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核苷(酸)类似物经治过的慢性乙型肝炎人群仍要重视抗病毒治疗
目前我国用于治疗慢性乙型肝炎的核苷(酸)类似物主要有4种:拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定和恩替卡韦,都是口服药物.曾经应用核苷(酸)类似物进行过抗病毒治疗的慢性乙型肝炎病人包括有三类人群:①曾应用核苷和核苷(酸)类药物治疗慢性乙型肝炎过程中达到了停药的标准而停药,停药后的不同时间复发的人群;②曾不规范应用核苷(酸)类似物的人群,如未达到停药标准自行停止用药;③核苷(酸)类似物治疗过程中无疗效或发生了耐药的患者.
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核苷(酸)类似物经治过的慢性乙型肝炎人群仍要重视抗病毒治疗
目前我国用于治疗慢性乙型肝炎的核苷(酸)类似物主要有4种:拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定和恩替卡韦,都是口服药物.曾经应用核苷(酸)类似物进行过抗病毒治疗的慢性乙型肝炎病人包括有三类人群:①曾应用核苷和核苷(酸)类药物治疗慢性乙型肝炎过程中达到了停药的标准而停药,停药后的不同时间复发的人群;②曾不规范应用核苷(酸)类似物的人群,如未达到停药标准自行停止用药;③核苷(酸)类似物治疗过程中无疗效或发生了耐药的患者.
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拉米夫定抗肝炎病毒治疗
拉米夫定是核苷类似物-2',3 '-双脱氧-3"-硫代胞嘧啶是第一个治疗慢性乙型肝炎病毒感染的口服药物,对HBV病毒及HIV病毒的抑制有很好的作用。拉米夫定口服吸收良好,进入肝细胞内转化为三磷酸拉米夫定,在细胞内的半衰期为17h,所以每日口服一次可以有效地保持肝细胞内的药物浓度。临床研究表明每天100mg拉米夫定治疗可使血清HBV DNA明显降低,其中位数下降达104,ALT水平也相应降低。4个大型国际多中心双盲对照研究观察到,拉米夫定治疗一年,提高了血清转换率,降低ALT水平,改善了肝脏组织学。
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新型糖尿病治疗药物Exendin-4的研究进展
近年来,Exendin-4作为治疗2型糖尿病(Type 2 dia- betes mellitus,T2DM)的新型药物广泛引起人们的关注,它的合成物Exenatide作为首个获准的肠降血糖类似物(Incretin mimetics),于2005年4月获美国食品与药物管理局(FDA)批准用于二甲双胍、磺脲类药物血糖控制不理想的T2DM患者的治疗[1],2007年5月在英国也成为一种有效的降糖药[2].
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拉米夫定联合用药治疗慢性乙型肝炎的应用进展
拉米夫定为核苷类似物,可抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制.作为有效的抗HBV药物,拉米夫定在我国已得到广泛应用,能迅速降低血清HBV脱氧核糖核酸(DNA)水平,改善肝脏的组织学,延缓肝病的进展,但在应用过程中一些问题越来越突出,如治疗时间长,易出现耐药性,停药后易出现反跳,易出现YMDD变异,等等.
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血管紧张素转换酶抑制剂的研究与应用进展
血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotesion converting enzyme inhibitors,ACEI)是20世纪80年代发展起来的一类新型和应用广的抗高血压和抗充血性心力衰竭药,并成为抗高血压药作用途径的一大突破.自1970年巴西科学家从蛇毒中分离出多种可抑制血管紧张素转换酶(ACE)的物质以来,同年又从合成的一系列类似物中,将丁二酸的羧基以易与金属离子结合的巯基替代,研制出首个ACEI(命名为卡托普利)并上市.
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阿德福韦治疗慢性乙型肝炎的研究进展
长期应用核苷类似物后 HBV- DNA容易产生突变,从而产生耐药性,严重影响抗病毒治疗的效果 [1].阿德福韦( Adefovir, ADV)是近年新合成的核苷类似物,具有抗逆转录病毒、嗜肝病毒和疮疹病毒的广谱抗病毒作用. Adefovir dipivoxil( ADV- dpv)是 ADV的口服制剂,现已进入Ⅱ期临床试验阶段. ADV治疗以后,可出现血清 ALT水平升高,且患者有 HBcAg特异性 Th细胞增殖应答反应,提示 ADV不仅有抗病毒作用,还有免疫调节作用. ADV的优势就是对拉米夫定( LAM)等核苷类似物耐药的病毒株仍然具有抑制作用,可望成为解决核苷类似物耐药病毒株抗病毒治疗的有效办法 [2].
