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舌下含药宜取坐位
药物通过舌下黏膜直接吸收入血液循环,这样就避免了吞服药物所引起的肝脏首过效应,以及在胃内的降解损失,使药物高浓度到达靶器官.
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抗心绞痛及血管扩张类药物的应用
1单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯是在研究硝酸异山梨酯在体内代谢过程开发的第三代硝酯类血管扩张药,是用于抗心绞痛、心肌梗塞、慢性心功能不全的首选药物,由于其疗效确切、毒副作用小、无首过效应等许多优点而被广泛应用.
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中医经皮给药与中药透皮吸收研究进展
中医经皮给药是将药物直接施于患处或相应穴位,药力直达病所,发挥药效,达到相应治疗目的.经皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)可以不经过肝脏的"首过效应"和胃肠道的破坏,不受胃肠道酶、消化液、pH值等诸多因素的影响,可提高生物利用度,提供可预定的和较长的作用时间,降低药物毒性和副作用,维持稳定而持久的血药浓度,提高疗效,减少给药次数等.
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麻黄的透皮吸收与白芥子促透皮作用的实验研究
透皮给药系统可以避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,维持稳定、持久的血药浓度,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数,给药方便.目前,选用传统中药制剂(散剂、硬膏剂等)以传统穴位贴敷治疗咳喘症有较多报道[1],具有确切的临床疗效,为止咳平喘药的体外经皮渗透研究提供了可靠依据.为筛选有效中药,以现代透皮给药系统的制备方法研制治疗常见多发病咳喘症的新型制剂,本实验选取止咳平喘常用中药麻黄为主要研究对象,并根据临床报道的常用处方将其配以白芥子以观察后者是否具有促透皮吸收作用.其中游离麻黄生物碱属脂溶性,且分子量小(具挥发性)符合透皮吸收条件,白芥子含有的白芥子甙在芥子酶及水的作用下水解为异硫氰酸对羟基苄酯(白芥子油),具有刺鼻的辛辣味及刺激作用,能使皮肤发红、温暖,甚至发泡.从而破坏皮肤的正常屏障功能.促药渗透,但未有在离本皮肤上的促透皮作用的研究报道
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重视临床实习的"首过效应"
医学生从课堂走入临床,从理论迈向实践,很多时候会感觉茫然无措,脑中有方,笔下无方,临床实习是医学生学习的重要阶段,也是医学生真正成长的关键的一步,从多年的临床带教的工作摸索学习中,如何切实的带好学生,引导学生将书本理论和临床实践密切、有机的结合起来,激发学生对医学的兴趣和学习动力,是值得我们深入思考的问题.
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大鼠原位肠-肝灌流模型研究概况
大鼠原位肠-肝灌流模型被认为在研究药物的吸收、代谢和首过效应方面具有独特的优势.本文对该模型的方法、应用和前景进行综述.
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鼻腔给药系统的研究进展
鼻腔给药系统是指在鼻腔给药后,经鼻黏膜吸收从而发挥局部或伞身治疗或预防作用的一类制剂.随着新辅料和新技术的逐渐应用,鼻腔以其可避免胃肠道酶的破坏作用和肝脏的首过效应,药物吸收迅速、起效快,易于被患者接受和顺应性好等特点,现已被看作是疫苗、激素、多肽等许多药物的佳给药途径.
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气雾剂标准问题及建议
气雾剂由于直接使药物到达作用部位或吸收部位,具有起效快,剂量小,使用方便等优点,深受临床欢迎.尤其呼吸系统疾病,吸入给药是一种非侵袭性给药方式,药物直接进入肺部,不但迅速起效,且能减少药物的副作用,避免口服给药的肝脏首过效应,还可以通过肺部达到全身性吸收治病的目的.随着包装容器日臻完善,抛射剂及其灌装方法不断改进,气雾剂的品种类型,产量和临床应用范围大幅度提高;中药气雾剂也迅速发展.
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尼美舒利栓剂的制备及质量控制
尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.
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盐酸特拉唑嗪贴剂的研制
盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride dihydrate,THD)是一种选择性突触后α1受体阻滞剂,用于合并高血压和高血脂的老年良性前列腺增生患者.目前均为片剂和胶囊剂.由于口服剂量不易掌握,存在首过效应和首剂效应,而THD的药效学特点和理化性质均符合透皮吸收制剂的应用条件.笔者将THD贴剂的研制情况报告如下.
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退热剂经直肠给药的儿科临床应用评价
发热是儿科为常见的症状之一,积极有效的退热治疗是救治过程中的主要措施,而口服给药常是首选途径.然而,当患儿在恶心、呕吐、抽搐以及不合作等情况下,经直肠给药则成为一种简便、有效、安全的替代途径.而且,对那些易受胃肠道消化液破坏或其肝脏首过效应明显的退热剂,经直肠给药往往能取得比口服给药更好的退热效果.
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女性围绝经期健康大讲堂(之十)经皮补充雌二醇在辅助生殖领域的运用前景(下)
经皮雌二醇增加子宫内膜厚度改善其容受性目前,辅助生殖治疗中常用戊酸雌二醇增加子宫内膜厚度,改善着床微环境,提高胚胎种植率,一旦妊娠则持续用药至孕12周.虽然口服戊酸雌二醇能起到增加内膜厚度的作用,但据有关文献显示:出生早期给予戊酸雌二醇可导致雄性大鼠成年后生殖器的不可逆损害,可导致睾丸间质细胞永久性的功能改变,但未见提早到从宫内环境来评价其对雄性子代生育力的影响.虽然戊酸雌二醇也能提高血中雌二醇水平,但是因为口服后肝脏的首过效应,雌酮5倍于雌二醇,在这种情况下,可能是低活性的雌酮在身体起主要作用,需要剂量就很大,而且雌酮被誉为坏雌激素,代谢垃圾很多,对子宫内膜容受性、卵泡、胎儿可能有不利影响.如果使用经皮雌二醇直接增加血中雌二醇浓度,使雌二醇直接作用于靶器官,增加子宫内膜厚度,因为其活性高,需要量少,代谢垃圾很少,符合生理,应该是理想的增加内膜厚度,改善内膜容受性的尝试.
