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哌拉西林与加替沙星联合对铜绿假单胞菌的联合药敏研究
评价哌拉西林与加替沙星联合用药,对30株临床分离的铜绿假单胞菌的体外联合抗菌效应.采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的抗菌药物对30株临床分离的铜绿假单胞菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应.FIC≤0.5为协同作用,0.5＜FIC≤1为相加作用,1＜FIC≤2为无关作用,FIC＞2为拮抗作用.哌拉西林与加替沙星联合应用后,其MIC50显著降低.FIC指数分布:FIC≤0.5占40%;0.5＜FIIC≤1占50%;1＜FIC≤2占10%;FIC＞2为0.结果表明加替沙星与哌拉西林联合用药后,对铜绿假单胞菌基本表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用.
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哌拉西林与环丙沙星对铜绿假单胞菌的联合药敏研究
(全文见药物与临床第18卷第1期)
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HPLC-MS/MS法同时测定人血浆和尿液中哌拉西林他唑巴坦的浓度
目的:建立同时测定人血浆和尿液中哌拉西林他唑巴坦浓度的高效液相色谱-质谱联用方法.方法:采用Waters C18 柱(4.6 mm×50 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%甲酸,兰索拉唑为内标,以多反应监测(MRM)扫描方式进行检测,监测离子质荷比哌拉西林m/z 516.2→233.1,他唑巴坦m/z299.0→138.1,兰索拉唑m/z368.1→163.9.血浆样品经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样,尿液样品稀释后经乙腈沉淀蛋白进样.结果:血浆和尿液中哌拉西林、他唑巴坦的线性范围均为0.10～100.00 μg·mL-1,低、中、高3个浓度日内、日间精密度均小于10%.结论:本方法灵敏度高,重现性好,操作简便快捷,可用于生物样本中哌拉西林、他唑巴坦钠的浓度测定.
关键词： 哌拉西林 他唑巴坦 高效液相色谱-质谱联用 血浆 尿液 -
洋葱伯克霍尔德菌对29种抗菌素的耐药性分析
目的:了解洋葱伯克霍尔德菌的耐药特征.方法:微量稀释法.结果:29种抗菌素敏感性测试结果显示β-内酰胺酶抗菌素中青霉素类抗菌素哌拉西林、哌拉西林/他唑巴坦敏感性分别为82.2%和89.7%;10种头孢类抗菌素中的二代、三代和四代头孢中头孢他啶和头孢布烯的敏感性在85%左右,头孢曲松和头孢克洛为50%左右,其余均在50%以下;被测试的两种碳青霉烯类抗菌素亚胺培南的敏感性只有7.7%,美罗培南敏感性为87.2%;4种氨基糖苷类抗菌素敏感率均为2.6%;6种喹诺酮类抗菌素除萘啶酸为56.4%,其他均小于25%以下.氯霉素的敏感性为15.4%.哌拉西林、哌拉西林/他唑巴坦、头孢他啶、头孢布烯、美罗培南和甲氧苄啶对洋葱伯克霍尔德菌有较高的活性,头孢他啶、头孢布烯、美罗培南和甲氧苄啶的MIC50均为4,美罗培南的MIC90为8,头孢布烯的MIC90为16.结论:该菌在耐药表型上与铜绿假单胞菌和嗜麦牙窄食单胞菌相似,天然耐多种抗菌素,一旦感染治疗困难.从体外药敏结果看,哌拉西林、哌拉西林/他唑巴坦、头孢他啶、头孢布烯、美罗培南和甲氧苄啶可作为由洋葱伯克霍尔德引起感染的治疗药物.
