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纳络酮的临床应用进展
纳络酮1960年合成并于1963年开始应用于临床,它是阿片受体特异性拮抗剂,可用于清除呼吸抑制,增加呼吸频率,现广泛应用于治疗颅脑损伤、脑动脉梗死、新生儿的昏迷、休克、窒息,预防中枢性溃疡性出血,常见中毒的解救等方面.
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纳洛酮在急诊科中的应用
纳洛酮是合成的阿片受体特异性拮抗剂,对内源性或外源性阿片肽均有拮抗作用,而不产生对心血管及呼吸的抑制,能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应.现在常用于各种中毒、休克等的抢救中.
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内吗啡肽与强啡肽产生协同镇痛作用的新证据
以往的工作表明,穴位电刺激产生镇痛作用是通过中枢神经系统释放一系列神经肽进行传递的[1~4].内吗啡肽(EM)是近年发现的一种μ阿片受体特异性激动剂,它的镇痛效应已被多次证明.但它与其它阿片肽是否有协同作用,尚待研究.以往的工作还证明,2Hz与100Hz以3秒的间隔交替出现(2/100Hz)可引起脑啡肽、EM与强啡肽(Dyn)先后释放,发挥协同作用.
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纳洛酮的临床应用
纳洛酮商品名为苏诺.纳洛酮于1960年合成,1963年开始应用于临床,它是阿片受体特异性拮抗剂,可用于清除呼吸抑制,增加呼吸频率,现广泛应用于颅脑损伤,脑动脉梗死,新生儿的昏迷、休克、窒息,预防中枢性溃疡性出血,常见中毒的解救等方面,现综述如下.
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人群感染禽流感病毒(H5N1)研究进展
禽流感病毒一直以来认为只在禽类中发病和流行,由于存在种属屏障和受体特异性,其感染人类并导致发病、死亡少见报道[1].近年来,全球报道了多起禽流感病毒H5N1[2-3]、H7N7[4]、H7N3[5]和H9N2[6]亚型感染人并导致发病、死亡.
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西米替丁影响再生障碍性贫血患者外周血淋巴细胞产生IFNγ、TNFα的初步研究
再生障碍性贫血(再障)的发病过程中,患者淋巴细胞所产生的过高水平的负性造血调控因子(如IFNγ、TNFα等)起着十分重要的作用[1],它们可能通过直接或间接的方式作用于造血干/祖细胞,引起机体造血机能的下降,诱发再障的形成。西米替丁是组胺H2类受体特异性拮抗剂,它能部分阻断再障患者淋巴细胞对正常粒-巨噬细胞集落形成单位(CFU-GM)和红系爆式集落形成单位(BFU-E)的抑制作用[2.3],H2受体拮抗剂的这种作用是否与淋巴细胞产生的细胞因子减少有关?我们对此进行了初步研究。
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纳络酮临床应用近况
纳络酮是阿片受体特异性拮抗剂,临床用于吗啡中毒,本文仅就其近年在儿科、中枢神经系统、中毒性疾病等方面的广泛应用作一介绍.
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不同剂量纳络酮治疗中重度新生儿缺血缺氧性脑病疗效观察
新生儿缺血缺氧性脑病(HIE)是一种发生率较高的儿科常见疾病,是导致新生儿死亡和致残的主要原因.纳络酮作为阿片受体特异性拮抗剂,目前已逐渐用于HIE的治疗.我们应用不同剂量纳络酮治疗中重度HIE患儿,效果显著.现将结果报告如下:
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纳洛酮的临床应用
盐酸纳洛酮(Nalorone Hydrochloride NX)为羟二氢吗啡酮衍生物,是阿片受体特异性拮抗剂,纳洛酮在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,能解除中枢的抑制作用.近年来,临床除应用于吗啡类药物中毒外,对各种休克、麻醉药和非麻醉药的催醒,急性一氧化碳中毒,急性酒精中毒,心肺复苏等疗效肯定,应用广泛.本文就纳洛酮的临床应用作一概述.
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纳络酮治疗新生儿缺氧缺血性脑病的临床体会
近年研究证明,纳络酮为阿片受体特异性拮抗剂,能有效地逆转内源性阿片样物质(OLS)所介导的各种效应,对缺氧缺血性脑病(HIE)有保护和治疗作用.2000年7月~2001年10月对新生儿HIE在传统治疗的基础上,又加用纳络酮,取得了良好的临床效果,报告如下:
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以趋化因子受体为标靶的低分子化合物的开发现状及展望
趋化因子是使白细胞向炎症病变部位游走的8~14kD的分泌性蛋白质,在各种炎症性疾病及自身免疫性疾病中发挥重要的作用.自1987年IL-8/CXCL8首次作为趋化因子被报道以来,至今已鉴定的趋化因子达45种以上,形成了一个大家族.其立体结构的相似性很高,在得到完好保存的半胱氨酸残基序列基础上,分为CC、CXC、CX3C、C四个亚家族.因为它们结构的相似性,在趋化因子中,已知有redundancy(冗余序列),宜在设计低分子激动剂的基础上,将具有受体特异性的问题作为重要课题之一.
