书馆、MEDLINE,EMBASE,CNKI,CBM以及国家不良反应监测中心报告,收集链球菌免疫针剂的临床试验、病例报告等涉及链球菌免疫针剂的不良反应报道.两名研究者独立选择、提取数据,并交叉核对.结果:本研究纳入278篇,1231例链球菌免疫针剂不良反应/不良事件(ADR/AE).经系统评价研究得出:①患有呼吸系统疾病史患者较易发生ADR/AE.②静脉滴注,配液含有葡萄糖的较容易发生ADR/AE.③据估计,ADR/AE发生率低于0.000 5％,发作时间主要在30 min内,轻型占87.9％,重型占12.1％,2005年后ADR/AE发生率显著下降可能与新质量标准执行有关.结论:当前强度不高的证据表明,链球菌免疫针剂的ADR/AE风险很低,但不恰当使用可能导致严重的ADR/AE的发生.应鼓励临床工作者在医学期刊参照中药ADR报告建议规范发表ADR/AE报告.
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药品上市后临床试验的质量控制:病例募集的现状分析与过程管理
病例募集是临床试验尤其是药品上市后临床试验质量控制的关键环节,直接关系到试验的成败及其结果的可信度.本文就目前药品上市后临床试验病例募集的现状、存在问题、影响因素和募集过程的管理等作一阐述,以期为未来的上市后临床研究提供参考和借鉴.
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“重大新药创制”科技重大专项实施后国内医药期刊发文数据分析与解读
本文通过CNKI检索了2009-2012年发表在国内期刊上标注“重大新药创制”基金资助的论文情况,并从发文期刊领域、基金标注论文对比、研究分布地区和机构、论文所属学科及高被引论文情况等多方面进行统计分析.数据显示中医药科技期刊发文量占比很大,中医药相关论文数量、高被引论文比例及研究队伍体量有明显优势；研究单位仍集中于京津沪宁传统优势地区；研究机构仍以大学和国有药物研究院所为主,医药企业涉足较少.分析表明专项的实施极大地促进了我国医药研究水平的提高和医药产业的发展,也对我国医药期刊的发展产生了不可忽略的影响.
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个体化治疗恶性黑色素瘤新药威罗菲尼
晚期黑色素瘤患者的5年生存率＜10％,全身治疗是治疗本病的基石.威罗菲尼(vemurafenib)的研发成功迎来了全身治疗的新时代.Ⅰ～Ⅲ期临床试验结果表明,威罗菲尼伴有较高的有效率和无进展生存期并且明显改善总生存期.美国FDA和欧盟药品管理局(EMA)分别于2011年8月17日和2012年2月20日批准威罗菲尼治疗BRAFV600突变的黑色素瘤患者.本文综述威罗菲尼目前对晚期黑色素瘤的全身治疗方案和有前途的研究方法.
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中国临床研究护士培养和管理模式探讨
随着临床试验的推广,研究护士逐渐被人们所认识和重视.在国外,研究护士在临床试验中发挥着重要作用.虽然国内暂无系统的培养模式,但我国护理事业的发展为培养专科护士创造了良好的外部条件.目前临床护士兼任研究护士的现象不少,对于专职研究护士的需求会越来越突出,因此,尽早开展研究护士的系统性和规范性培训将成为临床试验领域的行业需要.笔者通过对研究护士的素质要求和工作特性分析,对研究护士的培养提出了一套切实可行的模式.另外对国内管理和使用研究护士的几种模式进行了对比.期望通过本文与各位同行进行更加深入地探讨和交流.
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我国违法药品广告的表现形式与危害
本文对我国药品广告存在的问题与危害做了深入的分析,指出我国药品广告违法现象日趋严重,表现形式多种多样,对社会造成了严重危害.主要体现在7个方面:影响人类健康；加重消费者负担；影响行业公平竞争；影响药品企业创新力；对生态环境造成污染；影响政府公信力；引发道德风险.