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哌拉西林和多粘菌素B对肺炎大鼠内毒素释放的影响
目的:探讨免疫低下时感染和不同作用机制抗菌药物单用或联用诱导细菌内毒素(ET)释放的大小,为临床选择抗菌药物提供参考.方法:健康Wistar大鼠40只,上午皮下注射地塞米松,下午腹腔注射环磷酰胺,1次/d,连续4d后采用气管内注入感染法建立多耐药铜绿假单胞菌(MDRPA)肺炎模型.选择对此菌敏感的哌拉西林和多粘菌素B单独或联用,按2×2析因设计随机分为4组,感染组、哌拉西林组、多粘菌素B组、联合用药组,按预定剂量给予腹腔注射抗生素,比较6h～8h后细菌的ET释放量.结果:抗生素应用6h～8h后,血浆ET水平在治疗组明显低于未用抗生素组,感染组(72.299±21.504)pg/mL、PIP组(19.119±6.865)pg/mL、PMB组(23.109±11.775)pg/mL、PIP+PMB组(17.965±10.466)pg/mL,P＜0.01.结论:感染时,在机体能耐受的情况下,足量的抗生素能有效杀灭细菌,抑制ET产生.
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甲磺酸加替沙星等三种抗菌药物的体外杀菌曲线研究
目的:研究甲磺酸加替沙星、阿米卡星及哌拉西林三种药物的体外杀菌曲线特点.方法:采用菌落计数法对1/4、1、4、8、16、64MIC系列浓度的三种抗菌药物(甲磺酸加替沙星、阿米卡星、哌拉西林)进行体外杀菌曲线实验.结果:甲磺酸加替沙星与阿米卡星随着抗菌药物浓度的升高,其杀菌速度显著加快.哌拉西林4MIC较1MIC的杀菌时间有所缩短,但较8MCI、16MIC、64MIC哌拉西林的杀菌时间及杀菌程度无统计学差异.结论:甲磺酸加替沙星与阿米卡星的杀菌曲线显示了浓度依赖性,哌拉西林则显示了非浓度依赖性的杀菌曲线.
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哌拉西林/他唑巴坦(邦达)治疗细菌性感染疗效观察
目的:观察邦达治疗细菌性感染的临床疗效及安全性.方法:以中、重度细菌性感染患者为试验对象,参照哌拉西林(对照A组),特治星(进口哌拉西林/他唑巴坦)(对照B组).将符合病例选择标准的107例患者随机地分入试验组(36例),对照A组(36例),对照B组(35例),并对其进行治疗、观察.结果:各组临床有效率分别为88.9%、63.9%和91.4%,各种致病菌感染的临床有效率分别为92.3%、57.6%,和94.3%;纸片法药敏试验高敏感率分别为92.3%、62.6%和94.5%;细菌阴转率分别为92.3%,63.6%和94.3%;细菌清除率分别为87.2%、54.5%和91.4%.经统计学处理,试验组与对照A组各对应的参数间比较均有显著性差异(P＜0.025),与对照B组比较各对应的参数间均无显著性差异(P＞0.05).不良反应发生率分别为5.56%、8.33%和5.71%,均无统计学显著性差异(P＞0.05).结论:邦达的抗菌疗效明显优于哌拉西林;与同类进口药近似,临床疗效肯定而无差异但价格便宜;且不良反应少,安全性高,耐受性好,对于临床上常见的中、重度细菌性感染,尤其是产酶菌引起的感染,具有较高的临床应用价值和较好的应用前景.
