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阿德福韦酯对拉米夫定耐药慢性乙型肝炎的疗效观察
拉米夫定(LAM)是早用于治疗慢性乙型肝炎(CHB)的核苷类似物,能有效抑制乙型肝炎病毒(HBV)的复制而广泛应用于临床,但其所带来的YMDD耐药变异问题也日益突出.我们采取单用或联用阿德福韦酯治疗拉米夫定YMDD耐药的CHB患者,取得了一定的效果,现报道如下.
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替比夫定与恩替卡韦用于慢性乙型肝炎初治者的疗效观察
替比夫定是国内新上市的核苷(酸)类似物,其抗病毒疗效优于拉米夫定,亦优于阿德福韦酯[1],在体外实验和人体临床试验均显示了很强的抗HBV活性,而恩替卡韦的临床试验同样显示了其强大的病毒抑制作用.目前尚无完整的两者对比研究.本文通过对177例慢性乙型肝炎(CHB)初治患者使用替比夫定或恩替卡韦观察分析其1年时的疗效.
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腺苷蛋氨酸治疗慢性乙型肝炎合并抑郁症疗效观察
慢性乙型肝炎(CHB)病程长,疗程不定,层出不穷的抗病毒药物虽然为CHB的治疗带来了新的希望,但无论是聚乙二醇干扰素还是核苷(酸)类似物均不能完全清除乙型肝炎病毒,容易导致病情反复.加上经济、家庭的压力,社会歧视等因素,CHB合并抑郁等不良负性情绪患者逐年增多.
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替比夫定治疗慢性乙型肝炎近期疗效观察
新一代核苷类似物替比夫定具有抗病毒作用强、起效快、副作用小、临床耐药率低的优点,笔者近一年来应用替比夫定治疗慢性乙型肝炎患者40例,现报告如下.
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恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎失代偿期肝硬化16例
目前多数学者认为,失代偿期肝硬化患者的5年生存率较低,大多数Child-Pugh C级患者在2年内因各种并发症而死亡[1,2].研究表明,核苷类似物恩替卡韦能显著抑制HBV复制,不良反应轻微.
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拉米夫定对慢性乙型肝炎患者HBV变异临床过程的影响
拉米夫定(3TC)是一种新的脱氧核苷类似物[1],1998年被国家药监局批准用于慢性乙型肝炎的抗病毒治疗,因3TC长疗程治疗,带来了HBV DNA聚合酶多种变异,以及对临床过程影响的诸多问题,笔者对其进行了观察和分析.
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二磷酸盐抑制骨吸收作用机制的研究现状
二磷酸盐问世至今已经有近140年的历史,是一种人工合成的焦磷酸盐类似物.直到近三、四十年,研究者们才发现二磷酸盐具有显著的抑制羟基磷酸钙结晶溶解的特性,意识到二磷酸盐具有抑制骨溶解的作用.
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预防和治疗肝移植术后乙型肝炎复发(附3例报告)
乙型肝炎复发是直接影响肝移植术后患者长期存活的一个主要因素.人们一直在努力探索预防乙型肝炎复发的有效、经济、安全的方法.现将我们应用核苷类似物预防和治疗肝移植术后乙型肝炎复发的体会报道如下.
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125I-脱氧尿嘧啶核苷治疗膀胱癌
125I标记的脱氧尿嘧啶核苷[(125I)iododeoxyuridine 125I-UdR]是脱氧胸嘧啶核苷(TdR)的类似物,是实现125I在DNA靶点定位的良好载体,实现125I的DNA靶向放射治疗,在分子水平对恶性肿瘤治疗提供了一种新方法[1].我们在前期研究大鼠膀胱内灌注125I-UdR后药代动力学及组织分布基础上[2],通过本实验构建裸鼠皮下膀胱癌模型,瘤内注射125I-UdR,观察125I-UdR对膀胱癌的治疗作用.
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生长抑素类似物对肝癌细胞转化生长因子β/Smads信号系统的调节
生长抑素(SST)是一种环状的多肽类激素,在人体内具有广泛的生物效应,主要表现为调节生长激素释放、神经冲动传递、免疫细胞活性、抑制内分泌及平滑肌收缩,减少肠系膜血流、抑制肠道对氨基酸的吸收等[1].
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奥曲肽抑制裸小鼠肝脏移植瘤生长的研究
生长抑素能抑制多种实体肿瘤细胞的生长[1].我们通过生长抑素类似物奥曲肽对裸小鼠肝脏7402人肝癌移植瘤生长的影响,探讨生长抑素对于原发性肝癌治疗的临床价值以及生长抑素抑制肝癌细胞生长的机制.