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纳洛酮在重型颅脑损伤救治中的应用研究
急性重度颅脑损伤后,机体释放出大量内源性阿片肽,其中B一内啡肽(B-EP)产生广泛的病理、生理效应,加重继发性脑损害,纳络酮为阿片受体特异性拮抗剂,与阿片样受体的亲和力比与B-内啡肽等吗啡样物质大,能竞性阻止并取代B-内啡肽类吗啡样物作用[1],达到对受损脑组织的保护作用.
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纳络酮在小儿重症感染性疾病中的应用
我科从1997-01~1998-02,对重症病人加用一种内啡肽阿片受体特异性拮抗剂-纳络酮,并与常规治疗作疗效对照,取得良好效果,现总结如下.1 临床资料1.1 一般资料.本组60例,随机分为两组.治疗组30例,男21例,女9例.对照组30例,男18例,女12例.年龄治疗组~1岁14例,对照组17例;~3岁9例,对照组10例;>3岁8例,对照组3例.病种分布:其中暴发型流脑治疗组19例,对照组18例;支气管肺炎合并心衰及中毒性脑病治疗组5例,对照组4例;败血症合并休克治疗组4例,对照组6例.化脓性脑膜炎各2例.诊断标准均按<实用儿科学>第六版进行诊断.
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纳洛酮治疗新生儿缺氧缺血性脑病的疗效观察
纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,目前已广泛应用于新生儿缺氧缺血性脑病(hypoxic ischemic encephalopathy,HIE)的治疗.本院于1999年10月至2002年10月对50例HIE,在传统的三项支持二项对症基础上应用纳洛酮,疗效显著,现报告如下.
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Smads家族在肝纤维化中的作用
转化生长因子β(TGF-β)及其下游信号传导通路是目前国际上信号传导研究的一个热点.从正常和转化的细胞中分泌的TGF-β以前体的形式存在,需经过活化才有生物学活性,活化的TGF-β直接结合转化生长因子受体Ⅱ(TBRII),或通过B-多聚糖间接结合TBRII,从而形成TGF-β/TBRII复合物并迅速导致转化生长因子受体Ⅰ(TBRI)的磷酸化,磷酸化的TBRI可以活化受体特异性Smad(Smad2或Smad3)使其磷酸化,并与通用型Smad(Smad4)结合形成异源复合物,转位到核内,调节靶基因的转录.
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纳洛酮治疗脑梗塞88例疗效观察
近年来,随着纳洛酮对神经系统疾病的作用机理研究日渐成熟,纳洛酮在脑梗塞治疗中起脑保护和延长时间窗作用日趋受到医务工作者重视.研究结果表明,内源性阿片肽(主要是β-内啡呔)在各种危重病的发生发展过程中参与了其病理生理过程.纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂,能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用,对许多疾病有治疗效果.我院自2000年1月至2003年6月在常规治疗基础上,用纳洛酮治疗88例脑梗塞患者,疗效满意,报告如下.
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纳洛酮的临床应用
纳洛酮(Naloxone,NX)为羟二氢吗啡酮衍生物,是阿片受体特异性拮抗剂.近年来随着对NX的深入研究,使其在临床上得到广泛应用,本文综述如下.
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纳洛酮在抢救急危病中的应用
盐酸纳洛酮,为阿片受体特异性拮抗剂,我国于80年代初人工合成并用于临床.纳洛酮肌注或静注后,吸收迅速,3~10min产生效果,极易透过血脑屏障,能抑制脑垂体分泌的内啡肽,促使患者神志清醒.本品代谢快,作用持续45~90min,人血浆半衰期为90分钟,口服吸收效果差.近年来纳洛酮在临床抢救急危病中的应用逐渐拓宽.现综述如下.
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纳络酮在急性乙醇中毒中的疗效观察
纳络酮为阿片受体特异性拮抗体,与阿片受体的亲和力大于内源性阿片肽的2~3倍,对脑、心、肝、肾、小肠的阿片受体均有特异性拮抗作用,可竞争性拮抗应激状态下大量内阿片肽产生的广泛病理生理效应,逆转中枢神经、呼吸、循环的抑制效应[1].
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辅调节因子NRIF3受体特异性之机理的研究
目的:研究新发现的核激素受体辅调节因子(coregulator) NRIF3的受体特异性的分子机理.方法:酵母双杂合体转化分析,选择典型菌株作β-半乳糖苷酶定量分析.结果:我们的结果提示一个双区结合模型,即单个NRIF3分子同时利用C端的LXXIL(受体结合功能区,即RID1)和N端的LXXLL(RID2)与TR或RXR作用,RID1和RID2之间的距离对受体和NRIF3相互作用的亲和力有重要影响.结论:辅调节因子NRIF3受体特异性与其结构有关.