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热毒宁注射液联合哌拉西林舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎的疗效观察
目的：探讨热毒宁注射液联合哌拉西林舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎的临床效果。方法：选择2015年8月—2016年8月广东省徐闻县中医院收治的社区获得性肺炎患者78例作为研究对象，按照患者就诊ID号奇、偶数随机分为观察组与对照组，每组各39例。对照组患者给予哌拉西林舒巴坦钠治疗，观察组患者在对照组基础上加用热毒宁注射液治疗。比较2组患者疗效、临床症状消失时间、C反应蛋白（ CRP）与白细胞计数（ WBC ）恢复正常时间以及不良反应发生情况。结果：治疗后，观察组患者的总有效率为92.3％（36／39），显著高于对照组的69.2％（27／39），差异有统计学差异（P＜0.05）。观察组患者发热消失时间、咳嗽消失时间、肺部啰音消失时间、WBC恢复正常时间、CRP恢复正常时间均明显短于对照组，差异均有统计学意义（ P＜0.05）。2组患者不良反应的差异无统计学意义（ P＞0.05）。结论：热毒宁注射液联合哌拉西林舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎的疗效显著，能有效改善患者临床症状，缩短恢复时间，具有较高的临床价值。
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哌拉西林与哌拉西林复方制剂致不良反应的差异性分析
目的:差异性分析哌拉西林与哌拉西林复方制剂所致的不良反应,为临床安全用药提供参考.方法:对国内近年来期刊公开报道的有关哌拉西林与哌拉西林复方制剂所致不良反应进行统计分析.结果:哌拉西林致不良反应男女比例为1:0.95;哌拉西林复方制剂致不良反应男女比例为1:0.69.且主要发生在老年患者,血液系统不良反应发生率高于哌拉西林,神经系统不良反应临床表现也存在差别.结论:重视哌拉西林复方制剂的不良反应,加强用药监护,避免不良反应的发生.
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哌拉西林/他唑巴坦复方制剂临床应用研究进展
病原菌质粒传递产生β-内酰胺酶,致使β-内酰胺类抗菌药物水解失活是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗菌药物耐药的主要方式.联合使用β-内酰胺酶抑制剂,可以使这类抗菌药物抗菌活性明显提高.目前临床常用的复方制剂有哌拉西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸及哌拉西林/他唑巴坦等.哌拉西林和他唑巴坦的联合应用,国内外已有大量研究且取得显著进展,本文就其研究现状进行综述,旨在为临床用药提供指导.
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硫普罗宁致血小板计数降低1例
1病例资料
某患者，男性，69岁。入院前4 h，无明显诱因出现腹痛，以上腹持续钝痛为主，疼痛剧烈，伴背心放射痛，取弯腰抱膝疼痛稍好转。恶心，呕吐胃内容物2次，伴畏寒、寒战。2014年9月1日入院。查体：体温（T）38.6℃，脉搏（P）80次／min，呼吸（ R ）20次／min，血压（收缩压／舒张压）140／80 mmHg （1 mmHg＝0.133 kPa），血常规白细胞计数（WBC）7.8×109／L，血红蛋白（ HGB）153 g／L，血小板计数（ PLT）88×109／L，中性粒细胞百分比（ N％）87.2％，血清淀粉酶1300 U／L，随机指血糖7.9 mmol／L。腹部平片示：未见确切肠梗阻及空腔脏器穿孔征象；胸片示：左肺下叶感染征象；腹部B超示：胆囊肿大、胆囊炎、肝内外胆管扩张、胰腺体积增大。入院诊断：重症急性胰腺炎、急性胆囊炎、左下肺炎。入院后静脉给予生长抑素500μg ／h，抑制胰液分泌；哌拉西林／舒巴坦5.0 g／次、静脉滴注、每12 h给药1次；甲硝唑1.0 g／次、静脉滴注、1日1次抗感染；泮托拉唑40 mg／次、静脉滴注、1日2次抗酸、保护胃黏膜，刺五加0.3g／次、静脉滴注、1日1次改善循环及补液对症治疗。9月1日，检查肝功能：总胆红素（ TBIL）50.1μmol／L，间接胆红素（DBIL）23.5μmol／L，丙氨酸转氨酶（ALT）16 U／L，天门冬氨酸转氨酶（AST）116 U／L。9月1—4日，静脉滴注硫普罗宁（济南利民制药有限公司，批号13050218）0.2 g ／次、1日1次，进行保肝治疗。