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帕米膦酸钠的药理研究及临床应用进展
帕米膦酸钠 ( aminopropanediphosphonate,pamidronete,APD) 是有效抑制骨吸收的焦磷酸盐类似物 , 对磷酸钙具有很强的亲和性 , 其抑制羟磷灰石结晶吸收比抑制形成和生长的需要量低很多 , 故小剂量即可产生疗效 . APD在碳链末端引入氨基 , 生物活性大大增强 , 其抑制骨吸收作用比依屈膦酸钠 ( etidronate) 强 100倍 , 比氯屈膦酸钠 ( clodronate) 强 10倍 [1,2]. APD作为骨吸收抑制剂 , 用于治疗肿瘤高血钙、 Paget's病和恶性肿瘤骨转移 , 疗效显著 , 副作用小 [3].
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胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的研究进展
高脂血症是引起动脉粥样硬化等心血管疾病发生的重要危险因素,大量的证据表明,降低血浆中总胆固醇水平可以降低心血管疾病的危险性.实际上,不仅低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平的升高会增加心血管疾病的发病率和致死率,三酰甘油(TG)水平的增加和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)水平的降低也被认为是导致心血管疾病危险的可依赖指标.新型的降脂药物应该是既能降低LDL-C,又不能升高TG水平.目前,临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂(如他汀类)、苯氧酸类(如贝特类)、胆汁酸螯合剂(如消胆胺)及其它(如烟酸类似物).
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抗乙型肝炎新药——替比夫定
全球导致人类死亡的疾病排序中,慢性乙型肝炎(CHB)位居第9.目前,国内、外医学界公认的抗CHB药物主要有干扰素和核苷类似物.干扰素在抗病毒的同时,还可提高人体自身的免疫力,作用比较持久,可减少肝硬化和肝癌的发生率,停药后不会出现病毒变异.
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应用FITC系统建立非均衡竞争游离三碘甲腺原氨酸(FT3)化学发光法
目的 制备抗人T3多克隆抗体,应用异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanat,FITC)系统开发新型非均衡竞争技术,建立一种能广泛应用于临床检测游离三碘甲腺原氨酸(free triiodothyronine,FT3)的方法.方法 以T3-牛血清白蛋白(bovin serum albumin,BSA)为抗原免疫新西兰大白兔,制备抗人T3多克隆抗体,亲和层析法纯化并联接辣根过氧化物酶(horse radish peroxidase,HRP).用FITC标记T3-类似物.采用抗FITC抗体包被发光板,FITC-T3类似物与抗FITC抗体结合形成固相抗原,通过非均衡竞争法原理,固相抗原与血清中FT3竞争结合抗T3抗体-HRP,通过标准曲线计算FT3浓度,建立方法学评价并与直接用T3-牛血清γ球蛋白(Bovine serum gamma globulin,BGG)包被(非FITC系统)的检测系统相比较.将本方法应用于临床120份血清标本的检测,定量结果与德国罗氏2010电化学发光全自动免疫分析系统( Elecsys 2010)定量结果进行比较.结果 抗体经酶联免疫吸附实验证明对T3、具有高度特异性.应用FITC系统建立的非均衡竞争化学发光免疫分析标准曲线的线性R>0.99,线性范围0.25~50 pg/ml,分析灵敏度为0.25 pg/ml,精密度测试批内、批间变异系数CV<5%,检测结果优于非FITC系统的检测.对于临床血清标本的检测,其定量结果与德国Elecsys 2010定量试剂盒的定量结果具有很好的相关性,相关系数r =0.962 2,两者的测定值无显著性差异.结论 制备的抗人T3多克隆抗体特异性强,以FITC系统为平台建立的非均衡竞争FT3检测化学发光法具有精密性好、灵敏度高、稳定性强,有良好的准确性,达到临床测定的需求,可代替进口化学发光产品用于临床样本的检测.