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补肾壮阳类中成药中西地那非等的快速检测
目的 建立超高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱联用法(UPLC-TOF/MS)测定补肾壮阳类中药制剂中非法添加西地那非及其类似物的方法.方法 应用Waters Acquity超高效液相色谱(UPLC)色谱柱:BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm);流动相:乙腈(A)-0.01 mol·L-1乙酸铵溶液(冰醋酸调节pH至3.4)(B),梯度洗脱(0~10 min,25%A; ~16 min,25%A→80%A; ~17 min,80%A→25%A; ~20 min,25%A);流速:0.4 mL·min-1;柱温:35 ℃;采用Waters LCT Premier XE(飞行时间质谱仪)电喷雾电离源正离子模式,取红地那非m/z 467.277、伐地那非m/z 489.228、羟基豪莫西地那非m/z 505.223、西地那非m/z 475.213、豪莫西地那非m/z 489.228、氨基他达拉非m/z 391.141、他达拉非m/z 390.145、伪伐地那非m/z 460.202作为定量目标离子进行检测.结果 红地那非、伐地那非、羟基豪莫西地那非、西地那非、豪莫西地那非、氨基他达拉非、他达拉非、伪伐地那非进样量分别在1.055~105.500 ng、0.041~4.110 ng、0.976~97.600 ng、0.086~8.620 ng、0.062~6.180 ng、2.920~292.000 ng、0.169~16.900 ng和0.018~1.775 ng范围内线性相关系数分别为0.990,0.993,0.989,0.990,0.985,0.991,0.989和0.991.平均加样回收率(n=6)分别为99.3%,99.5%,99.2%,99.4%,99.2%,99.5%,99.0%和99.1%,RSD分别为0.51%,0.66%,0.93%,0.65%,0.82%,0.25%,0.76%和0.90%.仪器低检出限分别为红地那非0.352 ng、伐地那非0.015 ng、羟基豪莫西地那非0.248 ng、西地那非0.021 ng、豪莫西地那非0.015 ng、氨基他达拉非0.973 ng、他达拉非0.048 ng和伪伐地那非0.002 ng.结论 该方法简单,快速,准确,重复性好,适用于补肾壮阳类中成药中西地那非及其类似物为指标的非法添加成分的检测.
关键词: 西地那非 类似物 补肾壮阳类 中成药 液相色谱-质谱联用法 -
慢性乙肝防治指南(续二)
13核苷(酸)类似物治疗13.1拉米夫定(lamivudine)国内外随机对照临床试验表明,每日口服100 mg可明显抑制HBVDNA水平,HBeAg血清学转换率随治疗时间延长而提高,治疗1,2,3,4 和5年后HBeAg血清转换率分别为16%,17%,23%,28%和35%;治疗前ALT水平较高者,一般HBeAg血清学转换率也较高.
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金刚烷胺及其结构类似物的研究进展
金刚烷胺(化合物1)是饱和三环癸烷的氨基衍生物,1964年Davis[1]首先发现其具有抗病毒作用,用于亚洲A型流感病毒的预防和早期治疗,1966年在美国上市,是第一个获得FDA批准的抗流感病毒药物.
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抗乙型肝炎病毒β-L-(-)型核苷类似物的研究
早在上世纪50年代,人们就发现通过抑制细菌核酸合成可以达到抑制细菌生长的作用,并相继有许多抗菌素的问世.此后,又发现核酸合成抑制剂具有较强的抗病毒作用.20世纪80年代以来,核苷衍生物作为嘌呤核苷和嘧啶核苷在核酸合成过程中的抑制剂,已经逐步成为抗病毒药物的研究热点,特别在抗艾滋病病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)等方面.随着新的核苷类似物不断出现,关于其体内外抗病毒作用、代谢、毒性等方面的研究也不断深入.本文就核苷类似物在抗HBV方面的研究状况进行简要综述.
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整合素相关激酶的研究进展
ILK于1996年Hannigan研究β1整合素结合蛋白时被发现,其分子量为59kD,在哺乳动物多种细胞中均有表达,包括结肠、乳腺、肺、肝、心、胰腺、骨骼肌、软骨细胞、淋巴细胞、巨噬细胞和血小板等[1].ILK进化上具有高度保守性,人、鼠类、果蝇中均发现同源类似物,人ILK基因位于染色体11p15.5-15.4.
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一例急性重度苯乙烯、丙酮中毒患者的救治体会
急性重度苯乙烯、丙酮中毒临床少见,我科曾对1例接触苯乙烯、丙酮致急性呼吸窘迫综合症(ARDS)、休克、急性心肌损害的患者行积极抢救,而终获得治疗成功,现报告如下:1 病例摘要患者女性,43岁,入院5小时前(有汽车配件油漆类似物接触史)被发现意识不清,伴有大汗、四肢活动障碍,间断抽搐半小时,无呕吐、无尿便失禁,家属提供油漆成分中含有"苯乙烯、丙酮",急送当地医院,行紧急气管插管,因血压低,给予抗休克治疗.为求进一步治疗,急来我院.急诊查体:HR 56次/分,Bp 52/26mmHg,SPO2 100%.昏迷,双瞳孔等大正圆,直径3.0mm,对光反射消失.予扩容、升压、抗休克治疗.因需机械通气,收入EICU病房.入院查体:T 36.5℃,P 70次/分,R 18次/分,Bp 119/74mmHg,SPO2 98%.气管插管、球囊辅助通气平车入病房,呼之不应,刺激有反应,查体不合作.
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胃肠道神经内分泌肿瘤的治疗进展
神经内分泌肿瘤(NENs)是一组起源于肽能神经元和神经内分泌细胞、具有神经内分泌标记物和可以产生多肽激素的异质性肿瘤,其中胃肠道是NENs常见的发病部位之一.而且,该病的发病率近年来呈上升趋势.胃肠道神经内分泌肿瘤(GI-NENs)常用的治疗方法包括手术治疗、内镜和介入治疗、化学治疗、生物治疗、放射性核素治疗等.目前,对于本病治疗,国内外学者尚缺乏统一认识.
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马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究
目的 合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物.方法 以-L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试.结果 合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b (41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%).结论 其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值.
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奥曲肽加雷尼替丁联合治疗急性胰腺炎的临床观察
急性胰腺炎(Acute pancreatitis)被认为是胰腺及其周围组织被胰腺所分泌的消化酶自身消化的化学性炎症,其发生原因较多,病情发展与住院治疗方案和用药密切相关.我们通过临床观察来探讨生长抑素类似物奥曲肽(Octreotide)加H2受体阻滞剂雷尼替丁(Ranitidine)对急性胰腺炎发生发展的影响,明确奥曲肽加雷尼替丁对急性胰腺炎的治疗作用.