9月4日，复查TBIL 21.8μmol／L， DBIL 4.8μmol／L，ALT 36 U／L，AST 63 U／L，WBC 5.3×109／L， PLT 29×109／L，N％88.5％，停硫普罗宁，其他治疗方案不变。9月5日，血液科会诊准备行骨髓穿刺检查。9月6日， WBC 7.6×109／L， PLT 11×109／L， N％60.9％。9月8日， WBC 14.2×109／L，PLT 41×109／L，N％90.4％，T 38℃，痰培养出大肠埃希菌对美罗培南敏感，临床药师参与会诊为院内感染，9月12日开始停用哌拉西林／舒巴坦，甲硝唑更换为美罗培南0.5 g／次、静脉滴注、每8 h 给药1次。9月16日， WBC 9.9×109／L，HGB 110 g／L，PLT 135×109／L，N％84.3％，停美罗掊南。9月20日， WBC 5.6×109／L， PLT 146×109／L， N％78.5％，测肝功 TBIL 9.9μmol／L， DBIL 7.8μmol／L， ALT 71 U／L，AST 70 U／L。9月26日，患者出院，9月3—15日一直使用甲泼尼龙琥珀酸钠40 mg／次、静脉滴注、1日1次，9月5—8日，雾化吸入地塞米松，5 mg／次、1日1次。 -
哌拉西林引起药物热1例
1 病例患者,女,60岁,既往2型糖尿病、高血压病史.因反复低热40余天、伴咳嗽1月余并加重,于2011年8月18日来我院就诊.通过临床症状、体征、实验室检查、双肺CT等诊断为肺炎(右)、肺脓肿(右)、高血压(3级)、2型糖尿病、糖尿病肾病.痰培养示产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)肺炎克雷伯菌,药敏试验对常用含酶抑制剂内酰胺类抗菌药物、头霉素类、碳青霉烯类药物敏感.参照药敏结果制定抗感染治疗方案:哌拉西林钠 - 舒巴坦钠(力可多,四川制药制剂有限公司,批号:101109)3.75 g + 生理盐水100 mL,tid,静脉滴注;阿米卡星0.4 g + 生理盐水250 mL,qd,静脉滴注.
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双波长法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠中哌拉西林和他唑巴坦两组分的含量
本文首次提出利用双波长紫外分光光度法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠中哌拉西林和他唑巴坦的含量.他唑巴坦在1.5～5.0μg*ml-1范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9999,平均回收率97.56%,RSD=0.50%(n=9),在217nm处的百分吸收系数为451.0;哌拉西林在1.2～40μg*ml-1范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9996,平均回收率95.91%,RSD=4.22%(n=9).此法操作快速、简便、准确,无需分离即可同时测定药物中两组分的含量.
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哌拉西林原料药新版药典微生物限度检查方法的验证
目的:建立哌拉西林原料药微生物限度检查法并进行方法学验证.方法:按《中国药典》2015年版四部制剂通则1105、1106、1107项下要求进行试验.需氧菌总数检查、霉菌和酵母菌检查采用薄膜过滤法(每筒冲洗量500 mL,150万单位青霉素酶),大肠埃希菌检查采用薄膜过滤法(每筒冲洗量500 mL,150万单位青霉素酶),采用上述方法对哌拉西林原料药各试验菌进行回收试验测试及对控制菌检查方法进行验证.结果:需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数验证试验中各菌的回收比值均符合《中国药典》2015年版规定,控制菌检查方法可行.结论:该方法适用于哌拉西林原料药的微生物限度检查.
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麻醉诱导期间哌拉西林钠舒巴坦钠致皮肤反应1例报告
患者男,67岁,因"排尿困难2个月余"于2012年8月12日入院.体重67 kg,身高176 cm.ASAⅡ级.既往史:体健,否认高血压、糖尿病、冠心病等病史,否认药物、食物过敏史.入院体格检查:血压130/90 mmHg,心率68次/min,呼吸18次/min,体温36.4℃.全身皮肤、颜面无潮红.双肺呼吸音清.心律齐,各瓣膜区未闻及杂音.腹部平软,无压跳、反跳痛.肾区无叩击痛.B超示膀胱腔内直径1.7 cm,强回声伴声影,随体位改变而移动.提示膀胱结石.入院诊断:膀胱结石.拟于2012年8月15日在静脉全麻下行经尿道膀胱气压弹道碎石取石术.