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社会意愿支付法确定成本效果阈值的介绍与思考
目的:介绍并分析社会意愿支付法的基本理论,为我国成本效果阈值的确定提供一定的方法论基础.方法:总结社会意愿支付法的优缺点,并与我国实际情况相结合,明确其对我国成本效果阈值确定的借鉴意义.结果:社会意愿支付法有体现民众意愿、随经济发展水平变化等优点、同时在理论角度、实践角度、制度角度以及方法本身角度等方面均存在一定的争议.结论:社会意愿支付法是常用的成本效果阈值确定方法之一,在理论与实践等方面均有着独特的优势,运用该方法将会对我国的成本效果阈值科学确定起到积极的推进作用.
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ICH遗传毒性指导原则S2(R1)修订要点及相关背景介绍
新的ICH遗传毒性指导原则S2(R1)于2011年11月颁布,该指导原则对于我国药物遗传毒性研究具有借鉴作用.本文简介了S2(R1)的主要修订要点,并介绍了一些新试验方法的国际研究进展及背景情况.
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生物可降解微针的研究进展
微针给药是一种新型的经皮给药方式,可在皮肤上创造微米级的药物运输通道,增强皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,且不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织.生物可降解微针是以生物可降解材料为基质制作出的微针,除具有一般微针的优点,其具有的生物可降解特性解决了微针一旦断裂于皮肤内难以处理这一难题.因此生物可降解微针有望成为经皮给药的理想载体.本文对生物可降解微针的特点、制作方法、基质的选择、在经皮给药系统中的应用以及存在的问题等进行了概述.
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2008-2010年我院抗消化性溃疡用药分析
目的:调查分析我院2008-2010年抗消化性溃疡药使用情况,为临床合理用药、药品采购提供参考.方法:收集2008-2010年我院药品出库数据,采用Microsoft Excel 2000统计分析方法.按抗消化性溃疡的药物类别、品种、剂型、国产或进口、使用进口药的医生职称来统计药物销售金额,DDDs及用药频度.结果:我院抗消化性溃疡药以质子泵抑制剂(PPI)为主,片剂和注射剂是常用给药形式,国产药占主导地位,初级职称医生使用进口药品较多.在常用药中,PPI类的兰索拉唑片、注射用泮托拉唑钠和注射用奥美拉唑；H2受体拮抗剂类的复方盐酸雷尼替丁胶囊；抗酸药类的铝碳酸镁咀嚼片；胃黏膜保护剂类的胶体果胶铋胶囊和复方谷酰胺颗粒的DDDs和销售金额较高.结论:PPI及国产药是我院抗消化性溃疡用药的主体.但是日用费用相对较高,存在一定大处方现象.
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甲苯磺酸索拉非尼致晚期肝癌患者高热伴皮疹
男性患者,56岁,因晚期原发性肝癌服用推荐剂量的索拉非尼(0.4g,q12h)治疗.用药8d后出现发热,体温高至39.3℃.用药11d开始出现皮疹,再次入院.入院后停用索拉非尼并给予抗过敏治疗,5d后症状消退.随后给予低剂量索拉非尼(0.2g,q12h),未出现发热及皮疹.5d后索拉非尼加至0.4g,q12h,治疗1d后再次出现高热及新发皮疹.遂再次停用索拉非尼,高热及皮疹渐退.停用3d后再次降低剂量至0.2g,q12h.患者生命体征平稳、无畏寒、发热,无新发皮疹,病情稳定.该病例可为临床医生诊断索拉非尼引起的药物热及处理方法提供借鉴.
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企业付费法案与仿制药产业发展
目的:研究美国FDA如何借助企业付费的方法来应对药品生产、供应全球化和不断增长的工作量的挑战,以便提高药品可及性和缓解药品短缺.方法:根据美国FDA、国会和政府问责办公室的资料及业界报告等,分析企业付费对保证药品安全性、可及性和监管机构透明度方面的作用.结果:采取公开、整体性的企业付费方式,有助于加速仿制药审评、实现海内外生产设施检查频率一致、保障药品的可及性和安全性及增加监管透明度.结论:仿制药企业付费法案对推动政企合作,合理利用企业资源,解决监管机构、产业界和利益攸关方共同面对的棘手问题,推动全球化时代药品监管方式的转变,提供了一条可行的途径.