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红景天苷类似物的合成
目的 合成红景天苷类似物.方法 以取代苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原,合成苷元,分别与溴代乙酰糖(葡萄糖,半乳糖,木糖)反应生成乙酰糖苷,脱乙酰基,生成糖苷.结果 成功合成了3A1~3G1、3A2 ~ 3G2、3A3~3G3,共21个红景天苷类似物,通过CA和Scifinder进行结构检索,合成的化合物中除3A1、3A2、3B1、3B2、3F1、3G1外均为新化合物.其结构均通过核磁共振氢谱(1 HNMR)和质谱(MS)确证.结论 采用的合成方法适合红景天苷类似物的合成.
关键词: 红景天苷 类似物 Koenigs-Knorr法 合成 -
促性腺激素释放激素及其类似物在生殖系统的应用
促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)是一种下丘脑分泌的含10个氨基酸的肽类激素,1971年由Schally和Guillemin首先于猪的下丘脑分离并提纯.作为生理系统的一种重要神经调节物质,GnRH在中枢兴奋性或抑制性神经递质的调控下,于下丘脑呈脉冲式分泌,经下丘脑-垂体-门脉循环进入垂体前叶,引起垂体前叶的促性腺激素也呈脉冲式释放,刺激黄体生成素(LH)与卵泡生成素(FSH)的分泌,从而调节体内的内分泌系统和生殖系统.
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慢性乙型肝炎患者抗病毒治疗依从性现状及干预效果
慢性乙型肝炎抗病毒治疗临床主要分别应用干扰素或核苷(酸)类似物进行抗病毒治疗,但由于疗程长、费用高等因素,尤其是干扰素不良反应大,往往影响患者治疗的依从性,从而导致治疗中断和治疗失败.如何提高慢性乙型肝炎患者依从性逐渐成为一个焦点问题.近年来美国、欧洲、亚太地区肝病诊疗指南均将"治疗前评估及患者沟通和指导"作为治疗的重要措施之一[1].因此,了解患者抗病毒治疗依从性和影响因素,便于识别依从性差的高危人群,给予干预措施,对提高慢性乙型肝炎患者治疗效果起重要作用.
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来那度胺治疗血液系统恶性肿瘤临床进展
来那度胺(Lenalidomide,CC-5013,Revlimid)是沙利度胺(thalidomide)的类似物,具有较低的不良反应.它可以引起骨髓瘤细胞的凋亡,抑制由细胞因子和骨髓基质细胞介导的肿瘤细胞抗药性的产生,具有抗血管生成作用,可以增强地塞米松的细胞毒性,增强患者体内抗骨髓瘤细胞的T细胞(T-cell)和自然杀伤细胞(natural killer,NK)的细胞免疫活性等作用[1~5],已经显示出在恶性肿瘤治疗中的独特作用.
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拉米夫定致HBV基因耐药检测方法及临床进展
拉米夫定等核苷(酸)类似物长期治疗重要的问题是基因突变导致耐药的产生.现就拉米夫定基因耐药检测方法及临床进展作一综述.
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可耐与天晴复欣序贯治疗慢性乙型肝炎疗效观察
可耐为非核苷类似物,具有广谱抗病毒作用,基础及临床研究表明,可耐抑制乙型肝炎病毒复制快而强,天晴复欣(氧化苦参素)注射液及其胶囊有类干扰素样的作用,对慢性乙型肝炎治疗持久而安全.为探索可耐与天晴复欣序贯治疗对慢性乙型肝炎的抗病毒疗效.对30例慢性乙肝报道如下:
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阿德福韦酯治疗慢性重型乙型肝炎活动性肝硬化失代偿1例
1病例介绍患者,女,42岁,1994年诊断急性黄疸型乙型肝炎.2007年8月病情复发,诊断活动性乙型肝炎肝硬化失代偿,经保肝、退黄、免疫调节、抗感染、利尿、输入血浆等治疗近1月,患者病情明显好转.但拒绝用核苷酸类似物抗病毒治疗.
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拉米夫定的临床应用
拉米夫定(Lamivudine,简称3TC,商品名为贺普丁)是3噻胸苷的阴性异构体,是一双脱氧核苷酸类似物.化学名为:2',3'双脱氧硫代胞嘧啶[(1)-β-L-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine],分子式为:C 8H11N 3O3S,分子量为229.3.
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GnPH类似物对大鼠胃及十二指肠胃泌素免疫反应阳性细胞的影响