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哌拉西林与头孢他啶对小儿肺炎的治疗效果比较
目的 探讨哌拉西林与头孢他啶对小儿肺炎的治疗效果.方法 在肺炎患儿中抽取94例作研究对象并随机分成两组,观察组(47例)应用哌拉西林治疗,对照组(47例)采取头孢他啶治疗,对比两组患儿治疗效果、临床症状及体征缓解时间和不良反应发生率.结果 (1)观察组治疗总有效率是95.7%(45/47),不良反应发生率是2.1%(1/47);对照组治疗总有效率是80.9%(38/47),不良反应发生率是12.8%(6/47);两组患儿治疗总有效率、不良反应发生率组间数据对比存在统计学差异(均P<0.05).(2)观察组退热时间、咳嗽消失时间和X线阴影消失时间均较对照组短(均P<0.05).结论 哌拉西林与头孢他啶对小儿肺炎的治疗效果肯定,且见效快,安全可靠,可作为小儿肺炎首选治疗药物.
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哌拉西林舒巴坦对急性细菌性呼吸道感染的临床疗效分析
目的:探讨哌拉西林舒巴坦对急性细菌性呼吸道感染的临床疗效.方法:选择病例采用随机分组方法,用哌拉西林舒巴坦对急性细菌性呼吸道感染进行疗效观察.结果:对照组中痊愈率为60.00%,显效率为80.00%,有效率为96.67%,细菌清除率为95.65%;观察组痊愈率为83.33%,显效率为96.67%,有效率为100.00%,细菌清除率为96.67%.观察组与对照组的痊愈率相比,差异具有统计学意义(P＜0.05),两组显效率、有效率与细菌清除率相比,差异无统计学意义,P＞0.05.结论:哌拉西林舒巴坦对于急性细菌性呼吸道感染具有良好的效果,是一种杀菌作用强的耐酶抗生素.
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抗生素与抗菌药发展史
(接上期)抗生素结构修饰改善了天然药物的性能,推动抗生素进一步发展20世纪50年代末,分离出青霉素主核6-氨基青霉烷酸(6-A-PA),并由此出发经结构修饰获得了耐酸可口服的丙匹西林,耐青霉素酶的甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林,广谱的氨苄西林、阿莫西林,对绿脓杆菌亦有效的羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林和抗革兰阴性细菌的美西林等多个系列有特色的半合成青霉素,有效地弥补了天然青霉素的缺陷.
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甲型H1N1流感合并急性呼吸窘迫综合征一例
患者 男,27岁.因"发热1周,咳嗽5 d,胸闷3 d,腹泻2 d"于2009年9月10日入院.患者否认有甲型H1N1流感密切接触史,既往有阻塞性阵发性睡眠呼吸暂停综合征.入院前曾经在无锡市中医医院就诊,考虑为"上呼吸道感染,两侧肺炎".予以抗生素治疗(哌拉西林、阿奇霉素)、氢化可的松琥珀酸钠等治疗2 d,体温渐上升,高达40℃,且出现胸闷、腹泻症状.2009年9月10日无锡市疾病控制中心查患者咽拭子甲型H1N1流感病毒核酸检测(RT-PCR法)阳性,确诊"甲型H1N1流感、两侧肺炎",转入我院负压病房.入院查体:体重90kg,体温39.1 ℃,呼吸20次/min,神志清醒,精神差,唇无紫绀,咽部轻度充血,两侧扁桃体不肿大.两肺呼吸音低,闻及少量干湿哕音.心率90次/min,律齐,腹平软,无压痛和反跳痛,双下肢无水肿.
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哌拉西林抗铜绿假单胞菌的特性及临床应用
哌拉西林是青霉素类中活性强的抗铜绿假单胞菌的药物,铜绿假单胞菌是外伤感染、二重感染以及老年人肺部感染的重要病原菌.铜绿假单胞菌也是医院感染的重要致病菌,尤其常见于重症监护病房(ICU)、烧伤病房及老年病房的医院感染患者.