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女性围绝经期健康大讲堂(之四)
雌激素补充疗法的过去、现在及未来(下)不同给药途径的雌激素具有不同特点美国国立卫生研究院(NIH)于1991年启动了一项由心血管专家设计的、计划长达15年的、斥资6.28亿美元进行的女性健康行动(Women's HealthInitiative,简称WHI),在这项行动中的研究表明,激素补充治疗的另一个副作用就是静脉血栓的发生率增加,这是因为口服的雌激素制剂具有肝脏首过效应,即口服的药物经肠道吸收后首先进入肝脏代谢,然后再进入全身起作用,这样会发生三个方面的问题:第一个方面是口服的雌激素在肝内被大量灭活,口服生物利用度极低;第二个方面是在肝脏代谢过程中会增加肝脏负担,在已有肝脏疾患者中会造成肝功能损伤.
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更年期女性激素补充疗法中经皮雌激素的优势与前景
激素补充治疗可以全面系统呵护更年期女性健康,有效地缓解和治疗女性更年期综合征,还可以预防女性骨质疏松、心血管疾病和老年性痴呆等.激素补充治疗发展的几个阶段100多年前,雌激素被人们发现,但口服雌激素不能吸收天然雌二醇,易被胃肠道和肝脏破坏.第一个正式用于雌激素补充治疗的药物,是在1942年发现的结合雌激素倍美力.但专家随后发现,应用结合雌激素的妇女发生子宫内膜癌的风险增加.自20世纪80年代后,妇女在应用雌激素时,均配伍使用孕激素,可将子宫内膜癌的发病风险降低到一般人群的水平.但口服雌激素由于肝脏首过效应,给药剂量较大,需要肝脏酶的参与,副作用增加.口服结合雌激素增加静脉血栓、乳腺癌和胆囊疾病风险,也会在某些人群中增加脑卒中风险.人工合成雌激素炔雌醇、炔雌醚和乙烯雌酚等虽然在肝内破坏较慢,口服吸收效果好,作用较持久.但因为存在更加明显的副作用,而逐渐被淘汰.
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阴道给药系统的研究概述
阴道具有丰富的毛细血管和淋巴管,且没有明确的神经末梢,给药时患者的疼痛刺激小,对于特定的疾病和药物是有效的药物释放部位,这样使其成为一条很有潜力的非侵害性的给药途径,从而发挥药物的局部和全身作用.阴道给药系统可以局部或全身用药;克服了传统给药的首过效应,从而减少给药量,增加低分子量药物的吸收率;同时能适用一些有严重胃肠道反应的药物;可以避免多次给药产生的峰谷现象.在设计阴道制剂时,我们需要考虑文化差异、个人卫生、性别差异、局部刺激以及性行为的影响等;同时也应该注意阴道上皮组织厚度的变化对药物吸收的影响.根据国外的研究结果,本文概述了影响阴道给药的各个因素,为阴道给药系统剂型的研究开发提供参考.
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浅谈静脉输液的危害
静脉输液是临床常见的一种给药方法,作为一种持续的静脉注射,静脉输液跟其他给药途径相比有着许多优势:不需要经局部吸收而直接进入血液循环,起效迅速;无首过效应,生物利用度高;给药速度易于控制,可控制血药浓度的相对稳定;可方便使用较大剂量较多品种的药物等.因此,在考虑治疗方案的时候,医生会选择输液这种既能快速起效又看上去相对安全的疗法.事实上,静脉输液的广泛使用,在快速治疗某些疾病的同时,带来的危害也是不容忽视的.
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中药促进透皮吸收作用研究近况
中药透皮给药制剂(外用)以其避免肝脏首过效应及胃肠道的毒副反应、长效、方便等独特的优势吸引着众多的国内外制剂研究者,并成为近年来国内外研究的热点.特别是欧美等国家对中药外用制剂及透皮吸收制剂的重视,使中药透皮给药系统的研究以及如何解决其药物对皮肤的穿透性和透皮速率等项研究更成为近年来国内外研究中药外用制剂的重点课题之一,本文就近年来促进中药透皮吸收作用的研究近况综述如下:
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促进药物透皮吸收的概述
透皮给药系统(transderma Idelivery systems,TDS)是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型.TDS是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内pH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控制给药速度;用药部位在体表,中断给药方便.但由于皮肤的屏障作用使大多数药物的透皮渗透速度难以满足治疗需要,因此在TDS研究中,克服皮肤屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一.根据不同药物,促进其透皮渗透的方法有很多,主要有:药剂学方法、物理方法和其它方法.
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谈谈舌下含药
药物的使用有多种途径,从对药物吸收的速度来看,除静脉输注外舌下含服仅次于气雾吸入而列次席,药物通过舌下黏膜直接吸收进入血液循环.这样就避免了吞服药物所引起的肝脏首过效应,以及在胃内的降解损失,使药物高浓度直接到达靶器官.
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舌下给药法的应用
舌下给药,可由血流丰富的颊黏膜吸收,不经过胃肠而直接进入全身循环.因此避免了口服途径的肝脏首过效应,达到吸收迅速,副作用少,应用剂量比口服小的目的.一般舌下给药法多用于急症病人和经胃肠道后药效降低甚至失效,而舌下给药疗效又较好的情况.现介绍临床常用的方法供参考.
